Portali mjekësor. Analizon. Sëmundjet. Kompleksi. Ngjyra dhe aroma

Ketoroli në ampula është një grup barnash. Tabletat Ketorol - udhëzime për përdorim. Çfarë është ketorolac

Forma e dozimit"type="checkbox">

Forma e dozimit

Tableta të veshura me film, 10 mg

Kompleksi

Një tabletë përmban

Substanca aktive - ketorolac tromethamine 10 mg

Përbërësit ndihmës:

celulozë mikrokristalore (tipi 102), niseshte misri i paraxhelatinizuar, niseshte misri, silicë anhidër koloidale, stearat magnezi

Përbërja e guaskës: Opadry 03K51148 jeshile (hiprometilcelulozë (6срs), dioksid titani E171, triacetinë/glicerinë, oksid hekuri (III) i verdhë E172, bojë FD & C nr. 1 (FCF blu e shkëlqyeshme, llak alumini 11-13%)

Përshkrim

Tableta jeshile ulliri, të rrumbullakëta, bikonvekse, të veshura me film, të shënuara me një "S" në njërën anë dhe një sipërfaqe të lëmuar në anën tjetër, me një diametër prej (8,20 ± 0,20) mm dhe një trashësi prej (3,50 ± 0,20) mm .

Grupi farmakoterapeutik

Medikamente anti-inflamatore dhe antireumatike. Barnat anti-inflamatore jo-steroide. Derivatet e acidit acetik. Ketorolac

Kodi ATX M01AB15

Vetitë farmakologjike"type="checkbox">

Vetitë farmakologjike

Farmakokinetika

Ketorolac tromethamina është një përzierje racemike e formave enantiometrike [-]S- dhe [+]R- me formën S, e cila ka veti analgjezike.

Kur merret nga goja, ketorolac përthithet mirë nga traktit gastrointestinal. Përqendrimi maksimal i plazmës (0,7 - 1,1 μg / ml) arrihet 40 minuta pas marrjes së një doze agjërimi prej 10 mg. Ushqimi i pasur me yndyrna redukton Cmax dhe vonon arritjen e tij me 1 orë.

Ketorol® është pothuajse plotësisht i lidhur me proteinat e plazmës (> 99%) për shkak të një vëllimi të vogël të shpërndarjes (<0.3 л/кг).

Koha për të arritur përqendrimin e ekuilibrit kur merret nga goja është 24 orë kur administrohet 4 herë në ditë. Kur merret nga goja 10 mg, është 0,39 - 0,79 μg / ml.

Pothuajse e gjithë substanca që qarkullon në plazmën e gjakut është ketorolac (96%) ose metaboliti i tij farmakologjikisht joaktiv p-hydroxyketorolac.

Ketorolac ekskretohet kryesisht nëpërmjet veshkave nëpërmjet sekretimit të ketoralac dhe metabolitëve të tij. Deri në 92% të dozës së administruar të barit gjendet në urinë, 40% - në formën e metabolitëve, 60% - në formën e një substance të pandryshuar, 6% e dozës së administruar - përmes feces. Ilaçi kalon përmes barrierës placentare me 10%. Në përqendrime të vogla që gjenden në qumështin e gjirit. Nuk kalon mirë nëpër barrierën gjak-tru. S-enantiomeri eliminohet dy herë më shpejt në 2,5 orë (SD ± 0,4) sesa R-enantiomeri - 5 orë (SD ± 1,7) dhe pastrimi nuk varet nga rruga e administrimit të barit, rrjedh se raporti Përqendrimet plazmatike të S/R zvogëlohen me kalimin e kohës pas çdo doze. Metabolitet nuk kanë aktivitet të rëndësishëm analgjezik.

Në pacientët e moshës senile (mbi 65 vjeç), gjysma e jetës së fazës terminale, krahasuar me atë të të rinjve, rritet në 7 orë (nga 4,3 në 8,6 orë). Pastrimi total i plazmës, krahasuar me të rinjtë, mund të reduktohet në një mesatare prej 0,019 l / orë / kg.

dështimi i veshkave

Kur preket funksioni i veshkave, sekretimi i ketorolakut ngadalësohet, siç dëshmohet nga zgjatja e gjysmëjetës, e cila është midis 6 dhe 19 orë (në varësi të shkallës së pamjaftueshmërisë) dhe çon në një ulje të pastrimit total të plazmës në krahasim me vullnetarë të rinj të shëndetshëm.

Ekziston një lidhje e dobët midis pastrimit të kreatininës dhe klirensit total të ketorolac tromethaminës tek të moshuarit dhe në popullatën me insuficiencë renale (r=0.5).

Në pacientët me sëmundje të veshkave, zona nën kurbën e secilit enantiomer u rrit me afërsisht 100% krahasuar me vullnetarët e shëndetshëm. Vëllimi i shpërndarjes dyfishohet për S-enantiomerin dhe rritet me 1/5 për R-enantiomerin. Një rritje në vëllimin e shpërndarjes së ketorolac tromethamine do të thotë një rritje në fraksionin e palidhur.

Shkalla e eliminimit zvogëlohet afërsisht në raport me shkallën e dëmtimit të veshkave, me përjashtim të pacientëve me dëmtim të rëndë të veshkave. Në pacientë të tillë, pastrimi plazmatik i ketorolac bëhet pak më i lartë se sa pritej për një shkallë të caktuar të dëmtimit të veshkave.

Dështimi i mëlçisë

Nuk ka asnjë ndryshim të rëndësishëm në llogaritjet e gjysmë-jetës, zonës nën kurbë.

Farmakodinamika

Ketorol® është një ilaç anti-inflamator jo-steroidal (NSAID) me efekte analgjezike dhe anti-inflamatore. Mekanizmi kryesor i veprimit të ketorolit, si NSAID-të e tjera, manifestohet në efektin e tij farmakologjik - frenimin e sintezës së prostaglandinës. NSAID-të janë më aktive në periferi.

Ketorol® nuk ka një efekt qetësues ose anksiolitik. Aktiviteti biologjik i ketorolac tromethamine shoqërohet me formën S. Efekti maksimum analgjezik i Ketorolit ndodh pas 2-3 orësh.

Indikacionet për përdorim

Lehtësim afatshkurtër i sindromës akute të dhimbjes me ashpërsi të moderuar dhe të rëndë, si dhe me analgjezinë e nevojshme me analgjezik opioid në periudhën pas operacionit.

Dozimi dhe administrimi

Përfitimet dhe rreziqet e mundshme të përdorimit të Ketorol duhet të merren parasysh me kujdes përpara se të vendosni ta përdorni atë.

Kohëzgjatja totale e trajtimit me Ketorol injeksion dhe tableta Ketorol nuk duhet të kalojë 5 ditë për shkak të rrezikut të rritjes së shpeshtësisë dhe ashpërsisë së reaksioneve anësore.

Për pacientët nga 18 deri në 64 vjeç

Tabletat Ketorol merren si një dozë e vetme prej 20 mg (2 tableta), e ndjekur nga 10 mg (1 tabletë) pas 4-6 orësh 4 herë në ditë, jo më shumë se 40 mg / ditë.

Për pacientët ≥ 65 vjeç me insuficiencë renale dhe/ose peshë< 50 кг:

Tabletat Ketorol një herë 10 mg (1 tabletë) e ndjekur nga 10 mg çdo 4-6 orë katër herë në ditë, jo më shumë se 40 mg / ditë.

Duhet të përdoret doza më e ulët efektive.

Mos e shkurtoni intervalin e dozimit në 4-6 orë.

Efekte anësore

Me një rritje të dozës së barit, rreziku i rritjes së shpeshtësisë dhe ashpërsisë së reaksioneve anësore rritet. Pacientët duhet të paralajmërohen për reaksionet e padëshiruara serioze të ilaçit, të tilla si ulçera e mukozës gastrointestinale, gjakderdhja dhe perforimi, gjakderdhja pas operacionit, dështimi akut i veshkave, reaksionet anafilaktike dhe anafilaktike, dështimi i mëlçisë.

Në pacientët që marrin Ketorol ose barna të tjera anti-inflamatore josteroide (NSAIDs), më të zakonshmet (afërsisht 1% deri në 10% të pacientëve) janë vërejtur:

Nga trakti gastrointestinal: dhimbje barku *, kapsllëk / diarre, dispepsi *, fryrje, ulçerë peptike e traktit gastrointestinal (ulçera e stomakut / duodenale), gjakderdhje gastrointestinale / shpim, urth, nauze *, stomatit, të vjella.

Nga sistemet e tjera: funksion i dëmtuar i veshkave, anemi, marramendje, përgjumje, edemë, nivele të rritura të enzimave të mëlçisë,

dhimbje koke*, hipertension, kohë të zgjatur gjakderdhjeje, kruajtje, skuqje të lëkurës, tringëllimë në veshët, djersitje.

* Incidenca më e madhe se 10%

Për më tepër, ngjarjet anësore të mëposhtme janë raportuar:

Reagimet e përgjithshme: ethe, infeksione, sepsë

Sistemi kardiovaskular: dështimi i zemrës, takikardi (rrahje të shpejta të zemrës), zbehje, të fikët.

Reaksionet e lëkurës: alopecia, fotosensitiviteti, urtikaria.

Trakti gastrointestinal: anoreksi, goja e thatë, belching, ezofagit, etje, gastrit, glossitis, hepatit, rritje të oreksit, verdhëz, gjakderdhje rektale.

Sistemi i gjakut dhe limfatik: ekimoza, eozinofili, epistaksi, leukopeni, trombocitopeni.

Çrregullime metabolike: ndryshimi i peshës.

Sistemi nervor: konfuzion, ankth, asteni, depresion, eufori, simptoma ekstrapiramidale, halucinacione, hiperkinezi, paaftësi për t'u përqëndruar, pagjumësi, nervozizëm, parestezi, përgjumje, marramendje, dridhje, marramendje, keqtrajtim.

Sistemi riprodhues (gratë): infertilitet.

Sistemi i frymëmarrjes: astma, kollë, gulçim, edemë pulmonare, rrjedhje hundësh.

Organet e prekjes: ndryshime në shije, dëmtim të shikimit, humbje dëgjimi.

Trakti urogjenital: cistiti, dizuria, hematuria, frekuenca e shtuar e urinimit, intersticiale, nefriti, oliguria/poliuria, proteinuria, insuficienca renale, retensioni urinar.

