Медицинский портал. Анализы. Болезни. Состав. Цвет и запах

Противоэпилептические препараты. Противосудорожные лекарственные средства. Противосудорожные лекарства при припадках

Те, кто видел , прекрасно знают, насколько страшна эта болезнь. Не легче приходится тем, кто имеет родственников или знакомых с таким диагнозом.

В этом случае необходимо знать, какие лекарства помогают от эпилепсии, знать, как их применять и своевременно контролировать их прием больным человеком.

В зависимости от того, насколько правильно будет подобрано лечение зависит частота приступов, не говоря уже, про их силу. Именно о противоэпилептических медикаментах речь и пойдет ниже.

Принципы медикаментозного лечения эпилепсии

Успех помощи зависит не просто от правильно подобранного препарата, но и от того, насколько сам больной будет тщательно выполнять все наставления лечащего врача.

Основа терапии – подобрать лекарство, которое поможет устранить (или значительно их сократить), при этом не принесет побочных эффектов.

Если возникают реакции, то главная задача врача – вовремя скорректировать терапию. Увеличение дозы производится совсем в крайних случаях, так как это может отразиться на качестве жизни больного.

При есть ряд принципов, которые должны выполняться в обязательном порядке:

Соблюдение данных принципов позволяет достичь эффективной терапии.

Почему медикаментозная терапия зачастую неэффективна?

Большинство больных эпилепсией вынуждены принимать противоэпилептические препараты (ПЭП) пожизненно, или, по крайней мере, очень длительный период.

Это приводит к тому, что в 70 % всех случаев успех все-таки достигается. Это достаточно высокий показатель. Но, к сожалению, как гласит статистика, 20% пациентов остаются со своей проблемой. Почему возникает такая ситуация?

Для тех на кого препараты для лечения эпилепсии не оказывают должного влияния, специалистами предлагается нейрохирургическое вмешательство.

Кроме этого могут использоваться методы стимуляции вагусного нерва и специальные . Эффективность терапии во многом зависит от следующих факторов:

Последний момент связан со страхом проявления побочных действий. Многие больные перестают принимать лекарства, только потому что переживают, что один из их внутренних органов начнет отказывать.

Конечно, побочные действия никто не отменял, но врач никогда не назначит препарат, эффективность которого будет менее цена, чем потенциальная угроза. К тому же благодаря развитию современной фармакологии, всегда есть возможность скорректировать программу лечения.

Какие группы средств используются в терапии

Основа успешной помощи – индивидуальный расчет дозы и длительности приема. В зависимости от типа припадков, при эпилепсии могут назначаться следующие группы лекарств:

  1. Противосудорожные . Данная категория способствуют расслаблению мышц, поэтому их назначают при , идеопатической, криптогенной и . Способствуют устранению первичных- и вторично-генерализованных судорожных припадков. Противоконвульсивные лекарства могут назначаться и детям, если имеет место тонико-клонические или миоклонические судороги.
  2. Транквилизаторы . Предназначены для подавления возбудимости. Особой эффективностью обладают при малых припадках у детей. Эту группу используют с особой осторожностью, так как многие исследования доказали, что в первые недели припадков, такие средства только усугубляют ситуацию.
  3. Седативные . Не все припадки заканчиваются хорошо. Бывают случае когда перед и после приступа у больного возникают раздражительность и назойливость, депрессивные состояния. В этом случае ему прописывают успокоительные препараты с параллельным посещением кабинета психотерапевта.
  4. Инъекции . Такие процедуры обеспечивают снятие сумеречных состояний и аффективных нарушениях.

Все современные лекарства от эпилепсии делят на 1й и 2й ряд, то есть базисную категорию и препараты нового поколения.

Выбор современных врачей

Больным эпилепсией всегда назначают один препарат. Это основано на том, что одновременный прием лекарств может спровоцировать активизацию токсинов каждого из них.

На начальных этапах дозировка будет не значительной, дабы была возможность проверить реакцию больного на лекарство. Если эффекта нет, то ее постепенно увеличивают.

Список самых эффективных таблеток от эпилепсии из 1-й и 2-й очереди выбора.

Первая очередь выбора

Тут есть 5 основных действующих веществ:

  • (Стазепин, Тегретол, Финлепсин);
  • Бензобарбитал (Бензол);
  • Вальпроат натрия (Конвулекс, Депакин, Апилепсин);
  • Этосуксимид (Петнидан, Суксилеп, Заронтин);
  • Фенитоин (Дифенин, Эпанутин, Дилантин).

Эти средства показали максимальную эффективность. Если по тем или иным причинам, данная категория препаратов не подходит, то рассматриваются лекарства от эпилепсии из второго ряда.

Вторая очередь выбора

Такие лекарства не столь популярны, как выше приведенные. Это обусловлено тем, что они либо не оказывают должный эффект, либо их побочные действия намного губительнее, чем само лечение.

Тем не менее, на короткий срок могут быть выписаны:

Список лекарств от эпилепсии достаточно объемный. Какой именно тип препарата выбрать, его дозировку и длительность приема, может назначать только специалист. Это обусловлено тем, что каждое активное вещество действует на конкретный тип припадков.

Поэтому больному изначально предстоит пройти полноценное обследование, по результатам которого и будет расписан курс терапии.

Лекарственная помощь при припадках различного вида

Каждый больной эпилепсией, а также его близкие люди, должны четко знать форму и вид лекарства. Иногда, в период приступа, каждая секунда может стать последней.

В зависимости от формы диагноза, больному могут прописать следующие лекарства:

Чтобы правильно подобрать лекарство, больного необходимо полноценно обследовать.

Особенности терапии – самые востребованные лекарства

Ниже приведены лекарства от эпилепсии, которые считаются самыми востребованными.

НО! Указанная дозировка является ориентировочной. Ни в коем случае нельзя самостоятельно их принимать, тут необходимо мнение специалиста.

Наш субъективный выбор лучших препаратов от эпилепсии:

  • Суксипед — начальная доза 15-20 капель трижды в день, помогает от малых припадков;
  • Фалилепсин — начальная доза 1\2 таблетки 1 раз в день;
  • — представляет собой внутримышечную инъекцию;
  • Пуфемид — 1 таблетка 3 раза в день, назначается при различных типах эпилепсий;
  • Мидокалм — 1 драже трижды в день;
  • Церебролизин — внутримышечная инъекция;
  • настойка пиона – успокоительное средство, которое пьют по 35 капель, разведенных в воде, 3-4 раза в сутки;
  • Пантогам — 1 таблетка (0,5 г) принимается трижды в день;
  • Метиндион — дозировка зависит от частоты приступов височной или травматической эпилепсии.

У каждого препарата есть своя длительность приема, так как некоторые лекарства вызывают привыкание, а значит, постепенно эффективность будет снижаться.

Подведя итог, стоит сказать что противоэпилептических лекарств есть множество. Но ни одно из них не окажет должного результата, если его принимать не правильно.

Так что посетить специалиста и пройти диагностику все же придется. Только так можно быть уверенным в успешной терапии.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ (ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Согласно современной классификации противосудорожные лекарственные средства делятся на противосудорожные барбитураты (бензобамил, бензонал, гексамидин, фенобарбитал), производные гидантоина (дифенин), производные оксазолидиндиона (триметин), сукцинимиды (пуфемид, суксилеп), иминостильбены (карбамазепин), производные бензодиазепина (клоназепам), вальпроаты (ацедипрол), разные противосудорожные препараты (метиндион, мидокалм, хлоракон)

АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum)

Синонимы: Вальпроат натрий, Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конвульсовин, Диплексил, Эпикин, Орфилепт, Вальприн, Депакен, Депракин, Эпилим, Эвериден, Лептилан, Орфирил, Пропимал, Вальпакин, Вальпорин, Вальпрон и др.

Фармакологическое действие. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.

Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у ацедипрола транквилизирующего (снимающего тревогу) компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного (вызывающего повышенную сонливость), седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и миорелаксантного (расслабляющего мышцы) действия.

Показания к применению. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах (кратковременной потере сознания с полной потерей памяти) и псевдоабсансах (кратковременной потере сознания без потери памяти).

Способ применения и дозы. Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза - 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза - 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная доза - 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы - сиропа ацедипрола.

Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола.

Побочное действие. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея (понос), боли в желудке, анорексия (отсутствие аппетита), сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер.

При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.

Редкими, но наиболее серьезными реакциями на ацедипрол являются нарушения функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе (повышенной кровоточивости). Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного (повреждающего плод) эффекта при применении ацедипрола во время беременности. Следует также учитывать, что у кормящих грудью женщин препарат выделяется с молоком.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

БЕНЗОБАМИЛ (Benzobamylum)

Синонимы: Бензамил, Бензоилбарбамил.

Фармакологическое действие. Обладает противосудорожным, седативным (успокаивающим), снотворным и гипотензивным (понижающим артериальное давление) свойствами. Менее токсичен, чем бензонал и фенобарбитал.

Показания к применению. Эпилепсия , преимущественно с подкорковой локализацией очага возбуждения, "диэнцефальная" форма эпилепсии, эпилептический статус у детей.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых -0,05-0,2 г (до 0,3 г) 2-3 раза в сутки, для детей в зависимости от возраста -от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки. Бензобамил можно применять в комплексе с дегидратационной (обезвоживающей), противовоспалительной и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапией. В случае привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении) бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензонала с последующей заменой их вновь бензобамилом.

Эквивалетное соотношение бензобамила и фенобарбитала 2-2,5:1.

