Retrovir (Retrovir) tretësirë për infuzion. Libri i referencës mjekësore gjeotar Indikacionet për përdorim

Retrovir është një farmaceutik antiviral i indikuar për përdorim në infeksionin HIV.

Udhëzime për përdorim Retrovir

Cila është përbërja dhe forma e çlirimit të Retrovir?

Substanca aktive në ilaçin antiviral Retrovir përfaqësohet nga zidovudina, sasia e së cilës është 100 miligramë në një kapsulë dhe 200 mg në një shishkë. Substancat ndihmëse të tretësirës: acid klorhidrik dhe hidroksid natriumi.

Përbërja e Retrovir përfshin Eksipientë: shellac, stearat magnezi, celulozë mikrokristaline, niseshte misri, përveç kësaj, oksid hekuri i zi, hidroksid amoniumi 28%, tretësirë e koncentruar e amonit, glikol propilen, hidroksid kaliumi dhe xhelatinë.

Ilaçi Retrovir është në dispozicion në kapsula të bardha me emërtimin "GSYJU" në trup, brenda së cilës është një pluhur i bardhë. Ofrohet në blistera prej 10 copë. Përveç kësaj, prodhohet një zgjidhje transparente, pak opaleshente, e shitur në shishe 20 mililitra. Shitja është e mundur vetëm pas paraqitjes së recetës.

Cili është veprimi i Retrovirit?

Një ilaç antiviral, aktiviteti i të cilit drejtohet kundër retroviruseve, përfaqësuesi më i famshëm i të cilit është virusi i mungesës së imunitetit të njeriut, i shkurtuar si HIV.

Mekanizmi i veprimit të ilaçit bazohet në aftësinë e substancës së tij aktive për të prishur aktivitetin e enzimës së transkriptazës virale të përfshirë në procesin e grumbullimit të grimcave të virusit. Si rezultat, formimi i ADN-së së huaj prishet, gjë që ngadalëson përparimin e simptomave të sëmundjes.

Shkelja e punës së enzimave virale është për shkak të ngjashmërisë strukturore të substancës aktive të ilaçit dhe trifosfatit timidinë. Unë jam i integruar në zinxhirin e acidit nukleik, derivatet e zidovudinës prishin proceset e mëtejshme të montimit të ADN-së së virusit.

Përdorimi i Retrovir çon në një normalizim të pjesshëm të "formulës" së gjakut, gjë që rrit rezistencën e pacientit ndaj faktorëve të ndryshëm të rrezikshëm, përfshirë infeksionet.

Duhet të theksohet se veprimi i Retrovir nuk është plotësisht selektiv. Substanca aktive e ilaçit pengon jo vetëm grumbullimin e grimcave virale, por edhe zinxhirët e ADN-së njerëzore, megjithëse në sasi shumë më të vogla. Shkalla e ndikimit në transkriptazën e pacientit është rreth 300 herë më e ulët.

Ilaçi Retrovir është pjesërisht efektiv kundër viruseve të tjerë: hepatitit B, virusit Epstein-Barr dhe disa të tjerëve. Eksperimentet zbuluan gjithashtu një aktivitet të lehtë antibakterial që shtyp proceset jetësore të përfaqësuesve individualë të gjinisë Enterobacteriaceae.

Adsorbimi nga zorrët është i plotë. Preparati farmaceutik i futur në trupin e pacientit hyn shpejt në qarkullimin sistemik. Zidovudina depërton në shumicën e barrierave të indeve. Proceset e metabolizmit shoqërohen me aktivitetin e mëlçisë. Gjysma e jetës është rreth një orë. Metabolitet e substancës aktive ekskretohen nga trupi me urinë.

Cilat janë indikacionet për përdorimin e Retrovir?

Indikacionet e retrovirit janë si më poshtë:

Trajtimi i infeksionit HIV në përbërje terapi komplekse;
Parandalimi i zhvillimit të infeksionit HIV në fetus nëse nëna është HIV-pozitive.

Përdorimi i ilaçit është i mundur vetëm pas konfirmimit laboratorik të diagnozës. Përveç kësaj, gjatë përdorimit të drogës, kërkohet vlerësim periodik i efektivitetit të masave të marra.

Cilat janë kundërindikacionet për përdorimin e Retrovir?

Udhëzimet për përdorim të drogës Retrovir nuk lejohen në rastet e mëposhtme:

Një rënie e mprehtë e përmbajtjes së neutrofileve në gjakun periferik;
Përmbajtja e reduktuar e hemoglobinës;
Intoleranca individuale.

Kundërindikimet relative Retrovir: mosha e moshuar pacienti, dështimi i veshkave, si dhe një frenim i mprehtë i proceseve hematopoietike, përveç kësaj, kushte të rënda anemike.

Cili është përdorimi dhe doza e Retrovir?

Doza e Retrovir zgjidhet individualisht, duke marrë parasysh aktivitetin e sistemit hematopoietik, peshën trupore dhe faktorë të tjerë. Kapsulat mund të përdoren me ose pa ushqim në një dozë prej 500 deri në 600 miligramë në ditë. Shumëllojshmëria e pritjes nga 2 në 5 herë.

Forma parenteral e ilaçit Retrovir administrohet në mënyrë intravenoze në një sasi prej 1 deri në 2 miligramë për kilogram të peshës trupore të pacientit, çdo 4 orë. Kohëzgjatja e masave terapeutike përcaktohet nga mjeku që merr pjesë, duke marrë parasysh efektivitetin e trajtimit.

Çfarë janë Retrovir efekte anësore?

Përdorimi i ilaçit Retrovir, si nga goja ashtu edhe nga intravenoz, mund të çojë në efektet anësore të mëposhtme: gjendje anemike, hepatit, fryrje (rritje e formimit të gazit), pigmentim. lëkurën, të vjella, diarre, çrregullime të gëlltitjes, anoreksi, dhimbje barku, dhimbje koke, shqetësime të gjumit, gjendje depresive, dobësi, letargji, përgjumje. Efekte të tjera anësore të Retrovir janë: ndryshimet inflamatore traktit respirator, mbajtje urinare, dhimbje në zemër, skuqje alergjike të lëkurës, reaksione anafilaktike, çrregullime metabolike.

Si të zëvendësoni Retrovir, çfarë analoge të përdorni?

Analogët e Retrovir përfshijnë Zido-H, Viro-Zet, Timazid, Retrovir AZiTi, Zidovirin, Zidovudine-Ferein, Zidovudine, Azidothymidine.

konkluzioni

Trajtimi i infeksionit HIV duhet të jetë gjithëpërfshirës. Pacienti duhet të ndjekë të gjitha rekomandimet e specialistit: recepsion barna, ushqyerja e mirë, regjim mjekësor dhe mbrojtës, marrja e kursit të multivitaminave dhe multimineraleve, monitorim i rregullt në një institucion mjekësor.

Kur është e mundur, profilaksia pas lindjes duhet të fillojë brenda 6 orëve të para pas lindjes. Zidovudina administrohet nga goja ose, në prani të çrregullimeve gastrointestinale, intravenoz. Në Gjermani, profilaksia standarde orale u shkurtua nga gjashtë në dy (katër) javë (Voks-Hauck, 2001).

