Ketoroli ampulleissa on lääkeryhmä. Ketorol-tabletit - käyttöohjeet. Mikä on ketorolakki

Annosmuoto"type="checkbox">

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg

Yhdiste

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine - ketorolakkitrometamiini 10 mg

Apuaineet:

mikrokiteinen selluloosa (tyyppi 102), esigelatinoitu maissitärkkelys, maissitärkkelys, kolloidinen vedetön piidioksidi, magnesiumstearaatti

kuoren koostumus: Opadry 03K51148 vihreä (hyprometyyliselluloosa (6срs), titaanidioksidi E171, triasetiini/glyseriini, rauta(III)oksidi keltainen E172, väriaine FD & C No. 1 (brilliant blue FCF, alumiinilakka 11-13%)

Kuvaus

Oliivinvihreät, pyöreät, kaksoiskuperat, kalvopäällysteiset tabletit, joiden toisella puolella on "S" ja toisella puolella sileä pinta, halkaisija (8,20 ± 0,20) mm ja paksuus (3,50 ± 0,20) mm .

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Tulehduskipu- ja reumalääkkeet. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. Etikkahapon johdannaiset. Ketorolac

ATX-koodi M01AB15

Farmakologiset ominaisuudet"type="checkbox">

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Ketorolakkitrometamiini on raseeminen seos enantiometrisista [-]S- ja [+]R-muodoista S-muodon kanssa, jolla on analgeettisia ominaisuuksia.

Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin Ruoansulatuskanava. Plasman huippupitoisuus (0,7 - 1,1 μg / ml) saavutetaan 40 minuuttia 10 mg:n paastoannoksen ottamisen jälkeen. Runsaasti rasvaa sisältävä ruoka alentaa Cmax:ia ja viivästyttää sen saavuttamista yhdellä tunnilla.

Ketorol® sitoutuu lähes kokonaan plasman proteiineihin (> 99 %) pienen jakautumistilavuuden vuoksi (<0.3 л/кг).

Aika tasapainopitoisuuden saavuttamiseen suun kautta otettuna on 24 tuntia, kun sitä annetaan 4 kertaa vuorokaudessa. Kun otetaan suun kautta 10 mg, se on 0,39 - 0,79 μg / ml.

Lähes kaikki veriplasmassa kiertävä aine on ketorolaakia (96 %) tai sen farmakologisesti inaktiivista metaboliittia p-hydroksiketorolaakia.

Ketorolakki erittyy pääasiassa munuaisten kautta ketoralakin ja sen metaboliittien kautta. Jopa 92% annetusta lääkeannoksesta löytyy virtsasta, 40% - metaboliittien muodossa, 60% - muuttumattomana aineena, 6% annetusta annoksesta - ulosteiden kautta. Lääke läpäisee istukan esteen 10 %. Pieninä pitoisuuksina rintamaidossa. Se ei läpäise hyvin veri-aivoesteen läpi. S-enantiomeeri eliminoituu kaksi kertaa nopeammin 2,5 tunnissa (SD ± 0,4) kuin R-enantiomeeri - 5 tunnissa (SD ± 1,7) ja puhdistuma ei riipu lääkkeen antoreitistä, tästä seuraa, että suhde plasman S/R-pitoisuudet pienenevät ajan myötä jokaisen annoksen jälkeen. Metaboliteilla ei ole merkittävää analgeettista aktiivisuutta.

Seniili-ikäisillä (yli 65-vuotiailla) terminaalivaiheen puoliintumisaika pitenee nuoriin verrattuna 7 tuntiin (4,3 tunnista 8,6 tuntiin). Plasman kokonaispuhdistuma voidaan pienentää nuoriin verrattuna keskimäärin arvoon 0,019 l / h / kg.

munuaisten vajaatoiminta

Kun munuaisten toiminta heikkenee, ketorolakin erittyminen hidastuu, mistä on osoituksena puoliintumisajan pidentyminen, joka on 6-19 tuntia (riippuen vajaatoiminnan asteesta) ja johtaa plasman kokonaispuhdistuman pienenemiseen verrattuna nuoria terveitä vapaaehtoisia.

Kreatiniinipuhdistuman ja ketorolaakkitrometamiinin kokonaispuhdistuman välillä on huono yhteys vanhuksilla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (r=0,5).

Munuaissairauspotilailla kunkin enantiomeerin käyrän alla oleva pinta-ala kasvoi noin 100 % verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Jakaantumistilavuus kaksinkertaistuu S-enantiomeerillä ja kasvaa 1/5 R-enantiomeerillä. Ketorolaakkitrometamiinin jakautumistilavuuden suureneminen tarkoittaa sitoutumattoman fraktion lisääntymistä.

Eliminaationopeus hidastuu suunnilleen suhteessa munuaisten vajaatoiminnan asteeseen, paitsi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Tällaisilla potilailla ketorolakin plasmapuhdistuma on hieman korkeampi kuin odotettavissa tietyn asteisen munuaisvaurion yhteydessä.

Maksan vajaatoiminta

Puoliintumisajan, käyrän alla olevan alueen, laskelmissa ei ole merkittävää eroa.

Farmakodynamiikka

Ketorol® on ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jolla on kipua lievittävä ja tulehdusta ehkäisevä vaikutus. Ketorolin, kuten muiden tulehduskipulääkkeiden, pääasiallinen vaikutusmekanismi ilmenee sen farmakologisessa vaikutuksessa - prostaglandiinisynteesin estämisessä. Tulehduskipulääkkeet ovat aktiivisimpia periferiassa.

Ketorol®:lla ei ole rauhoittavaa tai ahdistusta lievittävää vaikutusta. Ketorolaakkitrometamiinin biologinen aktiivisuus liittyy S-muotoon. Ketorolin kipua lievittävän tehon huippu saavutetaan 2-3 tunnin kuluttua.

Käyttöaiheet

Keskivaikean ja vaikean akuutin kipuoireyhtymän lyhytaikainen lievitys sekä tarvittava analgesia opioidikipulääkeillä leikkauksen jälkeisenä aikana.

Annostelu ja hallinnointi

Ketorolin käytön mahdollisia hyötyjä ja riskejä tulee harkita huolellisesti ennen kuin päätät sen käytöstä.

Hoidon kokonaiskesto Ketorol-injektiolla ja Ketorol-tableteilla ei saa ylittää 5 päivää haittavaikutusten yleistymisen ja vakavuuden lisääntymisen vuoksi.

18-64-vuotiaille potilaille

Ketorol-tabletit otetaan kerta-annoksena 20 mg (2 tablettia), jota seuraa 10 mg (1 tabletti) 4-6 tunnin kuluttua 4 kertaa päivässä, enintään 40 mg / vrk.

≥ 65-vuotiaille potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja/tai paino< 50 кг:

Ketorol-tabletit kerran 10 mg (1 tabletti), jonka jälkeen 10 mg 4-6 tunnin välein neljä kertaa päivässä, enintään 40 mg / vrk.

On käytettävä pienintä tehokasta annosta.

