नवजात शिशुओं में एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं का रोगनिरोधी उपयोग। रेट्रोवायर समाधान गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

रोग वर्ग

नैदानिक ​​और औषधीय समूह

• निर्दिष्ट नहीं है। निर्देश देखें

औषधीय क्रिया

• एंटी वाइरल

औषधीय समूह

• एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए साधन

जलसेक के लिए समाधान रेट्रोवायर (रेट्रोवायर)

के लिए निर्देश चिकित्सा उपयोगदवा

• उपयोग के संकेत
• रिलीज़ फ़ॉर्म
• दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स
• उपयोग के लिए मतभेद
• दुष्प्रभाव
• खुराक और प्रशासन
• जरूरत से ज्यादा
• प्रवेश के लिए विशेष निर्देश
• जमा करने की अवस्था
• इस तारीक से पहले उपयोग करे

उपयोग के संकेत

बच्चों और वयस्कों में एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के संयोजन के हिस्से के रूप में एचआईवी संक्रमण का उपचार; मां से भ्रूण में एचआईवी के ट्रांसप्लासेंटल संचरण की आवृत्ति में कमी।

रिलीज़ फ़ॉर्म

200 मिलीग्राम / 20 मिलीलीटर जलसेक के लिए समाधान; बोतल (बोतल) 20 मिली, बॉक्स (बॉक्स) 5;

फार्माकोकाइनेटिक्स

औसत T1 / 2, औसत कुल निकासी और वितरण की मात्रा क्रमशः 1.1 h, 27.1 ml / min / kg और 1.6 l / kg है। ज़िडोवुडिन की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन की तुलना में बहुत अधिक है, जो ट्यूबलर स्राव द्वारा इसके प्रमुख उन्मूलन का संकेत देती है। Zidovudine 5′-glucuronide प्रमुख मेटाबोलाइट है, जो प्लाज्मा और मूत्र दोनों में पाया जाता है, और गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित खुराक का लगभग 50-80% होता है। दवा की शुरूआत में / के साथ, एक मेटाबोलाइट 3′ अमीनो? 3′-deoxytidymine बनता है।

5-6 महीने से अधिक उम्र के बच्चों में, फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर वयस्कों के समान होते हैं। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह आंतों से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जैव उपलब्धता 60-74% (औसत - 65%) है। शरीर की सतह के 120 मिलीग्राम / एम 2 और 180 मिलीग्राम / एम 2 की खुराक पर रेट्रोविर के समाधान के अंतर्ग्रहण के बाद, औसत संतुलन अधिकतम एकाग्रता का स्तर 4.45 और 7.7 μM (या 1.19 और 2.06 μg / ml) है। 80 mg/m2, 120 mg/m2 और 160 mg/m2 की खुराक पर IV जलसेक के बाद, यह क्रमशः 1.46, 2.26 और 2.96 ug/ml है। औसत T1 / 2 और कुल निकासी क्रमशः 1.5 h और 30.9 ml / min / kg है। मुख्य मेटाबोलाइट 5'-ग्लुकुरोनाइड है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, दवा की खुराक का 29% मूत्र में अपरिवर्तित होता है और खुराक का 45% ग्लूकोरोनाइड के रूप में उत्सर्जित होता है। 14 दिनों से कम उम्र के नवजात शिशुओं में जैवउपलब्धता में कमी, निकासी में कमी और T1 / 2 की लम्बाई में कमी होती है।

वयस्कों में मौखिक प्रशासन के 2-4 घंटे बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव में और प्लाज्मा में जिडोवुडिन की एकाग्रता के औसत अनुपात में बाद में वृद्धि के साथ जिडोवूडीन का कोई ग्लूकोरोनिडेशन 0.5 नहीं है, और बच्चों में 0.5-4 घंटे के बाद - 0.52-0.85 . गर्भवती महिलाओं में, जिडोवुडिन के संचय के कोई संकेत नहीं हैं, और इसके फार्माकोकाइनेटिक्स गैर-गर्भवती महिलाओं के समान हैं। Zidovudine प्लेसेंटा से होकर गुजरता है और एमनियोटिक द्रव और भ्रूण के रक्त में निर्धारित होता है। जन्म के समय बच्चों में जिडोवुडिन की प्लाज्मा सांद्रता बच्चे के जन्म के दौरान माताओं के समान होती है। यह वीर्य और स्तन के दूध में पाया जाता है (200 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद, दूध में औसत एकाग्रता सीरम से मेल खाती है)। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए दवा का बंधन 34-38% है।

गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना रोगियों में इसकी एकाग्रता की तुलना में प्लाज्मा में जिडोवुडिन का सीमैक्स 50% बढ़ जाता है। दवा का प्रणालीगत जोखिम (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र के रूप में परिभाषित) 100% तक बढ़ जाता है; T1 / 2 काफी बिगड़ा हुआ है। पर किडनी खराबमुख्य ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट का एक महत्वपूर्ण संचयन है, लेकिन विषाक्त प्रभाव के कोई संकेत नहीं देखे गए हैं। हेमो- और पेरिटोनियल डायलिसिस जिडोवुडिन के उन्मूलन को प्रभावित नहीं करता है, जबकि ग्लुकुरोनाइड का उत्सर्जन बढ़ जाता है।

जिगर की विफलता के साथ, ग्लूकोरोनिडेशन में कमी (खुराक समायोजन की आवश्यकता) के कारण जिडोवुडिन संचय हो सकता है।

गर्भावस्था के दौरान प्रयोग करें

गर्भावस्था के 14 सप्ताह से पहले, उपयोग तभी संभव है जब चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव अधिक हो संभावित जोखिमभ्रूण के लिए। उपचार के समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

उपयोग के लिए मतभेद

दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोफिल की संख्या 0.75 109 / एल से कम है); हीमोग्लोबिन सामग्री में कमी (75 ग्राम / एल या 4.65 मिमीोल / एल से कम), बचपन(3 महीनों तक)।

सावधानी के साथ: अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस का निषेध, विटामिन बी 12 की कमी और फोलिक एसिड, लीवर फेलियर।

दुष्प्रभाव

हेमटोपोइएटिक प्रणाली की ओर से:> 1/100-<1/10 - анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 - тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 - апластическая анемия.

चयापचय की ओर से:> 1/10000–1/1000 - हाइपोक्सिमिया और एनोरेक्सिया की अनुपस्थिति में लैक्टिक एसिडोसिस।

केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:> 1/10 - सरदर्द; >1/100-<1/10 - головокружение; >1/10000-<1/1000 - бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

हृदय प्रणाली की ओर से:> 1/10000-<1/1000 - кардиомиопатия.

श्वसन प्रणाली से:> 1/1000-<1/100 - одышка; >1/10000-<1/1000 - кашель.

पाचन तंत्र से:> 1/10 - मतली; >1/100-<1/10 - рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 - метеоризм; >1/10000-<1/1000 - пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

हेपेटोबिलरी सिस्टम से:> 1/100-<1/10 - повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 - выраженная гепатомегалия со стеатозом.

त्वचा और उसके उपांगों की ओर से:> 1/1000-<1/100 - кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 - пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से:> 1/100-<1/10 - миалгия; >1/100-<1/100 - миопатия.

मूत्र प्रणाली से:> 1/10000-<1/1000 - учащенное мочеиспускание.

अंतःस्रावी तंत्र से:> 1/10000-<1/1000 - гинекомастия.

अन्य: >1/100-<1/10 - недомогание; >1/1000-<1/100 - лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 - озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

2-12 सप्ताह के लिए अंतःशिरा प्रशासन के साथ, सबसे आम हैं: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया।

बच्चों में मां से भ्रूण में एचआईवी संक्रमण के संचरण की रोकथाम करते समय, हीमोग्लोबिन सामग्री में कमी देखी जाती है। उपचार पूरा होने के 6 सप्ताह बाद एनीमिया गायब हो जाता है।

खुराक और प्रशासन

इन / इन (जलसेक के लिए समाधान), 1 घंटे के लिए पतला रूप में धीमी गति से जलसेक द्वारा। समाधान केवल तब तक प्रशासित किया जाता है जब तक कि रोगी दवा को अंदर नहीं ले जा सके।

ब्रीडिंग

प्रशासन से पहले अंतःशिरा जलसेक का समाधान पतला होना चाहिए। समाधान की आवश्यक खुराक (नीचे देखें) को अंतःशिरा प्रशासन के लिए 5% ग्लूकोज में जोड़ा जाता है और इसके साथ मिलाया जाता है ताकि जिडोवुडिन की अंतिम एकाग्रता 2 मिलीग्राम / एमएल या 4 मिलीग्राम / एमएल हो। ऐसे विलयन 5°C और 25°C पर 48 घंटे तक स्थिर रहते हैं।

चूंकि रेट्रोविर समाधान में कोई रोगाणुरोधी संरक्षक नहीं है, इसलिए प्रशासन से तुरंत पहले, पूरी तरह से सड़न रोकनेवाला परिस्थितियों में कमजोर पड़ने पर किया जाना चाहिए; शीशी में घोल के अप्रयुक्त हिस्से को नष्ट कर देना चाहिए। यदि घोल बादल बन जाता है, तो इसे त्याग दिया जाना चाहिए।

वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे - हर 4 घंटे में 1-2 मिलीग्राम / किग्रा। यह खुराक, रेट्रोविर की शुरूआत में / के साथ, जिडोवुडिन 1.5 मिलीग्राम / किग्रा या 3 मिलीग्राम / की खुराक के समान दवा जोखिम प्रदान करती है। किलो हर 4 घंटे (70 किलो वजन वाले रोगियों में 600 या 1200 मिलीग्राम / दिन) मुंह से। एचआईवी से संबंधित न्यूरोलॉजिकल जटिलताओं और विकृतियों के उपचार या रोकथाम में कम खुराक की प्रभावशीलता अज्ञात है।

3 महीने से 12 साल तक के बच्चे। बच्चों में अंतःशिरा जलसेक के लिए रेट्रोविर के उपयोग पर जानकारी अपर्याप्त है। दवा को विभिन्न खुराक में 80 से 160 मिलीग्राम / एम 2 हर 6 घंटे (320-640 मिलीग्राम / एम 2 / दिन) में निर्धारित किया गया था। 3-4 खुराक में प्रति दिन 240-320 मिलीग्राम / एम 2 के बीच दवा की खुराक 360 मिलीग्राम / एम 2 से 480 मिलीग्राम / एम 2 प्रति दिन 3-4 खुराक में खुराक के बराबर होती है, लेकिन वे कितनी प्रभावी होती हैं, यह नहीं है अभी तक स्थापित किया गया है।