Parandalimi me rrezik të shtuar të transmetimit perinatal të HIV-it (lindje të shumëfishta, lindje të parakohshme)

Në lindjet e shumëfishta, të sapolindurve rekomandohet t'u jepet profilaksë me zidovudine për 4 javë në mungesë të faktorëve shtesë të rrezikut. Të porsalindurit para kohe duhet të marrin nevirapinë përveç zidovudinës: një dozë nëse nëna ka marrë nevirapinë në momentin e lindjes, ose dy doza nëse nëna nuk ka marrë nevirapinë. Nëse ka kaluar më pak se një orë ndërmjet nënës që merr NVP dhe lindjes së foshnjës, foshnja duhet të marrë dozën e parë të NVP brenda 48 orëve të para pas lindjes (Stringer, 2003). Nëse nëna merrte jo-virapinë si pjesë e një regjimi të kombinuar ART, doza neonatale duhet të dyfishohet në 4 mg/kg për shkak të induksionit të mundshëm të enzimës. Përveç kësaj, të porsalindurit duhet të marrin një profilaksë të zgjatur preterm zidovudine (shih më lart) për katër (Ferguson, 2008) deri në gjashtë (CDC, 2008a) javë.

Parandalimi me rrezik jashtëzakonisht të lartë të transmetimit perinatal të HIV

Në të sapolindurit me faktorë rreziku shtesë, rekomandohet profilaksia e kombinuar me zidovudine plus lamivudine. Faktorë shumë të lartë rreziku janë këputja e parakohshme e lëngut amniotik, amnioniti, ngarkesa e lartë virale e nënës para lindjes, mungesa e parandalimit të transmetimit perinatal të HIV-it, trauma e prerjes së foshnjës gjatë seksionit cezarian dhe aspirimi i lëngut amniotik hemorragjik nga trakti gastrointestinal i foshnjës ose rrugët e frymëmarrjes. . Në prani të faktorëve shtesë të rrezikut, rekomandohet të përshkruhet profilaksia e kombinuar e zidovudinës dhe lamivudinës, si dhe dy doza të nevirapinës për të sapolindurit. Megjithatë, ka shumë pak të dhëna për farmakokinetikën e barnave antiretrovirale tek të sapolindurit.

Parandalimi në rastet kur nëna nuk ka marrë PMTCT gjatë shtatzënisë dhe lindjes

Profilaksia e kombinuar me zidovudine plus lamivudine duhet te fillohet brenda 6 deri ne 12 oreve te para pas lindjes. Përveç kësaj, rekomandohet profilaksia perinatale me nevirapinë. Nëse nëna diagnostikohet me HIV vetëm pas lindjes, profilaksia e kombinuar e filluar brenda 48 orëve nga lindja është shumë më efektive sesa monoprofilaksia e filluar vetëm pas ditës së tretë (shkalla e transmetimit vertikal 9.2% kundrejt 18.4%; Wade, 1998). Megjithatë, edhe fillimi i vonshëm i profilaksisë së zidovudinës është më i mirë se mungesë e plotë parandalimi (rreziku i infeksionit perinatal 18.4% krahasuar me 26.6%) (shih Tabelën 15.6). Edhe fillimi shumë vonë i profilaksisë pas lindjes (> 3 ditë) do të jetë i dobishëm.

Hulumtime të mëtejshme mbi parandalimin e HIV-it tek të porsalindurit

Një përmbledhje e studimeve farmakokinetike neonatale është paraqitur në Tabelën 15.7 (Ronkavilit, 2001 dhe 2002; Mirochnik, 2005; Blum, 2006; Chadwick, 2008; Hirt, 2008). Për të përmirësuar vazhdimisht trajtimin antiretroviral të infeksionit HIV në shtatzëni dhe parandalimin antiretroviral të transmetimit perinatal të HIV-it, të gjitha të dhënat klinike duhet të regjistrohen me kujdes. Shtetet e Bashkuara kanë një Regjistrin Antiretroviral të Shtatzënësisë që ndihmon në gjurmimin e çdo efekti të mundshëm teratogjenik të antiretroviralëve bazuar në raportet e keqformimeve. Tabela 15.7. Hulumtimi mbi profilaksinë antiretrovirale tek të porsalindurit Shkurtim Emri tregtarDoza mesatare ditoreEfektet anësore më të zakonshmeHulumtimi AZT Retrovir® 2 mg/kg 4 herë në ditë 2 mg/kg 2 herë në ditë; pastaj 2 mg/kg 3 herë në ditë – parakohe<35 недель гестации с 15-го дня; недоношенным <30 недель гестации с 29-го дняАнемия, нейтропения Митохондриопатия при применении в комбинации с ламивудином(P)ACTG 076, 316, 321, 353, 354, 358; HIVNET 012 III PACTG 331(PI)3TC Эпивир®2 мг/кг 2 раза в сутки новорожденным (в возрасте <30 дней)Нарушения со стороны ЖКТ, рвота, в комбинации с другими препаратами - токсическое повреждение митохондрий. Нельзя применять у недоношенныхPACTG 358FTC Эмтрива1 мг/кг сразу после рождения или 2 мг/кг через 12 часов после рождения; 3 мг/кг (новорожденным в возрасте <3 мес)Нарушения со стороны ЖКТ МитохондриопатияANRS12109 Исследование фармако-кинетики GileadddI Видекс®50мг/м2 2 раза в сутки, начиная с 14-го дня жизниДиарея, панкреатит, в комбинации с другими препаратами - токсическое повреждение митохондрийPACTG 239, 249; HIV-NATd4T Зерит®0,5 мг/кг 2 раза в сутки (новорожденным в возрасте <30 дней)В комбинации с другими препаратами - токсическое повреждение митохондрийPACTG 332, 356; HIV-NATABC Зиаген®2-4 мг/кг однократно (в возрасте <1 мес) и 8 мг/кг 2 раза в сутки (в возрасте >1 muaj) Reaksioni i mbindjeshmërisë, mitokondriopatia, acidoza laktike PACTG 321TDF Virid 4 mg/kg menjëherë pas lindjes, dhe në ditët 3 dhe 5 13 mg/kg pas lindjes (nën studim) Osteopeni, nefrotoksicitet NCT00120471, HPTN0; ANRS12109NVP Viramune® 2-4 mg/kg një herë në ditë për 14 ditë ose 120 mg/m2 një herë, pastaj 3.5-4 mg/kg dy herë në ditë ose 120 mg/m2 dy herë në ditë (doza maksimale 200 mg 2 herë në ditë) Skuqje, hepatotoksicitet , hiperbilirubinemia<6 недельНарушения со стороны ЖКТ: в особенности диареяPACTG 353, 356 PENTA 7RTV Норвир®350-450 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <4 недель (в рамках исследования)Гипербилирубинемия, Нарушения со стороны ЖКТ, в особенности тошнотаPACTG 345, 354LPV/r Калетра®300/75 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <6 недельНарушения со стороны ЖКТ, в особенности диареяPACTG P 1030 IMPAACTG P1060 (P)ACTG - (Pediatric) AIDS Clinical Trials Group исследования в области СПИДа (у детей). HIV-NAT - HIV-Netherlands Australia Thailand R- Объединение медицинских учреждений, проводящих клинические Сотрудничество по проведению исследова-

kërkime në fushën e infeksionit HIV në Holandë, Australi dhe Tajlandë. Shënim: Me përjashtim të zidovudinës për përdorim te të porsalindurit në afat, barna të tjera në dozat e treguara janë përdorur vetëm në studime. Aty ku është e mundur, barnat që nuk janë miratuar për përdorim tek të porsalindurit duhet të përdoren vetëm në provat klinike. dhe anomali të tjera te të porsalindurit, nënat e të cilëve morën antiretrovirale gjatë shtatzënisë: Regjistri i shtatzënisë antiretrovirale, Parku Kërkimor, 1011 Ashes Drive, Wilmington NC 28405