Älä lyhennä annosväliä 4-6 tuntiin.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen annosta suurennettaessa riski haittavaikutusten esiintymistiheyden ja vakavuuden lisääntymisestä kasvaa. Potilaita tulee varoittaa lääkkeen aiheuttamista vakavista haittavaikutuksista, kuten maha-suolikanavan limakalvon haavaumista, verenvuodosta ja perforaatiosta, leikkauksen jälkeisestä verenvuodosta, akuutista munuaisten vajaatoiminnasta, anafylaktisista ja anafylaktoidisista reaktioista, maksan vajaatoiminnasta.

Ketorolia tai muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID) käyttävillä potilailla yleisin (noin 1–10 % potilaista) havaittiin:

Ruoansulatuskanavasta: vatsakipu *, ummetus / ripuli dyspepsia *, ilmavaivat, maha-suolikanavan peptinen haava (vatsa- / pohjukaissuolihaava), maha-suolikanavan verenvuoto / perforaatio, närästys, pahoinvointi *, suutulehdus, oksentelu.

Muista järjestelmistä: munuaisten vajaatoiminta, anemia, huimaus, uneliaisuus, turvotus, kohonneet maksaentsyymiarvot,

päänsärky*, kohonnut verenpaine, pidentynyt verenvuotoaika, kutina, ihottumat, tinnitus, hikoilu.

* Ilmaantuvuus yli 10 %

Lisäksi ilmoitettiin seuraavat haittatapahtumat:

Yleiset reaktiot: kuume, infektiot, sepsis

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen vajaatoiminta, takykardia (nopea syke), kalpeus, pyörtyminen.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, valoherkkyys, urtikaria.

Ruoansulatuskanava: anoreksia, suun kuivuminen, röyhtäily, ruokatorvitulehdus, jano, gastriitti, glossiitti, hepatiitti, lisääntynyt ruokahalu, keltaisuus, peräsuolen verenvuoto.

Veri ja imukudos: mustelma, eosinofilia, nenäverenvuoto, leukopenia, trombosytopenia.

Aineenvaihduntahäiriöt: painonmuutos.

Hermosto: sekavuus, ahdistuneisuus, astenia, masennus, euforia, ekstrapyramidaaliset oireet, hallusinaatiot, hyperkinesia, keskittymiskyvyttömyys, unettomuus, hermostuneisuus, parestesia, uneliaisuus, stupor, vapina, huimaus, huonovointisuus.

Lisääntymisjärjestelmä (naiset): hedelmättömyys.

Hengityselimet: astma, yskä, hengenahdistus, keuhkoödeema, vuotava nenä.

Kosketuselimet: makuaistin muutokset, näköhäiriöt, kuulon heikkeneminen.

Virtsa- ja sukupuolielimet: kystiitti, dysuria, hematuria, lisääntynyt virtsaamistiheys, interstitiaalinen, nefriitti, oliguria / polyuria, proteinuria, munuaisten vajaatoiminta, virtsanpidätys.

Harvoin havaitut haittavaikutukset ovat:

Yleiset reaktiot: angioödeema, kuolema, yliherkkyysreaktiot, kuten anafylaksia, anafylaktoidireaktiot, kurkunpään turvotus, kielen turvotus, myalgia

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt, bradykardia, rintakipu, punoitus, hypotensio, sydäninfarkti, vaskuliitti.

Ihoreaktiot: eksfoliatiivinen ihotulehdus, erythema multiforme, Lyellin oireyhtymä, rakkulareaktiot, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Ruoansulatuskanava: akuutti haimatulehdus, maksan vajaatoiminta, epäspesifinen haavainen stomatiitti, tulehduksellisen suolistosairauden paheneminen (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti).

Veri ja lymfaattinen järjestelmä: agranulosytoosi, aplastinen anemia, hemolyyttinen anemia, lymfadenopatia, pansytopenia, leikkauksen jälkeinen verenvuoto.

Aineenvaihduntahäiriöt: hyperglykemia, hyperkalemia, hyponatremia.

Hermosto: aseptinen aivokalvontulehdus, kouristukset, kooma, psykoosi.

Hengityselimet: bronkospasmi, hengityslama, keuhkokuume

Kosketusaistit: sidekalvotulehdus

Virtsa- ja sukupuolielimet: kylkikipu hematurialla ja/tai atsotemialla, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä tai ilman sitä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys ketorolaakille tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille

Täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä keuhkoastmaa, nenän ja sivuonteloiden toistuvaa polypoosia ja asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssia (mukaan lukien historia)

Nokkosihottuma, tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttama nuha (historia)

Pyratsolonilääkkeiden intoleranssi

Hypovolemia (perussyystä riippumatta)

Vahvistettu hyperkalemia

Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot akuutissa vaiheessa, maha-suolikanavan verenvuoto, mukaan lukien historia

Tulehduksellinen suolistosairaus

Hypokoagulaatio (mukaan lukien hemofilia)

Hematopoieettiset häiriöt

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min)

Vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus

Samanaikainen anto muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa

Yhteiskäyttö probenesidin kanssa

Samanaikainen vastaanotto pentoksifylliinin kanssa

Suuri verenvuotoriski (mukaan lukien leikkauksen jälkeen

Epäilty tai vahvistettu aivoverenvuoto, hemorraginen diateesi,

Henkilöt, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö

Raskaus, synnytys ja imetys

Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu)

Ennaltaehkäisevänä kipulääkenä ennen suuria leikkausta.

Leikkauksen jälkeisen kivun hoitoon sepelvaltimon ohitusleikkauksessa.

Ketorolakia ei ole tarkoitettu kroonisen kivun hoitoon.

Huumeiden vuorovaikutukset

Ketorolakki sitoutuu voimakkaasti ihmisen plasman proteiineihin (keskimäärin 99,2 %), kun taas sitoutuminen on riippumaton pitoisuudesta.

Ketorolakia ei tule käyttää muiden lääkkeiden kanssa, jotka perustuvat ASA = ASA (asetyylisalisyylihappo, aspiriini) tai muiden tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet) kanssa, mukaan lukien selektiiviset syklo-oksigenaasi-2:n estäjät, koska tässä tapauksessa riski voi olla lisääntynyt. aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, jotka liittyvät tulehduskipulääkkeiden vaikutukseen (ks. kohta Vasta-aiheet).

Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota, vähentää tromboksaanin pitoisuutta ja pidentää verenvuodon kestoa. Toisin kuin aspiriinin pitkittyneet vaikutukset, verihiutaleiden toiminta palautuu normaaliksi 24-48 tunnin kuluessa ketorolakin käytön lopettamisesta.

Ketorolakin käyttö yhdessä antikoagulanttien, kuten varfariinin, kanssa on vasta-aiheista, koska tulehduskipulääkkeiden ja antikoagulanttien yhteiskäyttö voi lisätä antikoagulanttivaikutusta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Vaikka tutkimukset eivät osoita merkittävää yhteisvaikutusta ketorolaakin ja varfariinin tai hepariinin välillä, käytettäessä samanaikaisesti ketorolaakia ja hemostaasiin vaikuttavia terapeuttisia lääkkeitä, mukaan lukien terapeuttiset antikoagulanttiannokset (varfariini), profylaktiset pienet hepariiniannokset (2500-5000 yksikköä joka kerta) 12 tuntia) ja dekstraaneja, voi liittyä lisääntynyt verenvuotoriski.