मां से भ्रूण में एचआईवी संक्रमण के संचरण की रोकथाम। गर्भवती महिलाओं, गर्भावस्था के 14 वें सप्ताह से बच्चे के जन्म की शुरुआत तक, रेट्रोवायर को अंदर से निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। बच्चे के जन्म के दौरान, रेट्रोविर को 2 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर 1 घंटे से अधिक के जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाता है, और फिर 1 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा की खुराक पर निरंतर जलसेक के रूप में गर्भनाल को जकड़ दिया जाता है।

नवजात शिशुओं के लिए, रेट्रोविर मौखिक रूप से दिया जाता है, जन्म के पहले 12 घंटों से शुरू होकर 6 सप्ताह तक। यदि मौखिक प्रशासन संभव नहीं है, तो इसे हर 6 घंटे में 30 मिनट से अधिक जलसेक के रूप में 1.5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा में निर्धारित किया जाता है।

गंभीर गुर्दे की कमी में, दिन में 3-4 बार 1 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक की सिफारिश की जाती है। यह खुराक इस श्रेणी के रोगियों के लिए अनुशंसित जिडोवुडिन 300-400 मिलीग्राम की दैनिक मौखिक खुराक के बराबर है। परिधीय रक्त की प्रतिक्रिया और नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर, आगे खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस पर अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों के लिए, हर 6 से 8 घंटे में 100 मिलीग्राम जिडोवुडिन की एक खुराक की सिफारिश की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: थकान, सिरदर्द, उल्टी, रक्त की मात्रा में बदलाव (बहुत कम)।

उपचार: रोगसूचक चिकित्सा। हेमो- और पेरिटोनियल डायलिसिस शरीर से जिडोवुडिन को हटाने के लिए अप्रभावी हैं, लेकिन इसके मेटाबोलाइट, ग्लुकुरोनाइड के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

Lamivudine मामूली रूप से zidovudine के Cmax (28% तक) को बढ़ाता है, लेकिन AUC को नहीं बदलता है। Zidovudine lamivudine के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। प्रोबेनेसिड ग्लूकोरोनिडेशन को कम करता है और जिडोवुडिन के टी 1/2 और एयूसी को बढ़ाता है। प्रोबेनेसिड की उपस्थिति में ग्लुकुरोनाइड और जिडोवुडिन का गुर्दे का उत्सर्जन कम हो जाता है।

रिबाविरिन एक जिडोवुडिन विरोधी है (उनके संयोजन से बचा जाना चाहिए)।

रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन से जिडोवुडिन के एयूसी में 48 ± 34% की कमी होती है (इस परिवर्तन का नैदानिक ​​​​महत्व ज्ञात नहीं है)।

Zidovudine stavudine के इंट्रासेल्युलर फॉस्फोराइलेशन को रोकता है; रक्त में फ़िनाइटोइन की एकाग्रता को कम करता है (एक साथ प्रशासन के साथ, प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन के स्तर को नियंत्रित करना आवश्यक है)।

पेरासिटामोल, एस्पिरिन, कोडीन, मॉर्फिन, इंडोमेथेसिन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सन, ऑक्साज़ेपम, लॉराज़ेपम, सिमेटिडाइन, क्लोफ़िब्रेट, डैप्सोन, आइसोप्रिनोसिन ज़िडोवुडिन के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं (जिगर में ग्लूकोरोनिडेशन को प्रतिस्पर्धी रूप से रोकते हैं या माइक्रोसोमल चयापचय को दबाते हैं)। ऐसे संयोजनों से सावधानी से संपर्क किया जाना चाहिए।

नेफ्रोटॉक्सिक या मायलोटॉक्सिक दवाओं (विशेष रूप से आपातकालीन देखभाल में) के साथ रेट्रोविर का संयोजन - पेंटामिडाइन, डैप्सोन, पाइरीमेथामाइन, सह-ट्राइमोक्साज़ोल, एम्फ़ोटेरिसिन, फ्लुसाइटोसिन, गैनिक्लोविर, इंटरफेरॉन, विन्क्रिस्टाइन, विनब्लास्टाइन, डॉक्सोरूबिसिन - रेट्रोवायर की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को बढ़ाता है। गुर्दा समारोह आवश्यक है, रक्त की गणना और यदि आवश्यक हो तो खुराक में कमी)।

विकिरण चिकित्सा zidovudine के myelosuppressive प्रभाव को बढ़ाती है।

उपयोग के लिए सावधानियां

जिगर की विफलता में, यदि आवश्यक हो, खुराक को समायोजित करें और / या इंजेक्शन के बीच के अंतराल को बढ़ाएं।

हीमोग्लोबिन के स्तर में 75-90 g / l (4.65–5.59 mmol / l) की कमी या ल्यूकोसाइट्स की संख्या में 0.75–1 × 109 / l की कमी के साथ, दवा की खुराक बदल जाती है या रद्द कर दी जाती है।

बुजुर्ग रोगियों के उपचार में विशेष रूप से ध्यान रखा जाना चाहिए (गुर्दे के कार्य में उम्र से संबंधित गिरावट और परिधीय रक्त मापदंडों में परिवर्तन को ध्यान में रखा जाना चाहिए)।

प्रवेश के लिए विशेष निर्देश

जलसेक समाधान को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

रोगी को रेट्रोविर के साथ-साथ गैर-पर्चे वाली दवाओं के उपयोग के खतरों के बारे में सूचित करना आवश्यक है और रेट्रोविर का उपयोग यौन संपर्क या दूषित रक्त के माध्यम से एचआईवी संक्रमण को नहीं रोकता है। सुरक्षा के समुचित उपाय किए जाने चाहिए।

रेट्रोवायर एचआईवी संक्रमण का इलाज नहीं करता है, रोगियों को प्रतिरक्षा दमन और अवसरवादी संक्रमण और विकृतियों की घटना के साथ रोग की एक विस्तृत तस्वीर विकसित करने का जोखिम रहता है। एड्स में, रेट्रोविर अवसरवादी संक्रमण के विकास के जोखिम को कम करता है, लेकिन लिम्फोमा के विकास के जोखिम को कम नहीं करता है।

जिन गर्भवती महिलाओं को उनके भ्रूण में एचआईवी के संक्रमण से रोका जा रहा है, उन्हें चल रहे उपचार के बावजूद भ्रूण के संक्रमण के जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।

एनीमिया (आमतौर पर रेट्रोविर के उपयोग की शुरुआत से 6 सप्ताह के बाद मनाया जाता है, लेकिन कभी-कभी पहले विकसित हो सकता है), न्यूट्रोपेनिया (आमतौर पर रेट्रोविर के साथ उपचार शुरू होने के 4 सप्ताह बाद विकसित होता है, लेकिन कभी-कभी पहले होता है), ल्यूकोपेनिया रोगियों में हो सकता है एचआईवी संक्रमण की उन्नत नैदानिक ​​​​तस्वीर, रेट्रोविर प्राप्त करना, विशेष रूप से उच्च खुराक (1200-1500 मिलीग्राम / दिन) में, और उपचार से पहले कम अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के साथ।

एचआईवी संक्रमण की उन्नत नैदानिक ​​​​तस्वीर वाले रोगियों में रेट्रोविर के साथ उपचार के दौरान, चिकित्सा के पहले 3 महीनों के दौरान हर 2 सप्ताह में कम से कम एक बार रक्त परीक्षण की निगरानी करना आवश्यक है, और फिर मासिक। एड्स के प्रारंभिक चरण में (जब अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस अभी भी सामान्य सीमा के भीतर है), रक्त से प्रतिकूल प्रतिक्रिया शायद ही कभी विकसित होती है, इसलिए रक्त परीक्षण कम बार किया जाता है, हर 1-3 महीने में एक बार (रोगी की सामान्य स्थिति के आधार पर) )

यदि हीमोग्लोबिन की मात्रा घटकर 75-90 g / l (4.65-5.59 mmol / l) हो जाती है, तो न्यूट्रोफिल की संख्या घटकर 0.75-1.0 109 / l हो जाती है, जब तक रक्त की मात्रा बहाल नहीं हो जाती या रेट्रोवायर की दैनिक खुराक कम हो जाती है। 2-4 सप्ताह के लिए रद्द किया जाना चाहिए। जब तक रक्त गणना बहाल नहीं हो जाती। आमतौर पर, रक्त की तस्वीर 2 सप्ताह के बाद सामान्य हो जाती है, जिसके बाद कम खुराक पर रेट्रोविर को फिर से प्रशासित किया जाना चाहिए। गंभीर रक्ताल्पता वाले बच्चों में, रक्ताधान की आवश्यकता हो सकती है (रेट्रोविर की खुराक में कमी के बावजूद)।

लैक्टिक एसिडोसिस और स्टीटोसिस के साथ गंभीर हेपेटोमेगाली घातक हो सकता है, दोनों मोनो- और मल्टीकंपोनेंट थेरेपी रेट्रोविर के साथ। महिलाओं में इन जटिलताओं के विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। लैक्टिक एसिडोसिस या विषाक्त जिगर की क्षति के नैदानिक ​​या प्रयोगशाला संकेतों के सभी मामलों में, रेट्रोवायर को बंद कर दिया जाना चाहिए।

कार चलाने का निर्णय लेते समय, चक्कर आना, उनींदापन, सुस्ती, आक्षेप जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना को ध्यान में रखना चाहिए।

मां से भ्रूण में एचआईवी के संचरण की रोकथाम के लिए दवा का उपयोग मां से भ्रूण में एचआईवी के संचरण की आवृत्ति को कम करने में मदद करता है। इस प्रोफिलैक्सिस के दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं। एक कार्सिनोजेनिक प्रभाव की संभावना को पूरी तरह से बाहर नहीं किया जा सकता है। गर्भवती महिलाओं को इसकी जानकारी देनी चाहिए।