Побочное действие. Большие дозы препарата могут вызвать сонливость, вялость, понижение артериального давления, атаксию (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), затруднение речи.

Противопоказания. Поражения почек и печени с нарушением их функций, декомпенсация сердечной деятельности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В плотно закрытой посуде.

БЕНЗОНАЛ (Benzonalum)

Синонимы: Бензобарбитал.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; в отличие от фенобарбитала не дает снотворного эффекта.

Показания к применению. Судорожные формы эпилепсии, в том числе кожевниковская эпилепсия, фокальные и джексоновские припадки.

Способ применения и дозы. Внутрь. Разовая доза для взрослых - 0,1-0,2 г, суточная - 0,8 г, для детей в зависимости от возраста - разовая 0,025-0,1 г, суточная - 0,1-0,4 г. Индивидуально устанавливают наиболее эффективную и переносимую дозу препарата. Можно применять в сочетании с другими противосудорожными средствами.

Побочное действие. Сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), дизартрия (расстройство речи).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

ГЕКСАМИДИН (Gexamidinum)

Синонимы: Примидон, Мизолин, Примаклон, Сертан, Дезоксифенобарбитон, Лепимидин, Леспирал, Лискантин, Мизодин, Милепсин, Прилепсин, Примолин, Призолин, Седилен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие, по фармакологической активности близок к фенобарбиталу, но не обладает выраженным снотворным действием.

Показания к применению. Эпилепсия различного генеза (происхождения), главным образом большие судорожные припадки. При лечении больных с полиморфной (разнообразной) эпилептической симптоматикой используют в комплексе с другими противосудорожными препаратами.

Способ применения и дозы. Внутрь 0,125 г в 1-2 приема, затем суточную дозу повышают до 0,5-1,5 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,75 г, суточная - 2г.

Побочное действие. Зуд, кожные высыпания, легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение координации движений), тошнота; при длительном лечении анемия (уменьшение числа эритроцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), лимфоцитоз (увеличение числа лимфоцитов в крови).

Противопоказания. Заболевания печени, почек и кроветворной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, сухом месте.

ДИФЕНИН (Dipheninum)

Синонимы: Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного эффекта почти не вызывает.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по "/2 таблетки 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых - 8 таблеток.

Побочное действие. Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дизартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия

Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия (крайняя степень истощения).

Форма выпуска. Таблетки по 0,117 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum)

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Амизепин, Карбагретил, Карбазеп, Мазетол, Симонил, Неуротол, Тегретал, Темпорал, Зептол и др.

Фармакологическое действие. Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное и нормотимическое (улучшающее настроение) действие.

Показания к применению. Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г ("/2 таблетки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,8-1,2 г (4-6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года - от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет - 0,2-0,4 г; от 5 до 10 лет -0,4-0,6 г; от 10 до 15 лет -0,6-1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами (насильственными автоматическими движениями вследствие непроизвольного сокращения мышц). Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4-5 дней) увеличивали до 0,4-1,2 г в сутки. После 3-4 нед. снижали дозу до 0,1-0,2 г в день, затем в тех же дозахназначали ежедневно или через день в течение 1-2 нед.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее (обезболивающее) действие при невралгии тройничного нерва (воспалении лицевого нерва).

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6-0,8 г (в 3-4 приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1-0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови), агранулоцитозе (резком снижении гранулоцитов в крови), гепатитах (воспалении ткани печени), кожных реакциях, эксфолиативном дерматите (воспалении кожи). При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином.

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес. беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ниаламидом и др, фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum)

Синонимы: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил и др.

Фармакологическое действие. Клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается.

Показания к применению. Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами (подергиваниями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими, повреждениями головного мозга.

Способ применения и дозы. Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальна в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5-1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4-8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года - 0,1-1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 1,5-3 мг в сутки, от 6 до 16 лет - 3-6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.

Побочное действие. При приеме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), беременность. Не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Препарат не следует принимать накануне и во время работы водителям транспорта и лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 30 или 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИНДИОН (Methindionum)

Синонимы: Индометацин, Интебан.

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство, не угнетающее центральную нервную систему, уменьшает аффективное (эмоциональное) напряжение, улучшает настроение.

Показания к применению. Эпилепсия, особенно при височной форме и эпилепсия травматического генеза (происхождения).

Способ применения и дозы. Внутрь (после еды) взрослым по 0,25 г на прием. При.эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 "/2-2 ч. (Суточная доза 1,5 г). При редких припадках в этой же разовой дозе по 4-5 раз в день (1-1,25 г в день). При припадках в ночное время или утром дополнительно назначают 0,05-0,1 г фенобарбитала или 0,1-0,2 г бензонала. При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день. При необходимости лечение метиндионом сочетают с фенобарбиталом, седуксеном, эуноктином.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор (дрожание) пальцев.

Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения.

МИДОКАЛМ (Mydocalm)

Синонимы: Толперисон гидрохлорид, Мидетон, Менопатол, Миодом, Пипетопропанон.

Фармакологическое действие. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, в том числе параличи (полное отсутствие произвольных движений), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений), параплегии (двухсторонний паралич верхних или нижних конечностей), экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3-0,45 г в сутки; внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день; внутривенно (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день.

Побочное действие. Иногда чувство легкого опьянения, головная боль, повышенная раздражимость, нарушение сна.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 10% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ПУФЕМИД (Puphemidum)

Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.

Показания к применению. При различных формах эпилепсии типа petit mal (малых припадков), а также при височной эпилепсии.

Способ применения и дозы. Внутрь до еды взрослым, начиная с 0,25 г 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу при необходимости до 1,5 г в сутки; детям до 7 лет - по 0,125 г, старше 7 лет - по 0,25 г 3 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, бессонница. При тошноте рекомендуется назначение препарата через 1-1 "/2 ч после еды, при бессоннице за 3-4 часа до сна.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, нарушения функции кроветворения, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольнго сокращения мышц).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В банках из темного стекла.

СУКСИЛЕП (Suxilep)

Синонимы: Этосуксимид, Азамид, Пикнолепсин, Ронтон, Заронтин, Этомал, Этимал, Пемалин, Петинимид, Сукцимал и др.

Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.

Показания к применению. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки (судорожные подергивания отдельных групп мышц).

Способ применения и дозы. Внутрь (принимают во время еды) 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы до 0,75-1,0 г в день (в 3-4 приема).

Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); в отдельных случаях головная боль, головокружение, кожные высыпания, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИМЕТИН (Trimethinum)

Синонимы: Триметадион, Птимал, Тридион, Тримедал, Абсентол, Эдион, Эпидион, Петидион, Трепал, Троксидон.

Фармакологическое действие. Оказывает Противосудорожное действие.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом, petit mal (малые припадки).

Способ применения и дозы. Внутрь во время или после еды по 0,25 г 2-3 раза в день, детям в зависимости от возраста - от 0,05 до 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Побочное действие. Светобоязнь, кожные высыпания, нейтропения (уменьшения числа нейтрофилов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), моноцитоз (увеличение числа моноцитов в крови).

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, заболевания зрительного нерва и кроветворных органов.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)

Синонимы: Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Дормирал, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Неуробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.

Фармакологическое действие. Обычно рассматривают как снотворное средство. Однако в настоящее время наибольшее значение имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие.

Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тоникоклонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее (заболевании нервной системы, сопровождающемся двигательным возбуждением и некоординированными движениями), спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. Как снотворное средство.

Способ применения и дозы. Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Побочное действие. Угнетение деятельности центральной нервной системы, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении (мышечной слабости). Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия /повреждающего действия на плод/) и женщинам, кормящим грудью.

Форма выписки. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ГЛЮФЕРАЛ (Gluferalum)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, кальция глюконат.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Взрослым после еды в зависимости от состояния от 2-4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.

Побочное действие и Противопоказания.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие: фенобарбитала - 0,025 г, бромизовала - 0,07 г, кофеинбензоат натрия - 0,005 г, кальция глюконата - 0.2 г, в банке оранжевого стекла по-100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПАГЛЮФЕРАЛ-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.

Способ применения и дозы. Разные соотношения ингридиентов в разных вариантах таблеток паглюфершт дают возможность индивидуально подбирать дозы. Начинают прием с 1-2 таблеток 1-2 раза в день.

Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.

Форма выпуска. Таблетки паглюферал 1, 2 и 3, содержащие, соответственно: фенобарбитала - 0,025; 0,035 или 0,05 г, бромизовала - 0,1; 0,1 или 0,15 г, кофеинбензоата натрия -0,0075; 0,0075 или 0,01 г, папаверина гидрохлорида -0,015; 0,015 или 0,02 г, кальция глюконата - 0,25 г, в банках оранжевого стекла по 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СМЕСЬ СЕРЕЙСКОГО (Mixtio Sereyski)

Сложный порошок, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.

Способ применения и дозы. По 1 порошку 2-3 раза в день (при легких формах заболевания принимают порошок с меньшим весовым содержанием компонентов, при более тяжелых - порошок с большим весовым содержанием компонентов /см. Форма выпуска./).

Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.

Форма выпуска. Порошок, содержащий: фенобарбитала - 0,05-0,07-0,1-0,15 г, бромизовала -0,2-0,3 г, кофеинбензоата натрия -0,015-0,02 г, папаверина гидрохлорида - 0,03-0,04 г, кальция глюконата -0,5-1,0 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФАЛИЛЕПСИН (Fali-Lepsin)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и псевдонорэфедрин.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Включение в его состав псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, несколько уменьшает угнетающее влияние (сонливость, снижение работоспособности) фенобарбитала.