Joidenkin prostaglandiinien synteesiä estävien lääkkeiden on raportoitu estävän litiumin munuaispuhdistumaa, mikä lisää plasman litiumpitoisuuksia. Ketorolaakihoidon aikana on raportoitu tapauksia kohonneista plasman litiumpitoisuuksista.

Probenesidiä ei tule antaa samanaikaisesti ketorolakin kanssa ketorolakin plasmapitoisuuksien ja sen puoliintumisajan pidentymisen vuoksi.

Tulehduskipulääkkeitä ei tule käyttää 8–12 päivän kuluessa mifepristonin käytöstä, koska tulehduskipulääkkeet voivat vähentää mifepristonin vaikutuksia.

Kun ketorolakia käytetään samanaikaisesti okspentifylliinin kanssa, verenvuotoalttius lisääntyy.

Ketorolia samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa tulee käyttää varoen:

Kuten kaikkien tulehduskipulääkkeiden kohdalla, varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä samanaikaisesti kortikosteroidien kanssa, koska maha-suolikanavan haavaumien tai verenvuodon riski kasvaa (ks. kohta Erityisohjeet).

Ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa (katso kohta Erityisohjeet), kun verihiutaleiden estäjiä ja selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI=SSRI) käytetään yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa.

Kirjallisuuden mukaan jotkin prostaglandiinien synteesiä estävät lääkkeet vähentävät metotreksaatin puhdistumaa ja siten mahdollisesti lisäävät sen toksisuutta.

Ketorolakkitrometamiini ei vaikuta digoksiinin sitoutumiseen veren proteiineihin. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että salisylaatin terapeuttisilla pitoisuuksilla (300 µg/ml) ketorolaakin sitoutuminen väheni noin 99,2 %:sta 97,5 %:iin, mikä edustaa arviolta kaksinkertaista sitoutumattoman ketorolakin pitoisuuden plasmassa. Digoksiinin, varfariinin, ibuprofeenin, naprokseenin, piroksikaamin, asetaminofeenin (parasetamolin), fenytoiinin ja tolbutamidin terapeuttiset pitoisuudet eivät vaikuta ketorolaakin sitoutumiseen proteiineihin.

Yhdistetty käyttö diureettien kanssa voi heikentää diureettista vaikutusta ja lisätä tulehduskipulääkkeiden munuaistoksisuuden riskiä.

Kuten kaikkia tulehduskipulääkkeitä, lääkettä tulee käyttää varoen käytettäessä siklosporiinia samanaikaisesti, koska nefrotoksisuuden riski kasvaa.

Nefrotoksisuuden riski on olemassa, jos tulehduskipulääkkeitä käytetään yhdessä takrolimuusin kanssa.

Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Käytettäessä ACE:n estäjiä = ACE (angiotensiinia konvertoiva entsyymi) ja/tai angiotensiini II -reseptorin salpaajia yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, akuutin munuaisten vajaatoiminnan riski, joka on yleensä palautuva, voi suurentua joillakin potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta (esim. , kuivuneilla potilailla tai iäkkäillä potilailla).

Siksi lääkkeiden yhdistelmässä tulee noudattaa varovaisuutta, erityisesti vanhuksilla. Potilaat tulee annostella oikein (mahdollisimman tarkasti) ja munuaisten toiminnan seurantaan on kiinnitettävä huomiota samanaikaisen hoidon alussa ja ajoittain sen jälkeen.

Tulehduskipulääkkeet voivat pahentaa sydämen vajaatoimintaa, vähentää GFR = GFR (glomerulusten suodatusnopeutta) ja lisätä sydämen glykosidien plasmapitoisuutta, kun niitä käytetään yhdessä sydänglykosidien kanssa.

Ketorolakin on osoitettu vähentävän samanaikaisen opioidianalgesian tarvetta, kun sitä käytetään lievittämään leikkauksen jälkeistä kipua.

Eläintutkimukset osoittavat, että tulehduskipulääkkeet voivat lisätä kinoloniantibioottien käyttöön liittyvien kohtausten riskiä. Potilailla, jotka käyttävät sekä tulehduskipulääkkeitä että kinoloneja, saattaa olla lisääntynyt kohtausten riski.

Tulehduskipulääkkeiden käyttö yhdessä tsidovudiinin kanssa lisää hematologisen toksisuuden riskiä. On näyttöä lisääntyneestä hemartroosin (veren kerääntymisestä nivelonteloon) ja hematoomien riskistä HIV-potilailla (+) = HIV-potilailla, joilla on hemofilia ja jotka saavat samanaikaista hoitoa tsidovudiinilla ja ibuprofeenilla.

Kun sitä käytetään yhdessä epilepsialääkkeiden (fenytoiini, karbamatsepiini) kanssa, kohtausten esiintymistiheys lisääntyy. Potilaille kehittyy hallusinaatioita, kun niitä käytetään samanaikaisesti psykotrooppisten lääkkeiden (fluoksetiini, tiotiksiini, alpratsolaami) kanssa.

Kun ketorolia ja ei-depolarisoivia lihasrelaksantteja annetaan samanaikaisesti, potilaille kehittyy hengenahdistusta.

erityisohjeet

Koska tulehduskipulääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota, ketorolakia on määrättävä varoen potilaille, joilla on heikentynyt veren hyytymiskyky.

Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta lyhimmän ajan kontrollioireiden mukaan.

Ruoansulatuskanavan haavaumat, verenvuoto ja perforaatio

Ruoansulatuskanavan haavaumia, verenvuotoa ja perforaatiota on raportoitu, jotka voivat olla kohtalokkaita steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien ketorolaakin, käytön yhteydessä ja voivat ilmaantua milloin tahansa hoidon aikana, varoittavien oireiden tai aiempien vakavien ruoansulatuskanavan ongelmien kanssa tai ilman. historia.

Kliinisesti vakavia maha-suolikanavan verenvuotoja on havaittu enemmän alle 65-vuotiailla potilailla, jotka saivat keskimääräisen vuorokausiannoksen yli 90 mg ketorolaakia lihakseen verrattuna potilaisiin, jotka saivat parenteraalisia opiaatteja.

Iäkkäillä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä johtuvien sivuvaikutusten ilmaantuvuus lisääntyy, erityisesti maha-suolikanavan verenvuoto ja perforaatio, jotka voivat olla hengenvaarallisia.