जमा करने की अवस्था

सूची बी: ​​30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर।

इस तारीक से पहले उपयोग करे

एटीएक्स-वर्गीकरण से संबंधित:

प्रणालीगत उपयोग के लिए जे रोगाणुरोधी

प्रणालीगत उपयोग के लिए J05 एंटीवायरल

J05A प्रत्यक्ष अभिनय एंटीवायरल

J05AF न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर

जब भी संभव हो, प्रसवोत्तर प्रोफिलैक्सिस जन्म के बाद पहले 6 घंटों के भीतर शुरू हो जाना चाहिए। Zidovudine को मौखिक रूप से या जठरांत्र संबंधी विकारों की उपस्थिति में, अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। जर्मनी में, मौखिक मानक प्रोफिलैक्सिस को छह से दो (चार) सप्ताह (वोक्स-हॉक, 2001) से छोटा कर दिया गया था।

प्रसवकालीन एचआईवी संचरण के बढ़ते जोखिम पर रोकथाम (एकाधिक जन्म, समय से पहले जन्म)

कई जन्मों में, नवजात शिशुओं को अतिरिक्त जोखिम वाले कारकों की अनुपस्थिति में 4 सप्ताह के लिए जिडोवूडीन के साथ प्रोफिलैक्सिस दिए जाने की सलाह दी जाती है। समय से पहले नवजात शिशुओं को जिडोवुडिन के अलावा नेविरापीन प्राप्त करना चाहिए: एक खुराक अगर मां ने प्रसव के समय नेविरापीन प्राप्त की, या दो खुराक अगर मां को नेविरापीन नहीं मिली। यदि एनवीपी लेने वाली मां और बच्चे के जन्म के बीच एक घंटे से भी कम समय बीत चुका है, तो बच्चे को जन्म के पहले 48 घंटों के भीतर एनवीपी की पहली खुराक मिलनी चाहिए (स्ट्रिंगर, 2003)। यदि मां एआरटी के संयोजन के हिस्से के रूप में गैर-विरापीन ले रही थी, तो संभावित एंजाइम प्रेरण के कारण नवजात खुराक को दोगुना करके 4 मिलीग्राम / किग्रा किया जाना चाहिए। इसके अलावा, नवजात शिशुओं को चार (फर्ग्यूसन, 2008) से छह (सीडीसी, 2008ए) सप्ताह के लिए विस्तारित प्रीटरम जिडोवुडिन प्रोफिलैक्सिस (ऊपर देखें) प्राप्त करना चाहिए।

प्रसवकालीन एचआईवी संचरण के अत्यधिक उच्च जोखिम पर रोकथाम

अतिरिक्त जोखिम वाले कारकों वाले नवजात शिशुओं में, जिडोवुडिन प्लस लैमिवुडिन के साथ संयोजन प्रोफिलैक्सिस की सिफारिश की जाती है। बहुत अधिक जोखिम वाले कारकों में एमनियोटिक द्रव का समय से पहले टूटना, एमनियोनाइटिस, प्रसव से पहले उच्च मातृ वायरल लोड, प्रसवकालीन एचआईवी संचरण की रोकथाम की कमी, सीजेरियन सेक्शन के दौरान बच्चे को आघात काटना, और बच्चे के जठरांत्र संबंधी मार्ग या वायुमार्ग से रक्तस्रावी एमनियोटिक द्रव की आकांक्षा है। . अतिरिक्त जोखिम वाले कारकों की उपस्थिति में, नवजात शिशुओं को जिडोवुडिन और लैमिवुडिन के संयुक्त प्रोफिलैक्सिस, साथ ही नेविरापीन की दो खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। हालांकि, नवजात शिशुओं में एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर बहुत कम आंकड़े हैं।

उन मामलों में रोकथाम जहां मां को गर्भावस्था और प्रसव के दौरान पीएमटीसीटी नहीं मिली

जिडोवुडिन प्लस लैमिवुडिन के साथ संयोजन प्रोफिलैक्सिस जन्म के बाद पहले 6 से 12 घंटों के भीतर शुरू किया जाना चाहिए। इसके अलावा, नेविरापीन के साथ प्रसवकालीन प्रोफिलैक्सिस की सिफारिश की जाती है। यदि प्रसव के बाद ही मां को एचआईवी का निदान किया जाता है, तो जन्म के 48 घंटों के भीतर शुरू की गई संयुक्त प्रोफिलैक्सिस मोनोप्रोफिलैक्सिस की तुलना में बहुत अधिक प्रभावी होती है, जो केवल तीसरे दिन के बाद शुरू होती है (ऊर्ध्वाधर संचरण दर 9.2% बनाम 18.4%; वेड, 1998)। हालांकि, जिडोवुडिन प्रोफिलैक्सिस की देर से दीक्षा भी बिना किसी प्रोफिलैक्सिस से बेहतर है (प्रसवकालीन संक्रमण का जोखिम 18.4% बनाम 26.6%) (तालिका 15.6 देखें)। प्रसवोत्तर रोकथाम (> 3 दिन) की बहुत देर से दीक्षा भी फायदेमंद होगी।

नवजात शिशुओं में एचआईवी की रोकथाम पर आगे का शोध

नवजात फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों का एक सिंहावलोकन तालिका 15.7 (रोंकाविलिट, 2001 और 2002; मिरोचनिक, 2005; ब्लम, 2006; चाडविक, 2008; हर्ट, 2008) में दिखाया गया है। गर्भावस्था में एचआईवी संक्रमण के एंटीरेट्रोवायरल उपचार और एचआईवी के प्रसवकालीन संचरण की एंटीरेट्रोवायरल रोकथाम में लगातार सुधार करने के लिए, सभी नैदानिक ​​डेटा को सावधानीपूर्वक दर्ज किया जाना चाहिए। संयुक्त राज्य अमेरिका में एक एंटीरेट्रोवाइरल गर्भावस्था रजिस्ट्री है जो विकृतियों की रिपोर्ट के आधार पर एंटीरेट्रोवाइरल के किसी भी संभावित टेराटोजेनिक प्रभावों को ट्रैक करने में मदद करती है। तालिका 15.7।नवजात शिशुओं में एंटीरेट्रोवाइरल प्रोफिलैक्सिस पर शोध संक्षिप्त व्यापार नामऔसत दैनिक खुराकसबसे आम दुष्प्रभावशोध करना AZT Retrovir® 2 mg/kg दिन में 4 बार 2 mg/kg दिन में 2 बार; फिर 2 मिलीग्राम/किलोग्राम दिन में 3 बार - समय से पहले<35 недель гестации с 15-го дня; недоношенным <30 недель гестации с 29-го дняАнемия, нейтропения Митохондриопатия при примене­нии в комбинации с ламивудином(P)ACTG 076, 316, 321, 353, 354, 358; HIVNET 012 III PACTG 331(PI)3TC Эпивир®2 мг/кг 2 раза в сутки новорож­денным (в возрасте <30 дней)Нарушения со стороны ЖКТ, рвота, в комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрий. Нельзя применять у недоношенныхPACTG 358FTC Эмтрива1 мг/кг сразу после рождения или 2 мг/кг через 12 часов после рождения; 3 мг/кг (ново­рожденным в возрасте <3 мес)Нарушения со стороны ЖКТ МитохондриопатияANRS12109 Исследование фармако-кинетики GileadddI Видекс®50мг/м2 2 раза в сутки, начиная с 14-го дня жизниДиарея, панкреатит, в комбинации с другими препаратами - токси­ческое повреждение митохондрийPACTG 239, 249; HIV-NATd4T Зерит®0,5 мг/кг 2 раза в сутки (ново­рожденным в возрасте <30 дней)В комбинации с другими препара­тами - токсическое повреждение митохондрийPACTG 332, 356; HIV-NATABC Зиаген®2-4 мг/кг однократно (в воз­расте <1 мес) и 8 мг/кг 2 раза в сутки (в возрасте >1 महीना) अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, माइटोकॉन्ड्रोपैथी, लैक्टिक एसिडोसिस PACTG 321TDF विरिड 4 मिलीग्राम / किग्रा जन्म के तुरंत बाद, और 3 और 5 दिनों में 13 मिलीग्राम / किग्रा प्रसवोत्तर (अध्ययन के तहत) ऑस्टियोपेनिया, नेफ्रोटॉक्सिसिटी NCT00120471, HPTN 057; ANRS12109NVP Viramune® 2-4 मिलीग्राम/किलोग्राम प्रतिदिन एक बार 14 दिनों के लिए या 120 मिलीग्राम/एम2 एक बार, फिर 3.5-4 मिलीग्राम/किलोग्राम दो बार दैनिक या 120 मिलीग्राम/एम2 प्रतिदिन दो बार (अधिकतम खुराक 200 मिलीग्राम 2 बार एक दिन) दांत, हेपेटोटॉक्सिसिटी , हाइपरबिलीरुबिनमिया<6 недельНарушения со стороны ЖКТ: в особенности диареяPACTG 353, 356 PENTA 7RTV Норвир®350-450 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <4 недель (в рамках исследования)Гипербилирубинемия, Нарушения со стороны ЖКТ, в особенности тошнотаPACTG 345, 354LPV/r Калетра®300/75 мг/м2 2 раза в сутки у новорожденных в возрасте <6 недельНарушения со стороны ЖКТ, в особенности диареяPACTG P 1030 IMPAACTG P1060 (P)ACTG - (Pediatric) AIDS Clinical Trials Group исследования в области СПИДа (у детей). HIV-NAT - HIV-Netherlands Australia Thailand R- Объединение медицинских учреждений, проводящих клинические Сотрудничество по проведению исследова-

नीदरलैंड, ऑस्ट्रेलिया और थाईलैंड में एचआईवी संक्रमण के क्षेत्र में अनुसंधान। नोट: टर्म नियोनेट्स में उपयोग के लिए जिडोवुडिन के अपवाद के साथ, संकेतित खुराक पर अन्य दवाओं का उपयोग केवल अध्ययन में किया गया है। जहां संभव हो, ऐसी दवाएं जो नवजात शिशुओं में उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं हैं, उनका उपयोग केवल नैदानिक ​​परीक्षणों में किया जाना चाहिए। और नवजात शिशुओं में अन्य असामान्यताएं जिनकी मां ने गर्भावस्था के दौरान एंटीरेट्रोवाइरल लिया: एंटीरेट्रोवाइरल गर्भावस्था रजिस्ट्री, रिसर्च पार्क, 1011 एशेज ड्राइव, विलमिंगटन एनसी 28405