Klasa e sëmundjes

Grupi klinik dhe farmakologjik

E paspecifikuar. Shih udhëzimet

Veprim farmakologjik

Antivirale

Grupi farmakologjik

Mjetet për trajtimin e infeksionit HIV

Tretësirë për infuzion Retrovir (Retrovir)

Udhëzime për përdorimin mjekësor të ilaçit

Indikacionet për përdorim
Formulari i lëshimit
Farmakokinetika e barit
Kundërindikimet për përdorim
Efekte anësore
Dozimi dhe administrimi
Mbidozimi
Udhëzime të veçanta për pranim
Kushtet e ruajtjes
Më e mira para datës

Indikacionet për përdorim

Trajtimi i infeksionit HIV si pjesë e terapisë së kombinuar antiretrovirale tek fëmijët dhe të rriturit; zvogëlimi i shpeshtësisë së transmetimit transplacental të HIV-it nga nëna tek fetusi.

Formulari i lëshimit

tretësirë për infuzion 200 mg/20 ml; shishe (shishe) 20 ml, kuti (kutia) 5;

Farmakokinetika

Mesatarja T1/2, pastrimi mesatar total dhe vëllimi i shpërndarjes janë përkatësisht 1,1 orë, 27,1 ml/min/kg dhe 1,6 l/kg. Pastrimi renal i zidovudinës është shumë më i madh se ai i kreatininës, gjë që tregon eliminimin e saj mbizotërues nga sekretimi tubular. Zidovudine 5'-glukuronidi është metaboliti kryesor, gjendet si në plazmë ashtu edhe në urinë dhe përbën afërsisht 50-80% të dozës së ekskretuar nëpërmjet veshkave. Me / në futjen e barit, formohet një metabolit 3' amino? 3'-deoksitidimin.

Tek fëmijët mbi moshën 5-6 muajsh, parametrat farmakokinetikë janë të ngjashëm me ata të të rriturve. Kur merret nga goja, përthithet mirë nga zorrët, biodisponibiliteti është 60-74% (mesatarisht - 65%). Pas gëlltitjes së një solucioni të Retrovir në një dozë prej 120 mg / m2 të sipërfaqes së trupit dhe 180 mg / m2, niveli i përqendrimit maksimal të ekuilibrit mesatar është 4.45 dhe 7.7 μM (ose 1.19 dhe 2.06 μg / ml). Pas një infuzioni IV në një dozë prej 80 mg/m2, 120 mg/m2 dhe 160 mg/m2, është përkatësisht 1,46, 2,26 dhe 2,96 μg/ml. Mesatarja T1/2 dhe pastrimi total janë përkatësisht 1,5 orë dhe 30,9 ml/min/kg. Metaboliti kryesor është 5'-glukuronidi. Pas administrimit intravenoz, 29% e dozës së barit ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe 45% e dozës ekskretohet si glukuronid. Tek të porsalindurit më të vegjël se 14 ditë, vërehet një rënie e biodisponibilitetit, një ulje e pastrimit dhe një zgjatje e T1/2.

Pas 2-4 orësh pas administrimit oral tek të rriturit, nuk ka glukuronidim të zidovudinës me një rritje të mëvonshme të raportit mesatar të përqendrimit të zidovudinës në lëngun cerebrospinal dhe në plazmë është 0,5, dhe tek fëmijët pas 0,5-4 orësh - 0,52-0,85 . Tek gratë shtatzëna, nuk ka shenja të akumulimit të zidovudinës dhe farmakokinetika e saj është e ngjashme me atë të grave jo shtatzëna. Zidovudina kalon nëpër placentë dhe përcaktohet në lëngun amniotik dhe në gjakun e fetusit. Përqendrimi plazmatik i zidovudinës tek fëmijët në lindje është i njëjtë si tek nënat gjatë lindjes, gjendet në spermë dhe në qumështin e gjirit (pas një doze të vetme prej 200 mg, përqendrimi mesatar në qumësht korrespondon me atë në serum). Lidhja e barit me proteinat e plazmës është 34-38%.

Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale, Cmax e zidovudinës në plazmë rritet me 50% krahasuar me përqendrimin e saj në pacientët pa funksion të dëmtuar të veshkave. Ekspozimi sistemik i barit (i përcaktuar si zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) rritet me 100%; T1/2 është i dëmtuar ndjeshëm. Në dështimin e veshkave, ka një akumulim të konsiderueshëm të metabolitit kryesor të glukuronidit, por nuk vërehen shenja të efekteve toksike. Dializa hemo- dhe peritoneale nuk ndikon në eliminimin e zidovudinës, ndërsa sekretimi i glukuronidit rritet.

Me dështimin e mëlçisë, akumulimi i zidovudinës mund të ndodhë për shkak të një ulje të glukuronidimit (kërkon rregullim të dozës).

Përdorni gjatë shtatzënisë

Më herët se 14 javë të shtatzënisë, përdorimi është i mundur vetëm nëse efekti i pritur i terapisë tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin. Në kohën e trajtimit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Kundërindikimet për përdorim

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit, neutropenia (numri i neutrofileve është më pak se 0,75 109 / l); ulje e përmbajtjes së hemoglobinës (më pak se 75 g / l ose 4.65 mmol / l), mosha e fëmijëve (deri në 3 muaj).

Me kujdes: frenimi i hematopoiezës së palcës kockore, mungesa e vitaminës B12 dhe acidit folik, dështimi i mëlçisë.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit hematopoietik:> 1/100-<1/10 - анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 - тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 - апластическая анемия.

Nga ana e metabolizmit:> 1/10000–1/1000 - acidoza laktike në mungesë të hipoksemisë dhe anoreksisë.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe periferik:> 1/10 - dhimbje koke; > 1/100-<1/10 - головокружение; >1/10000-<1/1000 - бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

Nga ana e sistemit kardiovaskular:> 1/10000-<1/1000 - кардиомиопатия.

Nga sistemi i frymëmarrjes:> 1/1000-<1/100 - одышка; >1/10000-<1/1000 - кашель.

Nga aparati tretës:> 1/10 - të përziera; > 1/100-<1/10 - рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 - метеоризм; >1/10000-<1/1000 - пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

Nga sistemi hepatobiliar:> 1/100-<1/10 - повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 - выраженная гепатомегалия со стеатозом.