Показания к применению. Различные формы эпилепсии.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет, начиная с 1/2 таблетки (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0,3-0,45 г (в 3 приема).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ХЛОРАКОН (Chloraconum)

Синонимы: Бекламид, Гибикон, Нидран, Поседран, Бензхлорпропамид.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом с большими судорожными припадками; психомоторное возбуждение эпилептического характера; при частых судорожных припадках (в сочетании с другими противосудорожными средствами); назначают больным эпилепсией во время беременности и перенесшим болезни печени.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 3-4 раза в день, при необходимости до 4 г в сутки; детям - по 0,25-0,5 г 2-4 раза в день (в зависимости от возраста).

Побочное действие. Раздражающее действие на слизистую оболочку желудка у больных, перенесших желудочно-кишечные заболевания. При длительном лечении необходимо следить за функцией печени, почек, картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковках по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

Противоэпилептические средства предупреждают и снижают по частоте и интенсивности судорожные припадки и соответствующие им эквиваленты при эпилепсии. Это заболевание характеризуется не спровоцированными определенной причиной, повторяющимися (два и более) приступами судорог или прогрессирующими неврологическими нарушениями, которые коррелируют со стойкой фокальной или вторично генерализованной эпилептической активностью на ЭЭГ. Эпилепсией страдает 0,5 - 1 % взрослого населения и 1 - 2 % детей (100 млн человек). Дебют эпилепсии в 70 % случаев приходится на возраст до 12 лет. Количество новых случаев за 1 год достигает 100 на 100 000 населения.
Патогенез эпилепсии обусловлен функционированием в головном мозге эпилептогенного очага. Он состоит из 103 - 105 нейронов с патологически измененными мембранами, имеющими повышенную проницаемость для ионов натрия и кальция. Эти нейроны, спонтанно генерируя высокочастотные потенциалы действия, образуют гиперсинхронный разряд. В центре эпилептогенного очага находятся постоянно «эпилептично» функционирующие нейроны, по периферии локализованы «дремлющие» нейроны. Их включение в импульсную активность повышает мощность гиперсинхронного разряда. Чаще всего эпилептогенный очаг формируется в структурах с низким порогом возбуждения - медиобазальных отделах коры больших полушарий, гиппокампе, амигдале, таламусе, ретикулярной формации среднего мозга.
Дальнейшим этапом в прогрессировании эпилептогенеза становится формирование эпилептической системы - возбуждение проводящих систем и центров головного мозга. При правополушарных очагах эпилептическая активность распространяется сначала на субкортикальные структуры левого полушария, при левополушарных очагах возбуждаются в первую очередь центры своего полушария. При прогрессирующем течении эпилепсии развивается тотальная эпилептизация нейронов («эпилептический мозг»).
Систему противоэпилептической защиты составляют структуры с хорошо функционирующей системой ГАМК-ергического торможения - фронтоорбитальная кора, полосатое тело, мозжечок, ретикулярная формация моста. Они генерируют медленные волны, подавляющие эпилептические разряды.
Причинами высокой заболеваемости эпилепсией в детском возрасте являются морфологические и функциональные особенности головного мозга детей - значительная гидратация, неполная миелинизация, большая длительность потенциалов действия, медленная активация калиевых каналов во время реполяризации, преобладание возбуждающих глутаматергических синапсов, возбуждающий эффект ГАМК. Эпилептические разряды вызывают задержку психомоторного и психоречевого развития ребенка.
Различают генерализованную и парциальную (фокальную) формы эпилепсии (табл. 32). Надолго генерализованной эпилепсии приходится 5 - 6 % случаев, парциальной эпилепсии - 83 %.
Генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки возникают как следствие частых потенциалов действия, вызванных входом в нейроны ионов натрия. Во время потенциала покоя натриевые каналы закрыты (закрыты наружные активационные и внутриклеточные инактивационные ворота); при деполяризации каналы открываются (открыты оба типа ворот); в период реполяризации натриевые каналы находятся в инактивированном состоянии (активационные ворота открыты, инактивационные - закрыты).
Противоэпилептические средства, оказывающие лечебное действие при тонико-клонических припадках (дифенин, карбамазепин, вальпроаты, ламотриджин, топирамат), пролонгируют инактивированное состояние натриевых каналов и замедляют реполяризацию. Это отодвигает наступление следующего потенциала действия и приводит к более редкой генерации разрядов в нейронах.
При абсансах очаг судорожной активности локализован в таламусе. Нейроны таламуса генерируют потенциалы действия с частотой три за 1 с в результате входа ионов кальция по каналам T-типа (англ. transient - преходящий, кратковременный). Таламические импульсы возбуждают кору больших полушарий. Ионы кальция, оказывая нейротоксическое действие, создают опасность прогрессирующего нарушения психики.

Препараты, эффективные при абсансах (этосуксимид, вальпроаты), блокируют Г-каналы, подавляют потенциалы действия кальциевого типа в таламусе, устраняют их возбуждающее воздействие на кору, обладают нейропротективным влиянием.
При эпилепсии нарушается функция тормозящих ГАМК-ергических синапсов, возрастает функция синапсов, выделяющих возбуждающие аминокислоты - глутаминовую и аспарагиновую. Уменьшение работы тормозящих синапсов всего на 20 % сопровождается развитием судорожных припадков.
Таблица 32. Формы эпилепсии и средства для их терапии


Формы эпилепсии

Клиника

Противоэпилептические
средства*

Генерализованные припадки

Т онико-клонический припадок (большой припадок, Grand та1)

Потеря сознания, аура (сенсорная, моторная, вегетативная, психическая в зависимости от локализации эпилептогенного очага), тонические судороги с остановкой дыхания, клонические судороги; продолжительность - 1 - 2 мин

Вальпроаты
Дифенин
Фенобарбитал Ламотриджин
Карбамазепин
Гексамидин
Бензонал

Абсанс (малый припадок, petit та1)

Внезапная потеря сознания, иногда с кратковременными судорогами (кивки, клевки); продолжительность - около 30 с

Этосуксимид
Клоназепам
Вальпроаты
Ламотриджин

Миоклонус-эпилепсия

Кратковременные (иногда в течение 1 с) внезапные сокращения мышц одной конечности или генерализованные сокращения мышц без потери сознания

Вальпроаты Клоназепам Нитразепам Пирацетам (8 - 24 г в сутки)

Парциальные припадки

Простые припадки

Различные симптомы в зависимости от локализации эпилептогенного очага, например, при судорожной активности в моторной коре - клонические подергивания мышц, при возбуждении соматосенсорной коры - парестезия; сознание сохранено; продолжительность - 20 - 60 с

Карбамазепин
Вальпроаты
Дифенин
Фенобарбитал
Гексамидин
Габапентин
Ламотриджин

Психомоторные
припадки

Сумеречное сознание с автоматизмами и неосознанными, немотивированными поступками, о которых больной не помнит

Карбамазепин
Дифенин
Вальпроаты
Фенобарбитал
Гексамидин
Клоназепам
Габапентин
Ламотриджин

Примечание. * - средства указаны в порядке уменьшения терапевтической эффективности.

Фенобарбитал, гексамидин, бензонал, клоназепам и топирамат потенцируют ГАМК-ергическое торможение, вызываемое ГАМКА-рецепторами. Эти рецепторы, открывая хлорные каналы нейронов, увеличивают вход ионов хлора, что сопровождается гиперполяризацией.
Вальпроаты активируют фермент, катализирующий образование ГАМК из глутаминовой кислоты,

  • глутаматдекарбоксилазу, а также ингибируют фермент инактивации ГАМК - ГАМК- трансаминазу. Вигабатрин необратимо блокирует Г АМК-трансаминазу. Габапентин втрое повышает освобождение ГАМК из пресинаптических терминалей. В итоге вальпроаты, вигабатрин и габапентин вызывают значительное накопление ГАМК в головном мозге. Ламотриджин, блокируя натриевые каналы пресинаптической мембраны, уменьшает выделение глутаминовой кислоты. Топирамат является антагонистом возбуждающих каинатных рецепторов глутаминовой кислоты.
Препараты с преимущественным воздействием на ГАМК-ергическое торможение обладают выраженным седативным эффектом. Напротив, антагонисты глутамата характеризуются активирующим влиянием.
Противоэпилептические средства подавляют энергопродукцию в эпилептогенном очаге, снижают
содержание фолиевой кислоты, необходимой для развития судорожного припадка. Дифенин и фенобарбитал, ингибируя фермент кишечника фолатдеконъюгазу, нарушают всасывание фолиевой кислоты; как индукторы биотрансформации ускоряют инактивацию фолиевой кислоты в печени.
Таким образом, терапевтическое действие противоэпилептических средств имеет патогенетический характер (табл. 33).
Наиболее тяжелую форму эпилепсии составляет эпилептический статус. Это однократный клинический припадок продолжительностью 30 мин или повторяющиеся в течение 30 мин и длительнее припадки, когда между приступами сознание полностью не восстанавливается и сохраняются неврологические нарушения. Частота эпилептического статуса достигает 0,02% населения в год, он чаще встречается и более опасен у детей и пожилых людей. Клиническими формами эпилептического статуса являются тонико-клонические, миоклони-ческие судороги, абсансы и парциальные припадки. При судорожных формах статус в 6 - 20% случаев заканчивается смертью от паралича дыхательного центра, отека легких, гипертермии, острой сердечной и почечной недостаточности, коллапса, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.
Для купирования эпилептического статуса лекарственные средства вливают в вену. При статусе тонико-клонических и парциальных припадков используют в первую очередь дифенин-натрий или фенобарбитал-натрий, альтернативой является инфузия препаратов группы бензодиазепина (сибазон, лоразепам, клоназепам) или вальпроата натрия (депакин). При продолжающемся эпилептическом статусе необходим неингаляционный наркоз с помощью тиопентала-натрия, гексенала или натрия оксибутирата, в крайнем случае проводят ингаляционный наркоз азота закисью на фоне миорелаксантов и искусственной вентиляции легких. Эпилептический статус абсансов купируют инъекциями сибазона или вальпроата натрия. При эпилептическом статусе миоклонических припадков применяют вальпроат натрия, клоназепам и пирацетам в высокой дозе. Больных госпитализируют в нейрореанимационные отделения.
Таблица 33. Механизмы действия противоэпилептических средств