संकेत
वयस्कों और बच्चों में एचआईवी संक्रमण। एचआईवी के प्रत्यारोपण संचरण की रोकथाम।

मतभेद
अतिसंवेदनशीलता; गंभीर न्यूट्रोपेनिया (0.75x109 / एल से कम), काफी कम हीमोग्लोबिन स्तर (75 ग्राम / एल से कम)।

औषधीय प्रभाव
औषधीय कार्रवाई - एंटीवायरल। एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के निषेध के कारण वायरल डीएनए के संश्लेषण को रोकता है।

सक्रिय पदार्थ
›› ज़िडोवुडिन* (ज़िडोवुडिन*)

लैटिन नाम
रेट्रोवायर

एटीएच:
›› J05AF01 जिदोवुदीन

औषधीय समूह
›› एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए दवाएं

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)
›› B20-B24 ह्यूमन इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस [एचआईवी] रोग

रचना और रिलीज का रूप
1 मिलीलीटर मौखिक समाधान में zidovudine 10 मिलीग्राम, खुराक सिरिंज, एडाप्टर, प्लास्टिक टोपी, एक बॉक्स में 1 सेट के साथ पूरा होता है।
1 कैप्सूल - 100 मिलीग्राम; एक ब्लिस्टर में 10 पीसी।, 10 फफोले के एक बॉक्स में।
जलसेक के लिए 20 मिलीलीटर समाधान के साथ 1 बोतल - 200 मिलीग्राम; 5 बोतलों के एक बॉक्स में।

फार्माकोकाइनेटिक्स
आंत में अवशोषित। जैव उपलब्धता - 60-70%। यह प्लाज्मा प्रोटीन से 34-38% तक बांधता है। टी 1/2 - 1.1 एच, सीएल - 27.1 मिली / मिनट / किग्रा, वितरण की स्पष्ट मात्रा - 1.6 एल / किग्रा। यह मुख्य रूप से zidovudine 5'-glucuronide (प्रशासित खुराक का 50-80%) में चयापचय होता है। Zidovudine नाल को पार करता है और एमनियोटिक द्रव और भ्रूण के रक्त में पाया जाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भावस्था के दौरान (14 सप्ताह से प्रसव तक) दवा का प्रशासन एचआईवी के ट्रांसप्लासेंटल संचरण के जोखिम को कम करता है।

दुष्प्रभाव
एनीमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्यूकोपेनिया (एचआईवी रोग के शुरुआती चरणों में कम अक्सर दिखाई देते हैं), एनोरेक्सिया, उल्टी, पेट में दर्द, अपच, सिरदर्द, बुखार, अनिद्रा, अस्वस्थता, मायलगिया, पेरेस्टेसिया, दाने।

खुराक और प्रशासन
अंदर। वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: 500-600 मिलीग्राम / दिन (2-3 खुराक में) जब अन्य एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ जोड़ा जाता है। 3 महीने से 12 साल तक के बच्चे: 360-480 मिलीग्राम / एम 2 / दिन (3-4 खुराक के लिए) संयोजन में।
गर्भावस्था के दौरान 14 सप्ताह से श्रम की शुरुआत तक: 100 मिलीग्राम दिन में 5 बार।
बच्चे के जन्म के दौरान - में / 1 घंटे के लिए 2 मिलीग्राम / किग्रा जलसेक, फिर - लगातार 1 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा जब तक गर्भनाल को जकड़ा नहीं जाता है (एचआईवी के प्रत्यारोपण संचरण की रोकथाम)।
नवजात शिशु: हर 6 घंटे में 2 मिलीग्राम / किग्रा का मौखिक समाधान, पाठ्यक्रम पहले 12 घंटे (6 सप्ताह तक) है; IV, जलसेक, 1.5 मिलीग्राम/किग्रा (कम से कम 30 मिनट के लिए) हर 6 घंटे में।

एहतियाती उपाय
उपचार के पहले 3 महीनों के दौरान हर 2 सप्ताह में रक्त परीक्षण करने की सिफारिश की जाती है, और फिर महीने में कम से कम एक बार (विशेष रूप से बिगड़ा हुआ अस्थि मज्जा समारोह वाले रोगियों में)। हेमटोलॉजिकल मापदंडों के बिगड़ने के मामले में, खुराक समायोजन या उपचार समाप्ति की आवश्यकता होती है। डॉक्टर के पर्चे के बिना नहीं लिया जाना चाहिए, विशेष रूप से एस्पिरिन, पैरासिटामोल, कोडीन के संयोजन में।

इस तारीक से पहले उपयोग करे
५ साल

जमा करने की अवस्था
सूची बी: ​​30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर एक सूखी, अंधेरी जगह में।

40 प्रश्नों में मिला:

नमस्ते। नहीं। सक्रिय अवयवों के नाम देखें। रेट्रोवायरयह जिदोवुद्दीन है, जिदोलम लैमिवुडिन + जिडोवुडिन है - कॉम्बीविर का एक एनालॉग।

मुझे एचआईवी है। मैंने एक बच्चे को जन्म दिया और रोकथाम के लिए मैं देता हूँ रेट्रोवायरहर 6 घंटे। अगर मैं बच्चे को सुबह 6 बजे दे दूं तो क्या होगा रेट्रोवायरसमय पर नहीं, यानी मैं 6:08 बजे, 6:40 बजे, 6:30 बजे दे सकता हूं। और यह 2 सप्ताह से ऐसा ही है।

चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश

औषधीय उत्पाद

रेट्रोवायर ®

व्यापरिक नाम

रेट्रोवायर ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम

ज़िडोवुडिन

खुराक की अवस्था

मौखिक समाधान 10 मिलीग्राम / एमएल, 200 मिलीलीटर

मिश्रण

5 मिली घोल में होता है

सक्रिय पदार्थ- जिडोवुडिन 50 मिलीग्राम,

सहायक पदार्थ:हाइड्रोजनीकृत ग्लूकोज सिरप, ग्लिसरीन, निर्जल साइट्रिक एसिड 1, सोडियम बेंजोएट, सोडियम सैकरीन, स्ट्रॉबेरी स्वाद, सफेद चीनी स्वाद, शुद्ध पानी।

1 - निर्जल साइट्रिक एसिड के बजाय, साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट का उपयोग किया जा सकता है

विवरण

एक विशिष्ट स्ट्रॉबेरी गंध के साथ स्पष्ट, हल्का पीला घोल।

एफआर्मोथेरेप्यूटिक ग्रुप

प्रणालीगत उपयोग के लिए एंटीवायरल दवाएं। न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर हैं। ज़िडोवुडिन।

एटीएक्स कोड J05AF01

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

वयस्कों में फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

Zidovudine आंत से अच्छी तरह से अवशोषित होता है। जैव उपलब्धता 60-70% है। हर 4 घंटे में 5 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर जिदोवुदीन के घोल के अंतर्ग्रहण के बाद औसत संतुलन अधिकतम सी ss अधिकतम और C ss मिनट क्रमशः 7.1 और 0.4 μM (या 1.9 और 0.1 μg / ml) हैं।

Zidovudine सेलुलर थाइमिडीन किनसे द्वारा मोनोफॉस्फेट (MF) डेरिवेटिव के लिए वायरस से प्रभावित और गैर-वायरल कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेट किया जाता है।

वितरण

वयस्कों में मौखिक प्रशासन के 2-4 घंटे बाद, मस्तिष्कमेरु द्रव और रक्त प्लाज्मा में जिडोवुडिन की एकाग्रता का औसत अनुपात 0.5 है, और बच्चों में 0.5-4 घंटे के बाद यह आंकड़ा 0.52-0.85 है। Zidovudine नाल को पार करता है और एमनियोटिक द्रव और भ्रूण के रक्त में निर्धारित होता है। Zidovudine वीर्य और स्तन के दूध में भी पाया गया है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए दवा का बंधन क्रमशः 34-38% है, प्रतिस्थापन तंत्र द्वारा अन्य दवाओं के साथ प्रतिस्पर्धी बंधन की उम्मीद नहीं है।

उपापचय

5" -ग्लुकुरोनाइड जिडोवुडिन का मुख्य मेटाबोलाइट है, जो प्लाज्मा और मूत्र दोनों में निर्धारित होता है और दवा की खुराक का लगभग 50-80% होता है, जो गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

प्रजनन

औसत आधा जीवन, औसत कुल निकासी और वितरण की मात्रा क्रमशः 1.1 घंटे, 27.1 मिली/मिनट/किग्रा और 1.6 लीटर/किलोग्राम हैं।

ज़िडोवुडिन की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन की तुलना में बहुत अधिक है, जो ट्यूबलर स्राव द्वारा इसके प्रमुख उन्मूलन का संकेत देती है।

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

5-6 महीने से अधिक उम्र के बच्चों में, फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर वयस्कों के समान होते हैं।

Zidovudine आंत से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जैव उपलब्धता 60-74% है और औसत मूल्य 65% है।

शरीर की सतह के 120 मिलीग्राम / मी 2 और 180 मिलीग्राम / मी 2 की खुराक पर जिडोवुडिन के घोल के अंतर्ग्रहण के बाद, अधिकतम सीएसएस का स्तर 1.19 μg / ml (4.45 μM) और 2.06 μg / ml (7.7 μM) है। क्रमश।

मुख्य मेटाबोलाइट 5 "-ग्लुकुरोनाइड है। जिडोवुडिन की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन की निकासी से बहुत अधिक है, जो ट्यूबलर स्राव द्वारा इसके महत्वपूर्ण उत्सर्जन को इंगित करती है। जीवन के 14 दिनों से कम उम्र के नवजात शिशुओं में, जिडोवुडिन ग्लुकुरोनाइजेशन में कमी देखी गई है। इसके बाद इसकी जैवउपलब्धता में वृद्धि, निकासी में कमी और आधे जीवन की अवधि को लम्बा खींचना जीवन के 14 दिनों से अधिक उम्र के बच्चों में, ज़िडोवुडिन के फार्माकोकाइनेटिक्स वयस्कों के समान होते हैं।

बुज़ुर्ग

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में कोई फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है।