Reagimet anësore të vërejtura rrallë janë:

Reagimet e përgjithshme: angioedema, vdekja, reaksionet e mbindjeshmërisë si anafilaksia, reaksionet anafilaktoide, edema laringut, edema e gjuhës, mialgjia.

Sistemi kardiovaskular: aritmi, bradikardi, dhimbje gjoksi, skuqje, hipotension, infarkt miokardi, vaskulit.

Reaksionet e lëkurës: dermatiti eksfoliativ, eritema multiforme, sindroma e Lyell-it, reaksione buloze, duke përfshirë sindromën Stevens-Johnson dhe nekrolizën epidermale toksike.

Sistemi gastrointestinal: pankreatiti akut, dështimi i mëlçisë, stomatiti ulceroz jospecifik, përkeqësimi i sëmundjes inflamatore të zorrëve (koliti ulceroz, sëmundja e Crohn).

Sistemi i gjakut dhe limfatik: agranulocitozë, anemi aplastike, anemi hemolitike, limfadenopati, pancitopeni, gjakderdhje postoperative.

Çrregullime metabolike: hiperglicemia, hiperkalemia, hiponatremia.

Sistemi nervor: meningjiti aseptik, konvulsione, koma, psikozë.

Sistemi i frymëmarrjes: bronkospazma, depresioni i frymëmarrjes, pneumonia

Ndjesitë e prekjes: konjuktivit

Trakti urogjenital: dhimbje krahu me hematuri dhe/ose azotemi, sindromë uremike hemolitike ose pa të.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj ketorolakut ose barnave të tjera anti-inflamatore jo-steroide

Kombinim i plotë ose jo i plotë i astmës bronkiale, polipozës së përsëritur të hundës dhe sinuseve paranazale dhe intolerancës ndaj acidit acetilsalicilik ose NSAID-ve të tjera (përfshirë historinë)

Urtikaria, riniti i shkaktuar nga marrja e NSAIDs (historia)

Intoleranca ndaj barnave pirazolone

Hipovolemia (pavarësisht nga shkaku themelor)

Hiperkalemia e konfirmuar

Lezionet erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal në fazën akute, gjakderdhje gastrointestinale, duke përfshirë historinë

Sëmundja inflamatore e zorrëve

Hipokoagulimi (përfshirë hemofilinë)

Çrregullime hematopoietike

Dështimi i rëndë i veshkave (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml/min)

Dështimi i rëndë i mëlçisë ose sëmundje aktive e mëlçisë

Administrimi i njëkohshëm me barna të tjera anti-inflamatore jo-steroide

Përdorimi i njëkohshëm me probenecid

Pritje e njëkohshme me pentoksifilinë

Rrezik i lartë i gjakderdhjes (përfshirë pas operacionit

Gjakderdhje cerebrovaskulare e dyshuar ose e konfirmuar, diatezë hemorragjike,

Personat me intolerancë trashëgimore të fruktozës, mungesë lapp-laktaze, keqpërthithje të glukozës-galaktozës

Shtatzënia, lindja dhe laktacioni

Fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë përcaktuar)

Si një analgjezik profilaktik para çdo operacioni të madh.

Për trajtimin e dhimbjeve postoperative në bajpas-in e arterieve koronare.

Ketorolac nuk indikohet për trajtimin e dhimbjeve kronike.

Ndërveprimet e drogës

Ketorolac shfaq një shkallë të fortë të lidhjes me proteinat e plazmës njerëzore (99.2% mesatarisht), ndërsa lidhja është e pavarur nga përqendrimi.

Ketorolac nuk duhet të përdoret me barna të tjera të bazuara në ASA = ASA (acidi acetilsalicilik, aspirinë) ose me NSAID të tjera (ilaçe anti-inflamatore josteroide), duke përfshirë frenuesit selektivë të ciklooksigjenazës-2, pasi në këtë rast mund të ketë një rrezik të shtuar. për shkaktimin e efekteve anësore serioze të shoqëruara me veprimin e NSAID-ve (shih seksionin e kundërindikacioneve).

Ketorolac pengon grumbullimin e trombociteve, zvogëlon përqendrimin e tromboksanit dhe rrit kohëzgjatjen e gjakderdhjes. Ndryshe nga efektet e zgjatura të aspirinës, funksioni i trombociteve kthehet në normale brenda 24-48 orëve pas ndërprerjes së ketorolakut.

Përdorimi i ketorolac në kombinim me antikoagulantë të tillë si warfarin është kundërindikuar, pasi përdorimi i kombinuar i NSAID-ve dhe antikoagulantëve mund të rrisë efektin antikoagulant (shih seksionin e kundërindikacioneve).

Megjithëse studimet nuk tregojnë një shkallë domethënëse të ndërveprimit midis ketorolakut dhe warfarinës ose heparinës, me përdorimin e njëkohshëm të ketorolakut dhe barnave terapeutike që ndikojnë në hemostazën, duke përfshirë doza terapeutike të antikoagulantëve (warfarin), doza të ulëta profilaktike të heparinës (2500-5000 njësi çdo 12 orë) dhe dektrans, mund të shoqërohet një rrezik i shtuar i gjakderdhjes.

Disa barna që pengojnë sintezën e prostaglandinës janë raportuar se pengojnë pastrimin renal të litiumit, duke çuar në një rritje të përqendrimit të litiumit në plazmë. Gjatë terapisë me ketorolac, janë raportuar raste të rritjes së përqendrimit të litiumit në plazmën e gjakut.

Probenecidi nuk duhet të administrohet së bashku me ketorolac për shkak të rritjes së përqendrimit plazmatik të ketorolac dhe gjysmës së jetës së tij.

NSAID-të nuk duhet të përdoren brenda tetë deri në dymbëdhjetë ditë pas përdorimit të mifepristonit, pasi NSAID-të mund të zvogëlojnë efektet e mifepristonit.

Kur ketorolac përdoret njëkohësisht me okspentifilinë, ka një tendencë të shtuar për gjakderdhje.

Përdorimi i Ketorolit në të njëjtën kohë me barna të tjera duhet të përdoret me kujdes:

Ashtu si me të gjithë NSAID-të, duhet treguar kujdes gjatë administrimit të njëkohshëm të barit me kortikosteroide për shkak të rritjes së rrezikut të ulçerës ose gjakderdhjes në traktin gastrointestinal (shiko seksionin Udhëzimet speciale).

Ekziston një rrezik i shtuar i gjakderdhjes gastrointestinale (shih seksionin Udhëzime të veçanta) kur agjentët antitrombocitar dhe frenuesit selektivë të rimarrjes së serotoninës (SSRI=SSRIs) kombinohen me NSAIDs.

Sipas literaturës, disa barna që pengojnë sintezën e prostaglandinave reduktojnë pastrimin e metotreksatit, dhe në këtë mënyrë mund të rrisin toksicitetin e tij.

Ketorolac tromethamine nuk ndikon në lidhjen e digoksinës me proteinat e gjakut. Studimet in vitro kanë treguar se në përqendrimet terapeutike të salicilatit (300 μg/ml), lidhja e ketorolakut u ul nga afërsisht 99,2% në 97,5%, që përfaqëson një rritje të vlerësuar dyfish në përqendrimin e palidhur të ketorolakut në plazmë. Përqendrimet terapeutike të digoksinës, warfarinës, ibuprofenit, naproksenit, piroksikamit, acetaminophenit (paracetamol), fenitoinës dhe tolbutamidit nuk ndikojnë në lidhjen e ketorolakut me proteinat.

Përdorimi i kombinuar me diuretikët mund të çojë në një ulje të efektit diuretik dhe një rrezik në rritje të nefrotoksicitetit të NSAID-ve.

Si për të gjithë NSAID-të, ilaçi duhet të përdoret me kujdes kur përdoret ciklosporina paralelisht për shkak të një rreziku të shtuar të nefrotoksicitetit.

Ekziston rreziku i zhvillimit të nefrotoksicitetit nëse NSAID-të përdoren së bashku me tacrolimus.

NSAID-të mund të zvogëlojnë efektin e diuretikëve dhe barnave antihipertensive. Kur përdorni frenues ACE = ACE (enzimë konvertuese të angiotenzinës) dhe / ose antagonistë të receptorit të angiotenzinës II në kombinim me NSAID, rreziku i zhvillimit të dështimit akut të veshkave, i cili zakonisht është i kthyeshëm, mund të rritet në disa pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave (për shembull , në pacientët e dehidratuar ose pacientët e moshuar).

Prandaj, kombinimi i barnave duhet të bëhet me kujdes, veçanërisht tek të moshuarit. Pacientët duhet të administrohen siç duhet (sa më saktë që të jetë e mundur), duke i kushtuar vëmendje monitorimit të funksionit të veshkave në fillim të terapisë shoqëruese dhe periodikisht më pas.

NSAID-të mund të përkeqësojnë dështimin e zemrës, të ulin GFR = GFR (shkalla e filtrimit glomerular) dhe të rrisin nivelet plazmatike të glikozideve kardiake kur përdoren së bashku me glikozidet kardiake.

Ketorolac është treguar se zvogëlon nevojën për analgjezi opioidale shoqëruese kur përdoret për të lehtësuar dhimbjen pas operacionit.

Të dhënat e kafshëve tregojnë se NSAID-të mund të rrisin rrezikun e konvulsioneve të lidhura me përdorimin e antibiotikëve kinolone. Pacientët që marrin të dyja NSAID dhe kinolone mund të kenë një rrezik të shtuar të krizave.

Përdorimi i NSAID-ve së bashku me zidovudine rrit rrezikun e toksicitetit hematologjik. Ka dëshmi të një rreziku të shtuar të hemartrozës (akumulimi i gjakut në zgavrën e kyçit) dhe hematoma në pacientët me HIV (+) = HIV me hemofili që marrin trajtim shoqërues me zidovudine dhe ibuprofen.

Kur merret me ilaçe antiepileptike (fenitoinë, karbamazepinë), frekuenca e krizave rritet. Kur merren njëkohësisht me barna psikotrope (fluoksetinë, tiotiksinë, alprazolam), pacientët zhvillojnë halucinacione.

Me administrimin e njëkohshëm të ketorolit dhe relaksuesve të muskujve jo-depolarizues, pacientët zhvillojnë gulçim.

udhëzime të veçanta

Meqenëse NSAID-të reduktojnë grumbullimin e trombociteve, është e nevojshme të përshkruhet ketorolac me kujdes në pacientët me koagulim të dëmtuar të gjakut.