Ruoansulatuskanavan verenvuodon, haavaumien tai perforaation riski kasvaa steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien suonensisäisen ketorolakin, annoksia kasvaessa potilailla, joilla on ollut haavauma, joka on erityisesti komplisoitunut verenvuodosta tai perforaatiosta, tai vanhuksilla. Kliinisesti vakavan maha-suolikanavan verenvuodon riski on annoksesta riippuvainen. Näillä potilailla hoito tulee aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella. Tällaisille potilaille sekä potilaille, jotka tarvitsevat samanaikaisesti pieniannoksista aspiriinia tai muita lääkkeitä, jotka voivat myös lisätä maha-suolikanavan riskejä, tulee määrätä yhdistelmähoito sytoprotektoreiden (esim. misoprostolin tai protonipumpun estäjien) kanssa. Tämä maha-suolikanavan verenvuodon ikään liittyvä riskiryhmä on yhteinen kaikille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille. Nuoriin potilaisiin verrattuna iäkkäillä ketorolaakin puoliintumisaika plasmassa on pitempi ja plasmapuhdistuma pienentynyt. Pidempi annosten välinen aika on suositeltavaa.

Ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut tulehduksellinen suolistosairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), koska nämä tilat voivat pahentua. Potilaiden, joilla on ollut maha-suolikanavan toksisuutta, erityisesti vanhuksilla, tulee ilmoittaa kaikista epätavallisista vatsansisäisistä oireista (erityisesti maha-suolikanavan verenvuodosta), erityisesti hoidon alkuvaiheessa. Jos potilailla, jotka käyttävät ketorolaakia laskimoon, ilmenee maha-suolikanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava.

Varotoimenpiteitä suositellaan potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä haavaumien tai verenvuodon riskiä, ​​kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, tiettyjä serotoniinin takaisinoton estäjiä tai verihiutaleiden vastaisia ​​lääkkeitä, kuten aspiriinia.

Lääkkeen käyttö potilailla, jotka käyttävät antikoagulantteja, kuten varfariinia, on vasta-aiheista.

Kuten muidenkin steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kohdalla, potilaiden prosenttiosuus ja heidän maha-suolikanavan komplikaatioiden aste saattaa lisääntyä, koska ketorolaakin annos ja hoitojakson kesto suurennetaan, kun sitä annetaan suonensisäisesti. Kliinisesti vakavan maha-suolikanavan verenvuodon riski riippuu lääkkeen annoksesta. Tämä koskee erityisesti iäkkäitä potilaita, jotka ottavat keskimäärin yli 60 mg:n päivittäisen annoksen ketorolaakia suonensisäisesti. Aiemmin peptinen haava lisää vakavien maha-suolikanavan komplikaatioiden mahdollisuutta ketorolaakihoidon aikana.

Hematologiset vaikutukset

Potilaiden, joilla on hyytymishäiriöitä, ei tule käyttää Ketorolacia. Antikoagulanttihoitoa saavilla potilailla on verenvuotoriski, kun he käyttävät Ketorolacia samanaikaisesti näiden lääkkeiden kanssa. Ketorolakin ja pienen ennaltaehkäisevän annoksen hepariinia (2500 - 5000 yksikköä 12 tunnin välein) sekä dekstraanin samanaikaista käyttöä ei ole tutkittu perusteellisesti, ja siksi se voi myös olla syynä suureen verenvuodon todennäköisyyteen. Potilaiden, jotka jo saavat antikoagulantteja tai pieniä annoksia hepariinia, ei tule käyttää ketorolaakia. Potilaita, jotka käyttävät muita lääkkeitä, joilla on negatiivinen vaikutus hemostaasiin, tulee seurata ketorolakia käytettäessä. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kliinisesti merkittävän leikkauksen jälkeisen verenvuodon ilmaantuvuus oli alle 1 %.

Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää verenvuotoaikaa. Potilailla, joilla oli normaali veren hyytyminen, hyytymisaika piteni, mutta normaalin 2-11 minuutin välillä. Toisin kuin aspiriinin pitkäaikainen vaikutus, verihiutaleiden toiminta palautuu normaaliksi 24–48 tunnin kuluessa ketorolakin käytön lopettamisesta.

On raportoitu leikkauksen jälkeisistä haavan verenvuodoista, jotka liittyvät Ketorolakin perioperatiiviseen käyttöön, kun sitä annetaan lihakseen tai laskimoon. Siksi ketorolakia ei tule käyttää potilaille, joille on tehty leikkauksia, joihin liittyy suuri verenvuotoriski. Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa tilanteissa, joissa hemostaasissa ei sallita poikkeamia, esimerkiksi kauneus- tai päiväkirurgiassa, eturauhasen resektiossa tai nielurisojen poistossa. Ketorolakia käytettäessä on raportoitu merkkejä haava- ja nenäverenvuodosta. Lääkäreiden tulee olla valppaina ketorolakin ja muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, jotka estävät syklo-oksigenaasia, farmakologiset yhtäläisyydet sekä verenvuotoriskin, erityisesti vanhuksilla.

Ihoreaktiot

Vakavia ihoreaktioita, joista osa on johtanut kuolemaan, mukaan lukien eksfoliatiivinen ihotulehdus, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Potilaat, joilla oli riski tällaisten reaktioiden esiintymiselle, tunnistettiin heti hoidon alussa: tällaiset reaktiot ilmenivät useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Ketorolac-hoito on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita lääkkeelle yliherkkyysoireita ilmenee.

Systeeminen lupus erythematosus ja Sharpin oireyhtymä

Potilailla, joilla on systeeminen lupus erythematosus ja Sharpin oireyhtymä, on riski saada aseptinen aivokalvontulehdus.

Natriumin/nesteen kertyminen sydän- ja verisuonitauteihin ja perifeeriseen turvotukseen

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aiemmin ollut kohonnut verenpaine ja/tai sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.

Nesteretentiota, kohonnutta verenpainetta ja perifeeristä turvotusta on havaittu joillakin potilailla, jotka käyttävät ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien ketorolaakia, joten tätä lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti tai vastaava sairaus.

Lääkkeen vaikutukset sydän- ja aivoverenkiertoon

Asianmukainen seuranta ja konsultointi on tarpeen potilaille, joilla on ollut hypertensio ja/tai lievä tai kohtalainen sydämen vajaatoiminta, koska nesteen kertymistä ja turvotusta on raportoitu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytöstä.

Epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että koksibien tai tiettyjen steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden käyttöön (etenkin suurina annoksina) saattaa liittyä lievä valtimotromboottisten komplikaatioiden (esim. sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskin lisääntyminen. Huolimatta siitä, että ketorolakki ei ole osoittanut kykyä lisätä tromboottisten komplikaatioiden, kuten sydäninfarktin, määrää, ei ole vielä riittävästi tietoa, jonka perusteella tällainen riski tulisi sulkea pois ketorolakia käytettäessä.

Potilaiden, joilla on hallitsematon verenpainetauti, krooninen sydämen vajaatoiminta, todettu sepelvaltimotauti, ääreisvaltimotauti ja/tai aivoverenkiertohäiriö, tulee ottaa ketorolakia vasta perusteellisen tutkimuksen jälkeen. Samanlainen päätös tulee tehdä ennen hoidon aloittamista potilailla, joilla on sydän- ja verisuonitautien riskitekijöitä (esim. verenpainetauti, hyperlipidemia, diabetes mellitus ja tupakointi).