गुर्दे की शिथिलता

गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, ज़िडोवुडिन की अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता बिगड़ा गुर्दे समारोह के बिना रोगियों में इसकी एकाग्रता की तुलना में 50% तक बढ़ जाती है। दवा का प्रणालीगत जोखिम (एकाग्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र के रूप में परिभाषित) 100% बढ़ जाता है, दवा का आधा जीवन महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है। गुर्दे की विफलता में, मुख्य ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट का एक महत्वपूर्ण संचय होता है, लेकिन विषाक्त प्रभाव के कोई संकेत नहीं पाए जाते हैं। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस ज़िडोवुडिन के उन्मूलन को प्रभावित नहीं करते हैं, जबकि ग्लुकुरोनाइड का उत्सर्जन बढ़ जाता है।

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह

जिगर की विफलता में, इसके ग्लुकुरोनिडेशन में कमी के कारण जिडोवुडिन संचय हो सकता है, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है, लेकिन सीमित डेटा के कारण, इस श्रेणी के रोगियों के लिए कोई विशेष सिफारिशें नहीं हैं।

प्रेग्नेंट औरत

गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में महिलाओं में जिडोवुडिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर डेटा है। गर्भावस्था की प्रगति के साथ, जिडोवुडिन का कोई संचय प्रभाव नहीं देखा गया। जिडोवुडिन के फार्माकोकाइनेटिक्स गैर-गर्भवती महिलाओं के समान थे। प्लेसेंटा के माध्यम से जिडोवुडिन के पारित होने के निष्क्रिय तंत्र के कारण, भ्रूण के प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता मातृ प्लाज्मा के समान थी।

फार्माकोडायनामिक्स

रेट्रोवायर ® - मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) सहित रेट्रोवायरस के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय एक एंटीवायरल दवा।

ज़िडोवुडिन मोनोफॉस्फेट का ज़िडोवुडिन डी- और ट्राइफॉस्फेट (टीएफ) के आगे फॉस्फोराइलेशन क्रमशः सेलुलर थाइमिडीन किनेज और गैर-विशिष्ट किनेसेस द्वारा उत्प्रेरित होता है।

Zidovudine triphosphate (TF) वायरल रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के लिए एक अवरोधक और सब्सट्रेट के रूप में कार्य करता है। जिडोवुडिन-टीएफ को इसकी श्रृंखला में शामिल करने से वायरल डीएनए का निर्माण अवरुद्ध हो जाता है, जिससे श्रृंखला समाप्त हो जाती है। एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के लिए जिडोवुडिन-टीएफ की प्रतिस्पर्धा मानव सेलुलर डीएनए α-पोलीमरेज़ की तुलना में लगभग 100 गुना अधिक मजबूत है। रेट्रोवायर ® अन्य एंटीवायरल दवाओं (लैमिवुडिन, डेडानोसिन, इंटरफेरॉन-अल्फा, अबाकवीर) का विरोध नहीं करता है।

एचआईवी के पोस्ट-एक्सपोज़र प्रोफिलैक्सिस

एचआईवी संक्रमित रक्त के आकस्मिक संपर्क के बाद एचआईवी संचरण की रोकथाम के लिए अंतर्राष्ट्रीय दिशानिर्देश, जैसे सुई की छड़ी, एक्सपोजर के 1 से 2 घंटे के भीतर जिडोवुडिन और लैमिवुडिन (एपिविर ™) के साथ संयोजन चिकित्सा शुरू करने की सलाह देते हैं। संक्रमण के उच्च जोखिम के मामले में, प्रोटीज अवरोधकों को उपचार के आहार में शामिल किया जाना चाहिए। एंटीरेट्रोवाइरल प्रोफिलैक्सिस को चार सप्ताह तक जारी रखने की सिफारिश की जाती है। इन सिफारिशों का समर्थन करने के लिए नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन सीमित हैं। उचित एंटीरेट्रोवाइरल उपचार के बावजूद सेरोकोनवर्जन हो सकता है।

उपयोग के संकेत

बच्चों और वयस्कों में एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के संयोजन के हिस्से के रूप में एचआईवी संक्रमण का उपचार

एचआईवी पॉजिटिव गर्भवती महिलाओं से भ्रूण में एचआईवी के ट्रांसप्लासेंटल ट्रांसमिशन की दर को कम करना

खुराक और प्रशासन

रेट्रोवायर के साथ उपचार ® एचआईवी संक्रमित रोगियों के प्रबंधन में अनुभवी चिकित्सक द्वारा किया जाना चाहिए।

30 किलो से अधिक वजन वाले वयस्क और किशोर

9 किलो से 30 किलो वजन वाले बच्चे

4 किलो से 9 किलो वजन वाले बच्चे

मां से बच्चे में एचआईवी के संचरण की रोकथाम भ्रूण

रोकथाम की 2 योजनाएं प्रभावी हैं।

1. गर्भवती महिलाओं, गर्भावस्था के 14 सप्ताह से शुरू होकर, रेट्रोवायर दवा को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है ® श्रम की शुरुआत से पहले 500 मिलीग्राम / दिन (100 मिलीग्राम 5 बार एक दिन) की खुराक पर। बच्चे के जन्म के दौरान, दवा रेट्रोवायर ® 1 घंटे के लिए शरीर के वजन के 2 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है, फिर 1 मिलीग्राम / किग्रा / घंटा की खुराक पर अंतःशिरा जलसेक जारी रखना आवश्यक है जब तक कि गर्भनाल पर क्लैंप लागू न हो जाए। नवजात शिशुओं को रेट्रोविर® मौखिक रूप से जन्म के बाद पहले 12 घंटों में 6 सप्ताह तक हर 6 घंटे में 2 मिलीग्राम / किग्रा की दर से एक समाधान के रूप में निर्धारित किया जाता है।

खुराक को सटीक रूप से निर्धारित करने के लिए एक उपयुक्त आकार की खुराक सिरिंज का उपयोग किया जाना चाहिए। यदि नवजात शिशु रेट्रोवायर प्राप्त नहीं कर सकते हैं ® अंदर, उन्हें रेट्रोवायर लिखने की जरूरत है ® हर 6 घंटे में शरीर के वजन के 1.5 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के रूप में।

उपयोग के लिए निर्देश

अधिक सटीक खुराक के लिए पैकेज में शामिल खुराक सिरिंज का प्रयोग करें।

1. शीशी खोलो और टोपी को एक तरफ रख दो
2. शीशी को मजबूती से पकड़े हुए, प्लास्टिक एडॉप्टर को शीशी के गले में लगाएं।
3. एडॉप्टर में डोजिंग सिरिंज को मजबूती से डालें
4. शीशी पलटें
5. सिरिंज के प्लंजर को वापस खींच लें और अपनी अनुशंसित खुराक का पहला भाग तैयार करें
6. शीशी को उल्टा करें और एडॉप्टर से सिरिंज को हटा दें
7. सिरिंज से सीधे गाल की आंतरिक सतह की ओर दवा की पूरी मात्रा मौखिक गुहा में दर्ज करें, धीरे-धीरे सिरिंज सवार को उसके आधार पर ले जाएं। यह हेरफेर आपको निगलने में कठिनाई के बिना समाधान निगलने की अनुमति देगा। प्लंजर को बहुत जोर से न दबाएं और गले के पीछे की ओर दवा को बहुत जल्दी इंजेक्ट न करें, क्योंकि इससे कफ पलटा हो सकता है।
8. चरण 3-7 दोहराएं जब तक कि पूरी अनुशंसित खुराक नहीं ले ली गई हो
9. शीशी में सिरिंज न छोड़ें। एडॉप्टर और सिरिंज को शीशी से निकालें और साफ पानी से अच्छी तरह धो लें। सुनिश्चित करें कि सिरिंज और एडॉप्टर फिर से उपयोग करने से पहले सूखे हैं।
10. बोतल को ध्यान से बंद करें

किडनी खराब

गंभीर गुर्दे की विफलता में, दवा की अनुशंसित खुराक प्रति दिन 300-400 मिलीग्राम है। परिधीय रक्त की प्रतिक्रिया और नैदानिक ​​​​प्रभाव के आधार पर, आगे खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस ज़िडोवुडिन के उन्मूलन को प्रभावित नहीं करते हैं, जबकि ग्लुकुरोनाइड का उत्सर्जन बढ़ जाता है। अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों के लिए जो हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस पर हैं, दवा रेट्रोविर की अनुशंसित खुराक ® हर 6-8 घंटे में 100 मिलीग्राम है।

लीवर फेलियर

जिगर के सिरोसिस वाले रोगियों में प्राप्त डेटा ग्लूकोरोनिडेशन में कमी के कारण जिडोवुडिन के संभावित संचय का सुझाव देता है, जिसके लिए दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है, लेकिन सीमित आंकड़ों के कारण, इस श्रेणी के रोगियों के लिए कोई विशेष सिफारिशें नहीं हैं। यदि जिडोवुडिन के प्लाज्मा स्तर को नियंत्रित करना संभव नहीं है, तो चिकित्सक को दवा के प्रति असहिष्णुता के नैदानिक ​​​​लक्षणों पर विशेष ध्यान देना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो खुराक को समायोजित करें और / या खुराक के बीच के अंतराल को बढ़ाएं।

हेमटोपोइएटिक अंगों से प्रतिकूल प्रतिक्रिया

रेट्रोवायर दवा की खुराक में बदलाव या बंद करना ® हेमटोपोइएटिक अंगों से प्रतिकूल प्रतिक्रिया वाले रोगियों में इसकी आवश्यकता हो सकती है, जिसमें हीमोग्लोबिन की मात्रा घटकर 7.5-9.0 g / dl (4.65-5.59 mmol / l) हो जाती है या न्यूट्रोफिल की संख्या घटकर 0.75-1.0 x 10 9 / l हो जाती है।

बुजुर्ग रोगी

65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में जिडोवुडिन के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, गुर्दे के कार्य में उम्र से संबंधित गिरावट और परिधीय रक्त मापदंडों में संभावित परिवर्तनों को देखते हुए, ऐसे रोगियों में रेट्रोविर निर्धारित करते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए। ® और दवा के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान उचित निगरानी करना।

दुष्प्रभाव

साइड इफेक्ट प्रोफाइल वयस्कों और बच्चों में समान है।

बहुत बार (>1/10), अक्सर (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000).