Механизм действия

Традиционные | Новые противоэпилептические средства

Блокада натриевых каналов

Дифенин, карбамазепин, вальпроаты

Фелбамат, габапентин, ламотриджин, топирамат, окскарбамазепин, зонисамид

Блокада потенциалозависимых кальциевых каналов

Этосуксимид, вальпроаты

Фелбамат, габапентин, ламотриджин, топирамат,
окскарбамазепин, зонисамид

Усиление ГАМК-ергического торможения

Фенобарбитал, гексамидин, бензонал, клоназепам,вальпроаты

Вигабатрин, тиагабин, фелбамат, габапентин, топирамат, зонисамид

Уменьшение глутаматергического возбуждения

-

Ламотриджин, фелбамат, топирамат

Уменьшение образования тетрагидрофолата

Дифенин, фенобарбитал, гексамидин

В последнее время в классификации эпилепсии выделяют эпилептическую энцефалопатию. Она объединяет те формы эпилептических синдромов, при которых эпилептическая активность в межприступный пеериод вызывает выраженную мозговую дисфункцию в виде прогрессирующей неврологической, нейропсихологической и психиатрической симптоматики. Большое значение в формировании психических нарушений имеет дегенерация нейронов, несущих рецепторы для возбуждающих аминокислот. Изменения психики у больных эпилепсией и нляются неспецифическими и зависят от локализации эпилептогенного очага и направления распространения его разрядов. Для левополушарных очагов характерны нарушения вербальной памяти, когнитивная дисфункция в речевой сфере, игнорирование деталей, депрессия и тревога, правополушарные очаги вызывают нарушения зрительной памяти, выраженные вербальные и пространственные расстройства, эмоциональную нестабильность, эйфоричность. Только у хронических больных, годами находящихся в психиатрических стационарах, наблюдаются классические симптомы эпилептического характера - конкретность мышления, психическая вязкость, излишний педантизм, аффективная взрывчатость, обидчивость, мелочность, упрямство. Многае противоэпилептические средства улучшают психику больных.
В Х1Хв. основными средствами терапии эпилепсии были бромиды в больших дозах. В 1912 г. для лечения эпилепсии был применен фенобарбитал. Его снотворное влияние побуждало к поиску
средства с избирательным противосудорожным эффектом. Таким препаратом стал дифенин, открытый в 1938 г. в процессе скрининга многих соединений на модели тонико-клонического эпилептического припадка (максимальный электрошок). До 1965 г. в медицинскую практику вошли средства терапии абсансов триметин и этосуксимид, после 1965 г. были созданы карбамазепин, вальпроаты, ламотриджин, габапентин.
ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ЭПИЛЕПСИИ
Больные эпилепсией лечатся у семейных врачей и врачей общей практики, если резистентность к терапии и сопутствующие тяжелые расстройства не требуют специализированной помощи невролога, психиатра или эпилептолога. Целью фармакотерапии является полное прекращение припадков без нервно-психических и соматических побочных явлений, улучшение качества жизни и обеспечение педагогической, профессиональной и социальной адаптации пациентов. Нельзя добиваться устранения припадков любой ценой. «Цена», т.е. побочные эффекты противоэпилептических средств, не должна превышать выгоду, получаемую пациентом от позитивного лечения.
Препараты назначают длительно для профилактики припадков (начиная со второго). Эпилептические припадки, за исключением эпилептического статуса, не купируют. Лечение может не потребоваться при редких припадках во сне, припадках с частотой один в 2 - 3 года, припадках на фоне злоупотребления алкоголем и психотропными лекарственными средствами, припадках в остром периоде черепно-мозговой травмы, простых фебрильных припадках.
Идеальное противоэпилептическое средство должно быть потенциально эффективным при любых типах припадков и в то же время иметь свою мишень - типы и формы припадков, при которых его действие наиболее выражено. Около 35 % больных получают вальпроаты, 25 % - карбамазепин, на каждый из препаратов остальных групп приходится не более 10 - 15 %. Принципы фармакотерапии эпилепсии следующие:

  • по возможности, проводят монотерапию с учетом формы эпилепсии, типа припадков, индивидуальной переносимости препарата, функции печени и почек; комбинирование противосудорожных средств не всегда повышает эффективность лечения (возникает индукция биотрансформации ксенобиотиков);
  • при полиморфных и асинхронных припадках необходима дуотерапия, при катастрофических эпилепсиях сразу прибегают к политерапии;
  • эффективность терапии оценивают только через несколько недель постоянного приема препаратов, эффективные средства снижают количество припадков не менее чем на 50 - 75 % (подбор эффективной дозы препаратов облегчается при частых припадках); терапевтические дозы противоэпилептических средств устанавливают, ориентируясь на клинический эффект и показатели ЭЭГ, дозы традиционных препаратов можно уточнить на основании их концентрации в крови;
  • фенобарбитал, гексамидин, бензонал, вальпроаты, габапентин сразу назначают в средней эффективной терапевтической дозе; дозу карбамазепина, ламотриджина, топирамата титруют медленно; замену неэффективного средства другим проводят плавно, повышая дозу альтернативного препарата без отмены основного; если препарат второго выбора дал лечебный эффект, первый препарат отменяют с возвратом к монотерапии;
  • фармакотерапию проводят непрерывно (при прекращении приема препаратов возникают срыв ремиссии и даже эпилептический статус);
  • учитывают, что противоэпилептические средства могут провоцировать развитие других видов припадков (при терапии этосуксимидом появляется опасность тонико-клонических и миоклонических припадков, барбитураты способствуют аггравации абсансов, карбамазепин и габапентин - абсансов и миоклонических атак); если это случилось, необходимо пересмотреть диагноз и провести коррекцию терапии;
  • у женщин в пубертатном периоде дозы противоэпилептических средств повышают на 1/4 - 1/3 (эстрогены способствуют развитию судорог, прогестерон оказывает противосудорожный эффект); при беременности проводят монотерапию в минимальной эффективной индивидуальной дозе,
    практикуют частый дробный прием или назначают препараты с контролируемым высвобождением, в первые 12 нед. принимают фолиевую кислоту (дифенин вызывает врожден ные пороки развития в 9 % случаев, фенобарбитал - в 5 %, карбамазепин - в 6 %, вальпроаты - в 11 %);
  • у пожилых пациентов дозы противоэпилептических средств (препараты выбора - вальпроаты) уменьшают на 1/3 - 1/2 в зависимости от возраста, учитывают наличие неврологических, психических и соматических заболеваний.

  • Таблица 34. Характеристика ремиссий при эпилепсии


Название ремиссии

Вид ремиссии

Клиническая форма ремиссии

Связь ремиссии с фармакотерапией

Ремиссия
эпилептических
припадков

Нестойкая (до одного года)

Ремиссия генерализованных припадков

Возникает на фоне адекватной медикаментозной противоэпилептическои терапии

Стойкая(более одного года)

Ремиссия парциальных припадков

Ремиссия эпилепсии

Неполная

Купирование всех видов припадков, сохранение пароксизмальной активности на ЭЭГ и изменений личности

Возникает на фоне обычного лечения или сокращения дозы противоэпилептических средств на 1/3

Полная

Стойкая ремиссия всех видов припадков

Постепенная отмена противоэпилептических средств

Отсутствие эпилептической активности на ЭЭГ Отсутствие изменений личности

Без лечения (не менее одного года)

Практическое
выздоровление



Без лечения

У 60 - 90 % больных в условиях стационара и у 33 % пациентов, получающих амбулаторную помощь, удается контролировать все виды эпилептических припадков. Контролируемая эпилепсия, или ремиссия припадков, представляет собой сложный компенсаторный процесс, сопровождающийся не только стойким многолетним отсутствием всех видов припадков, исчезновением пароксизмальных изменений на ЭЭГ, регрессом психического дефекта, но и восстановлением физиологических механизмов защиты (табл. 34).
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Лекарственные средства, эффективные при тонико-клонических и парциальных припадках
ДИФЕНИН (ФЕНИТОИН, ДИЛАНТИН) - производное гидантоина, эффективен при тонико- клонических и парциальных (простых, психомоторных) припадках.
Дифенин пролонгирует инактивированное состояние натриевых каналов нейронов, что снижает частоту генерации потенциалов действия. Не обладает седативным и снотворным влиянием. В дозах, в 5 - 10 раз больших, чем терапевтические дозы, потенцирует ГАМК-ергическое торможение.
Препарат является слабой кислотой с рКа = 8,3, плохо растворим в воде. После приема внутрь или введения в мышцы всасывается медленно и неполно. Пик концентрации достигается через 3 - 12 ч, 90% дозы связано с альбуминами крови. Хорошо проникает в ЦНС. Преобразуется при участии цитохрома Р-450 печени в окисленные метаболиты.
Дифенин обладает нейротоксичностью и гепатотоксичностью. При приеме в токсической дозе он нарушает функции мозжечка и вестибулярной системы с развитием атаксии (неуверенная шаткая походка), головокружения, дизартрии, диплопии, нистагма и даже судорог. Другие симптомы нежелательного воздействия дифенина на ЦНС - расширение зрачков, паралич аккомодации, сонливость или возбуждение, галлюцинации. У 30% больных, принимавших дифенин, возникает периферическая нейропатия, повышается в крови активность печеночных ферментов, у 5 % происходит гиперплазия десен из-за нарушения метаболизма коллагена (необходима тщательная гигиена полости рта).