Nga ana e lëkurës dhe shtojcave të saj:> 1/1000-<1/100 - кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 - пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

Nga sistemi muskuloskeletor:> 1/100-<1/10 - миалгия; >1/100-<1/100 - миопатия.

Nga sistemi urinar:> 1/10000-<1/1000 - учащенное мочеиспускание.

Nga sistemi endokrin:> 1/10000-<1/1000 - гинекомастия.

Të tjera: > 1/100-<1/10 - недомогание; >1/1000-<1/100 - лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 - озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

Me administrim intravenoz për 2-12 javë, më të shpeshtat janë: anemia, leukopenia, neutropenia.

Gjatë kryerjes së parandalimit të transmetimit të infeksionit HIV nga nëna tek fetusi tek fëmijët, vërehet një ulje e përmbajtjes së hemoglobinës. Anemia zhduket 6 javë pas përfundimit të terapisë.

Dozimi dhe administrimi

In / in (tretësirë për infuzion), me infuzion të ngadalshëm në formë të holluar për 1 orë. Tretësira administrohet vetëm derisa pacientët të mund ta marrin ilaçin brenda.

Mbarështimi

Tretësira për infuzion intravenoz duhet të hollohet përpara administrimit. Doza e kërkuar (shih më poshtë) e tretësirës shtohet në 5% glukozë për administrim intravenoz dhe përzihet me të në mënyrë që përqendrimi përfundimtar i zidovudinës të jetë 2 mg / ml ose 4 mg / ml. Tretësira të tilla qëndrojnë të qëndrueshme për 48 orë në 5°C dhe 25°C.

Meqenëse nuk ka konservues antimikrobik në solucionin Retrovir, hollimi duhet të kryhet në kushte të plota aseptike, menjëherë përpara administrimit; pjesa e papërdorur e tretësirës në shishkë duhet të shkatërrohet. Nëse tretësira bëhet e turbullt, ajo duhet të hidhet.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç - 1-2 mg / kg çdo 4 orë. Kjo dozë, me hyrjen në / në futjen e Retrovir, siguron të njëjtin ekspozim ndaj barit si doza e zidovudinës 1,5 mg / kg ose 3 mg / kg çdo 4 orë (600 ose 1200 mg/ditë te pacientët me peshë 70 kg) nga goja. Efektiviteti i një doze më të ulët në trajtimin ose parandalimin e komplikimeve neurologjike dhe sëmundjeve malinje të lidhura me HIV është i panjohur.

Fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç. Informacioni mbi përdorimin e Retrovir për infuzion intravenoz tek fëmijët është i pamjaftueshëm. Ilaçi përshkruhej në doza të ndryshme nga 80 në 160 mg/m2 çdo 6 orë (320–640 mg/m2/ditë). Dozat e barit ndërmjet 240-320 mg/m2 në ditë në 3-4 doza janë të krahasueshme me dozat nga 360 mg/m2 në 480 mg/m2 në ditë në 3-4 doza kur merren nga goja, por sa efektive janë ato nuk ka ende është krijuar.

Parandalimi i transmetimit të infeksionit HIV nga nëna tek fetusi. Gratë shtatzëna, duke filluar nga java e 14-të e shtatzënisë deri në fillimin e lindjes, rekomandohet të përshkruajnë Retrovir brenda. Gjatë lindjes, Retrovir administrohet IV në një dozë prej 2 mg/kg si infuzion për 1 orë, dhe më pas si infuzion i vazhdueshëm në një dozë prej 1 mg/kg/orë derisa kordoni i kërthizës të mbyllet.

Për të sapolindurit, Retrovir administrohet nga goja, duke filluar nga 12 orët e para pas lindjes deri në 6 javë. Nëse administrimi oral nuk është i mundur, përshkruhet në mënyrë intravenoze në një dozë prej 1.5 mg / kg si infuzion për 30 minuta çdo 6 orë.

Në insuficiencë renale të rëndë, rekomandohet një dozë prej 1 mg/kg 3-4 herë në ditë në mënyrë intravenoze. Kjo dozë është e barabartë me dozën ditore orale të zidovudinës 300-400 mg e rekomanduar për këtë kategori pacientësh. Në varësi të reagimit nga gjaku periferik dhe efektit klinik, mund të kërkohet rregullim i mëtejshëm i dozës. Për pacientët me sëmundje renale në fazën e fundit në hemodializë ose dializë peritoneale, rekomandohet një dozë e zidovudinës 100 mg çdo 6 deri në 8 orë.

Mbidozimi

Simptomat: lodhje, dhimbje koke, të vjella, ndryshime në numërimin e gjakut (shumë e rrallë).

Trajtimi: terapi simptomatike. Dializa hemo- dhe peritoneale janë joefektive për largimin e zidovudinës nga trupi, por rrisin sekretimin e metabolitit të saj, glukuronidit.

Ndërveprimet me barna të tjera

Lamivudina rrit mesatarisht Cmax të zidovudinës (me 28%), por nuk ndryshon AUC. Zidovudina nuk ndikon në farmakokinetikën e lamivudinës. Probenecidi redukton glukuronidimin dhe rrit T1/2 dhe AUC të zidovudinës. Ekskretimi renal i glukuronidit dhe zidovudinës zvogëlohet në prani të probenecidit.

Ribavirina është një antagonist i zidovudinës (kombinimi i tyre duhet të shmanget).

Kombinimi me rifampicin rezulton në një ulje prej 48±34% të AUC për zidovudinën (rëndësia klinike e këtij ndryshimi nuk dihet).

Zidovudina pengon fosforilimin ndërqelizor të stavudinës; zvogëlon përqendrimin e fenitoinës në gjak (me administrim të njëkohshëm, është e nevojshme të kontrollohet niveli i fenitoinës në plazmë).

Paracetamoli, aspirina, kodeina, morfina, indometacina, ketoprofeni, naprokseni, oksazepami, lorazepami, cimetidina, klofibrati, dapsoni, izoprinozina mund të ndërhyjnë në metabolizmin e zidovudinës (frenojnë në mënyrë konkurruese metabolizmin e glukuronizimit ose shtypin mikroorganizmin e liqenit). Kombinime të tilla duhet të trajtohen me kujdes.

Kombinimi i Retrovir me barna nefrotoksike ose mielotoksike (veçanërisht në kujdesin urgjent) - pentamidinë, dapsone, pirimetaminë, ko-trimoxazol, amfotericin, flucitozinë, ganciclovir, interferon, vincristine, vinblastine, doxorubicin - rrit rrezikun e reaksionit të retrovirit. funksioni i veshkave është i nevojshëm, numërimi i gjakut dhe reduktimi i dozës nëse kërkohet).

Terapia me rrezatim rrit efektin mielosupresiv të zidovudinës.

Masat paraprake për përdorim

Në rast të dështimit të mëlçisë, nëse është e nevojshme, rregulloni dozën dhe / ose rrisni intervalin midis injeksioneve.

Me një ulje të nivelit të hemoglobinës në 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l) ose një ulje të numrit të leukociteve në 0,75-1 × 109 / l, doza e barit ndryshohet ose anulohet.