अक्सर

सिरदर्द

जी मिचलाना

अक्सर

एनीमिया (रक्त आधान की आवश्यकता हो सकती है), न्यूरोपेनिया और ल्यूकोपेनिया; ये स्थितियां रेट्रोवायर की उच्च खुराक के उपयोग के साथ विकसित होती हैं ® (1200-1500 मिलीग्राम / दिन) और गंभीर एचआईवी संक्रमण वाले रोगियों में (विशेषकर उपचार से पहले कम अस्थि मज्जा रिजर्व वाले रोगियों में), मुख्य रूप से 100 / मिमी 3 से नीचे सीडी 4 कोशिकाओं की संख्या में कमी के साथ; इन मामलों में, रेट्रोवायर की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है ® या इसका रद्दीकरण; उपचार की शुरुआत में सीरम में न्यूट्रोफिल, हीमोग्लोबिन और विटामिन बी 12 की संख्या में कमी का अनुभव करने वाले रोगियों में न्यूरोपेनिया की घटना बढ़ जाती है

हाइपरलैक्टेटेमिया

चक्कर आना, अस्वस्थता

उल्टी, पेट दर्द, दस्त

बिलीरुबिन और लीवर एंजाइम के बढ़े हुए स्तर

मांसलता में पीड़ा

कभी कभी

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और पैन्टीटोपेनिया (अस्थि मज्जा हाइपोप्लासिया के साथ)

पेट फूलना

त्वचा लाल चकत्ते, प्रुरिटस

मायोपैथिस

बुखार, दर्द सिंड्रोम, अस्थानिया

कभी-कभार

लाल रोगाणु का अप्लासिया

लैक्टिक एसिडोसिस

एनोरेक्सिया

शरीर में वसा का पुनर्वितरण / संचय (एक बहुक्रियात्मक एटियलजि है, विशेष रूप से, एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के साथ संयोजन चिकित्सा का उपयोग)

अनिद्रा, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, सोचने की गति में कमी,

आक्षेप

कार्डियोमायोपैथी

मौखिक श्लेष्मा का रंजकता, स्वाद की गड़बड़ी, अपच,

अग्नाशयशोथ

स्टीटोसिस के साथ गंभीर हेपटोमेगाली

नाखूनों और त्वचा का रंजकता, पित्ती और पसीना बढ़ जाना

जल्दी पेशाब आना

ज्ञ्नेकोमास्टिया

ठंड लगना, सीने में दर्द, फ्लू जैसे लक्षण

चिंता, अवसाद

बहुत मुश्किल से

अविकासी खून की कमी

चिकित्सा के कई हफ्तों के बाद, मतली और अन्य की घटना

रेट्रोवायर के लिए सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ® घटता है।

रेट्रोवायर का उपयोग करते समय होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रिया ® मां से एचआईवी संक्रमण के संचरण को रोकने के लिएभ्रूण

बच्चों में, हीमोग्लोबिन की मात्रा में कमी देखी गई, जो, हालांकि, नहीं थी

रक्त आधान की आवश्यकता है। रेट्रोवायर के साथ उपचार के पूरा होने के 6 सप्ताह के भीतर एनीमिया गायब हो जाता है ® . रेट्रोवायर दवा के उपयोग के दीर्घकालिक परिणाम ® में गर्भाशयऔर नवजात शिशुओं में अज्ञात हैं।

मतभेद

जिडोवुडिन या दवा के किसी अन्य घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता

न्यूट्रोपेनिया (न्यूट्रोफिल की संख्या 0.75 x 10 9 / l से कम)

कम हीमोग्लोबिन (7.5 g/dL या 4.65 mmol/L से कम)

3 महीने से कम उम्र के बच्चे और शरीर का वजन 4 किलो से कम

दुद्ध निकालना अवधि

सावधानी: जिगर की विफलता

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

चूंकि जिडोवुडिन मुख्य रूप से एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में यकृत चयापचय के माध्यम से समाप्त हो जाता है, इसी तरह की क्रिया (ग्लुकुरोनिडेशन) वाली दवाएं रेट्रोविर के चयापचय को संभावित रूप से बाधित कर सकती हैं।

नीचे सूचीबद्ध इंटरैक्शन की सूची को संपूर्ण नहीं माना जाना चाहिए, हालांकि, वे उन दवाओं के लिए विशिष्ट हैं जिन्हें जिडोवुडिन के साथ सावधानीपूर्वक उपयोग की आवश्यकता होती है।

एटोवाक्वोन: zidovudine atovaquone के फार्माकोकाइनेटिक्स में हस्तक्षेप नहीं करता है। हालांकि, फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि एटोवाक्वोन जिडोवुडिन के चयापचय की दर को अपने 5-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट तक कम कर देता है (एयूसी 33% बढ़ जाता है जब लक्ष्य जिडोवुडाइन सांद्रता तक पहुंच जाता है, पीक प्लाज्मा ग्लुकुरोनाइड एकाग्रता 19% कम हो जाती है)। 500 या 600 मिलीग्राम / दिन यह संभावना नहीं है कि तीव्र न्यूमोसिस्टिस निमोनिया के उपचार के लिए एटोवाक्वोन के साथ तीन सप्ताह के एक साथ उपचार से जिडोवुडाइन के ऊंचे प्लाज्मा सांद्रता से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति में वृद्धि हो सकती है। की पृष्ठभूमि के खिलाफ बढ़ी हुई सावधानी का उपयोग करें एटोवाक्वोन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा।

क्लेरिथ्रोमाइसिन:क्लैरिथ्रोमाइसिन की गोलियां जिडोवुडिन के अवशोषण को कम करती हैं। जिडोवूडीन और क्लैरिथ्रोमाइसिन को अलग-अलग कम से कम दो घंटे अलग-अलग लेने से इससे बचा जा सकता है।

लैमिवुडिन:लैमिवुडिन के साथ प्रशासित होने पर ज़िडोवुडिन के लिए सीएमएक्स (28%) में मामूली वृद्धि हुई है, हालांकि, कुल एक्सपोजर (एयूसी) परेशान नहीं है। Zidovudine lamivudine के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।

फ़िनाइटोइन:रक्त में फ़िनाइटोइन की सांद्रता को कम करता है (फ़िनाइटोइन की सांद्रता में वृद्धि का एक भी मामला था), जिसे रेट्रोविर के साथ निर्धारित करते समय रक्त में फ़िनाइटोइन के स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है ® .

प्रोबेनिसिड:ग्लूकोरोनिडेशन को कम करता है और औसत आधा जीवन और जिडोवुडिन के एयूसी को बढ़ाता है। प्रोबेनेसिड की उपस्थिति में ग्लुकुरोनाइड और जिडोवुडिन का वृक्क उत्सर्जन कम हो जाता है।

रिफैम्पिसिन:रिफैम्पिसिन के साथ संयोजन से एयूसी में कमी आती है

zidovudine द्वारा 48% ± 34%, हालांकि, इस परिवर्तन का नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है।

स्टावूडिन: zidovudine इंट्रासेल्युलर फॉस्फोराइलेशन को रोक सकता है

Stavudin, और इसलिए दवाओं के संयुक्त उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

अन्य:एस्पिरिन, कोडीन, मेथाडोन, मॉर्फिन, इंडोमेथेसिन, केटोप्रोफेन, नेप्रोक्सन, ऑक्साज़ेपम, लॉराज़ेपम, सिमेटिडाइन, क्लोफ़िब्रेट, डैप्सोन, आइसोप्रीनोसिन जैसी दवाएं ग्लुकुरोनिडेशन के प्रतिस्पर्धी निषेध या यकृत माइक्रोसोमल चयापचय के प्रत्यक्ष दमन द्वारा ज़िडोवुडिन के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकती हैं। रेट्रोवायर के साथ संयोजन में इन दवाओं का उपयोग करने की संभावना के लिए ® , विशेष रूप से दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए, सावधानी के साथ संपर्क किया जाना चाहिए।

रेट्रोवायर संयोजन ® , विशेष रूप से तीव्र स्थितियों के उपचार में, संभावित नेफ्रोटॉक्सिक और मायलोटॉक्सिक दवाओं (जैसे, पेंटामिडाइन, डैप्सोन, पाइरीमेथामाइन, को-ट्रिमोक्साज़ोल, एम्फ़ोटेरिसिन, फ्लुसाइटोसिन, गैनिक्लोविर, इंटरफेरॉन, विन्क्रिस्टाइन, विनब्लास्टाइन, डॉक्सोरूबिसिन) के साथ रेट्रोवायर के प्रतिकूल प्रतिक्रिया का खतरा बढ़ जाता है। ® . यदि आवश्यक हो, तो गुर्दे के कार्य और रक्त की मात्रा की निगरानी करना और दवाओं की खुराक को कम करना आवश्यक है।

सह-ट्रिमोक्साज़ोल, एरोसोलाइज़्ड पेंटामिडाइन, पाइरीमेथामाइन और एसाइक्लोविर के साथ अवसरवादी संक्रमणों का उपचार रेट्रोविर के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं में वृद्धि के एक महत्वपूर्ण जोखिम से जुड़ा नहीं है। ® .