Дифенин может вызывать диспепсические расстройства, гиперсекрецию вазопрессина (антидиуретический гормон) и инсулина. Как индуктор цитохрома Р-450 он ускоряет метаболизм ксенобиотиков, а также витаминов D, К, фолиевой кислоты. При длительной терапии дифенином создается опасность рахитоподобной остеопатии, кровотечений, макроцитарной анемии. Аллергические реакции на дифенин проявляются кожной сыпью, лейкопенией до агранулоцитоза, тромбоцитопенией, аплазией костного мозга, лимфаденопатией, злокачественной лимфомой, синдромом типа системной красной волчанки.
ФЕНОБАРБИТАЛ (ЛЮМИНАЛ) - барбитурат с выраженным снотворным эффектом, усиливает ГАМК-ергическое торможение, воздействуя на барбитуратные рецепторы в макромолекулярном ГАМКА-рецепторном комплексе; уменьшает выделение возбуждающих аминокислот, блокирует АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты. Используется в субгипнотических дозах при тонико-клонических и парциальных припадках. К снотворному влиянию фенобарбитала развивается привыкание при сохранении противосудорожной активности. Препарат обеспечивает защиту ЦНС от гемодинамических и гипоксических нарушений, способствует перераспределению крови в пользу зон ишемии, снижает потребность мозга в кислороде и внутричерепное давление, в нейронах подавляет перекисное окисление липидов, предупреждает повреждение мембран, инактивацию Na+, К+-насоса, развитие отека.
Фенобарбитал (слабая кислота с рКа = 7,3) полностью, но медленно всасывается из кишечника. Создает максимальную концентрацию в крови через несколько часов. 40 - 60 % дозы связано с альбуминами крови. Элиминируется почками - 25 % дозы в неизмененном виде, остальное количество в виде окисленных метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Побочные эффекты фенобарбитала - седативное, снотворное влияние, нарушения когнитивных и вестибулярных функций, аллергические реакции (кожная сыпь, эксфолиативный дерматит), последствия индукции цитохрома Р-450, психическая и физическая зависимости.
ГЕКСАМИДИН (ПРИМИДОН) - дезоксибарбитурат, превращается в фенобарбитал (25 %) и фенилэтилмалонамид, оказывающие противосудорожное действие. При эпилепсии гексамидин в три раза менее активен, чем фенобарбитал. Обладает слабыми снотворными свойствами.
Токсические эффекты гексамидина такие же, как у фенобарбитала (седативное влияние, головокружение, атаксия, диплопия, нистагм, рвота, кожная сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, ускорение инактивации витаминов). У больных парциальной эпилепсией гексамидин может вызывать острый психоз.
Бензоильное производное фенобарбитала БЕНЗОНАЛ (БЕНЗОБАРБИТАЛ) применяют для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с парциальными припадками. В сочетании с гексамидином и карбамазепином он показан для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Бензонал не нарушает функцию системы бодрствования - ретикулярной формации среднего мозга и не вызывает снотворный эффект; подавляет таламо-кортикальную синхронизирующую систему, что предотвращает гиперсинхронные разряды в корковых нейронах и развитие судорожных приступов.
У больных эпилепсией бензонал, помимо предупреждения припадков, уменьшает вязкость мышления, злобность, агрессию, улучшает настроение.
КАРБАМАЗЕПИН (МАЗЕПИН, СТАЗЕПИН, ТЕГРЕТОЛ, ФИНЛЕПСИН, ЭПИАЛ) - трициклическое производное иминостильбена, применяется с 1974 г. для терапии тонико- клонических, простых и психомоторных эпилептических припадков. Карбамазепин увеличивает продолжительность инактивированного состояния натриевых каналов в нейронах, тормозит выделение глутаминовой кислоты. Обладает свойствами трициклического антидепрессанта, сглаживает симптомы эпилептического характера - вязкость мышления, депрессию и агрессивность.
Карбамазепин является основным анальгетиком при невралгии тройничного и языкоглоточного нервов. Обезболивающий эффект обусловлен блокадой натриевых каналов афферентных проводящих путей, ядер тройничного и языкоглоточного нервов и таламуса. Препарат устраняет боль у 60 - 80 % больных невралгией тройничного нерва в течение 3 - 4 ч (применяют также дифенин, вальпроаты, клоназепам).
Карбамазепин и другие противосудорожные средства назначают пациентам с хронической нейропатической болью. Нейропатической называют боль при повреждении в периферической или
центральной соматосенсорной системе - от периферического нерва до коры больших полушарий. Противосудорожные средства совместно с антидепрессантами показаны при нейропатии периферических нервов, корешковом поражении, патологии спинного мозга, фантомной боли, атипичной лицевой и постинсультной боли.
Карбамазепин медленно всасывается из кишечника, создает пик концентрации в крови через 4 - 8
ч, после приема в большой дозе - спустя 24 ч. 75 % дозы связано с белками крови. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости такая же, как в крови. Окисляется цитохромом Р-450 печени в токсический метаболит - 10, 11-эпоксид, который нейтрализуется в реакции глюкуронирования. Глюкурониды карбамазепина и его метаболитов элиминируются почками. Период полуэлиминации карбамазепина - 10 - 20 ч, по мере развития индукции цитохрома Р-450 он укорачивается до 9 - 10 ч.
Побочные эффекты карбамазепина близки к нежелательному действию дифенина (сонливость, головокружение, атаксия, диплопия, нарушение функций печени, диспепсия, умеренные лейкопения, тромбоцитопения, сенсибилизация). У пациентов, длительно принимавших карбамазепин, возможны брадикардия, аритмия, апластическая анемия, гормоноподобное антидиуретическое действие с появлением отеков, у женщин появляется риск поликистоза яичников. В экспериментах на крысах установлено канцерогенное влияние карбамазепина, в клинике оно не регистрируется.
ОКСКАРБАМАЗЕПИН (ТРИЛЕПТАЛ) представляет собой 10-оксопроизводное карбамазепина. Применяется по тем же показаниям. Не обладает свойствами индуктора цитохрома Р-450 и не превращается в токсический эпоксид.
Лекарственные средства, эффективные при абсансах
ЭТОСУКСИМИД (СУКСИЛЕП) - производное сукцинимида, обладает избирательным лечебным действием при абсансах. Блокирует кальциевые каналы Т-типа в эпилептогенных очагах таламуса, уменьшает эффекты аспарагиновой кислоты.
Этосуксимид полностью всасывается после приема внутрь, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимум концентрации в крови наступает спустя 3 ч. Мало связывается с белками крови. 25 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальное количество подвергается окислению и глюкуронированию в печени. Период полуэлиминации у взрослых - 40 - 50 ч, у детей - 30 ч.
Длительная терапии этосуксимидом снижает порог развития тонико-клонических и миоклонических припадков, что может переводить течение эпилепсии с абсансов на указанные виды припадков. Для профилактики этого осложнения этосуксимид принимают совместно с дифенином или карбамазепином. Этосуксимид вызывает у некоторых больных сонливость, летаргию, головокружение, головную боль, икоту, паркинсонизм, светобоязнь, эозинофилию, нейтропению, тромбоцитопению, апластическую анемию, панцитопению.
Лекарственные средства с широким противоэпилептическим спектром
Вальпроаты ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ (АЦЕДИПРОЛ, ДЕПАКИН, ОРФИРИЛ), КИСЛОТА ВАЛЬПРОЕВАЯ (ДИПРОМАЛ, КОНВУЛЕКС) и комбинированные препараты вальпроата натрия и кислоты вальпроевой (ДЕПАКИН ХРОНО) - производные 2-пропилвалериановой кислоты (карбоновая кислота с разветвленной цепью). Вначале кислота вальпроевая была предложена как растворитель антиконвульсантов. В середине 1970-х гг. у вальпроатов было установлено самостоятельное противосудорожное действие.
Вальпроаты, диссоциируя на ионы, нарушают проводимость натриевых каналов аналогично дифенину и блокируют кальциевые каналы по типу действия этосуксимида; активируют калиевые каналы. Они также способствуют накоплению ГАМК в синапсах головного мозга. Показаны для терапии тонико-клонических припадков, абсансов, миоклонус-эпилепсии, парциальной эпилепсии, эпилептической энцефалопатии. Достоинством пролонгированных лекарственных форм вальпроатов является возможность приема один раз в сутки на ночь. Вальпроаты реже других противоэпилептических средств вызывают парадоксальную аггравацию припадков.
Вальпроаты полностью и быстро всасываются из кишечника, создавая наибольшую концентрацию в крови через 1 - 4 ч. 90 % дозы связано с белками. Проникают через гематоэнцефалический барьер с помощью белков-переносчиков. В печени подвергаются а- и Р-окислению, конъюгируют с