Sydän- ja verisuonihäiriöt, munuaisten ja maksan toimintahäiriöt

Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on sairauksia, jotka voivat heikentää veritilavuutta ja/tai munuaisten verenkiertoa ja joissa munuaisten prostaglandiinit tukevat munuaisten perfuusion varmistamista. Tällaisilla potilailla ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö voi lääkkeen annoksesta riippuen heikentää munuaisten prostaglandiinirakennetta ja aiheuttaa ilmeistä munuaisten vajaatoimintaa. Tällaisten reaktioiden riski on suurempi potilailla, joiden tilavuus on vähentynyt verenhukan tai vakavan nestehukan vuoksi, potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, sydämen vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, vanhukset ja potilaat, jotka käyttävät diureetteja. Tällaisten potilaiden munuaisten toimintaa tulee seurata. Ei-steroidisen tulehduskipulääkehoidon lopettamisen jälkeen yleensä palautuu hoitoa edeltävään tilaan. Leikkauksen aikana menetetyn nesteen/veren palautumisen heikkeneminen, mikä aiheuttaa hypovolemiaa, voi aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa, jota Ketorolakin käyttö voi puolestaan ​​pahentaa. Siksi nestehukka on korjattava, ja seerumin urean ja kreatiniinin sekä diureesin tiivistä asiantuntijan seurantaa suositellaan, niin kauan kuin potilas on normovoleeminen. Munuaisdialyysipotilailla ketorolakin puhdistuma pieneni noin puoleen normaaliarvosta ja väliaikainen eliminaation puoliintumisaika piteni noin 3 kertaa.

Vaikutukset munuaisiin

Kuten muitakin ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, ketorolakia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta tai joilla on aiempi munuaissairaus, koska se on voimakas prostaglandiinisynteesin estäjä. Varovaisuutta tulee noudattaa, sillä ketorolakin ja muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä on havaittu munuaistoksisuutta potilailla, joilla on sairauksia, jotka aiheuttavat verenkierron vähenemistä ja/tai munuaisten verenkiertoa ja joissa munuaisten prostaglandiinit tukevat. rooli munuaisten perfuusion ylläpitämisessä.

Tällaisilla potilailla ketorolakin tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttö voi annoksesta riippuen vähentää munuaisten prostaglandiinien muodostumista ja aiheuttaa ilmeistä munuaisten vajaatoimintaa tai dekompensoitua munuaisten vajaatoimintaa. Suurempi riski tällaiseen reaktioon on potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, hypovolemia, sydämen vajaatoiminta, maksan toimintahäiriö, sekä diureetteja käyttävillä ja vanhuksilla. Ketorolakin tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen seuraa yleensä palautuminen tilaan ennen lääkkeen aloittamista.

Kuten muidenkin prostaglandiinien synteesiä hidastavien lääkkeiden kohdalla, seerumin urea-, kreatiniini- ja kaliumpitoisuuden nousua on raportoitu ketorolaakkitrometamolin käytön yhteydessä, mikä saattaa ilmaantua kerta-annoksen jälkeen.

Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt: Koska ketorolaakkitrometamoli ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, potilaiden, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (seerumin kreatiniini yli 160 µmol/l), Ketorolakin käyttö on vasta-aiheista. Potilaiden, joilla on lievempi munuaisten vajaatoiminta, tulee saada pienempi annos ketorolakia (enintään 60 mg/vrk lihakseen tai laskimoon) ja heidän munuaistilansa on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Käyttö maksan vajaatoiminnassa: Kliinisesti merkittäviä muutoksia ketorolaakin puhdistumassa tai terminaalisessa puoliintumisajassa ei ole havaittu potilailla, joilla on kirroosista johtuva maksan vajaatoiminta.

Yhdessä tai useammassa maksan toimintakokeessa saattaa esiintyä marginaalista nousua. Nämä häiriöt voivat olla vaihtelevia, pysyä ennallaan tai edetä hoidon jatkuessa. Seerumin alaniiniaminotransferaasi- tai aspmerkittävää nousua (3 kertaa normaalia korkeampi) havaittiin kliinisissä kontrollitutkimuksissa alle 1 %:lla potilaista. Maksasairauksiin liittyvien kliinisten merkkien tai oireiden kehittyessä tai systeemisten ilmentymien tai sairauksien ilmaantuessa Ketorolakin käyttö on lopetettava.

Anafylaktiset (pseudoanafylaktiset) reaktiot

Anafylaktisia (pseudoanafylaktisia) reaktioita (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, anafylaksia, bronkospasmi, punoitus, ihottuma, hypotensio, kurkunpään turvotus ja angioödeema) voi esiintyä potilailla, joilla on aiemmin ollut yliherkkyys aspiriinille, muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille. lääkkeitä tai suonensisäistä ketorolaakia, kuten potilailla, joilla ei ole tällaista historiaa. Tällaisia ​​ilmiöitä saattaa esiintyä myös potilailla, joilla on ollut angioedeemaa, bronkospastista reaktiivisuutta (esim. astma) tai nenäpolyyppeja. Pseudoanafylaktiset reaktiot, kuten anafylaksia, voivat olla kohtalokkaita. Siksi ketorolakia ei tule käyttää potilaille, joilla on aiemmin ollut astma, tai potilaille, joilla on vaikea tai osittainen nenäpolyyppioireyhtymä, angioedeema tai bronkospasmi.

Varotoimet ja ei-lisääntymiseen liittyvät vaikutukset

Ketorolakin ja muiden syklo-oksigenaasin / prostaglandiinin synteesiä hidastavien lääkkeiden käyttö voi heikentää lisääntymistoimintoa, minkä seurauksena lääkettä ei suositella raskaaksi tuleville naisille. Naisten, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi tai joille tehdään lisääntymistestiä, tulee lopettaa Ketorolacin käyttö.

Nesteen kertyminen ja turvotus

Nesteretentiota, kohonnutta verenpainetta ja turvotusta on raportoitu ketorolakin käytön yhteydessä, ja siksi lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, kohonnut verenpaine tai vastaava sairaus.

Huumeiden väärinkäyttö ja riippuvuus

Ketorolakki ei aiheuta riippuvuutta. Suonensisäisen ketorolakin äkillisen lopettamisen jälkeen ei havaittu vieroitusoireita.

Lääkkeen vaikutuksen ominaisuudet kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Koska ketorolia saaneille potilaille kehittyy haittavaikutuksia keskushermostosta (huimaus, uneliaisuus) ja aisteista (kuulon heikkeneminen, tinnitus, näkövammaisuus), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa reagointia.