प्रतिरोध

थाइमिडीन एनालॉग्स (जिडोवुडिन उनमें से एक है) के प्रतिरोध का विकास एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के 6 कोडन (41, 67, 70, 210, 215 और 219) में विशिष्ट उत्परिवर्तन की क्रमिक उपस्थिति के परिणामस्वरूप होता है। कोडन 41 और 215 में उत्परिवर्तन के संयोजन या 6 में से कम से कम 4 उत्परिवर्तन के संचय के परिणामस्वरूप वायरस थाइमिडीन एनालॉग्स के लिए फेनोटाइपिक प्रतिरोध प्राप्त करते हैं। उत्परिवर्तन अन्य न्यूक्लियोसाइड के लिए क्रॉस-प्रतिरोध का कारण नहीं बनता है, जो एचआईवी संक्रमण के उपचार के लिए अन्य रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकों के उपयोग की अनुमति देता है।

दो प्रकार के उत्परिवर्तन कई दवा प्रतिरोध के विकास की ओर ले जाते हैं।

एक मामले में, एचआईवी रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के कोडन 62, 75, 77,116 और 151 में उत्परिवर्तन होता है, और दूसरे मामले में, हम एक T69S उत्परिवर्तन के बारे में बात कर रहे हैं, जो इसके अनुरूप नाइट्रोजनस बेस की 6 वीं जोड़ी की स्थिति में एक सम्मिलन के साथ है। स्थिति, जो zidovudine के लिए फेनोटाइपिक प्रतिरोध की उपस्थिति के साथ-साथ अन्य न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस अवरोधकों के साथ है। इन दोनों प्रकार के उत्परिवर्तन एचआईवी संक्रमण के लिए चिकित्सीय विकल्पों को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करते हैं। रेट्रोवायर के साथ एचआईवी संक्रमण के दीर्घकालिक उपचार के साथ जिडोवुडिन के प्रति संवेदनशीलता में कमी देखी गई है ® . उपलब्ध आंकड़ों से संकेत मिलता है कि एचआईवी संक्रमण के शुरुआती चरणों में, विसुग्राहीकरण की आवृत्ति और डिग्री में इन विट्रोरोग के बाद के चरणों की तुलना में काफी कम।

जिडोवुडिन के प्रति संवेदनशीलता के बीच संबंध का अभी तक अध्ययन नहीं किया गया है में इन विट्रोऔर चिकित्सा के नैदानिक ​​​​प्रभाव। यदि रोगियों को पहले एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी नहीं मिली है, तो लैमिवुडिन के साथ जिडोवुडिन का उपयोग वायरस के जिडोवुडिन-प्रतिरोधी उपभेदों के उद्भव में देरी करता है। Zidovudine का उपयोग अन्य न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर और अन्य समूहों (प्रोटीज इनहिबिटर, नॉन-न्यूक्लियोसाइड रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर) की दवाओं के साथ एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी के संयोजन में किया जाता है।

विशेष निर्देश

मरीजों को रेट्रोविर दवा के एक साथ उपयोग के खतरों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। ® उपस्थित चिकित्सक को सूचित किए बिना अन्य दवाओं के साथ और दवा रेट्रोवायर का उपयोग ® यौन संपर्क या दूषित रक्त के माध्यम से एचआईवी संचरण को नहीं रोकता है। उचित सुरक्षा उपायों की आवश्यकता है।

रेट्रोवायर ® एचआईवी संक्रमण का इलाज नहीं करता है, और रोगियों को प्रतिरक्षा दमन के साथ एक पूर्ण विकसित रोग पैटर्न विकसित करने का जोखिम रहता है, जिसमें अवसरवादी संक्रमणों और विकृतियों की घटना भी शामिल है। दवा को अवसरवादी संक्रमण के विकास के जोखिम को कम करने के लिए दिखाया गया है, हालांकि, लिम्फोमा सहित नियोप्लाज्म की घटना पर डेटा सीमित हैं। उन्नत एचआईवी संक्रमण में इलाज किए गए रोगियों के उपलब्ध आंकड़ों से पता चलता है कि लिम्फोमा विकसित होने का जोखिम अनुपचारित रोगियों के समान है। प्रारंभिक चरण के एचआईवी रोग वाले रोगियों में जो दीर्घकालिक चिकित्सा पर हैं, लिम्फोमा विकसित होने का जोखिम अज्ञात है।

अंतरराष्ट्रीय सिफारिशों के अनुसार, एचआईवी संक्रमित रक्त के माध्यम से आकस्मिक संक्रमण के मामले में, संक्रमण के क्षण से 1-2 घंटे के भीतर रेट्रोविर® और एपिविर के साथ संयोजन चिकित्सा निर्धारित करना जरूरी है। संक्रमण के उच्च जोखिम के मामले में, प्रोटीज इनहिबिटर के समूह की एक दवा को उपचार आहार में शामिल किया जाना चाहिए। 4 सप्ताह के लिए निवारक उपचार की सिफारिश की जाती है। एंटीरेट्रोवाइरल उपचार की शीघ्र शुरुआत के बावजूद, सेरोकोनवर्जन अभी भी हो सकता है।

लक्षण जिन्हें रेट्रोवायर के प्रतिकूल प्रतिक्रिया के लिए गलत माना जाता है ® , अंतर्निहित बीमारी की अभिव्यक्ति हो सकती है या एचआईवी संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं को लेने की प्रतिक्रिया हो सकती है। विकसित लक्षणों और रेट्रोविर® की कार्रवाई के बीच संबंध स्थापित करना अक्सर बहुत मुश्किल होता है, विशेष रूप से एचआईवी संक्रमण की एक विकसित नैदानिक ​​तस्वीर के साथ। ऐसे मामलों में, दवा की खुराक को कम करना या इसे रद्द करना संभव है।

रक्त से प्रतिकूल प्रतिक्रिया

एनीमिया (आमतौर पर दवा रेट्रोवायर के उपयोग की शुरुआत से 6 सप्ताह के बाद मनाया जाता है ® , लेकिन कभी-कभी यह पहले विकसित हो सकता है); न्यूट्रोपेनिया (आमतौर पर रेट्रोवायर के साथ उपचार शुरू होने के 4 सप्ताह बाद विकसित होता है) ® , लेकिन कभी-कभी पहले होता है); रेट्रोवायर प्राप्त करने वाले एचआईवी संक्रमण की उन्नत नैदानिक ​​​​तस्वीर वाले रोगियों में ल्यूकोपेनिया हो सकता है ® , विशेष रूप से उच्च खुराक (1200 मिलीग्राम - 1500 मिलीग्राम / दिन), और उपचार से पहले कम अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के साथ।

रेट्रोवायर लेते समय ® एचआईवी संक्रमण की उन्नत नैदानिक ​​​​तस्वीर वाले रोगियों में, चिकित्सा के पहले 3 महीनों के दौरान हर 2 सप्ताह में कम से कम एक बार रक्त परीक्षण की निगरानी करना आवश्यक है, और फिर मासिक। एड्स के प्रारंभिक चरण में (जब अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस अभी भी सामान्य सीमा के भीतर है), रक्त से प्रतिकूल प्रतिक्रिया शायद ही कभी विकसित होती है, इसलिए रक्त परीक्षण कम बार किया जाता है, रोगी की सामान्य स्थिति के आधार पर, हर 1-3 में एक बार महीने। यदि हीमोग्लोबिन की मात्रा घटकर 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) हो जाती है, तो न्यूट्रोफिल की संख्या घटकर 0.75x10 हो जाती है। 9 /एल -1.0x10 9 / एल, रेट्रोवायर की दैनिक खुराक ® रक्त गणना बहाल होने तक कम किया जाना चाहिए, या रेट्रोवायर ® रक्त गणना की बहाली तक 2-4 सप्ताह के लिए रद्द कर दिया गया। आमतौर पर रक्त की तस्वीर 2 सप्ताह के बाद सामान्य हो जाती है, जिसके बाद दवा रेट्रोवायर ® कम खुराक पर फिर से नियुक्त किया जा सकता है। रेट्रोवायर की खुराक में कमी के बावजूद गंभीर रक्ताल्पता वाले रोगी ® रक्त आधान की जरूरत है।

लैक्टिक एसिडोसिस और स्टीटोसिस के साथ गंभीर हेपेटोमेगाली

घातक मामलों सहित फैटी लीवर रोग के साथ लैक्टिक एसिडोसिस और गंभीर हेपेटोमेगाली, अकेले और रेट्रोवायर के संयोजन में एंटीरेट्रोवाइरल न्यूक्लियोसाइड एनालॉग्स के उपयोग के साथ सूचित किया गया है। ® . महिलाओं में इन जटिलताओं के विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। रेट्रोवायर ® क्लिनिकल (सामान्य कमजोरी, एनोरेक्सिया, अचानक और अस्पष्टीकृत वजन घटाने, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण, डिस्पेनिया, टैचीपनिया) या हेपेटाइटिस के साथ या बिना लैक्टिक एसिडोसिस के प्रयोगशाला साक्ष्य के सभी मामलों में बंद कर दिया जाना चाहिए (जिसमें हेपेटोमेगाली और स्टीटोसिस भी शामिल हो सकता है। मार्कर के स्तर में वृद्धि -ट्रांसएमिनेस)।

जिगर की विफलता के लिए ज्ञात जोखिम कारकों वाले मरीजों को रेट्रोविर का उपयोग करना चाहिए। ® सावधानी से।

शरीर में वसा का पुनर्वितरण

केंद्रीय मोटापा, पृष्ठीय प्रकार का मोटापा (भैंस कूबड़), परिधीय जमा, चेहरे के क्षेत्र, गाइनेकोमास्टिया, और ऊंचा लिपिड और रक्त शर्करा के स्तर सहित शरीर में वसा का पुनर्वितरण / संचय अलग-अलग या एक साथ संयोजन एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में देखा गया है।

चूंकि प्रोटीज इनहिबिटर्स और रिवर्स न्यूक्लियोसाइड ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर के समूह की सभी दवाएं उपरोक्त साइड इफेक्ट्स में से एक या अधिक की घटना से जुड़ी होती हैं, जो लिपोडिस्ट्रॉफी के सामान्य सिंड्रोम में संयुक्त होती हैं, डेटा अलग-अलग समूहों के बीच लिपोडिस्ट्रोफी के विकास के जोखिम में अंतर का संकेत देता है। संबंधित चिकित्सीय वर्गों के रोगी।

इसके अलावा, लिपोडिस्ट्रोफी सिंड्रोम में एक बहुक्रियात्मक प्रकृति होती है: एचआईवी रोग का चरण, वृद्धावस्था और एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी की अवधि, जो एक साथ एक सहक्रियात्मक भूमिका निभा सकते हैं।

इन घटनाओं के दीर्घकालिक परिणाम वर्तमान में अज्ञात हैं।

नैदानिक ​​​​परीक्षा में वसा पुनर्वितरण के संकेतों के लिए एक शारीरिक मूल्यांकन शामिल होना चाहिए। सीरम लिपिड और रक्त शर्करा के स्तर को निर्धारित करने के मुद्दे को हल किया जाना चाहिए। लिपिड विकारों के लिए एक उपयुक्त नैदानिक ​​दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है।