глюкуроновой кислотой. Период полуэлиминации - 15 - 17ч.
У 40 % пациентов вальпроаты повышают в крови активность печеночных ферментов, у одного больного из 50 000 возникает патология типа синдрома Рейе с тяжелой энцефалопатией и печеночной недостаточностью. Известны также случаи панкреатита. Терапия вальпроатами может сопровождаться седативным эффектом, атаксией, тремором, повышением аппетита, диспепсическими расстройствами, аллергией, поликистозом яичников.
КЛОНАЗЕПАМ (АНТЕЛЕПСИН, РИВОТРИЛ) - производное бензодиазепина, оказывает не только противосудорожное, но и противотревожное и антидепрессивное влияние. Потенцирует ГАМК-ергическое торможение в ЦНС, так как воздействует на бензодиазепиновые рецепторы ГАМКа-комплекса. В большой концентрации пролонгирует инактивацию натриевых каналов. Клоназепам показан при всех формах эпилепсии за исключением тонико-клонических припадков. Его назначают кратковременно (10 - 30 дней) в периоды нарастания частоты припадков. Препарат также вводят в вену для купирования эпилептического статуса.
Клоназепам хорошо всасывается из кишечника, создает пик концентрации в крови спустя 1 - 4 ч. После введения в вену распределяется в организме как липофильное вещество. Быстро проникает в головной мозг, но затем перераспределяется в другие органы. 85 % дозы связано с белками крови. В печени нитрогруппа клоназепама восстанавливается в аминогруппу. Период полуэлиминации - 24
ч.
Токсическое действие клоназепама - сонливость (у половины пациентов), летаргия, антероградная амнезия, мышечная слабость, атаксия, головокружение, дизартрия. Возможны нарушения поведения - агрессия, раздражительность, неспособность к концентрации внимания, анорексия или повышение аппетита. Длительная терапия клоназепамом сопровождается психической, физической зависимостью и привыканием как при применении транквилизаторов группы бензодиазепина. Вливание препарата в вену иногда приводит к угнетению дыхания, брадикардии, артериальной гипотензии. Внезапная отмена клоназепама опасна ухудшением течения эпилепсии вплоть до эпилептического статуса.
Новые противоэпилептические средства
Новые противоэпилептические средства обладают комплексом механизмов действия, между которыми наблюдается синергизм. Это увеличивает их лечебный эффект при резистентных к фармакотерапии формах эпилепсии и снижает риск аггравации припадков. Большинство препаратов характеризуются линейной фармакокинетикой, что отменяет необходимость определения концентрации в крови. Новые антиконвульсанты лицензированы для комплексной фармакотерапии эпилепсии, сведения об их самостоятельном применении накапливаются.
ВИГАБАТРИН (САБРИЛ) - селективный, необратимый ингибитор ГАМК-трансаминазы, значительно увеличивает содержание ГАМК в головном мозге. Эффективность вигабатрина зависит от скорости ресинтеза ГАМК-трансаминазы.
Вигабатрин назначают для лечения наиболее тяжелых форм эпилепсии, когда другие противоэпилептические средства неэффективны. Препарат быстро и хорошо всасывается из кишечника, его биодоступность не зависит от приема пищи. Не связывается с белками плазмы и не участвует в реакциях окисления, катализируемых цитохромом Р-450.70 % дозы выводится почками за 24 ч, период полуэлиминации составляет 5 - 8 ч.
Побочное действие вигабатрина обусловлено значительным накоплением ГАМК в головном мозге. Препарат может вызывать депрессию, повышенную утомляемость, слабость, расстройства концентрации внимания, головную боль, сужение полей зрения. В редких случаях возникают атрофия сетчатки и неврит зрительного нерва, возрастает частота эпилептических припадков, даже развивается эпилептический статус. Во время лечения вигабатрином необходима консультация офтальмолога каждые 6 мес.
ГАБАПЕНТИН (НЕИРОНТИН) - молекула ГАМК, ковалентно связанная с липофильным циклогексановым кольцом. Стимулирует освобождение ГАМК из пресинаптических окончаний ЦНС. Взаимодействует с габапентинсвязывающим белком в кальциевых каналах, что уменьшает поступление Са2+ в пресинаптические окончания с последующим снижением выделения возбуждающих нейромедиаторов. Показан для терапии парциальной эпилепсии, противопоказан при тонико-клонических припадках.

Габапентин полностью всасывается из кишечника, не связывается с белками плазмы, выводится почками в неизмененном виде (препарат
выбора при парциальной эпилепсии у больных гепатитом). Период полуэлиминации - 5 - 7 ч.
Габапентин хорошо переносят 86 % пациентов. В редких случаях возникают нервозность или сонливость, вестибулярные нарушения, головная боль, амнезия, потеря зрения, диспепсия, ринит, фарингит, кашель, миалгия.
ЛАМОТРИДЖИН (ЛАМИКТАЛ) - производное фенилтриазина, блокирует натриевые каналы нейронов, тормозит выделение глутаминовой кислоты и устраняет ее нейротоксические эффекты. Применяется для лечения тонико-клонических припадков, абсансов и парциальной эпилепсии. Не рекомендован для терапии миклонус-эпилепсии из-за опасности аггравации припадков.
Ламотриджин полностью всасывается при приеме внутрь. Выводится почками в виде глюкуронидов. Период полуэлиминации - 24 ч. Индукторы биотрансформации - дифенин, фенобарбитал, гексамидин и карбамазепин укорачивают этот показатель до 15 ч, ингибиторы метаболизма - вальпроаты удлиняют вдвое. Ламотриджин снижает на 25 % концентрацию вальпроатов в крови через несколько недель совместного применения; способствует преобразованию карбамазепина в токсический метаболит - 10,11-эпоксид.
Ламотриджин оценивают как безопасное противоэпилептическое средство. Лишь в единичных случаях он вызывает головокружение, атаксию, макулопапулезную кожную сыпь. Препарат не влияет на профиль женских половых гормонов и не вызывает поликистоз яичников.
ТОПИРАМАТ (ТОПАМАКС) по химической структуре является необычным для противоэпилептических средств соединением - это сульфамат-замещенное производное D- фруктозы. Препарат, бл

При патологических состояниях противоэпилептические препараты позволяют избежать летального исхода, предотвратить повторные припадки. Для лечения заболевания подбираются противосудорожные лекарства, транквилизаторы. Назначение медикаментозной терапии зависит от тяжести течения патологии, наличия сопутствующих недугов и клинической картины.

Комплексная терапия эпилепсии, прежде всего, направлена на снижение ее симптоматики и количества припадков, их продолжительности. Лечение патологии преследует следующие цели:

  1. Обезболить необходимо в том случае, если припадки сопровождаются болевым синдромом. В этих целях систематически принимаются обезболивающие и противосудорожные лекарства. Для облегчения симптоматики, сопровождающей приступы, пациенту рекомендуется питаться продуктами, насыщенными кальцием.
  2. Предупредить новые повторные припадки при помощи соответствующих таблеток.
  3. Если предотвратить последующие приступы не получается, тогда основанная цель терапии – уменьшить их количество. Медикаменты принимаются на протяжении всей жизни больного.
  4. Снизить интенсивность припадков при наличии тяжелой симптоматики с нарушением дыхания (его отсутствие от 1-ой минуты).
  5. Достичь положительного результата с последующей отменой медикаментозной терапии без рецидивов.
  6. Снизить побочное действие, риски от применения лекарственных средств от приступов эпилепсии.
  7. Защитить окружающих людей от человека, который во время припадков представляет настоящую угрозу. В данном случае применяют медикаментозное лечение и наблюдение в условиях стационара.

Методика комплексной терапии подбирается после полноценного обследования пациента, определения типа эпилептических приступов, периодичности их повторения и тяжести.

В этих целях доктор осуществляет полную диагностику и устанавливает приоритетные направления лечения:

  • исключение «провокаторов», вызывающих припадок;
  • нейтрализация причин эпилепсии, которые блокируются только посредством оперативного вмешательства (гематомы, новообразования);
  • установление вида и формы заболевания, используя всемирный список классификации патологических состояний;
  • назначение медикаментов против определенных эпилептических приступов (предпочтительна монотерапия, в отсутствии эффективности назначаются средства другого ряда).

Правильно назначенные лекарства от эпилепсии помогают если не устранить патологическое состояние, то контролировать течение припадков, их количество и интенсивность.

Медикаментозная терапия: принципы

Эффективность лечения зависит не только от правильности назначения определенного лекарственного средства, но и от того, как будет вести себя сам пациент и выполнять рекомендации доктора. Первостепенная задача терапии – выбрать препарат, который сможет устранить припадки (или сократить их количество), не вызвав побочного действия. При появлении реакции, врач должен своевременно скорректировать лечение.

Дозировка увеличивается только в крайних случаях, так как это может негативно сказаться на повседневном образе жизни пациента. Терапия должна быть построена на следующих принципах:

  1. Сначала назначается только один медикамент из первой группы.
  2. Соблюдается дозировка, контролируется терапевтический, а также токсический эффект на организм больного.
  3. Лекарство, его тип подбирается с учетом формы эпилепсии (припадки подразделяются на 40 видов).
  4. В отсутствии ожидаемого результата от монотерапии, врач может назначить политерапию, то есть препараты из второй группы.
  5. Резко отказываться от приема лекарств нельзя, предварительно не посоветовавшись с доктором.
  6. При назначении медикамента учитываются материальные возможности человека, эффективность средства.