Efektet e padëshiruara mund të minimizohen duke përdorur dozën minimale efektive për periudhën më të shkurtër kohore sipas simptomave të kontrollit.

Ulçera gastrointestinale, gjakderdhje dhe perforim

Janë raportuar ulçera gastrointestinale, gjakderdhje dhe perforim, të cilat mund të jenë fatale me terapinë anti-inflamatore jo-steroide, përfshirë ketorolakun, dhe mund të ndodhin në çdo kohë gjatë trajtimit, me ose pa simptoma paralajmëruese ose probleme të mëparshme serioze gastrointestinale. histori.

Rritja e shkallës së gjakderdhjes gastrointestinale klinikisht serioze është vërejtur në pacientët më të rinj se 65 vjeç, të cilët kanë marrë një dozë mesatare ditore prej më shumë se 90 mg ketorolac në mënyrë intramuskulare krahasuar me pacientët që kanë marrë opiate parenteral.

Tek të moshuarit ka një rritje të incidencës së efekteve anësore për shkak të përdorimit të barnave anti-inflamatore jo-steroide, veçanërisht gjakderdhje gastrointestinale dhe perforim, të cilat mund të jenë fatale.

Rreziku i gjakderdhjes gastrointestinale, ulçerës ose perforimit rritet me rritjen e dozave të barnave anti-inflamatore jo-steroide, duke përfshirë ketorolakun intravenoz, në pacientët me një histori të një ulçere, veçanërisht të ndërlikuar nga gjakderdhja ose perforimi, ose tek të moshuarit. Rreziku i gjakderdhjes klinikisht serioze gastrointestinale varet nga doza. Në këta pacientë, trajtimi duhet të fillohet me dozën më të ulët të disponueshme. Për pacientë të tillë, si dhe për pacientët që kërkojnë përdorimin e njëkohshëm të aspirinës me dozë të ulët ose barna të tjera që mund të rrisin rrezikun gastrointestinal, duhet të përshkruhet terapi e kombinuar me citoprotektorë (p.sh. misoprostol ose frenues të pompës protonike). Ky grup rreziku i lidhur me moshën për gjakderdhje gastrointestinale është i zakonshëm për të gjithë barnat anti-inflamatore jo-steroide. Krahasuar me pacientët e rinj, të moshuarit kanë një rritje të gjysmë-jetës plazmatike dhe ulje të pastrimit plazmatik të ketorolac. Rekomandohet një interval më i gjatë midis dozave.

Ilaçet anti-inflamatore jo-steroide duhet të përdoren me kujdes në pacientët me një histori të sëmundjes inflamatore të zorrëve (koliti ulceroz, sëmundja e Crohn), pasi këto gjendje mund të përkeqësohen. Pacientët me një histori të toksicitetit gastrointestinal, veçanërisht në të moshuarit, duhet të raportojnë të gjitha simptomat e pazakonta intra-abdominale (veçanërisht gjakderdhje gastrointestinale), veçanërisht në fazat fillestare të trajtimit. Nëse shfaqen gjakderdhje gastrointestinale ose ulçera në pacientët që marrin ketorolac në mënyrë intravenoze, trajtimi duhet të ndërpritet.

Këshillohen masa paraprake në pacientët që marrin medikamente shoqëruese që mund të rrisin rrezikun e ulçerës ose gjakderdhjes, të tilla si kortikosteroidet nga goja, disa frenues të rimarrjes së serotoninës ose ilaçe kundër trombociteve si aspirina.

Përdorimi i ilaçit në pacientët që marrin antikoagulantë si warfarin është kundërindikuar.

Ashtu si me ilaçet e tjera anti-inflamatore jo-steroide, përqindja e pacientëve dhe shkalla e komplikimeve të tyre gastrointestinale mund të rritet për shkak të rritjes së dozës dhe kohëzgjatjes së kursit të trajtimit me ketorolac kur administrohet intravenoz. Rreziku i gjakderdhjes klinikisht serioze gastrointestinale varet nga doza e barit. Kjo është veçanërisht e vërtetë për pacientët e moshuar që marrin një dozë mesatare ditore prej më shumë se 60 mg ketorolac në mënyrë intravenoze. Një histori e ulçerës peptike rrit mundësinë e komplikimeve serioze gastrointestinale gjatë terapisë me ketorolak.

Efektet hematologjike

Pacientët me çrregullime të koagulimit nuk duhet të marrin Ketorolac. Pacientët që marrin terapi antikoagulante janë në rrezik të gjakderdhjes kur marrin Ketorolac njëkohësisht me këto barna. Përdorimi i njëkohshëm i ketorolakut dhe një doze të ulët profilaktike të heparinës (2500 - 5000 njësi çdo 12 orë), si dhe dekstranit, nuk është studiuar plotësisht dhe për këtë arsye mund të jetë gjithashtu shkaku i një probabiliteti të lartë gjakderdhjeje. Pacientët që tashmë marrin antikoagulantë ose marrin heparinë me dozë të ulët nuk duhet të përdorin ketorolac. Pacientët që marrin barna të tjera që kanë një efekt negativ në hemostazën duhet të monitorohen kur përdorin Ketorolac. Në provat klinike të kontrolluara, incidenca e gjakderdhjes klinikisht të rëndësishme postoperative ishte më pak se 1%.

Ketorolac pengon grumbullimin e trombociteve dhe zgjat kohën e gjakderdhjes. Në pacientët me koagulim normal të gjakut, koha e koagulimit u rrit, por brenda intervalit normal prej dy deri në njëmbëdhjetë minuta. Ndryshe nga efekti afatgjatë i aspirinës, funksioni i trombociteve kthehet në normalitet brenda 24 deri në 48 orë pas ndërprerjes së ketorolac.

Ka raporte për gjakderdhje të plagëve postoperative të shoqëruara me përdorimin perioperativ të Ketorolac kur administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. Prandaj, ketorolac nuk duhet të përdoret në pacientët që kanë kryer operacione me rrezik të lartë gjakderdhjeje. Kujdes i veçantë duhet treguar në situatat që nuk lejojnë devijime në hemostazë, për shembull, në kirurgjinë estetike ose njëditore, rezeksionin e prostatës ose tonsilektominë. Kur përdorni Ketorolac, u raportuan shenja të gjakderdhjes së plagëve dhe gjakderdhje nga hunda. Mjekët duhet të jenë vigjilentë ndaj ngjashmërive farmakologjike midis ketorolakut dhe barnave të tjera anti-inflamatore jo-steroide që frenojnë ciklooksigjenazën, si dhe rrezikun e gjakderdhjes, veçanërisht te të moshuarit.

Reaksionet e lëkurës

Reaksione serioze të lëkurës, disa prej tyre fatale, duke përfshirë dermatitin eksfoliativ, sindromën Stevens-Johnson dhe nekrolizën epidermale toksike, janë raportuar shumë rrallë në lidhje me përdorimin e barnave anti-inflamatore jo-steroide. Pacientët në rrezik për shfaqjen e reaksioneve të tilla u identifikuan që në fillim të terapisë: reagime të tilla në shumicën e rasteve ndodhën në muajin e parë të trajtimit. Trajtimi me Ketorolac duhet të ndërpritet në shfaqjen e parë të skuqjes së lëkurës, lezioneve të mukozës ose shenjave të tjera të mbindjeshmërisë ndaj ilaçit.

Lupus eritematoz sistemik dhe sindroma Sharp

Pacientët me lupus eritematoz sistemik dhe sindromën Sharp janë në rrezik për meningjitin aseptik.

Mbajtja e natriumit/lëngjeve në sëmundjet kardiovaskulare dhe edemën periferike

Kujdes duhet të ushtrohet në pacientët me një histori të hipertensionit dhe/ose dështimit të zemrës, pasi mbajtja e lëngjeve dhe edemë janë raportuar në lidhje me terapinë anti-inflamatore jo-steroide.

Mbajtja e lëngjeve, hipertensioni dhe edemë periferike janë vërejtur në disa pacientë që marrin ilaçe anti-inflamatore jo-steroide, përfshirë ketorolac, kështu që ky ilaç duhet të merret me kujdes në pacientët me insuficiencë kardiake, hipertension ose patologji të ngjashme.

Efektet kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare të drogës

Për pacientët me një histori hipertensioni dhe/ose insuficiencë kongjestive të zemrës së lehtë deri në mesatare, është i nevojshëm monitorimi dhe konsultimi i duhur, pasi janë raportuar mbajtje të lëngjeve dhe edemë për shkak të përdorimit të barnave anti-inflamatore jo-steroide.

Të dhënat epidemiologjike sugjerojnë se përdorimi i coxibs ose i disa ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide (veçanërisht në doza të larta) mund të shoqërohet me një rritje të lehtë të rrezikut të komplikimeve trombotike arteriale (p.sh. infarkt miokardi ose goditje në tru). Përkundër faktit se ketorolac nuk ka treguar aftësinë për të rritur numrin e komplikimeve trombotike si infarkti i miokardit, ende nuk ka të dhëna të mjaftueshme në bazë të të cilave një rrezik i tillë duhet të përjashtohet kur përdoret ketorolac.

Pacientët me hipertension arterial të pakontrolluar, dështim kronik të zemrës, sëmundje koronare të vendosur të zemrës, sëmundje arteriale periferike dhe/ose çrregullime cerebrovaskulare duhet të marrin ketorolac vetëm pas një ekzaminimi të plotë. Një vendim i ngjashëm duhet të merret përpara fillimit të trajtimit në pacientët me faktorë rreziku për sëmundje kardiovaskulare (p.sh. hipertension, hiperlipidemi, diabeti mellitus dhe duhanpirja).