भड़काऊ प्रतिरक्षा पुनर्गठन सिंड्रोम

एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी (एआरटी) की शुरुआत में गंभीर इम्युनोडेफिशिएंसी वाले एचआईवी संक्रमित रोगियों में, स्पर्शोन्मुख या अवशिष्ट अवसरवादी संक्रमणों के लिए एक भड़काऊ प्रतिक्रिया सहरुग्णता के नैदानिक ​​​​लक्षणों के बिगड़ने का कारण हो सकती है। आमतौर पर, साइटोमेगालोवायरस राइनाइटिस, सामान्यीकृत और / या फोकल माइकोबैक्टीरियल संक्रमण, और न्यूमोसिस्टिस निमोनिया एआरटी शुरू करने के बाद पहले कुछ हफ्तों या महीनों के दौरान देखे गए थे। सूजन के किसी भी लक्षण की समय पर पहचान करना और यदि आवश्यक हो, उचित विरोधी भड़काऊ चिकित्सा निर्धारित करना आवश्यक है। ऑटोइम्यून विकार (पॉलीमायोसिटिस, जूलियन-बार सिंड्रोम, फैलाना विषाक्त गण्डमाला) प्रतिरक्षा पुनर्गठन भड़काऊ सिंड्रोम में सूचित किया गया है, हालांकि, रोग की शुरुआत का समय काफी परिवर्तनशील है - चिकित्सा की शुरुआत से कई महीनों तक और साथ हो सकता है असामान्य लक्षणों से।

हेपेटाइटिस सी वायरस से सह-संक्रमित रोगी

रिबाविरिन के उपयोग के कारण एनीमिया का बढ़ना रेट्रोवायर के साथ संयुक्त उपचार की पृष्ठभूमि के खिलाफ देखा गया था ® एचआईवी उपचार के लिए एआरटी के भाग के रूप में; बातचीत का सटीक तंत्र स्पष्ट नहीं किया गया है। रिबाविरिन और रेट्रोवायर का सह-प्रशासन ® अनुशंसित नहीं है, और एआरटी आहार के हिस्से के रूप में जिडोवुडिन को बदलने पर विचार किया जाना चाहिए। जिडोवुडिन उपचार के दौरान एनीमिया के इतिहास वाले रोगियों में यह विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

उपजाऊपन

दवा रेट्रोवायर के प्रभाव पर कोई डेटा नहीं ® महिलाओं के प्रजनन कार्य पर। पुरुषों में, रेट्रोवायर दवा लेना ® शुक्राणु की संरचना, आकृति विज्ञान और शुक्राणु की गतिशीलता को प्रभावित नहीं करता है।

गर्भावस्था

Zidovudine नाल के माध्यम से गिरती है। ड्रग रेट्रोवायर ® गर्भावस्था के 14 सप्ताह से पहले ही इसका उपयोग किया जा सकता है यदि मां को संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।

गर्भवती महिलाएं रेट्रोवायर दवा के उपयोग पर विचार कर रही हैं ® गर्भावस्था के दौरान भ्रूण को एचआईवी संक्रमण के संचरण को रोकने के लिए, चल रहे उपचार के बावजूद, भ्रूण के संक्रमण के जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।

मां से भ्रूण में एचआईवी संचरण की रोकथाम

दवा रेट्रोवायर का उपयोग ® गर्भावस्था के 14 सप्ताह के बाद, नवजात शिशुओं में इसकी नियुक्ति के बाद मां से भ्रूण में एचआईवी के संचरण की आवृत्ति में कमी आती है। भ्रूण के सीरम लैक्टिक एसिड के स्तर में मामूली और क्षणिक वृद्धि की पहचान की गई है, जो माइटोकॉन्ड्रियल डिसफंक्शन के कारण हो सकता है। इस तथ्य का नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है। उन बच्चों में बहुत दुर्लभ मामलों में विकासात्मक देरी, दौरे और अन्य तंत्रिका संबंधी विकारों के विकास के प्रमाण भी हैं, जिनकी माताओं ने रेट्रोविर दवा ली थी। ® हालाँकि, दवा के सेवन और इन विकृति के बीच कोई सीधा संबंध नहीं पाया गया। प्राप्त डेटा रेट्रोवायर दवा के उपयोग के लिए सिफारिशों को प्रभावित नहीं करता है ® एचआईवी संक्रमण के ऊर्ध्वाधर संचरण को रोकने के लिए। रेट्रोवायर दवा के उपयोग के दीर्घकालिक प्रभाव ® जिन बच्चों ने इसे गर्भाशय या नवजात काल में प्राप्त किया है, वे अज्ञात हैं। एक कार्सिनोजेनिक प्रभाव की संभावना को पूरी तरह से बाहर करना असंभव है, जिसके बारे में गर्भवती महिलाओं को सूचित किया जाना चाहिए।

दुद्ध निकालना

एचआईवी संक्रमण वाली महिलाओं के लिए वायरस के संचरण से बचने के लिए स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है, लेकिन जब अन्य खिला संभव नहीं है, तो एंटीरेट्रोवाइरल थेरेपी पर महिलाओं द्वारा स्तनपान कराने पर विचार करते समय आधिकारिक सिफारिशों का पालन किया जाना चाहिए।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि रेट्रोवायर दवा निर्धारित करते समय ® 200 मिलीग्राम की खुराक पर, स्तन के दूध में जिडोवुडिन की एकाग्रता प्लाज्मा सीरम के समान होती है। दिन में दो बार 300 मिलीग्राम की खुराक पर जिडोवुडिन लेते समय, प्लाज्मा और स्तन के दूध में जिडोवुडिन सांद्रता का अनुपात 0.4 - 3.2 था। औसत सीरम जिडोवुडिन एकाग्रता 24 एनजी / एमएल थी। चूंकि जिडोवुडिन ट्राइफॉस्फेट (जिडोवुडिन का सक्रिय मेटाबोलाइट) के इंट्रासेल्यूलर स्तर नर्सिंग शिशुओं में निर्धारित नहीं किए गए हैं, इसलिए इन पदार्थों के सीरम सांद्रता का नैदानिक ​​​​महत्व अज्ञात है।

वाहन चलाने की क्षमता या संभावित खतरनाक तंत्र पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं

दवा का प्रभाव रेट्रोवायर ® कार और अन्य तंत्र चलाने की क्षमता का अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, इन क्षमताओं पर प्रतिकूल प्रभाव की संभावना नहीं है। हालांकि, कार और अन्य तंत्र को चलाने का निर्णय लेते समय, रोगी की स्थिति को ध्यान में रखना चाहिए और रेट्रोविर दवा लेते समय प्रतिकूल प्रतिक्रिया (चक्कर आना, उनींदापन, सुस्ती, आक्षेप) विकसित होने की संभावना को ध्यान में रखना चाहिए। ® .

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:विशिष्ट लक्षण या रेट्रोवायर के साथ अधिक मात्रा के संकेत ® स्थापित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को छोड़कर, यह प्रकट नहीं हुआ था: थकान, सिरदर्द, उल्टी और रक्त की मात्रा में दुर्लभ परिवर्तन।

चिकित्सीय सांद्रता की तुलना में जिडोवुडिन के प्लाज्मा स्तर में 16 गुना वृद्धि दर्ज की गई, जो किसी भी नैदानिक, जैव रासायनिक या हेमटोलॉजिकल परिणामों के साथ नहीं थी।

इलाज:नशा और रोगसूचक सहायक चिकित्सा के लक्षणों के विकास के लिए रोगी का अवलोकन। हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस शरीर से जिडोवुडिन को हटाने में अत्यधिक प्रभावी नहीं हैं, लेकिन इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट के उत्सर्जन को बढ़ाते हैं।

रिलीज़ फ़ॉर्म और पैकेजिंग

मौखिक समाधान 10 मिलीग्राम / एमएल, 200 मिलीलीटर।

दवा के 200 मिलीलीटर को पीले कांच की कांच की बोतल में रखा जाता है।

1 बोतल, 1, 5 या 10 मिलीलीटर की खुराक सिरिंज के साथ, एक एडेप्टर और राज्य और रूसी भाषाओं में चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा गया है।

जमा करने की अवस्था

30 0 से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें!

शेल्फ जीवन

समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर

उत्पादक

ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन इंक, कनाडा

लपेटनेवाला

ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन इंक, कनाडा

(7333 मिसिसॉगा रोड नॉर्थ, मिसिसॉगा, ओंटारियो, कनाडा, एल5एन 6एल4)

स्वामी पंजीकरण प्रमाण पत्र

वीआईवी हेल्थकेयर यूएलसी, कनाडा

(8455 रूट ट्रांसकैनाडिएन, मॉन्ट्रियल, क्यूबेक, कनाडा, एच4एस 1जेड1)

रेट्रोवायर कंपनियों के समूह का एक पंजीकृत ट्रेडमार्क हैवीआईवी स्वास्थ्य सेवा

कजाकिस्तान गणराज्य के क्षेत्र में उत्पादों (माल) की गुणवत्ता पर उपभोक्ताओं से दावों को स्वीकार करने वाले संगठन का पता

कजाकिस्तान में ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन एक्सपोर्ट लिमिटेड का प्रतिनिधि कार्यालय

050059, अल्माटी, फुरमानोव स्ट्रीट, 273

फोन नंबर: +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

फैक्स नंबर: + 7 727 258 28 90

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रिलीज फॉर्म: तरल खुराक के रूप। आसव के लिए समाधान।

सामान्य विशेषताएँ। मिश्रण:

औषधीय गुण:

उपयोग के संकेत:

खुराक और प्रशासन:

आवेदन विशेषताएं:

दुष्प्रभाव:

अन्य दवाओं के साथ बातचीत:

मतभेद:

ओवरडोज:

जमा करने की अवस्था:

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन 3 साल। पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

छुट्टी की शर्तें:

नुस्खे पर

पैकेट:

जलसेक के लिए समाधान 10 मिलीग्राम / एमएल।
क्लोरोब्यूटिल रबर स्टॉपर और प्लास्टिक इंसर्ट के साथ एल्यूमीनियम कैप के साथ तटस्थ प्रकाश-सुरक्षात्मक कांच की एक बोतल में 200 मिलीग्राम / 20 मिलीलीटर के जलसेक के लिए समाधान।
एक प्लास्टिक ब्लिस्टर पैक में 5 बोतलें, उपयोग के निर्देशों के साथ, एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखी जाती हैं।