Yliannostus

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, maha- ja pohjukaissuolen mahahaava, eroosiivinen gastriitti, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi. Harvoin, mutta mahdollista maha-suolikanavan verenvuoto, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Tulehduskipulääkkeet, joilla on voimakas analgeettinen vaikutus

Vaikuttava aine

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Kalvopäällysteiset tabletit vihreä, pyöreä, kaksoiskupera, kohokuvioitu kirjain "S" toisella puolella; poikkileikkausnäkymä - vihreä kuori ja valkoinen tai melkein valkoinen ydin.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 121 mg, laktoosi - 15 mg, maissitärkkelys - 20 mg, kolloidinen piidioksidi - 4 mg, magnesiumstearaatti - 2 mg, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A) - 15 mg.

Filmikuoren koostumus: hypromelloosi - 2,6 mg, propyleeniglykoli - 0,97 mg, titaanidioksidi - 0,33 mg, oliivinvihreä (kinoliininkeltainen väriaine - 78%, briljantinsininen väriaine - 22%) - 0,1 mg.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Tulehduskipulääkkeillä on voimakas kipua lievittävä vaikutus, niillä on anti-inflammatorinen ja kohtalainen antipyreettinen vaikutus. Vaikutusmekanismi liittyy COX:n (COX-1 ja COX-2) toiminnan ei-selektiiviseen estoon, mikä katalysoi prostaglandiinien muodostumista arakidonihaposta, joilla on tärkeä rooli kivun, tulehduksen ja kuumeen patogeneesissä. . Ketorolakki on [-]S- ja [+]R-enantiomeerien raseeminen seos, jonka kipua lievittävä vaikutus johtuu [-]S-muodosta. Analgeettisen vaikutuksen voimakkuus on verrattavissa muihin tulehduskipulääkkeisiin, ja se on huomattavasti parempi.

Lääke ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei heikennä hengitystä, ei aiheuta huumeriippuvuutta, sillä ei ole rauhoittavaa ja ahdistusta lievittävää vaikutusta.

Suun kautta annon jälkeen analgeettinen vaikutus kehittyy 1 tunnin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Imu

Suun kautta otettuna ketorolakki imeytyy hyvin ja nopeasti maha-suolikanavasta. Ketorolakin biologinen hyötyosuus on 80-100 %, C max oraalisen annon jälkeen annoksella 10 mg on 0,82-1,46 μg / ml, T max on 10-78 minuuttia. Runsasrasvainen ruoka alentaa lääkkeen Cmax-arvoa veressä ja viivästyttää sen saavuttamista tunnilla.

Jakelu

Proteiinisitoutuminen on 99 %, V d - 0,15-0,33 l / kg. Aika C ss:n saavuttamiseen suun kautta annoksella 10 mg 4 kertaa päivässä on 24 tuntia, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Se erittyy äidinmaitoon: käytettäessä ketorolaakia annoksella 10 mg, Cmax rintamaidossa saavutetaan 2 tuntia ensimmäisen annoksen jälkeen ja on 7,3 ng / ml, 2 tuntia toisen ketorolakiannoksen jälkeen (käytettäessä lääkettä 4 kertaa / päivä) - 7,9 ng/l.

Aineenvaihdunta

Yli 50 % annetusta annoksesta metaboloituu maksassa, jolloin muodostuu farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. Päämetaboliitit ovat glukuronidit ja p-hydroksiketorolaakki.

jalostukseen

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta - 91%, suoliston kautta - 6%, glukuronidit erittyvät virtsaan. Ei erity hemodialyysillä.

T 1/2 potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on keskimäärin 5,3 tuntia (2,4-9 tuntia suun kautta 10 mg:n annoksen jälkeen). Suun kautta otettuna annoksella 10 mg kokonaispuhdistuma on 0,025 l / h / kg.

Farmakokinetiikka erityisissä potilasryhmissä

T 1/2 kasvaa vanhuksilla ja lyhenee nuorilla potilailla.

Maksan vajaatoiminta ei vaikuta T 1/2:een.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen V d voi nousta 2 kertaa ja sen R-enantiomeerin V d 20 %. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta plasman kreatiniinipitoisuudella 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 on 10,3-10,8 tuntia, vakavalla munuaisten vajaatoiminnalla - yli 13,6 tuntia. munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniinipitoisuudella 19-50 mg / l), kokonaispuhdistuma on 0,016 l / h / kg.

Indikaatioita

Voimakas ja kohtalainen kipuoireyhtymä:

- vammat;

- hammassärky;

- kipu synnytyksen ja leikkauksen jälkeen;

- onkologiset sairaudet;

- myalgia;

- nivelkipu;

- neuralgia, iskias;

- dislokaatiot, nyrjähdykset;

-reumaattiset sairaudet.

Se on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon, joka vähentää kivun ja tulehduksen voimakkuutta käytön aikana, ei vaikuta taudin etenemiseen.

Vasta-aiheet

- keuhkoastman täydellinen tai epätäydellinen yhdistelmä, nenän tai sivuonteloiden uusiutuva polypoos ja muiden tulehduskipulääkkeiden intoleranssi (mukaan lukien historia);

- erosiiviset ja haavaiset muutokset mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvoissa;

- aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto;

- aivoverenvuoto tai muu verenvuoto;

- tulehduksellinen suolistosairaus (Crohnin tauti, haavainen paksusuolitulehdus) akuutissa vaiheessa;

- veren hyytymishäiriöt, mukaan lukien hemofilia;

- dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;

- maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;

- vaikea munuaisten vajaatoiminta<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- vahvistettu hyperkalemia;

- sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeinen ajanjakso;

- laktaasin puutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;

- raskaus, synnytys;

- imetysaika (imettäminen);

- alle 16-vuotiaat lapset ja nuoret;

- yliherkkyys ketorolaakille.

FROM varoitus: yliherkkyys muille tulehduskipulääkkeille; keuhkoastma; iskeeminen sydänsairaus; sydämen vajaatoiminta; turvotusoireyhtymä; hypertensio; aivoverisuonitaudit; patologinen dyslipidemia/hyperlipidemia; munuaisten vajaatoiminta (CC 30-60 ml / min); diabetes; kolestaasi; aktiivinen hepatiitti; sepsis; SLE; ääreisvaltimotauti; tupakointi; samanaikainen vastaanotto muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa; maha-suolikanavan haavainen vaurio historiassa; alkoholin väärinkäyttö; vakavat somaattiset sairaudet; samanaikainen hoito seuraavilla lääkkeillä - antikoagulantit (esim. varfariini), verihiutaleiden estoaineet (esim. asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), oraaliset kortikosteroidit (esim. prednisoloni), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esim. sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini); iäkkäät potilaat (yli 65-vuotiaat).

Annostus

Se otetaan suun kautta 10 mg:n kerta-annoksena.

klo vaikea kipuoireyhtymä lääkettä otetaan toistuvasti annoksella 10 mg jopa 4 kertaa päivässä kivun vakavuudesta riippuen. Suurin vuorokausiannos on 40 mg. On käytettävä pienintä tehokasta annosta. Suun kautta otettuna hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää.