Çrregullime kardiovaskulare, mosfunksionim renale dhe hepatike

Kujdes duhet të tregohet në pacientët me patologji që mund të shkaktojnë një ulje të vëllimit të gjakut dhe / ose rrjedhjes së gjakut renale, në të cilën prostaglandinat renale luajnë një rol mbështetës në sigurimin e perfuzionit renal. Në pacientë të tillë, përdorimi i barnave anti-inflamatore jo-steroide, në varësi të dozës së barit, mund të shkaktojë një dobësim të strukturës renale të prostaglandinës dhe mund të provokojë insuficiencë renale të dukshme. Në rrezik më të madh të një reaksioni të tillë janë pacientët të cilët janë të varfëruar në vëllim për shkak të humbjes së gjakut ose dehidrimit të rëndë, pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, dështim të zemrës, funksion të dëmtuar të mëlçisë, të moshuarit dhe pacientët që marrin diuretikë. Në pacientë të tillë duhet të monitorohet funksioni i veshkave. Ndërprerja e terapisë me ilaçe anti-inflamatore jo-steroide zakonisht pasohet nga rikuperimi në statusin e para-trajtimit. Rikuperimi i dëmtuar i lëngjeve/gjaku të humbur gjatë operacionit, duke shkaktuar hipovolemi, mund të shkaktojë mosfunksionim të veshkave, i cili nga ana tjetër mund të përkeqësohet nga përdorimi i Ketorolac. Kështu, duhet korrigjuar dehidratimi dhe rekomandohet monitorim i ngushtë specialist i uresë dhe kreatininës në serum, diureza, për sa kohë që pacienti është normovolemik. Për pacientët në dializë renale, pastrimi i ketorolakut u reduktua në afërsisht në gjysmën e vlerës normale dhe gjysma e jetës së përkohshme të eliminimit u rrit përafërsisht 3 herë.

Efektet në veshka

Ashtu si me ilaçet e tjera anti-inflamatore jo-steroide, ketorolac duhet të përdoret me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose me histori të sëmundjes së veshkave, pasi është një frenues i fuqishëm i sintezës së prostaglandinës. Duhet treguar kujdes, pasi nefrotoksiciteti është identifikuar me përdorimin e ketorolakut dhe medikamenteve të tjera anti-inflamatore jo-steroide në pacientët me patologji që shkaktojnë ulje të vëllimit të gjakut qarkullues dhe/ose fluksit të gjakut renale, në të cilin prostaglandinat renale luajnë një rol mbështetës. Roli në ruajtjen e perfuzionit të veshkave.

Në pacientë të tillë, përdorimi i ketorolakut ose i barnave të tjera anti-inflamatore jo-steroide, në varësi të dozës, mund të provokojë një reduktim të formimit të prostaglandinës renale dhe mund të shkaktojë insuficiencë renale të dukshme ose insuficiencë renale të dekompensuar. Në rrezik më të madh të një reagimi të tillë janë pacientët që kanë funksion të dëmtuar të veshkave, hipovolemi, dështim të zemrës, mosfunksionim të mëlçisë, si dhe ata që marrin diuretikë dhe të moshuarit. Pas ndërprerjes së ketorolakut ose barnave të tjera anti-inflamatore jo-steroide, zakonisht pason rikuperimi në gjendjen para fillimit të ilaçit.

Ashtu si me barnat e tjera që ngadalësojnë sintezën e prostaglandinës, me ketorolak trometamol është raportuar rritje e uresë, kreatininës dhe kaliumit në serum, e cila mund të ndodhë pas një doze të vetme të barit.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave: Meqenëse ketorolac trometamol dhe metabolitët e tij ekskretohen kryesisht nga veshkat, pacientët me dëmtim të moderuar deri në të rëndë të veshkave (kreatinina në serum më shumë se 160 μmol / l) janë kundërindikuar në marrjen e Ketorolac. Pacientët me mosfunksionim më të lehtë të veshkave duhet të marrin një dozë të reduktuar të ketorolakut (jo më shumë se 60 mg/ditë në mënyrë intramuskulare ose intravenoze) dhe statusi i tyre renal duhet të jetë nën mbikëqyrje të vazhdueshme mjekësore.

Përdorimi në pacientët me dëmtim të mëlçisë: Në pacientët me dëmtim të mëlçisë për shkak të cirrozës, nuk janë vërejtur ndryshime klinike të rëndësishme në pastrimin e ketorolakut ose në gjysmën e jetës përfundimtare.

Mund të ndodhin rritje margjinale në një ose më shumë teste të funksionit të mëlçisë. Këto shqetësime mund të jenë të ndryshueshme, mund të mbeten të pandryshuara ose mund të përparojnë me terapi të vazhdueshme. Rritje të ndjeshme (3 herë më të larta se normalja) në serum alanine aminotransferazë ose aspartate aminotransferazë janë vërejtur në provat klinike të kontrollit në më pak se 1% të pacientëve. Me zhvillimin e shenjave ose simptomave klinike të shoqëruara me sëmundje të mëlçisë, ose me shfaqjen e manifestimeve sistemike, sëmundjeve, Ketorolac duhet të ndërpritet.

Reaksionet anafilaktike (pseudo-anafilaktike).

Reaksionet anafilaktike (pseudo-anafilaktike) (duke përfshirë, por pa u kufizuar në, anafilaksinë, bronkospazmën, skuqjen, skuqjen, hipotensionin, edemën e laringut dhe angioedema) mund të ndodhin në pacientët me një histori të mbindjeshmërisë ndaj aspirinës, të tjera anti-inflamatore jo-steroide. barna, ose ketorolak intravenoz, si për shembull te pacientët pa një histori të tillë. Fenomene të tilla mund të ndodhin edhe në pacientët me angioedemë, reaktivitet bronkospastik (p.sh. astma) ose polipe të hundës. Reaksionet pseudo-anafilaktike si anafilaksia mund të jenë fatale. Prandaj, ketorolac nuk duhet të përdoret në pacientët me një histori të astmës, ose në pacientët me sindromë të rëndë ose të pjesshme të polipeve të hundës, angioedemë dhe bronkospazmë.

Masat paraprake dhe efektet jo-riprodhuese

Përdorimi i Ketorolac, si dhe ilaçe të tjera që ngadalësojnë sintezën e ciklooksigjenazës / prostaglandinës, mund të dëmtojnë funksionin riprodhues, si rezultat i të cilit ilaçi nuk rekomandohet për gratë që përpiqen të mbeten shtatzënë. Gratë që kanë vështirësi për të mbetur shtatzënë ose që po i nënshtrohen testeve riprodhuese duhet të ndalojnë përdorimin e Ketorolac.

Mbajtja e lëngjeve dhe ënjtja

Mbajtja e lëngjeve, hipertensioni dhe edema janë raportuar me ketorolac dhe për këtë arsye ilaçi duhet të përdoret me kujdes në pacientët me dështim të zemrës, hipertension ose kushte të ngjashme.

Abuzimi dhe varësia nga droga

Ketorolac nuk shkakton varësi. Nuk u vërejtën simptoma të tërheqjes pas ndërprerjes së menjëhershme të ketorolakut intravenoz.

Karakteristikat e ndikimit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Meqenëse pacientët me administrimin e ketorol zhvillojnë efekte anësore nga sistemi nervor qendror (marramendje, përgjumje) dhe nga shqisat (humbje dëgjimi, tringëllimë në veshët, dëmtim i shikimit), rekomandohet të shmangni kryerjen e punës që kërkon vëmendje të shtuar dhe reagim të shpejtë.

Mbidozimi

Simptomat: dhimbje barku, nauze, të vjella, ulçera peptike e stomakut dhe duodenit, gastrit gërryes, funksion i dëmtuar i veshkave, acidozë metabolike. Rrallë, por e mundur gjakderdhje gastrointestinale, dështim akut i veshkave.

NSAID me një efekt të theksuar analgjezik

Substanca aktive

Forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Tableta të veshura me film jeshile, e rrumbullakët, bikonveks, e stampuar me shkronjën "S" në njërën anë; pamje tërthore - guaskë jeshile dhe bërthamë e bardhë ose pothuajse e bardhë.

Përbërësit ndihmës: celulozë mikrokristaline - 121 mg, laktozë - 15 mg, niseshte misri - 20 mg, dioksid silikoni koloidal - 4 mg, stearat magnezi - 2 mg, niseshte natriumi karboksimetil (lloji A) - 15 mg.

Përbërja e guaskës së filmit: hipromelozë - 2,6 mg, glikol propilen - 0,97 mg, dioksid titani - 0,33 mg, jeshile ulliri (ngjyrë e verdhë kinolinë - 78%, bojë blu e shkëlqyer - 22%) - 0,1 mg.

10 copë. - flluska (2) - pako kartoni.

efekt farmakologjik

NSAIDs, ka një efekt të theksuar analgjezik, ka një efekt anti-inflamator dhe të moderuar antipiretik. Mekanizmi i veprimit shoqërohet me frenimin jo selektiv të aktivitetit të COX (COX-1 dhe COX-2), i cili katalizon formimin e prostaglandinave nga acidi arachidonic, të cilat luajnë një rol të rëndësishëm në patogjenezën e dhimbjes, inflamacionit dhe temperaturës. . Ketorolac është një përzierje racemike e [-]S- dhe [+]R-enantiomereve, me efekt analgjezik për shkak të formës [-]S. Fuqia e efektit analgjezik është e krahasueshme me, dukshëm superiore ndaj NSAID-ve të tjera.

Ilaçi nuk ndikon në receptorët opioidë, nuk depreson frymëmarrjen, nuk shkakton varësi nga droga, nuk ka një efekt qetësues dhe anksiolitik.

Pas administrimit oral, efekti analgjezik zhvillohet pas 1 ore.

Farmakokinetika

Thithja

Kur merret nga goja, ketorolac absorbohet mirë dhe shpejt nga trakti gastrointestinal. Biodisponibiliteti i ketorolac është 80-100%, C max pas administrimit oral në një dozë prej 10 mg është 0,82-1,46 μg / ml, T max është 10-78 minuta. Ushqimi i pasur me yndyrna redukton Cmax të barit në gjak dhe vonon arritjen e tij me një orë.

Shpërndarja

Lidhja e proteinave është 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Koha për të arritur C ss kur merret nga goja në një dozë prej 10 mg 4 herë / ditë është 24 orë, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Ekskretohet në qumështin e gjirit: kur merrni ketorolac në një dozë prej 10 mg, Cmax në qumështin e gjirit arrihet 2 orë pas dozës së parë dhe është 7,3 ng / ml, 2 orë pas dozës së dytë të ketorolac (kur përdorni ilaçin 4 herë / ditë) - 7,9 ng/l.

Metabolizmi

Më shumë se 50% e dozës së administruar metabolizohet në mëlçi me formimin e metabolitëve farmakologjikisht joaktivë. Metabolitët kryesorë janë glukuronidet dhe p-hidroksiketorolaku.

mbarështimit

Ekskretohet kryesisht nga veshkat - 91%, përmes zorrëve - 6%, glukuronidet ekskretohen në urinë. Nuk ekskretohet me hemodializë.