Kujdes i veçantë duhet treguar në trajtimin e pacientëve të moshuar (duhet të merren parasysh rënia e funksionit të veshkave në lidhje me moshën dhe ndryshimet në parametrat e gjakut periferik).

Udhëzime të veçanta për pranim

Tretësira për infuzion nuk duhet të administrohet në mënyrë intramuskulare.

Është e nevojshme të informohet pacienti për rreziqet e përdorimit të barnave pa recetë në të njëjtën kohë me Retrovir dhe se përdorimi i Retrovir nuk parandalon infektimin me HIV nëpërmjet kontaktit seksual ose gjakut të kontaminuar. Duhet të merren masat e duhura të sigurisë.

Retrovir nuk shëron infeksionin HIV, pacientët mbeten në rrezik për të zhvilluar një pamje të detajuar të sëmundjes me shtypjen e imunitetit dhe shfaqjen e infeksioneve oportuniste dhe sëmundjeve malinje. Në SIDA, Retrovir zvogëlon rrezikun e zhvillimit të infeksioneve oportuniste, por nuk zvogëlon rrezikun e zhvillimit të limfomave.

Gratë shtatzëna që parandalohen të transmetojnë HIV tek fetusi i tyre duhet të informohen për rrezikun e infektimit të fetusit pavarësisht terapisë në vazhdim.

Anemia (zakonisht e vërejtur pas 6 javësh nga fillimi i përdorimit të Retrovirit, por ndonjëherë mund të zhvillohet më herët), neutropenia (zakonisht zhvillohet 4 javë pas fillimit të trajtimit me Retrovir, por ndonjëherë shfaqet më herët), leukopenia mund të shfaqet në pacientët me pasqyra e avancuar klinike e infeksionit HIV, duke marrë Retrovir, veçanërisht në doza të larta (1200-1500 mg / ditë) dhe me hematopoiezë të reduktuar të palcës kockore para trajtimit.

Gjatë trajtimit me Retrovir në pacientët me një pasqyrë klinike të avancuar të infeksionit HIV, është e nevojshme të monitorohen analizat e gjakut të paktën një herë në 2 javë gjatë 3 muajve të parë të terapisë, dhe më pas çdo muaj. Në fazën e hershme të SIDA-s (kur hematopoieza e palcës kockore është ende brenda kufijve normalë), reaksionet anësore nga gjaku zhvillohen rrallë, kështu që analizat e gjakut kryhen më rrallë, një herë në 1-3 muaj (në varësi të gjendjes së përgjithshme të pacientit. ).

Nëse përmbajtja e hemoglobinës zvogëlohet në 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l), numri i neutrofileve zvogëlohet në 0,75-1,0 109 / l, doza ditore e Retrovir duhet të zvogëlohet derisa të rikthehet numërimi i gjakut ose Retrovir. duhet të anulohet për 2-4 javë. derisa të rikthehet numërimi i gjakut. Zakonisht, pamja e gjakut kthehet në normale pas 2 javësh, pas së cilës Retrovir në një dozë të reduktuar duhet të riadministrohet. Në fëmijët me anemi të rëndë, mund të kërkohet transfuzion gjaku (pavarësisht nga një reduktim i dozës së Retrovir).

Acidoza laktike dhe hepatomegalia e rëndë me steatozë mund të jenë fatale, si me terapi mono- ashtu edhe me shumë komponentë me Retrovir. Rreziku i zhvillimit të këtyre komplikimeve rritet tek gratë. Në të gjitha rastet e shenjave klinike ose laboratorike të acidozës laktike ose dëmtimit toksik të mëlçisë, retrovir duhet të ndërpritet.

Kur vendosni nëse do të drejtoni një makinë, duhet të keni parasysh mundësinë e zhvillimit të reaksioneve të tilla negative si marramendje, përgjumje, letargji, konvulsione.

Përdorimi i barit për parandalimin e transmetimit të HIV-it nga nëna tek fetusi ndihmon në uljen e shpeshtësisë së transmetimit të HIV-it nga nëna tek fetusi. Efektet afatgjata të kësaj profilaksie janë të panjohura. Mundësia e një efekti kancerogjen nuk mund të përjashtohet plotësisht. Gratë shtatzëna duhet të informohen për këtë.

Kushtet e ruajtjes

Lista B.: Në një temperaturë jo më të lartë se 30 °C.

Më e mira para datës

I përkasin klasifikimit ATX:

J Antimikrobikë për përdorim sistemik

J05 Antivirale për përdorim sistemik

J05A Antiviralë me veprim të drejtpërdrejtë

J05AF Nukleozidet inhibitorë të anasjelltë të transkriptazës

Indikacionet
Infeksioni HIV tek të rriturit dhe fëmijët. Parandalimi i transmetimit të HIV-it me transplant.

Kundërindikimet
Hipersensitiviteti; neutropenia e rëndë (më pak se 0,75 x 109 / l), një nivel i reduktuar ndjeshëm i hemoglobinës (më pak se 75 g / l).

efekt farmakologjik
Veprim farmakologjik - antiviral. Bllokon sintezën e ADN-së virale për shkak të frenimit të transkriptazës së kundërt të HIV.

Substanca aktive
›› Zidovudine* (Zidovudine*)

Emri latin
Retrovir

ATH:
›› J05AF01 Zidovudine

Grupi farmakologjik
›› Barnat për trajtimin e infeksionit HIV

Klasifikimi nozologjik (ICD-10)
›› B20-B24 Sëmundja e virusit të mungesës së imunitetit të njeriut [HIV]

Përbërja dhe forma e lëshimit
1 ml tretësirë orale përmban zidovudine 10 mg, e kompletuar me shiringë dozimi, përshtatës, kapak plastik, 1 grup në një kuti.
1 kapsulë - 100 mg; në një flluskë 10 copë, në një kuti me 10 blistera.
1 shishe me 20 ml tretësirë për infuzion - 200 mg; në një kuti me 5 shishe.

Farmakokinetika
Përthithet në zorrë. Biodisponueshmëria - 60-70%. Ai lidhet me proteinat e plazmës me 34-38%. T1 / 2 - 1,1 orë, Cl - 27,1 ml / min / kg, vëllimi i dukshëm i shpërndarjes - 1,6 l / kg. Metabolizohet kryesisht në zidovudine 5'-glukuronid (50-80% e dozës së administruar). Zidovudina kalon placentën dhe gjendet në lëngun amniotik dhe në gjakun e fetusit.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit
Administrimi i barit gjatë shtatzënisë (nga 14 javë deri në lindje) zvogëlon rrezikun e transmetimit transplacental të HIV-it.

Efekte anësore
Anemia, neutropenia, leukopenia (në fazat e hershme të sëmundjes HIV shfaqen më rrallë), anoreksi, të vjella, dhimbje barku, dispepsi, dhimbje koke, ethe, pagjumësi, keqtrajtim, mialgji, parestezi, skuqje.