Соблюдение всех принципов медикаментозного лечения предоставляет реальную возможность получить от терапии необходимый эффект и снизить симптоматику эпилептических припадков, их количество.

Механизм действия противосудорожных лекарств

Судороги во время припадков – результат патологического электрического функционирования участков коры мозгового центра. Уменьшение возбудимости нейронов, стабилизация их состояния приводит к снижению количества внезапных разрядов, тем самым уменьшая периодичность приступов.

При эпилепсии противосудорожные лекарства действуют по следующему механизму:

  • «раздражение» ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота оказывает затормаживающее действие на ЦНС. Стимуляция рецепторов ГАМК снижает активность нервных клеток при их генерации;
  • блокада ионных каналов. Электрический разряд меняет потенциал мембраны нейронов, который появляется при определенном соотношении кальция, ионов натрия, калия по краям мембраны. Изменение количества ионов снижает эпиактивность;
  • уменьшение содержания глутамата или полной блокады его рецепторов на участке перераспределения электрического разряда от одного нейрона к другому. Нейтрализация эффектов нейромедиаторов дает возможность локализовать эпилептический очаг, не давая ему перейти на весь мозг.

Каждый противоэпилептический медикамент может иметь несколько и один механизм лечебно-профилактического действия. Побочные проявления от использования подобных препаратов напрямую связаны с их назначением, так как они работают не избирательно, а на всех участках нервной системе в целом.

Почему лечение иногда не эффективно

Большинство людей, страдающих эпилептическими припадками должны принимать медикаменты, снижающие их симптоматику всю жизнь. Подобный подход в терапии результативен в 70% случаев, что является достаточно высоким показателем. У 20% пациентов проблема остается навсегда.

Если медикаментозная терапия не эффективна, доктора решают вопрос об оперативном лечении. В некоторых ситуациях проводится стимуляцию вагусного нервного окончания или назначается диета.

Результативность комплексной терапии зависит от таких факторов, как:

  1. Врачебной квалификации.
  2. Своевременности, правильности диагностики.
  3. Качества жизни больного.
  4. Соблюдение всех советов доктора.
  5. Целесообразность использования назначенных лекарств.

Некоторые больные отказываются от медикаментозной терапии из-за боязни побочных эффектов, ухудшения общего состояния. Исключить подобное никто не может, но доктор никогда не порекомендует лекарства, прежде чем не установит, какие именно из них могут принести больший вред, чем пользу.

Группы медикаментозных препаратов

Залог успешного лечения – индивидуальный подход к назначению лекарственного средства, его дозировки и продолжительности курса приема. В зависимости от характера патологического состояния, его формы могут использоваться медикаменты следующих групп:

  • противосудорожные препараты при эпилепсии. Они способствуют расслаблению мышечных тканей, поэтому их принимают при фокальной, височной, криптогенной, идеопатической патологии. Лекарства данной группы нейтрализуют первичные и вторичные генерализованные приступы;
  • противоконвульсивные препараты могут использоваться и в лечении детей, при наличии миоклонических или тонико-клонических припадков;
  • транквилизаторы. Подавляют чрезмерную возбудимость. Чаще всего используются при легких приступах у малышей. Препараты данной группы на протяжении первых недель их применения могут усугубить течение эпилепсии;
  • седативные. Не все приступы у людей проходят без последствий, очень часто после и перед ними пациент становится назойливым, раздражительным, подавленным. В этой ситуации ему назначают успокоительное лекарство и консультации психолога;
  • инъекции. Применяются при аффективных искажениях и сумеречных состояниях.

Все современные лекарственные средства против эпилептических припадков подразделяются на первый и второй ряд, то есть базисную группу и препараты нового поколения.

Противосудорожные лекарства при припадках

Некоторые препараты можно приобрести в аптеке без рецепта доктора, другие только при его наличии. Любые медикаменты нужно принимать только по назначению врача, чтобы не вызвать развитие осложнений и побочного действия.

Перечень популярных противоэпилептических средств:

Все медикаментозные препараты для лечения патологического синдрома можно принимать только по назначению доктора, после полноценного обследования. В некоторых ситуациях лекарственные средства вообще не используются. Здесь речь идет о кратковременных и однократных приступах. Но большинство форм заболевания требуют медикаментозной терапии.

При выборе лекарства следует обратиться к врачу

Лекарства новейшего поколения

При назначении препарата доктор должен учитывать этиологию заболевания. Использование новейших лекарственных средств направлено на устранение множества различных причин, спровоцировавших развитие патологического синдрома при минимальном риске побочного действия.

Современные препараты для лечения эпилепсии:

Лекарственные средства первой группы нужно принимать 2 раза/день, через каждые 12 часов. При однократном потреблении, таблетки лучше пить перед сном. При 3-х кратном использовании препаратов, также рекомендуется соблюдать определенный интервал между употреблением «пилюль».

При появлении побочных реакций, необходимо обратиться к доктору, отказывать от медикаментов нельзя, как и игнорировать различные недомогания.

Возможное действие противосудорожных лекарств

Большинство медикаментозных препаратов можно приобрести только при наличии рецепта, так как они имеют множество побочных эффектов и при их передозировке могут представлять угрозу для жизни пациента. Назначать лекарства разрешено только специалисту, после полноценного обследования, анализов.

Неправильное использование таблеток может спровоцировать развитие следующих состояний:

  1. Пошатывание во время движения.
  2. Головокружение, сонливость.
  3. Рвота, чувство тошноты.
  4. Раздвоение перед глазами.
  5. Аллергию (высыпания, печеночную недостаточность).
  6. Нарушение дыхания.

С возрастом пациенты становятся намного чувствительнее к используемым медикаментам. Поэтому им необходимо время от времени сдавать анализы на содержание действующих компонентов в плазме крови и при необходимости откорректировать дозировку вместе с лечащим доктором. Иначе возрастает вероятность возникновения побочных проявлений.

Некоторые продукты способствуют распаду лекарств, в результате чего они постепенно накапливаются в организме, провоцируя развитие дополнительных заболеваний, что значительно ухудшает состояние пациента.

Основное условие медикаментозной терапии – все противосудорожные средства должны использоваться в соответствии с рекомендациями и назначаться с учетом общего состояния больного.

Эпилепсия - это достаточно серьезное заболевание. Все те, кто видел приступы этого недуга, понимают его опасность. Пациентам с подобным диагнозом назначается соответствующая терапия. Если она подобрана грамотно и с учетом общей клинической картины, можно снизить частоту и силу приступов. Сами больные и их родственники должны обязательно знать, какие противоэпилептические препараты существуют, как правильно и в какой дозировке их применять.

Успех лечения во многом определяется не только схемой терапии, которую предлагает врач. Особая роль в этом вопросе принадлежит тому, насколько скрупулезно сам пациент будет выполнять наставления специалиста. Основа терапии - подбор препарата, который позволит устранить или сгладить приступы. При этом его прием не должен сопровождаться побочными эффектами. Их число должно быть минимальным. Если негативные реакции все же имеют место быть, лечение корректируют под контролем медика. Увеличение дозировки рекомендуется в редких случаях, поскольку такой подход может плохо отразиться на качестве жизни больного.

При лечении эпилепсии необходимо придерживаться определенных принципов, а именно:

  1. Назначается только одно лекарство от эпилепсии из первого ряда.
  2. Конкретное средство подбирается с учетом вида припадка.
  3. Врач должен постоянно контролировать терапевтическое, а также токсическое воздействие медикамента на организм пациента.
  4. Если монотерапия оказывается неэффективна, специалист имеет право назначить средство из второго ряда.
  5. Нельзя резко прекращать лечение.
  6. При выборе того или иного препарата нужно учитывать не только его положительное действие, но также материальные способности больного.

Соблюдение представленных принципов позволяет достичь желаемой цели.

Почему терапия не всегда эффективна?

Большая часть пациентов с этим заболеванием вынуждена принимать лекарства от эпилепсии в течение всей жизни. Согласно статистическим данным, такой подход позволяет добиться положительной динамики в 70% случаев. Это весьма высокий показатель. С другой стороны, 20% больных остаются со своей проблемой навсегда. Почему это случается?

Если назначенные врачом препараты от эпилепсии не приносят желаемого результата, решается вопрос о хирургическом вмешательстве. В некоторых случаях прибегают к помощи стимуляции вагусного нерва, специальной диеты. В целом эффективность проводимого лечения зависит от следующих факторов:

  • опыт врача;
  • правильность и своевременность поставленного диагноза;
  • качество жизни пациента;
  • выполнение им рекомендаций врача;
  • уместность подобранных препаратов.

К сожалению, многие пациенты отказываются от рекомендуемой терапии. Все дело в том, что они боятся побочных эффектов, нарушения работы всего организма. Безусловно, такие реакции никто не отменял. Однако врач никогда не назначит препарат, если угроза от его использования будет в несколько раз больше потенциальной пользы. Благодаря развитию современной медицины даже при появлении побочных эффектов терапию всегда можно скорректировать и подобрать другое средство.

Используемые для лечения медикаменты

Тип эпилептического припадка определяет назначаемые лекарства. Их принято подразделять на несколько групп:

  1. Противосудорожные. Медикаменты из этой группы способствуют расслаблению мышц. Их назначают в случае идиопатической, криптогенной, височной или фокальной эпилепсии. Лекарства также могут использоваться в педиатрии, если у маленького пациента присутствуют миоклонические/тонико-клонические судороги.
  2. Транквилизаторы. Препараты этой категории предназначены для подавления чрезмерной возбудимости. Однако применять их следует с особой осторожностью. Многочисленные исследования доказали усугубление клинической картины в первые недели припадков.
  3. Седативные. Не всегда припадки заканчиваются благополучно. Иногда у пациента после/перед приступом возникает раздражительность, депрессивное состояние. В таком случае ему рекомендуются седативные лекарства.
  4. Инъекции. Используются для подавления сумеречных состояний и также при аффективных нарушениях.