T 1/2 në pacientët me funksion normal të veshkave është mesatarisht 5.3 orë (2.4-9 orë pas administrimit oral në një dozë prej 10 mg). Kur merret nga goja në një dozë prej 10 mg, pastrimi total është 0,025 l / orë / kg.

Farmakokinetika në grupe të veçanta pacientësh

T 1/2 rritet në pacientët e moshuar dhe shkurtohet në pacientët e rinj.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë nuk ndikon në T 1/2.

Në pacientët me insuficiencë renale, V d e barit mund të rritet me 2 herë, dhe V d e R-enantiomerit të tij me 20%. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave në një përqendrim të kreatininës plazmatike prej 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 është 10,3-10,8 orë, me dështim të rëndë renale - më shumë se 13,6 orë. Në pacientët me insuficienca renale (në një përqendrim të kreatininës plazmatike prej 19-50 mg / l), pastrimi total është 0,016 l / orë / kg.

Indikacionet

Sindroma e dhimbjes me ashpërsi të fortë dhe të moderuar:

- lëndime;

- dhimbje dhëmbi;

- dhimbje në periudhën pas lindjes dhe pas operacionit;

- sëmundjet onkologjike;

- mialgji;

- artralgji;

- nevralgji, dhimbje të nervit shiatik;

- dislokime, ndrydhje;

- sëmundjet reumatizmale.

Është menduar për terapi simptomatike, duke reduktuar intensitetin e dhimbjes dhe inflamacionit në momentin e përdorimit, nuk ndikon në përparimin e sëmundjes.

Kundërindikimet

- kombinim i plotë ose jo i plotë i astmës bronkiale, polipozës së përsëritur të hundës ose sinuseve paranazale dhe intolerancës ndaj NSAID-ve të tjera (përfshirë historinë);

- ndryshime erozive dhe ulcerative në mukozën e stomakut dhe duodenit;

- gjakderdhje aktive gastrointestinale;

- gjakderdhje cerebrovaskulare ose gjakderdhje të tjera;

- Sëmundja inflamatore e zorrëve (sëmundja e Crohn, koliti ulceroz) në fazën akute;

- çrregullime të koagulimit të gjakut, përfshirë. hemofili;

- dështimi i dekompensuar i zemrës;

- dështimi i mëlçisë ose sëmundje aktive e mëlçisë;

- insuficiencë e rëndë renale<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- hiperkalemia e konfirmuar;

- periudha pas transplantimit të bypass-it të arterieve koronare;

- mungesa e laktazës, intoleranca ndaj laktozës, keqpërthithja e glukozës-galaktozës;

- shtatzënia, lindja;

- periudha e laktacionit (ushqyerja me gji);

- fëmijët dhe adoleshentët deri në 16 vjeç;

- mbindjeshmëria ndaj ketorolakut.

NGA kujdes: mbindjeshmëria ndaj NSAID-ve të tjera; astma bronkiale; sëmundje ishemike të zemrës; dështimi kongjestiv i zemrës; sindromi edematoz; hipertension arterial; sëmundjet cerebrovaskulare; dislipidemia/hiperlipidemia patologjike; funksioni i dëmtuar i veshkave (CC 30-60 ml / min); diabeti; kolestaza; hepatiti aktiv; sepsë; SLE; sëmundje arteriale periferike; pirja e duhanit; marrja e njëkohshme me NSAID të tjera; lezione ulcerative të traktit gastrointestinal në histori; abuzimi me alkoolin; sëmundje të rënda somatike; terapi shoqëruese me barnat e mëposhtme - antikoagulantë (p.sh., warfarin), agjentë antitrombocitar (p.sh., acid acetilsalicilik, klopidogrel), kortikosteroide orale (p.sh. prednizolon), frenues selektivë të rimarrjes së serotoninës (p.sh. citalopram, fluoksetinë, serlinezine); pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç).

Dozimi

Merret nga goja në një dozë të vetme prej 10 mg.

sindromi i dhimbjes së fortë Ilaçi merret në mënyrë të përsëritur në 10 mg deri në 4 herë në ditë, në varësi të ashpërsisë së dhimbjes. Doza maksimale ditore është 40 mg. Duhet të përdoret doza më e ulët efektive. Kur merret me gojë, kohëzgjatja e kursit të trajtimit nuk duhet të kalojë 5 ditë.

Kur kaloni nga administrimi parenteral i barit në administrimin e tij oral, doza totale ditore e të dy formave të dozimit në ditën e transferimit nuk duhet të kalojë 90 mg për pacientët e moshës 16 deri në 65 vjeç dhe 60 mg për pacientët mbi 65 vjeç ose me funksioni i dëmtuar i veshkave. Në këtë rast, doza e barit në tableta në ditën e tranzicionit nuk duhet të kalojë 30 mg.

Efekte anësore

Përcaktimi i shpeshtësisë së efekteve anësore: shpesh (1-10%), ndonjëherë (0,1-1%), rrallë (0,01-0,1%), shumë rrallë (më pak se 0,01%), përfshirë mesazhet individuale.

Nga sistemi tretës: shpesh (sidomos në pacientët e moshuar mbi 65 vjeç me një histori të lezioneve erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal) - gastralgji, diarre; ndonjëherë - stomatit, fryrje, kapsllëk, të vjella, një ndjenjë e ngopjes në stomak; rrallë - nauze, lezione gërryese dhe ulcerative të traktit gastrointestinal (përfshirë me perforim dhe / ose gjakderdhje - dhimbje barku, spazma ose djegie në rajonin epigastrik, melena, të vjella si "kafeja", nauze, urth dhe të tjera), kolestatike verdhëza, hepatiti, hepatomegalia, pankreatiti akut.

Nga sistemi urinar: rrallë - insuficiencë renale akute, dhimbje shpine me ose pa hematuri dhe/ose azotemi, sindromë hemolitiko-uremike (anemi hemolitike, insuficiencë renale, trombocitopeni, purpura), urinim i shpeshtë, rritje ose ulje e vëllimit të urinës, nefrit, edemë me origjinë renale.

Nga organet shqisore: rrallë - humbje dëgjimi, tringëllimë në veshët, dëmtim i shikimit (përfshirë shikimin e paqartë).

Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - bronkospazma, gulçim, rinitit, edemë laringut.

Nga sistemi nervor: shpesh - dhimbje koke, marramendje, përgjumje; rrallë - meningjiti aseptik (ethe, dhimbje koke e rëndë, konvulsione, ngurtësi e muskujve të qafës dhe/ose shpinës), hiperaktivitet (ndryshime të humorit, ankth), halucinacione, depresion, psikozë.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: ndonjëherë - një rritje e presionit të gjakut; rrallë - edemë pulmonare, të fikët.

Nga sistemi hematopoietik: rrallë - anemi, eozinofili, leukopeni.

Nga ana e hemostazës: rrallë - gjakderdhje nga një plagë postoperative, epistaksi, gjakderdhje rektale.

Nga ana e lëkurës: ndonjëherë - skuqje të lëkurës (përfshirë skuqjen makulo-papulare), purpura; rrallë - dermatit eksfoliativ (ethe me ose pa të dridhura, skuqje, trashje ose qërim i lëkurës, ënjtje dhe/ose dhimbje të bajameve palatine), urtikarie, sindroma Stevens-Johnson, sindroma e Lyell.

Reaksionet alergjike: rrallë - anafilaksi ose reaksione anafilaktoide (ngjyrosje të lëkurës së fytyrës, skuqje të lëkurës, urtikarie, kruajtje të lëkurës, takipne ose dispne, ënjtje të qepallave, edemë periorbitale, gulçim, gulçim, rëndim në gjoks, fishkëllimë).

Të tjerët: shpesh - edemë (fytyrë, këmbë, kyçe, gishta, këmbë, shtim në peshë); ndonjëherë - djersitje e shtuar; rrallë - ënjtje e gjuhës, ethe.

Mbidozimi

Simptomat: dhimbje barku, nauze, të vjella, lezione erozive dhe ulcerative të traktit gastrointestinal, funksion të dëmtuar të veshkave, acidozë metabolike.

Trajtimi: lavazhi i stomakut, futja e adsorbentëve () dhe terapia simptomatike (ruajtja e funksioneve vitale të trupit). Nuk ekskretohet mjaftueshëm me dializë.

ndërveprimin e drogës

Përdorimi i njëkohshëm i ketorolakut me acid acetilsalicilik ose NSAID të tjera, preparate kalciumi, kortikosteroide, etanol, kortikotropinë mund të çojë në lezione ulcerative të traktit gastrointestinal dhe zhvillimin e gjakderdhjes gastrointestinale.

Me përdorim të njëkohshëm me barna të tjera nefrotoksike (përfshirë preparatet e arit), rreziku i zhvillimit të nefrotoksicitetit rritet. Administrimi i njëkohshëm me paracetamol rrit nefrotoksicitetin, me hepato- dhe nefrotoksicitet. Emërimi i përbashkët i ketorolakut dhe metotreksatit është i mundur vetëm kur ky i fundit përdoret në doza të ulëta (për të kontrolluar përqendrimin e metotreksatit në plazmën e gjakut).

Probenecidi redukton pastrimin plazmatik dhe Vd të ketorolakut, rrit përqendrimin e tij plazmatik dhe rrit T 1/2. Në sfondin e përdorimit të ketorolac, është e mundur një ulje në pastrimin e metotreksatit dhe litiumit dhe një rritje në toksicitetin e këtyre substancave.

Përdorimi i njëkohshëm me antikoagulantë indirekt, heparinë, trombolitikë, agjentë antitrombocitar, cefoperazone, cefotetan dhe pentoksifilinë rrit rrezikun e gjakderdhjes.

Redukton efektin e barnave antihipertensive dhe diuretike (ulet sinteza e prostaglandinave në veshka).

Kur kombinohet me analgjezikët opioidë, dozat e këtyre të fundit mund të reduktohen ndjeshëm.

Antacidet nuk ndikojnë në përthithjen e plotë të ketorolakut.

Ketorolac rrit efektin hipoglikemik të insulinës dhe ilaçeve hipoglikemike orale (kërkohet rregullimi i dozës).

Përdorimi i njëkohshëm me shkakton një shkelje të grumbullimit të trombociteve. Rrit përqendrimin plazmatik të verapamilit dhe nifedipinës.