Kun vaihdetaan lääkkeen parenteraalisesta antamisesta sen oraaliseen antoon, molempien annosmuotojen vuorokausiannos ei saa ylittää siirtopäivänä 90 mg. 16–65-vuotiaat potilaat ja 60 mg varten yli 65-vuotiaita potilaita tai kanssa heikentynyt munuaisten toiminta. Tässä tapauksessa lääkkeen annos tabletteina siirtymäpäivänä ei saa ylittää 30 mg.

Sivuvaikutukset

Sivuvaikutusten esiintymistiheyden määrittäminen: usein (1-10%), joskus (0,1-1%), harvoin (0,01-0,1%), erittäin harvoin (alle 0,01%), mukaan lukien yksittäiset viestit.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein (etenkin iäkkäillä yli 65-vuotiailla potilailla, joilla on ollut maha-suolikanavan erosiivisia ja haavaisia ​​vaurioita) - gastralgia, ripuli; joskus - stomatiitti, ilmavaivat, ummetus, oksentelu, vatsan täyteyden tunne; harvoin - pahoinvointi, syöpyvät ja haavaiset maha-suolikanavan leesiot (mukaan lukien perforaatio ja/tai verenvuoto - vatsakipu, kouristukset tai polttaminen ylävatsan alueella, melena, oksentelu, kuten "kahviporot", pahoinvointi, närästys ja muut), kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, hepatomegalia, akuutti haimatulehdus.

Virtsatiejärjestelmästä: harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta, selkäkipu hematurialla ja/tai atsotemialla tai ilman, hemolyyttis-ureeminen oireyhtymä (hemolyyttinen anemia, munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, purppura), tiheä virtsaaminen, virtsan määrän lisääntyminen tai väheneminen, nefriitti, munuaisperäinen turvotus.

Aistielimistä: harvoin - kuulon heikkeneminen, tinnitus, näön heikkeneminen (mukaan lukien näön hämärtyminen).

Hengityselimistöstä: harvoin - bronkospasmi, hengenahdistus, nuha, kurkunpään turvotus.

Hermostosta: usein - päänsärky, huimaus, uneliaisuus; harvoin - aseptinen aivokalvontulehdus (kuume, vaikea päänsärky, kouristukset, niska- ja/tai selkälihasten jäykkyys), yliaktiivisuus (mielialan muutokset, ahdistuneisuus), hallusinaatiot, masennus, psykoosi.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: joskus - verenpaineen nousu; harvoin - keuhkopöhö, pyörtyminen.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - anemia, eosinofilia, leukopenia.

Hemostaasin puolelta: harvoin - verenvuoto leikkauksen jälkeisestä haavasta, nenäverenvuoto, peräsuolen verenvuoto.

Ihon puolelta: joskus - ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen ihottuma), purppura; harvoin - eksfoliatiivinen ihotulehdus (kuume vilunväristyksellä tai ilman, punoitus, ihon paksuuntuminen tai hilseily, palatinan risojen turvotus ja/tai arkuus), urtikaria, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, Lyellin oireyhtymä.

Allergiset reaktiot: harvoin - anafylaksia tai anafylaktiset reaktiot (kasvojen ihon värimuutos, ihottuma, nokkosihottuma, ihon kutina, takypnea tai hengenahdistus, silmäluomien turvotus, orbitaalinen turvotus, hengenahdistus, hengenahdistus, painon tunne rinnassa, vinkuna).

Muut: usein - turvotus (kasvot, sääret, nilkat, sormet, jalat, painonnousu); joskus - lisääntynyt hikoilu; harvoin - kielen turvotus, kuume.

Yliannostus

Oireet: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, syöpyvät ja haavaiset maha-suolikanavan vauriot, munuaisten vajaatoiminta, metabolinen asidoosi.

Hoito: mahahuuhtelu, adsorbenttien () käyttöönotto ja oireenmukainen hoito (kehon elintärkeiden toimintojen ylläpitäminen). Ei erity riittävästi dialyysin avulla.

huumeiden vuorovaikutus

Ketorolakin samanaikainen käyttö asetyylisalisyylihapon tai muiden tulehduskipulääkkeiden, kalsiumvalmisteiden, kortikosteroidien, etanolin ja kortikotropiinin kanssa voi johtaa maha-suolikanavan haavaisiin vaurioihin ja maha-suolikanavan verenvuodon kehittymiseen.

Käytettäessä samanaikaisesti muiden nefrotoksisten lääkkeiden (mukaan lukien kultavalmisteet) kanssa munuaistoksisuuden kehittymisen riski kasvaa. Samanaikainen anto parasetamolin kanssa lisää munuaistoksisuutta sekä maksa- ja nefrotoksisuutta. Ketorolakin ja metotreksaatin yhteiskäyttö on mahdollista vain, kun jälkimmäistä käytetään pieninä annoksina (metotreksaatin pitoisuuden säätelemiseksi veriplasmassa).

Probenesidi vähentää plasman puhdistumaa ja ketorolakin V d:tä, lisää sen pitoisuutta plasmassa ja lisää sen T 1/2:ta. Ketorolakin käytön taustalla on mahdollista, että metotreksaatin ja litiumin puhdistuma vähenee ja näiden aineiden toksisuus lisääntyy.

Samanaikainen käyttö epäsuorien antikoagulanttien, hepariinin, trombolyyttien, verihiutalelääkkeiden, kefoperatsonin, kefotetaanin ja pentoksifylliinin kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Vähentää verenpainetta alentavien ja diureettisten lääkkeiden vaikutusta (prostaglandiinien synteesi munuaisissa vähenee).

Yhdistettynä opioidiannalgeettien kanssa jälkimmäisten annoksia voidaan pienentää merkittävästi.

Antasidit eivät vaikuta ketorolaakin täydelliseen imeytymiseen.

Ketorolakki tehostaa insuliinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden hypoglykeemistä vaikutusta (annoksen säätäminen on tarpeen).

Samanaikainen käyttö aiheuttaa verihiutaleiden aggregaation häiriöitä. Lisää verapamiilin ja nifedipiinin pitoisuutta plasmassa.

Tubuluseritystä estävät lääkkeet vähentävät ketorolakin puhdistumaa ja lisäävät sen pitoisuutta veriplasmassa.

erityisohjeet

Ketorolilla on kaksi annosmuotoa (kalvopäällysteiset tabletit ja liuos laskimoon ja lihakseen). Lääkkeen antotavan valinta riippuu kipuoireyhtymän vakavuudesta ja potilaan tilasta.

Lääkekomplikaatioiden kehittymisen riski, kun lääkettä otetaan suun kautta, kasvaa hoidon keston pidentyessä yli 5 päivän ajan ja lääkkeen suun kautta otettavan annoksen kasvaessa yli 40 mg / vrk.

Älä käytä lääkettä samanaikaisesti muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa. Samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa saattaa aiheuttaa nesteretentiota, sydämen vajaatoimintaa ja kohonnutta verenpainetta. Vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon lakkaa 24-48 tunnin kuluttua.

Potilaille, joilla on heikentynyt veren hyytyminen, lääkettä määrätään vain jatkuvalla verihiutaleiden määrän seurannalla, mikä on erityisen tärkeää leikkauksen jälkeisille potilaille, kun hemostaasin huolellinen seuranta on tarpeen.