Кроме того, противоэпилептические медикаменты принято делить на 1 и 2 ряды: базисная категория и препараты нового поколения.

Как работают противосудорожные таблетки?

Возникновение судорожного припадка у лиц, страдающих эпилепсией, является следствием аномальной электрической активности определенного участка коры мозга. Это так называемый эпилептический очаг. Снижение возбудимости нейронов в указанной зоне и стабилизация мембранных потенциалов данных элементов - все это влечет за собой уменьшение числа спонтанных разрядов и, как следствие, способствует снижению частоты припадков. Именно в таком направлении и работают противоэпилептические медикаменты.

Стимуляцию действия подобного рода таблеток можно рассмотреть с трех сторон:

  1. Блокада ионных каналов в мембране нейрона. Появление определенного электрического заряда обусловлено изменением потенциала действия мембраны клетки. Последний как раз появляется при некотором соотношении ионов кальция, натрия и калия. Изменение данного баланса приводит к снижению эпиактивности.
  2. Стимуляция ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота считается своеобразным тормозным медиатором ЦНС. Стимуляция ее рецепторов вызывает угнетение активности нейронов.
  3. Снижение числа глутамата или полная блокада его рецепторов в синаптической щели. Глутамат представляет собой нейромедиатор преимущественно с возбуждающим типом активности. Его ликвидация помогает локализовать очаг возбуждения и воспрепятствовать дальнейшему его распространению по всему мозгу.

Каждое лекарство, применяемое для лечения эпилепсии, обладает одним или одновременно несколькими механизмами действия. Данное условие является обязательным. Вероятные побочные эффекты также обусловлены описанной выше схемой действия. Все дело в том, что противосудорожные пилюли реализуют свои возможности не избирательно, а по всей ЦНС. В особо серьезных случаях они могут выходить за ее пределы.

Выбор современных врачей

Больным эпилепсией всегда назначается только одно лекарство. Одновременный прием нескольких препаратов категорически противопоказан. Такой подход может спровоцировать активизацию токсинов каждого из них.

На начальном этапе врачи предлагают минимальную дозировку, поскольку необходимо проверить реакцию больного на конкретный медикамент. Если негативный эффект не наблюдается, дозу средства постепенно увеличивают.

Как уже было отмечено выше, любой противоэпилептический препарат относится к одной из двух категорий, а точнее рядов. В первом выделяются 5 основных действующих компонентов:

  1. Карбамазепин («Тегретол», «Стазепин»).
  2. Бензобарбитал («Бензол»).
  3. Этосуксимид («Суксилеп», «Петнидан»).
  4. Вальпроат натрия («Депакин», «Конвулекс»).
  5. Фенитоин («Дифенин», «Дилантин»).

Перечисленные средства уже успели доказать свою эффективность. Когда по тем или иным причинам представленные медикаменты не подходят, врач предлагает использовать лекарство из второго ряда.

Они отличаются меньшей популярностью. Все дело в том, что такие средства либо не оказывают желаемого эффекта, либо обладают массой побочных реакций. Иногда на непродолжительный период времени их все же назначают («Люминал», «Диакарб», «Ламиктал», «Сабрил», «Фризиум», «Седуксен»).

Список лекарств от эпилепсии достаточно обширен. Какое именно средство выбрать, как и сколько по времени его лучше принимать- на эти и многие другие вопросы должен ответить врач. Самостоятельный подбор и прем медикаментов недопустимы.

Дорогие и дешевые лекарства

У многих препаратов, в том числе для терапии эпилепсии, существует большое количество аналогов. Очень часто они дешевле по цене. Поэтому у некоторых пациентов возникает желание заменить лекарство и сэкономить бюджет. Однако делать это категорически не рекомендуется. Выбор и дозировка медикамента должны производится исключительно специалистом. Меньшее количество активных веществ может стать причиной очередного приступа, возможно, и летального исхода.

Производство дорогих медикаментов осуществляется исключительно на современном оборудовании, где есть возможность тщательно вымерять дозировку. Кроме того, в зарубежных фармакологических концернах применяется высококачественное сырье, а эффективность лекарств регулярно перепроверяется местными специалистами. Дешевые аналоги, как правило, реже дают положительный результат и обладают массой побочных эффектов.

Как правильно принимать таблетки?

Лечение обычно занимает много времени, а иногда и всю жизнь. Поэтому перед окончательным назначением средств от эпилепсии необходимо оценить его предполагаемую пользу и вероятность развития нежелательных реакций. В некоторых случаях медикаменты и вовсе не назначаются. Речь идет об однократных припадках, коротких и редких абсансах. Однако большая часть разновидностей этого недуга (а всего их существует порядка 40) требует медикаментозного вмешательства.

Препараты первого ряда следует принимать дважды в сутки, причем наилучшим интервалом считается 12 часов. Врачи рекомендуют поставить напоминание на телефоне или будильник, чтобы не пропустить очередной момент. Принимать можно, например, в 7 утра и 7 вечера. Если медик назначил однократно употреблять таблетки от эпилепсии, делать это рекомендуется перед сном. При трехкратном приеме следует вновь пользоваться часами (например, в 8 утра, 4 дня и 10 вечера). При появлении побочной реакции или других проблем со здоровьем следует рассказать об этом врачу. Ни в коем случае не нужно терпеть недомогание или игнорировать прием пилюль.

Возможные побочные эффекты

Большая часть побочных эффектов от приема противоэпилептических средств не представляет опасности (головокружение, усталость, прибавка в весе). Однако иногда неприятные явления все же сопровождают употребление медикаментов. Например, аллергические реакции могут появляться абсолютно в любом возрасте. Терапия этого недуга иногда сопровождается психозами, депрессией. При наличии высыпаний на кожных покровах или слизистых следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу. Развитие апатии или подавленности, а также смежных расстройств - это еще один повод для консультации.

С другой стороны, о наступающей опасности могут свидетельствовать проявления крайней усталости, затрудненной речи или проблемы с координацией. Пациентам крайне важно знать, что принимать препараты для лечения эпилепсии одновременно с другими медикаментами не всегда можно. Именно поэтому во время прохождения обследования нужно уведомить врача о сопутствующих проблемах со здоровьем. Такой же принцип касается представительниц прекрасного пола. Лекарства от эпилептических приступов «не дружат» с большей частью оральных контрацептивов.

С возрастом больные, как правило, становятся более чувствительны к принимаемым пилюлям. Поэтому им следует периодически проверять содержание активных веществ препарата в крови, а при необходимости корректировать вместе с врачом дозировку. В противном случае увеличивается вероятность развития побочных эффектов. Определенные продукты питания (грейпфрутовый сок, некоторые цитрусовые) вызывают усиленный распад таблеток. В результате медикамент начинает накапливаться в теле, провоцируя прогрессирование нежелательных проблем со здоровьем.

Прекращение назначенного лечения

Некоторые врачи советуют своим пациентам прекращать прием таблеток в том случае, если за последний год – два у них не было зафиксировано ни одного приступа. Другие специалисты придерживаются противоположного мнения. Они полагают, что нужно подождать около 5 лет, а только после этого заканчивать терапию. В любом случае прекращать прием медикаментов можно только с разрешения и под контролем доктора.

Пациентам рекомендуется обратиться к врачу, если клиническая картина или характер припадков изменились. Самостоятельное приостановление терапии часто заканчивается неблагоприятно. У одних пациентов припадки вновь возвращаются через некоторое время, но уже с большей силой. У других – они становятся настолько неконтролируемыми, что подобрать противосудорожные препараты при эпилепсии становится практически невозможно. Последний случай обусловлен серьезными изменениями на уровне нейронов головного мозга.

Вероятность успешного прекращения терапии во многом зависит от возраста потенциального больного, типа его заболевания. Например, большая часть детей, у которых диагностируется ремиссия около двух лет, не возвращается к таблеткам. Им удается забыть об этом страшном недуге и вернуться к привычному ритму жизни. Многочисленные исследования по этому вопросу проводились и среди взрослых. Одно из них показало, что 68% пациентов, которые прожили без припадков 2 года, не вернулись к приему пилюль и на этом благополучно закончили терапию.

К сожалению, положительные моменты случаются далеко не всегда. Труднее всего приходится тем людям, у которых в анамнезе уже неоднократно были зафиксированы случаи этого заболевания. Наследственная предрасположенность не позволяет оставить лечение.

Подведем итоги

Эпилепсия по праву признается одним из самых серьезных недугов. Именно поэтому сразу после его подтверждения нужно приступать к терапии. Последнюю может назначить только квалифицированный специалист с учетом генерации патологического процесса, состояния здоровья пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Как правило, лечение сводится к приему только одного медикамента. Первоначально его назначают в минимальной дозировке. Если побочные эффекты в течение определенного времени не появятся, количество приемов лекарства увеличивают до нормы. Такой подход к лечению является единственно верным.

Когда по истечении нескольких лет приступы перестают беспокоить больного, врач может отменить лекарства. Делать это самостоятельно не рекомендуется. Таким образом можно не только навредить организму, но и поспособствовать усилению припадков.



Похожие публикации