Barnat që bllokojnë sekretimin tubular reduktojnë pastrimin e ketorolakut dhe rrisin përqendrimin e tij në plazmën e gjakut.

udhëzime të veçanta

Ketorol ka dy forma dozimi (tableta të veshura me film dhe një zgjidhje për administrim intravenoz dhe intramuskular). Zgjedhja e mënyrës së administrimit të barit varet nga ashpërsia e sindromës së dhimbjes dhe gjendja e pacientit.

Rreziku i zhvillimit të komplikimeve të barit kur merret nga goja rritet me një rritje të kohëzgjatjes së trajtimit për më shumë se 5 ditë dhe një rritje të dozës orale të barit më shumë se 40 mg / ditë.

Mos e përdorni ilaçin njëkohësisht me NSAID të tjera. Me përdorim të njëkohshëm me NSAID të tjera, mund të ndodhin mbajtje të lëngjeve, dekompensim kardiak dhe rritje të presionit të gjakut. Efekti në grumbullimin e trombociteve ndërpritet pas 24-48 orësh.

Për pacientët me koagulim të dëmtuar të gjakut, ilaçi përshkruhet vetëm me monitorim të vazhdueshëm të numrit të trombociteve, gjë që është veçanërisht e rëndësishme për pacientët pas operacionit, kur kërkohet monitorim i kujdesshëm i hemostazës.

Ilaçi mund të ndryshojë vetitë e trombociteve, por nuk zëvendëson veprimin parandalues ​​të acidit acetilsalicilik në sëmundjet kardiovaskulare.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të gastropatisë NSAID, përshkruhen antacidet, misoprostol, omeprazol.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i drogës gjatë shtatzënisë, gjatë lindjes është kundërindikuar; gjatë laktacionit (ushqyerja me gji).

Përdorimi në fëmijëri te pacientët mbi 65 vjeç. Në këtë rast, doza e barit në tableta në ditën e tranzicionit nuk duhet të kalojë 30 mg.

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë

Ilaçi jepet me recetë.

Kushtet dhe kushtet e ruajtjes

Ilaçi duhet të ruhet jashtë mundësive të fëmijëve, në një vend të thatë dhe të errët në një temperaturë jo më të madhe se 25 ° C. Afati i ruajtjes - 3 vjet.

Përbërësi aktiv - ketorolac tromethamine - 10 mg; lëndë ndihmëse - celulozë mikrokristaline, niseshte e paraxhelatinizuar, niseshte misri, dioksid silikoni koloidal anhidrik, stearat magnezi (E170). Lëvozhga: opadry 03K51148 jeshile (hipromellozë 6cP, dioksid titani (E171), triacetin/glicerol triacetat, dioksid hekuri i verdhë (E172), FD&C blu/blu shkëlqyese FCF llak (E133)).

Grupi farmakoterapeutik

Barnat anti-inflamatore jo-steroide. Kodi ATX: M01 AB15.

FarmakologjikeVetitë

Farmakodinamika: Ketorolac, duke qenë një ilaç anti-inflamator jo-steroid, ka një efekt analgjezik, antipiretik dhe anti-inflamator. Mekanizmi i veprimit në nivel biokimik është frenimi i enzimës ciklooksigjenazë, kryesisht në indet periferike, gjë që rezulton në frenimin e biosintezës së prostaglandinave - modulatorë të ndjeshmërisë ndaj dhimbjes, termorregullimit dhe inflamacionit. Ketorolac është një përzierje racemike e enantiomereve [-]S dhe [-]P, me efekt analgjezik për shkak të formës [-]S. Ilaçi nuk ndikon në receptorët opioid, nuk depreson frymëmarrjen, nuk frenon lëvizshmërinë e zorrëve, nuk ka efekt qetësues dhe anksiolitik, nuk shkakton varësi nga droga, nuk ndikon në përparimin e sëmundjes. Ketorolac pengon grumbullimin e trombociteve dhe rrit kohën e gjakderdhjes. Gjendja funksionale e trombociteve rikthehet brenda 24-48 orëve pas ndërprerjes së barit.

Farmakokinetika: biodisponibiliteti i ketorolakut pas administrimit oral varion nga 80% në 100%. Përqendrimi maksimal i plazmës arrihet brenda 30-60 minutave. Farmakokinetika e ketorolakut në kushtet e përshkrimit të dozave mesatare terapeutike është një funksion linear. Përqendrimi ekuilibër i barit në plazmë është 50% më i lartë se ai i përcaktuar pas një doze të vetme. Më shumë se 99% e barit lidhet me proteinat e plazmës, duke rezultuar në një vëllim të dukshëm shpërndarjeje më pak se 0,3 l / kg.

Ketorolac metabolizohet kryesisht me formimin e formave të konjuguara të acidit glukuronik, të cilat ekskretohen përmes veshkave. Metabolitet nuk kanë aktivitet analgjezik. Gjysma e jetës së barit është mesatarisht 5 orë.

Indikacionet për përdorim

Tabletat e veshura me film Ketorol 10 mg përdoren për trajtimin afatshkurtër të dhimbjes akute (përfshirë dhimbjen postoperative) me intensitet të moderuar, vetëm si vazhdim i terapisë së mëparshme parenteral (intramuskulare ose intravenoze) në një mjedis spitalor, nëse është e nevojshme. Kohëzgjatja totale e terapisë parenteral dhe orale me ketorolac nuk duhet të kalojë 5 ditë për shkak të mundësisë së rritjes së shpeshtësisë dhe ashpërsisë së reaksioneve anësore.

Merrni parasysh përfitimet dhe rreziqet e mundshme dhe opsionet për përdorimin e një ilaçi tjetër përpara se të merrni Ketorol.

Përdorni dozën më të ulët efektive për kohën më të shkurtër të mundshme. Pacientët duhet të kalojnë në trajtim alternativ sa më shpejt të jetë e mundur.

Regjimi i dozimit dhe mënyra e aplikimit

Kohëzgjatja e kursit të ketorolac nuk duhet të kalojë 5 ditë, përdorimi afatgjatë, si dhe administrimi oral në një dozë prej më shumë se 40 mg në ditë nuk rekomandohet. Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore, rekomandohet përdorimi i dozës minimale efektive për kohën minimale të nevojshme për të lehtësuar dhimbjen.

të rriturit: 10 mg çdo 4 ose 6 orë sipas nevojës. Doza totale ditore kur kaloni nga administrimi parenteral i barit në administrimin oral nuk duhet të kalojë 90 mg (60 mg për pacientët e moshuar, pacientët me insuficiencë renale, pacientët me peshë më pak se 50 kg) dhe pjesën e dozës së administruar nga goja me të kombinuar administrimi nuk duhet të kalojë 40 mg në ditë të ndryshimit të formës së administrimit.

Të rriturit që peshojnë më pak se 50 kg ose me funksion të dëmtuar të veshkave: Frekuenca e përdorimit të ilaçit zvogëlohet në 1-2 herë në ditë.

Efekte anesore

Shfaqen çrregullimet gastrointestinale më të shpeshta, ndër të cilat më shumë se 10% e pacientëve kanë të përziera, dhimbje në stomak dhe zorrë, dispepsi; shpesh ka diarre (7%). Sistemi nervor qendror karakterizohet nga çrregullime në formën e dhimbjes së kokës (17%), përgjumjes (6%), marramendjes (7%). Edema zhvillohet në 4% të rasteve.

Disi më rrallë, por më shumë se 1% e pacientëve zhvillojnë hipertension, kruajtje, skuqje, stomatit, të vjella, kapsllëk, fryrje, ndjenjë rëndesë në bark, djersitje dhe skuqje hemorragjike. Më pak se 1% e pacientëve mund të përjetojnë humbje peshe, ethe, asteni; palpitacione, zbehje e lëkurës, të fikët; skuqje të lëkurës; gastrit, gjakderdhje nga rektumi, humbje ose rritje e oreksit, belching; gjakderdhje nga hundët, anemi, eozinofili, dridhje, shqetësime të gjumit, halucinacione, eufori, sindroma ekstrapiramidale, parestezi, depresion, nervozizëm, etje, thatësi e mukozës së gojës, dëmtim të shikimit, dëmtim i vëmendjes, hiperkinezë, stupor; gulçim, edemë pulmonare, rinit, kollë; hematuria, proteinuria, oliguria, mbajtja e urinës, poliuria, urinimi i shtuar.

Ka pasur raste të reaksioneve të mbindjeshmërisë (në formën e anafilaksisë, reaksionit anafilaktoide, edemës së laringut, edemës së gjuhës); hipotension dhe skuqje të lëkurës; sindroma Lyell, sindroma Stevens-Johnson, dermatiti eksfoliativ, skuqje makulopapulare, urtikarie; formimi i ulcerave në mukozën e stomakut, gjakderdhja gastrointestinale, perforimi i mureve të organeve të traktit gastrointestinal, melena, pankreatiti akut; gjakderdhje plage postoperative, trombocitopeni, leukopeni; hepatiti, dështimi i mëlçisë, verdhëza kolestatike; konvulsione, psikoza, meningjiti aseptik; bronkospazma, insuficienca renale akute, dhimbje në zonën e veshkave, hematuria dhe azotemia, hiponatremia, hiperkalemia, sindroma hemolitike uremike.

Për të parandaluar efektet anësore të mundshme, duhet të përpiqeni të përdorni dozat minimale efektive të barit, të respektoni rreptësisht dozat e përcaktuara dhe regjimet e administrimit, të merrni parasysh gjendjen e pacientit (mosha, funksioni i veshkave, gjendja e traktit gastrointestinal, uji-elektrolitet metabolizmin dhe sistemin e hemostazës), si dhe ndërveprimet e mundshme të barnave me terapi të kombinuar.

Kundërindikimet

Astma bronkiale, sindroma e polipeve nazale të plota ose të pjesshme, bronkospazma, angioedema në histori.

Ulçera peptike e stomakut dhe duodenit gjatë një përkeqësimi, si dhe një histori e ulcerave ose gjakderdhjes gastrointestinale, prania ose dyshimi për gjakderdhje gastrointestinale ose intrakraniale.

Histori e çrregullimeve të koagulimit, gjendje me rrezik të lartë gjakderdhjeje, diatezë hemorragjike, koagulopati, goditje hemorragjike, terapi me heparinë me dozë të ulët. Ndërhyrjet kirurgjikale me rrezik të lartë gjakderdhjeje ose rrezik gjakderdhjeje jo të plotë.

Dështimi i moderuar dhe i rëndë i veshkave (kreatinina plazmatike më shumë se 50 mg / l), rreziku i dështimit të veshkave, hipovolemia, dehidratimi.