Dozimi dhe administrimi
brenda. Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: 500-600 mg / ditë (në 2-3 doza) kur kombinohen me barna të tjera antiretrovirale. Fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç: 360-480 mg / m2 / ditë (për 3-4 doza) në kombinim.
Gjatë shtatzënisë nga 14 javë deri në fillimin e lindjes: 100 mg 5 herë në ditë.
Gjatë lindjes - infuzion 2 mg / kg për 1 orë, pastaj - vazhdimisht 1 mg / kg / orë derisa kordoni i kërthizës të mbërthehet (parandalimi i transmetimit transplacental të HIV).
Të porsalindurit: tretësirë orale prej 2 mg / kg çdo 6 orë, kursi është 12 orët e para (deri në 6 javë); IV, infuzion, 1.5 mg/kg (për të paktën 30 minuta) çdo 6 orë.

Masat paraprake
Rekomandohet kryerja e analizave të gjakut çdo 2 javë gjatë 3 muajve të parë të trajtimit, dhe më pas të paktën një herë në muaj (veçanërisht në pacientët me funksion të dëmtuar të palcës kockore). Në rast të përkeqësimit të parametrave hematologjikë, kërkohet rregullimi i dozës ose ndërprerja e trajtimit. Nuk duhet të merret pa recetën e mjekut, veçanërisht në kombinim me aspirinë, paracetamol, kodeinë.

Më e mira para datës
5 vite

Kushtet e ruajtjes
Lista B.: Në një vend të thatë, të errët, në një temperaturë jo më të madhe se 30 ° C.

Gjetur në 40 pyetje:

19 nëntor 2015 / Erik Kivexa

Përshëndetje. Nr. Shikoni emrat e përbërësve aktivë. Retrovir kjo është zidovudine, Zidolam është lamivudine + zidovudine - një analog i combivir.

Unë kam HIV. Unë linda një fëmijë dhe për parandalim jap retrovirçdo 6 orë. Çfarë ndodh nëse i jap një fëmijë në orën 6 të mëngjesit retrovir jo në kohë, domethënë mund të jap në 6:08, në 6:40, në 6:30. Dhe kështu ka qenë për 2 javë.

në shishe qelqi 200 ml (me përshtatës dozimi); në një kuti kartoni 1 shishe.

në një flluskë 10 copë; në një paketë kartoni 10 blistera.

në shishe qelqi të errët 20 ml; në një pako kartoni 5 shishe.

Përshkrimi i formës së dozimit

Zgjidhje për administrim oral: transparente, ngjyrë e verdhë e zbehtë me aromë luleshtrydhe.

Kapsula: e fortë, xhelatinoze, opake, e bardhë me mbishkrim Wellcome me bojë të zezë, shenjë njëbrirësh dhe kodi "Y9C100". Kapaku dhe trupi i kapsulave fiksohen me një shirit blu transparent xhelatin. Përmbajtja e kapsulave është pluhur i bardhë ose pothuajse i bardhë.

Zgjidhje për infuzion: tretësirë ujore sterile transparente, e pangjyrë ose e verdhë e lehtë, praktikisht nuk përmban papastërti mekanike.

Karakteristike

Medikament antiretroviral.

efekt farmakologjik

efekt farmakologjik- antivirale.

Ai është i integruar në zinxhirin e ADN-së virale dhe bllokon formimin e tij, duke kontribuar në thyerjen e tij. Konkurrenca e barnave për transkriptazën e kundërt të HIV-it është rreth 100 herë më e fortë se për alfa polimerazën e ADN-së qelizore njerëzore.

Farmakodinamika

Aktiv kundër retroviruseve, duke përfshirë virusin e mungesës së imunitetit të njeriut. Zidovudina fosforilohet në qelizat e prekura nga virusi dhe jovirale në derivatet e monofosfatit (MF) nga timidine kinaza qelizore. Fosforilimi i mëtejshëm i zidovudine-MF në zidovudine di- dhe trifosfat katalizohet nga timidine kinaza qelizore dhe kinazat jospecifike, përkatësisht.

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, përthithet mirë nga zorrët, biodisponibiliteti është 60-70%. Në të rriturit, përqendrimi mesatar i ekuilibrit maksimal dhe minimal pas administrimit oral të një solucioni të Retrovir në një dozë prej 5 mg / kg çdo 4 orë është 7.1 dhe 0.4 μM (ose 1.9 dhe 0.1 μg / ml), përkatësisht; pas marrjes së kapsulave Retrovir në një dozë prej 200 mg çdo 4 orë - 4.5 dhe 0.4 μM (ose 1.2 dhe 0.1 μg / ml), përkatësisht; pas infuzionit për një orë në 2,5 mg / kg çdo 4 orë - 4,0 dhe 0,4 μM (ose 1,1 dhe 0,1 μg / ml).

Pastrimi mesatar total i T 1/2 dhe vëllimi i shpërndarjes janë përkatësisht 1,1 orë, 27,1 ml/min/kg dhe 1,6 l/kg. Pastrimi renal i zidovudinës është shumë më i madh se ai i kreatininës, gjë që tregon eliminimin e saj mbizotërues nga sekretimi tubular. Zidovudina 5 "-glukuronidi është metaboliti kryesor, përcaktohet si në plazmë ashtu edhe në urinë dhe përbën afërsisht 50-80% të dozës së barit, e cila ekskretohet përmes veshkave. Kur ilaçi administrohet në mënyrë intravenoze, metaboliti Formohet 3" amino-3"-deoksitidimine.

Tek fëmijët mbi moshën 5-6 muajsh, parametrat farmakokinetikë janë të ngjashëm me ata të të rriturve. Kur merret me gojë, absorbohet mirë nga zorrët, biodisponibiliteti është 60-74% (mesatarisht - 65%). Pas gëlltitjes së një solucioni të Retrovir në një dozë prej 120 mg / m 2 të sipërfaqes së trupit dhe 180 mg / m 2, niveli i përqendrimit mesatar të ekuilibrit maksimal është 4.45 dhe 7.7 μM (ose 1.19 dhe 2.06 μg / ml). Pas infuzionit IV në një dozë prej 80 mg/m2, 120 mg/m2 dhe 160 mg/m2 është përkatësisht 1.46, 2.26 dhe 2.96 mcg/ml. Mesatarja T 1/2 dhe pastrimi total janë përkatësisht 1,5 orë dhe 30,9 ml/min/kg. Metaboliti kryesor është 5 "- glukuronidi. Pas administrimit intravenoz, 29% e dozës së barit ekskretohet e pandryshuar në urinë dhe 45% e dozës ekskretohet si glukuronid. Tek të porsalindurit më të vegjël se 14 ditë, ka një rënie. në biodisponueshmëri, një rënie në pastrimin dhe zgjatje T 1/2.

Pas 2-4 orësh pas administrimit oral tek të rriturit, nuk ka glukuronidim të zidovudinës me një rritje të mëvonshme të raportit mesatar të përqendrimit të zidovudinës në lëngun cerebrospinal dhe në plazmë është 0,5, dhe tek fëmijët pas 0,5-4 orësh - 0,52-0,85. Tek gratë shtatzëna, nuk ka shenja të akumulimit të zidovudinës dhe farmakokinetika e saj është e ngjashme me atë të grave jo shtatzëna. Zidovudina kalon nëpër placentë dhe përcaktohet në lëngun amniotik dhe në gjakun e fetusit. Përqendrimi plazmatik i zidovudinës tek fëmijët në lindje është i njëjtë si tek nënat gjatë lindjes, gjendet në spermë dhe në qumështin e gjirit (pas një doze të vetme prej 200 mg, përqendrimi mesatar në qumësht korrespondon me atë në serum). Lidhja e barit me proteinat e plazmës është 34-38%.

Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale, Cmax e zidovudinës në plazmë rritet me 50% krahasuar me përqendrimin e saj në pacientët pa funksion të dëmtuar të veshkave. Ekspozimi sistemik i barit (i përcaktuar si zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) rritet me 100%; T 1/2 është i shqetësuar ndjeshëm. Në dështimin e veshkave, ka një akumulim të konsiderueshëm të metabolitit kryesor të glukuronidit, por nuk vërehen shenja të efekteve toksike. Dializa hemo- dhe peritoneale nuk ndikon në eliminimin e zidovudinës, ndërsa sekretimi i glukuronidit rritet.

Me dështimin e mëlçisë, akumulimi i zidovudinës mund të ndodhë për shkak të një ulje të glukuronidimit (kërkon rregullim të dozës).

Farmakologjia klinike

Zhvillimi i rezistencës ndaj analogëve të timidinës (përfshirë zidovudinën) ndodh si rezultat i shfaqjes graduale të mutacioneve specifike në 6 kodone (41, 67, 70, 210, 215 dhe 219) të transkriptazës së kundërt të HIV. Viruset fitojnë rezistencë fenotipike ndaj analogëve të timidinës si rezultat i mutacioneve të kombinuara në kodonet 41 dhe 215 ose akumulimi i të paktën 4 nga 6 mutacionet. Mutacionet nuk shkaktojnë rezistencë të kryqëzuar ndaj nukleozideve të tjera, gjë që lejon përdorimin e frenuesve të tjerë të transkriptazës së kundërt për trajtimin e infeksionit HIV.

Dy lloje mutacionesh çojnë në zhvillimin e rezistencës së shumëfishtë ndaj ilaçeve. Në një rast, mutacionet ndodhin në kodonet 62, 75, 77, 116 dhe 151 të transkriptazës së kundërt HIV, në rastin e dytë, bëhet fjalë për mutacione T69S me një futje në pozicionin e çiftit të 6-të të bazave azotike që korrespondojnë me ky pozicion, i cili shoqërohet me shfaqjen e rezistencës fenotipike ndaj zidovudinës, si dhe ndaj frenuesve të tjerë të transkriptazës së kundërt nukleozide. Të dy llojet e këtyre mutacioneve kufizojnë ndjeshëm opsionet terapeutike për infeksionin HIV. Rënia e ndjeshmërisë ndaj zidovudinës është vërejtur me trajtimin afatgjatë të infeksionit HIV me Retrovir. Marrëdhënia midis ndjeshmërisë ndaj zidovudinës nuk është studiuar ende in vitro dhe efekti klinik i terapisë. Përdorimi i zidovudinës në kombinim me lamivudin vonon shfaqjen e shtameve rezistente ndaj zidovudinës të virusit nëse pacientët nuk kanë marrë më parë terapi antiretrovirale.

Zidovudina përdoret në terapinë e kombinuar antiretrovirale me frenues të tjerë të transkriptazës së kundërt nukleozide dhe me ilaçe nga grupe të tjera (frenuesit e proteazës, frenuesit e transkriptazës së kundërt nukleozide).

Indikacionet për ilaçin Retrovir ®

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit, neutropenia (numri i neutrofileve është më pak se 0,75 10 9 / l); ulje e përmbajtjes së hemoglobinës (më pak se 75 g / l ose 4.65 mmol / l), mosha e fëmijëve (deri në 3 muaj).

Me kujdes: frenimi i hematopoiezës së palcës kockore, mungesa e vitaminës B 12 dhe acidit folik, dështimi i mëlçisë.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Efekte anësore

Nga sistemi hematopoietik: >1/100-<1/10 — анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 — тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 — апластическая анемия.

Nga ana e metabolizmit:>1/10000-1/1000 - acidoza laktike në mungesë të hipoksemisë dhe anoreksisë.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe periferik:>1/10 - dhimbje koke; > 1/100-<1/10 — головокружение; >1/10000-<1/1000 — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: >1/10000-<1/1000 — кардиомиопатия.

Nga sistemi i frymëmarrjes: >1/1000-<1/100 — одышка; >1/10000-<1/1000 — кашель.

Nga aparati tretës:>1/10 - të përziera; > 1/100-<1/10 — рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 — метеоризм; >1/10000-<1/1000 — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

Nga sistemi hepatobiliar: >1/100-<1/10 — повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 — выраженная гепатомегалия со стеатозом.

Nga lëkura dhe shtojcat e saj: >1/1000-<1/100 — кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

Nga sistemi muskuloskeletor: >1/100-<1/10 — миалгия; >1/100-<1/100 — миопатия.

Nga sistemi urinar: >1/10000-<1/1000 — учащенное мочеиспускание.

Nga sistemi endokrin: >1/10000-<1/1000 — гинекомастия.

Të tjerët: >1/100-<1/10 — недомогание; >1/1000-<1/100 — лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

Me administrim intravenoz për 2-12 javë, më të shpeshtat janë: anemia, leukopenia, neutropenia.

Ndërveprim

Lamivudina rrit mesatarisht Cmax të zidovudinës (me 28%), por nuk ndryshon AUC. Zidovudina nuk ndikon në farmakokinetikën e lamivudinës. Probenecidi redukton glukuronidimin dhe rrit T 1/2 dhe AUC të zidovudinës. Ekskretimi renal i glukuronidit dhe zidovudinës zvogëlohet në prani të probenecidit.

Ribavirina është një antagonist i zidovudinës (kombinimi i tyre duhet të shmanget).

Kombinimi me rifampicin rezulton në një ulje prej 48±34% të AUC për zidovudinën (rëndësia klinike e këtij ndryshimi nuk dihet).

Terapia me rrezatim rrit efektin mielosupresiv të zidovudinës.

Dozimi dhe administrimi

brenda(kapsula, tretësirë orale). Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç. Doza e rekomanduar është 500-600 mg/ditë në 2-3 doza në kombinim me barna të tjera antiretrovirale. Efektiviteti i një doze ditore prej më pak se 1000 mg për trajtimin dhe parandalimin e komplikimeve të lidhura me HIV nuk është vërtetuar.

Fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç. Doza ditore është 360-480 mg / m 2 në 3-4 doza në kombinim me barna të tjera antiretrovirale. Efektiviteti i një doze ditore prej më pak se 720 mg / m 2 (180 mg / m 2 çdo 6 orë) për trajtimin dhe parandalimin e komplikimeve neurologjike të infeksionit HIV nuk është vërtetuar. Doza maksimale nuk duhet të kalojë 200 mg çdo 6 orë.

Parandalimi i transmetimit të infeksionit HIV nga nëna tek fetusi. 2 skema parandalimi janë efektive.

1. Gratë shtatzëna - 500 mg / ditë (100 mg 5 herë në ditë), duke filluar nga java e 14 e shtatzënisë deri në fillimin e lindjes. Gjatë lindjes - in / in, derisa të aplikohet një kapëse në kordonin e kërthizës.

Të porsalindurit - 2 mg / kg çdo 6 orë, nga 12 orët e para pas lindjes deri në 6 javë. Nëse është e pamundur të gëlltitet, caktoni / futeni.

2. Gratë shtatzëna - 300 mg 2 herë në ditë nga 36 javë para fillimit të lindjes, dhe më pas çdo 3 orë deri në fund të lindjes.

Në rast të pamjaftueshmërisë së rëndë renale, rekomandohet një dozë prej 300-400 mg / ditë. Në varësi të reagimit nga gjaku periferik dhe efektit klinik, mund të bëhen rregullime të mëtejshme të dozës. Për pacientët me sëmundje renale në fazën e fundit që janë në dializë hemo- ose peritoneale - 100 mg çdo 6-8 orë.

I/V(tretësirë për infuzion), me infuzion të ngadalshëm në formë të holluar për 1 orë Tretësira administrohet vetëm derisa pacientët të mund ta marrin ilaçin brenda.

Mbarështimi

Fëmijët nga 3 muaj deri në 12 vjeç. Informacioni mbi përdorimin e Retrovir për infuzion intravenoz tek fëmijët është i pamjaftueshëm. Ilaçi përshkruhej në doza të ndryshme nga 80 deri në 160 mg/m2 çdo 6 orë (320-640 mg/m2/ditë). Dozat e barit midis 240-320 mg / m 2 në ditë në 3-4 doza janë të krahasueshme me doza nga 360 mg / m 2 në 480 mg / m 2 në ditë në 3 4 doza kur merren nga goja, por sa efektive janë ato , aktualisht nuk është i instaluar.

Mbidozimi

Simptomat: lodhje, dhimbje koke, të vjella, ndryshime në numërimin e gjakut (shumë e rrallë).

Trajtimi: terapi simptomatike. Dializa hemo- dhe peritoneale janë joefektive për largimin e zidovudinës nga trupi, por rrisin sekretimin e metabolitit të saj, glukuronidit.

Masat paraprake

Në rast të dështimit të mëlçisë, nëse është e nevojshme, rregulloni dozën dhe / ose rrisni intervalin midis injeksioneve.

Me një ulje të nivelit të hemoglobinës në 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l) ose një ulje të numrit të leukociteve në 0,75-1 · 10 9 / l, doza e barit ndryshohet ose anulohet.

udhëzime të veçanta

Tretësira për infuzion nuk duhet të administrohet në mënyrë intramuskulare.

Gratë shtatzëna që parandalohen të transmetojnë HIV tek fetusi i tyre duhet të informohen për rrezikun e infektimit të fetusit pavarësisht terapisë në vazhdim.

Anemia (zakonisht e vërejtur pas 6 javësh nga fillimi i përdorimit të Retrovirit, por ndonjëherë mund të zhvillohet më herët), neutropenia (zakonisht zhvillohet 4 javë pas fillimit të trajtimit me Retrovir, por ndonjëherë shfaqet më herët), leukopenia mund të shfaqet në pacientët me tabloja klinike e avancuar e infeksionit HIV, marrja e Retrovirit, veçanërisht në doza të larta (1200-1500 mg / ditë) dhe me hematopoiezë të reduktuar të palcës kockore përpara fillimit të trajtimit.

Gjatë periudhës së trajtimit me Retrovir në pacientët me një pamje klinike të avancuar të infeksionit HIV, është e nevojshme të monitorohen testet e gjakut të paktën 1 herë në 2 javë gjatë 3 muajve të parë të terapisë, dhe më pas çdo muaj. Në fazën e hershme të SIDA-s (kur hematopoieza e palcës kockore është ende brenda kufijve normalë), reaksionet negative nga gjaku zhvillohen rrallë, kështu që analizat e gjakut kryhen më rrallë, një herë në 1-3 muaj (në varësi të gjendjes së përgjithshme të pacienti).

Nëse përmbajtja e hemoglobinës zvogëlohet në 75-90 g / l (4,65-5,59 mmol / l), numri i neutrofileve zvogëlohet në 0,75-1,0 10 9 / l, doza ditore e Retrovir duhet të zvogëlohet derisa treguesit të rikthehen në gjak ose Retrovir duhet të anulohet për 2-4 javë. derisa të rikthehet numërimi i gjakut. Zakonisht, pamja e gjakut kthehet në normale pas 2 javësh, pas së cilës Retrovir në një dozë të reduktuar duhet të riadministrohet. Në fëmijët me anemi të rëndë, mund të kërkohet transfuzion gjaku (pavarësisht nga një reduktim i dozës së Retrovir).

Kur vendosni nëse do të drejtoni një makinë, duhet të keni parasysh mundësinë e zhvillimit të reaksioneve të tilla negative si marramendje, përgjumje, letargji, konvulsione.

Prodhuesi

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, MB.

Kushtet e ruajtjes së ilaçit Retrovir ®

Në një vend të thatë dhe të errët, në një temperaturë prej 15-25 °C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Data e skadencës së ilaçit Retrovir ®

tretësirë orale 50 mg / 5 ml - 2 vjet.

kapsula 100 mg - 5 vjet.

tretësirë për infuzion 200 mg / 20 ml - 3 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Retrovir (Retrovir) tretësirë ​​për infuzion. Libri i referencës mjekësore gjeotar Indikacionet për përdorim

Parandalimi me rrezik të shtuar të transmetimit perinatal të HIV-it (lindje të shumëfishta, lindje të parakohshme)

Parandalimi me rrezik jashtëzakonisht të lartë të transmetimit perinatal të HIV

Parandalimi në rastet kur nëna nuk ka marrë PMTCT gjatë shtatzënisë dhe lindjes

Hulumtime të mëtejshme mbi parandalimin e HIV-it tek të porsalindurit

Tretësirë ​​për infuzion Retrovir (Retrovir)

Indikacionet për përdorim

Formulari i lëshimit

Farmakokinetika

Përdorni gjatë shtatzënisë

Kundërindikimet për përdorim

Efekte anësore

Dozimi dhe administrimi

Mbidozimi

Ndërveprimet me barna të tjera

Masat paraprake për përdorim

Udhëzime të veçanta për pranim

Kushtet e ruajtjes

Më e mira para datës

I përkasin klasifikimit ATX:

Përshkrimi i formës së dozimit

Karakteristike

efekt farmakologjik

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Farmakologjia klinike

Indikacionet për ilaçin Retrovir ®

Kundërindikimet

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Efekte anësore

Ndërveprim

Dozimi dhe administrimi

Mbidozimi

Masat paraprake

udhëzime të veçanta

Prodhuesi

Kushtet e ruajtjes së ilaçit Retrovir ®

Data e skadencës së ilaçit Retrovir ®

Retrovir (Retrovir) tretësirë për infuzion. Libri i referencës mjekësore gjeotar Indikacionet për përdorim

Tretësirë për infuzion Retrovir (Retrovir)