Shtatzënia, lindja dhe laktacioni.

Hipersensitiviteti ndaj ketorolakut, aspirinës, NSAID-ve të tjera ose ndonjë përbërësi të barit.

Përdorimi i njëkohshëm i NSAID-ve të tjera (rreziku i përmbledhjes së efekteve anësore).

Mosha deri ne 16 vjec.

Dështimi kongjestiv i zemrës.

Ilaçi nuk përdoret për lehtësimin e dhimbjeve para dhe gjatë operacioneve kirurgjikale. Ketorolac nuk përdoret për injeksione epidurale dhe intratekale.

Karakteristikat e aplikimit

Administrimi te pacientët me funksion të dëmtuar mëlçia: caktuar me kujdes. Gjatë marrjes së ketorolac, është e mundur një rritje e nivelit të enzimave të mëlçisë. Në prani të anomalive funksionale në mëlçi gjatë marrjes së ketorolac, mund të zhvillohet një patologji më e rëndë. Nëse zbulohen shenja të patologjisë së mëlçisë, trajtimi duhet të ndërpritet.

Pacientët me dështimi i veshkave ose një histori e sëmundjes së veshkave: ketorolac përshkruhet me kujdes.

Qëllimi pacientët e moshuar: meqenëse pacientët e kësaj grupmoshe kanë më shumë gjasa të zhvillojnë reaksione anësore, duhet të përdoret doza minimale efektive (doza terapeutike ditore jo më shumë se 60 mg për pacientët mbi 65 vjeç).

Shtatzënia dhe laktacioni

Efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar. Barnat që ndikojnë në sintezën e prostaglandinave, përfshirë ketorolakun, mund të shkaktojnë ulje të fertilitetit dhe për këtë arsye nuk rekomandohen për përdorim nga gratë që planifikojnë të mbeten shtatzënë.

Ushqimi: zvogëlon shpejtësinë, por nuk ndikon në vëllimin e përthithjes së ketorolac.

Ndikimi në testet laboratorike: rritja e mundshme e kohës së gjakderdhjes në studimin e parametrave të koagulimit.

Meqenëse një pjesë e konsiderueshme e pacientëve me emërimin e Ketorolac zhvillojnë efekte anësore nga sistemi nervor qendror (përgjumje, marramendje, dhimbje koke), rekomandohet të shmangni kryerjen e punës që kërkon vëmendje të shtuar dhe përgjigje të shpejtë.

E aplikueshmekërkime në praktikën pediatrike

Rreziku gjatë lindjes: mund të ndikojë negativisht në qarkullimin e fetusit dhe në shtypjen e kontraktimeve të mitrës.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjetesportive dhe punës me mekanizma

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes kur drejtoni automjete dhe përfshiheni në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë një përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotore.

Paralajmërimet dhe masat paraprake

Kursi i trajtimit me Ketorol nuk duhet të kalojë 5 ditë.

Marrja e Ketorol mund të çojë në sëmundje të ulçerës peptike dhe gjakderdhje fatale gastrointestinale.

Përdorimi i NSAID-ve mund të çojë në zhvillimin e sëmundjeve kardiovaskulare, infarktit të miokardit dhe goditjes në tru.

Ketoroli është kundërindikuar për trajtimin pas operacionit gjatë zëvendësimit të arteries koronare.

Para futjes së Ketorolac, hipovolemia dhe hipoproteinemia duhet të eliminohen, si dhe të rivendoset ekuilibri i ujit dhe elektrolitit.

Gjatë studimeve klinike janë vërejtur vonesa në trup të lëngjeve, klorur natriumi, oliguria, një rritje në përqendrimin e azotit të ure dhe kreatininës në plazmë, dhe për këtë arsye, ketorolac duhet të përdoret me kujdes në pacientët me dështim të zemrës, hipertension arterial ose kushte patologjike me manifestime të ngjashme.

Meqenëse ketorolac ka një efekt në grumbullimin e trombociteve, përdorimi në pacientët me patologji të sistemit të koagulimit të gjakut duhet të monitorohet me kujdes. Me kujdes ekstrem, ketorolac përshkruhet njëkohësisht me antikoagulantë.

Në pacientët mbi 65 vjeç, reaksionet anësore karakteristike të NSAID-ve kanë më shumë gjasa të ndodhin, prandaj rekomandohet të përshkruhen doza që janë në kufirin e poshtëm të intervalit terapeutik për këtë kategori pacientësh.

ndërveprimin e drogës

Ketorolac pakëson shkallën e lidhjes së proteinave të warfarinës.

Në kërkime vitro tregon efektin e dozave terapeutike të salicilateve në shkallën e lidhjes së ketorolakut me proteinat e plazmës në rënie nga 99.2% në 97.5%.

Kur kombinohet me furosemid, efekti i tij diuretik mund të reduktohet me rreth 20%.

Probenecidi zvogëlon pastrimin plazmatik dhe vëllimin e shpërndarjes së ketorolakut, rrit përqendrimin e tij në plazmë dhe rrit gjysmën e jetës së tij. Në sfondin e përdorimit të ketorolac, është e mundur një ulje në pastrimin e metotreksatit dhe litiumit dhe një rritje në toksicitetin e këtyre substancave.

Është vërejtur një ndërveprim i mundshëm i ketorolakut dhe relaksuesve të muskujve jo-depolarizues, që çon në zhvillimin e apnesë.

Është e mundur që përdorimi i njëkohshëm me frenuesit ACE mund të rrisë rrezikun e funksionit të dëmtuar të veshkave.

Janë përshkruar raste të rralla të zhvillimit të krizave konvulsive kur Ketorolac kombinohet me antikonvulsantët (fenitoinë, karbamazepinë).

Ndoshta shfaqja e halucinacioneve në sfondin e administrimit të njëkohshëm të ketorolakut dhe ilaçeve psikostimuluese (fluoksetinë, tiotiksen, alprazolam).

Mbidozimi

Një mbidozë e ketorolac me një përdorim të vetëm ose të përsëritur zakonisht manifestohet me dhimbje në bark, shfaqjen e ulcerave peptike të stomakut ose gastritit gërryes, funksionit të dëmtuar të veshkave, hiperventilimit, acidozës metabolike. Këto simptoma shërohen pas ndërprerjes së barit. Në këto raste rekomandohet lavazh stomaku, futja e adsorbentëve (qymyr i aktivizuar) dhe terapi simptomatike. Ketorolac nuk eliminohet mjaftueshëm me dializë.

Në këtë artikull, ju mund të lexoni udhëzimet për përdorimin e drogës Ketorol. Janë paraqitur rishikimet e vizitorëve të faqes - konsumatorët e këtij ilaçi, si dhe mendimet e mjekëve të specialistëve për përdorimin e Ketorol në praktikën e tyre. Ju lutemi që të shtoni në mënyrë aktive komentet tuaja në lidhje me ilaçin: ilaçi ndihmoi ose nuk ndihmoi në heqjen e sëmundjes, cilat komplikime dhe efekte anësore u vunë re, ndoshta jo të deklaruara nga prodhuesi në shënim. Analogët e Ketorol në prani të analogëve strukturorë ekzistues. Përdoret për trajtimin e dhimbjeve dentare, dhimbje koke dhe lloje të tjera, gjatë menstruacioneve tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatzënisë dhe laktacionit.

Çfarë është ky ilaç

Ketorol është një ilaç që përdoret më shpesh për lehtësimin e dhimbjes në sindromën e dhimbjes së fortë që është shfaqur për arsye të ndryshme. Përdoret mjaft gjerësisht dhe për patologji të ndryshme.

Grupi i drogës

Emri ndërkombëtar jo i pronarit ose INN: Ketorolac

Emri tregtar: Ketorol (Ketorol)

Emri latin: Ketorolacum

Kompleksi

Përbërësi aktiv: ketorolac trometamol - 0,03 g.

Substancat shtesë: oktoksinol - 0,00007 g.

trilon B - 0,001 g.

klorur natriumi - 0,00435 g.

etanol - 0,115 ml.

propan-1,2-diol - 0,4 g.

sode kaustike - 0,000725 g.

ujë për injeksion - vëllimi i kërkuar për të rritur përmbajtjen e ampulës në 1 ml.

Mekanizmi i veprimit dhe vetitë

Karakteristike

Droga anti-inflamatore jo-steroide ose NSAID. Ketorolac për nga struktura përbëhet nga dy izoforma: S(−) dhe R(+), mund të jetë në tre variante mikrokristalore, të cilat kanë tretshmëri të mirë në ujë. Konstanta e disociimit të acidit Ketorolac është 3.5. Masa e molekulës: 376,41.

Farmakodinamika (farmakologjia)

Ketorol është një NSAID, që vepron në trup, shtyp dhimbjen, frenon inflamacionin dhe ul në mënyrë të moderuar temperaturën e trupit.

Mekanizmi i veprimit

Acidi 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolizin-1-karboksilik kundërvepron në mënyrë jo selektive me aktivitetin e ciklooksigjenazës-1 dhe cikloksigjenazës-2, të cilat janë katalizatorë për sintezën e prostaglandinave nga acidi arachidonic.

Prostaglandinat kanë një rëndësi të madhe në formimin e dhimbjes, reaksioneve inflamatore dhe rritjes së tepërt të temperaturës së trupit të pacientit.

Ketorol është një përzierje e izomerëve pothuajse identikë S (-) dhe R (+), që ndryshojnë vetëm në rregullimin e pasqyrës. Është forma S ajo që shkakton efektin analgjezik.

Ketoroli, krahasuar me morfinën, tregon të njëjtin efekt të fortë analgjezik, shumë më tepër se NSAID-të e tjera.

Farmakokinetika

Efektiviteti i ilaçit dhe shpejtësia e veprimit të tij varen nga mënyra e dërgimit të substancës aktive në trup.

Me futjen e një solucioni të ilaçit në mënyrë intramuskulare ose në venë, efekti ndodh brenda 30 minutave dhe arrin maksimumin e tij pas 60-120 minutash. Kohëzgjatja e veprimit - nga 4 në 6 orë. Me administrimin enteral, veprimi fillon pas 60 minutash, dhe efekti maksimal ndodh vetëm pas 120-180 minutash.

Biodisponibiliteti i ilaçit është i shpejtë, manifestohet plotësisht. Me futjen e përmbajtjes së një ampule (1 ampulë - 30 mg) në muskul, përqendrimi më i lartë është nga 0.00000174 në 0.0000031 g / ml, me futjen e dy ampulave - nga 0.00000323 deri në 0.077 g / ml.

Koha për të arritur përqendrimin më të lartë është nga 15 në 73 për 30 mg dhe nga 30 në 60 minuta për 60 mg.

Përqindja e ndërveprimit me proteinat e plazmës së gjakut është 99%.

Ilaçi mund të kalojë në qumështin e gjirit. 2 orë pas administrimit, përqendrimi i barit në qumësht bëhet maksimal (7.3 ng / ml).

Rreth gjysma e dozës së barit shndërrohet në mëlçi në përbërje kimikisht joaktive: acide tetrahidroksi-2-oksanoike, të cilat largohen nga veshkat dhe p-hidroksiketorolak. Ekskretohet nga veshkat (rreth 91%) dhe përmes traktit gastrointestinal (6%).

Gjysma e jetës së Ketorol varet nga mosha e pacientit: tek të moshuarit rritet, tek të rinjtë zvogëlohet në përputhje me rrethanat. Në pacientët me patologji të veshkave, gjysma e jetës mund të jetë nga 10 deri në 13 orë.

Hemodializa nuk ndikon në metabolizmin e barit. Ilaçi mund të ndikojë në veshkat dhe mëlçinë.

Indikacionet

Çfarë shëron, pse është e nevojshme dhe çfarë dobie ka? Përdorimi kryesor i ilaçit është lehtësimi i dhimbjes, por gjithashtu ndihmon në uljen e temperaturës, zvogëlimin e intensitetit të inflamacionit.

Pse është përshkruar Ketorol? Si rregull, për terapi simptomatike.

Solucionet injektohen me dhimbje të forta dhe të moderuara:

  • Me lëndime.
  • Gjatë ndërhyrjeve dentare.
  • Me tumore.
  • Për të lehtësuar dhimbjen pas operacionit.
  • Për dhimbje në muskuj, kyçe.
  • Me dëmtim të nervave periferikë.
  • Me sëmundje autoimune, me radikulopati.

Pikat përdoren për inflamacionin e mukozës së syrit dhe pas operacionit në sy.

Xheli aplikohet lokalisht për lëndime:

  • Me mavijosje.
  • Ndrydhjet.
  • Me inflamacion të tendinave.
  • Inflamacion i membranave sinoviale.
  • Me procese inflamatore në qeset artikulare.
  • Për dhimbje në muskuj, kyçe.
  • Me humbjen e nervave të largët nga qendra.
  • Me sëmundje autoimune.
  • Me radikulopati.

Tabletat përdoren në të njëjtën kohë me tretësirat.

Formulari i lëshimit

Ilaçi prodhohet në formën e katër formave të dozimit: një tretësirë ​​për infuzion dhe injeksion (intramuskular ose intravenoz) në një ampulë 1 ml, në formën e tabletave, jashtë së cilës ka një guaskë filmi, në formën e një xhel. për përdorim të jashtëm dhe në formën e pikave të syve.

Cila është zgjidhje më e mirë apo tableta? Tabletat janë më të lehta për t'u përdorur, por zgjidhja funksionon më shpejt dhe me efikasitet. Xhel përdoret vetëm nga jashtë, për shembull, për mavijosje të indeve të buta.

Udhëzime për përdorim

Kur administrohet parenteral te pacientët nga 16 deri në 64 vjeç me peshë trupore më shumë se 50 kg, më shumë se 60 mg nuk duhet të injektohet në muskul në të njëjtën kohë (duhet të merrni parasysh gjithashtu dozën e barit të marrë nga goja). . Më shpesh - 30 mg çdo 6 orë Administrohet në mënyrë intravenoze 30 mg, jo më shumë se 6 doza në 28 orë.

Nëse pacienti peshon më pak se 50 kg ose ka një patologji renale, atëherë jo më shumë se 30 mg injektohet në muskul në të njëjtën kohë, zakonisht 15 mg (jo më shumë se 8 herë në 48 orë), jo më shumë se 15 mg (më pak se 8 herë) në venë.

Doza maksimale e administruar në ditë për pacientët nga 16 deri në 64 vjeç dhe që peshojnë më shumë se 50 kg është 0,09 g (90 mg), për pjesën tjetër - 0,06 g (60 mg). Kohëzgjatja e aplikimit - deri në dy ditë.

Ilaçi duhet të injektohet në një venë ose muskul ngadalë. Efekti fillon pas 0.5 orësh.

Xheli duhet të shpërndahet në një shtresë të hollë mbi sipërfaqen shqetësuese.

Tabletat duhet të merren me një sasi të mjaftueshme uji.

Efekte anesore

  • Mosfunksionimi i traktit gastrointestinal: diarre, nauze, të vjella, kapsllëk, dhimbje barku, ulçerë peptike e stomakut ose duodenit, gjakderdhje në zgavrën e stomakut, sëmundje inflamatore të mëlçisë, sëmundje ungjillore e shkaktuar nga staza e tëmthit, inflamacion akut i pankreasit, mëlçia e zmadhuar , perforim i murit të stomakut .
  • Mosfunksionim i veshkave: dhimbje në rajonin e mesit, gjak ose nivel i lartë i azotit në urinë, sindroma hemolitike uremike, polakiuria, inflamacion i veshkave, edemë renale.
  • Dëmtimi i shikimit, humbja e dëgjimit.
  • Tkurrje konvulsive e muskujve të lëmuar të bronkeve, inflamacion i shtresës mukoze të zgavrës së hundës, ënjtje e laringut.
  • Dhimbje koke, inflamacion aseptik të meninges, ethe, dobësi të muskujve të qafës ose shpinës, spazma muskulore, shqetësime mendore, rritje të aktivitetit, melankoli, halucinacione.
  • Hipertensioni, pamjaftueshmëria akute pulmonare, humbja e vetëdijes.
  • Rënie e hemoglobinës në gjak, eozinofile të ngritura dhe/ose reduktim të qelizave të bardha të gjakut.
  • Gjakderdhje nga zgavra e hundës, gjakderdhje gjatë operacioneve.
  • Urtikaria, purpura, inflamacioni inflamator i lëkurës, eritema efuzionit, inflamacioni buloz i dermës.
  • Djegie kur aplikohet në mënyrë topike, dhimbje përgjatë venës kur administrohet në mënyrë intravenoze.
  • Reaksione anafilaktike, pruritus, gulçim, hiperemi, edemë Quincke.
  • Rritja e djersitjes, shtimi në peshë, rritja e temperaturës së trupit.

Kundërindikimet

  • intolerancës ndaj drogës.
  • Informacion rreth reaksioneve të mbindjeshmërisë gjatë marrjes së NSAID në histori.
  • Sëmundjet inflamatore të shtresës mukoze të zgavrës së hundës.
  • Astma bronkiale.
  • Vëllimi i pamjaftueshëm i gjakut në qarkullim.
  • Ulçera e stomakut ose duodenit.
  • çrregullime të hemostazës.
  • Inflamacion i zorrëve.
  • Shkeljet e funksioneve hepatike.
  • Mosfunksionimi i veshkave.
  • Nivele të pamjaftueshme ose të tepërta të kaliumit në gjak.
  • Përkeqësimi i dështimit të zemrës.
  • Premedikimi në periudhën paraoperative dhe operacionale.
  • Administrimi i njëkohshëm me barna që ndikojnë në koagulimin e gjakut.
  • Mosha deri ne 16 vjec.
  • Dermatiti.
  • Përdorimi i njëkohshëm me probenecid dhe pentoksifilinë.
  • Shtatzënia.
  • Laktacioni.

Përdorimi tek fëmijët

Ilaçi është kundërindikuar tek personat nën 16 vjeç.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Ilaçi është i ndaluar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Mund të zvogëlojë aktivitetin kontraktues të mitrës, të ndikojë në formimin e sistemit të qarkullimit të gjakut të fetusit. Tek foshnjat, frenimi i prostaglandinave mund të çojë në efekte anësore.

Përdorni tek të moshuarit

Në pensionistët, rreziku i efekteve anësore është rritur, është e nevojshme të përdoret ilaçi me kujdes.

Drejtimi i një makine dhe mekanizma të tjerë

Për shkak të incidencës së lartë të reaksioneve anësore, aktivitetet që kërkojnë vëmendje të shtuar nuk rekomandohen.

A keni nevojë për një recetë

Ketorol shitet me recetë.

Pajtueshmëria me barna të tjera

Me ndërveprimet e barnave me barna të tjera, Ketorol mund të ketë një efekt negativ. Përdorimi i njëkohshëm me NSAID të tjera, alkool etilik ose alkool, glukokortikosteroide, antikoagulantë, preparate kalciumi mund të shkaktojë një efekt ulcerogjenik dhe gjakderdhje.

Mos e përshkruani Ketorol me paracetamol për një periudhë më shumë se 2 ditë, sepse kur merret paralelisht me paracetamol, rritet toksiciteti për veshkat, me metotreksat - toksicitet si për veshkat ashtu edhe për mëlçinë.

Nëse analgjezikët narkotikë përdoren së bashku me Ketorol, atëherë doza e tyre mund të reduktohet.

Për shkak të uljes së prostaglandinave në veshka, efektiviteti i diuretikëve dhe ilaçeve që ulin presionin e gjakut zvogëlohet.

Antacidet nuk ndikojnë në përthithjen e barit.

Kur përdoret me barna hipoglikemike, rrit efektin e tyre.

Rrit dozën e verapamilit dhe nifedipinës në gjak.

Pajtueshmëria me alkoolin

Kur merret me alkool, mund të shkaktojë inflamacion të shtresës mukoze të stomakut dhe duodenit. Më pas, ulcerat mund të formohen në traktin gastrointestinal, kështu që përputhshmëria me alkoolin është e rrezikshme.

Analogët e ilaçit Ketorol

Analoge strukturore për substancën aktive:

  • Adhurues;
  • Akulare LS;
  • Dolac;
  • Dolomin;
  • Ketalgin;
  • Ketanov;
  • Ketolac;
  • Ketorolac;
  • Ketofril;
  • Toradol;
  • Torolak.

Në mungesë të analogëve të ilaçit për substancën aktive, mund të ndiqni lidhjet më poshtë për sëmundjet me të cilat ndihmon ilaçi përkatës dhe të shihni analogët e disponueshëm për efektin terapeutik.



Postime të ngjashme