Lääke voi muuttaa verihiutaleiden ominaisuuksia, mutta se ei korvaa asetyylisalisyylihapon ennaltaehkäisevää vaikutusta sydän- ja verisuonisairauksissa.

NSAID-gastropatian kehittymisen riskin vähentämiseksi määrätään antasideja, misoprostolia, omepratsolia.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen käyttö raskauden, synnytyksen aikana on vasta-aiheista; imetyksen aikana (imettäminen).

Käyttö lapsuudessa yli 65-vuotiaille potilaille. Tässä tapauksessa lääkkeen annos tabletteina siirtymäpäivänä ei saa ylittää 30 mg.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Säilyvyys - 3 vuotta.

Vaikuttava aine - ketorolakkitrometamiini - 10 mg; Apuaineet - mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, maissitärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti (E170). Kuori: opadry 03K51148 vihreä (hypromelloosi 6cP, titaanidioksidi (E171), triasetiini/glyserolitriasetaatti, rautadioksidin keltainen (E172), FD&C sininen/kirkkaansininen FCF-lakka (E133)).

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet. ATX-koodi: M01 AB15.

Farmakologinenominaisuuksia

Farmakodynamiikka: Ketorolaacilla, joka on ei-steroidinen tulehduskipulääke, on kipua lievittävä, kuumetta alentava ja anti-inflammatorinen vaikutus. Biokemiallisen tason vaikutusmekanismi on syklo-oksigenaasientsyymin esto pääasiassa ääreiskudoksissa, mikä johtaa prostaglandiinien biosynteesin estämiseen - kipuherkkyyden, lämmönsäätelyn ja tulehduksen modulaattoreihin. Ketorolakki on [-]S- ja [-]P-enantiomeerien raseeminen seos, jonka analgeettinen vaikutus johtuu [-]S-muodosta. Lääke ei vaikuta opioidireseptoreihin, ei heikennä hengitystä, ei estä suolen motiliteettia, sillä ei ole rauhoittavaa ja ahdistusta lievittävää vaikutusta, ei aiheuta lääkeriippuvuutta, ei vaikuta taudin etenemiseen. Ketorolakki estää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää verenvuotoaikaa. Verihiutaleiden toimintatila palautuu 24-48 tunnin kuluessa lääkkeen käytön lopettamisesta.

Farmakokinetiikka: Ketorolakin biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 80–100 %. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 30-60 minuutissa. Ketorolakin farmakokinetiikka keskisuurten terapeuttisten annosten määräämisessä on lineaarinen funktio. Lääkkeen tasapainopitoisuus plasmassa on 50 % suurempi kuin kerta-annoksen jälkeen määritetty. Yli 99 % lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin, jolloin näennäinen jakautumistilavuus on alle 0,3 l/kg.

Ketorolakki metaboloituu pääasiassa muodostamalla konjugoituja glukuronihapon muotoja, jotka erittyvät munuaisten kautta. Metaboliiteilla ei ole analgeettista vaikutusta. Lääkkeen puoliintumisaika on keskimäärin 5 tuntia.

Käyttöaiheet

Ketorol 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja käytetään kohtalaisen voimakkaan akuutin kivun (mukaan lukien leikkauksen jälkeisen kivun) lyhytaikaiseen hoitoon, vain jatkona aiemmalle parenteraaliselle (lihaksensisäiselle tai suonensisäiselle) hoidolle sairaalassa tarvittaessa. Parenteraalisen ja suun kautta otettavan ketorolakihoidon kokonaiskesto ei saa ylittää 5 päivää, koska haittavaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus lisääntyvät.

Harkitse mahdollisia hyötyjä ja riskejä sekä vaihtoehtoja toisen lääkkeen käyttämiselle ennen Ketorolin ottamista.

Käytä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan. Potilaat tulee vaihtaa vaihtoehtoiseen hoitoon mahdollisimman pian.

Annostusohjelma ja käyttötapa

Ketorolakin hoitojakson kesto ei saa ylittää 5 päivää, pitkäaikaista käyttöä, samoin kuin suun kautta antoa yli 40 mg:n vuorokaudessa, ei suositella. Sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa käyttää pienintä tehokasta annosta kivun lievittämiseen tarvittavan vähimmäisajan.

aikuisia: 10 mg 4 tai 6 tunnin välein tarpeen mukaan. Kun lääkkeen parenteraalisesta annostelusta siirrytään suun kautta, vuorokausiannos ei saa ylittää 90 mg:aa (60 mg iäkkäille potilaille, munuaisten vajaatoimintapotilaille, alle 50 kg painaville potilaille) ja se osa annoksesta, joka annetaan suun kautta yhdessä antotapaa vaihdettaessa ei saa ylittää 40 mg:aa vuorokaudessa.

Aikuiset, jotka painavat alle 50 kg tai munuaisten vajaatoiminta: lääkkeen käyttötiheys vähennetään 1-2 kertaa päivässä.

Sivuvaikutus

Yleisimmät maha-suolikanavan häiriöt esiintyvät, joista yli 10 %:lla potilaista on pahoinvointia, maha- ja suolistokipua, dyspepsiaa; usein on ripulia (7 %). Keskushermostolle on ominaista häiriöt, kuten päänsärky (17 %), uneliaisuus (6 %), huimaus (7 %). Turvotus kehittyy 4 %:ssa tapauksista.

Hieman harvemmin, mutta yli 1 %:lle potilaista kehittyy kohonnut verenpaine, kutina, ihottuma, suutulehdus, oksentelu, ummetus, ilmavaivat, vatsan raskauden tunne, hikoilu ja verenvuotoinen ihottuma. Alle 1 % potilaista voi kokea painonpudotusta, kuumetta, voimattomuutta; sydämentykytys, ihon kalpeus, pyörtyminen; ihottuma; gastriitti, verenvuoto peräsuolesta, ruokahalun menetys tai lisääntyminen, röyhtäily; nenäverenvuoto, anemia, eosinofilia, vapina, unihäiriöt, hallusinaatiot, euforia, ekstrapyramidaaliset oireyhtymät, parestesia, masennus, hermostuneisuus, jano, suun limakalvon kuivuus, näön heikkeneminen, huomiokyvyn heikkeneminen, hyperkineesi, stupor; hengenahdistus, keuhkoödeema, nuha, yskä; hematuria, proteinuria, oliguria, virtsanpidätys, polyuria, lisääntynyt virtsaaminen.

Yliherkkyysreaktioita (anafylaksia, anafylaktoidinen reaktio, kurkunpään turvotus, kielen turvotus) on esiintynyt. hypotensio ja ihon punoitus; Lyellin oireyhtymä, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksfoliatiivinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, urtikaria; haavaumien muodostuminen mahalaukun limakalvoon, maha-suolikanavan verenvuoto, maha-suolikanavan elinten seinämien perforaatio, melena, akuutti haimatulehdus; leikkauksen jälkeinen haavan verenvuoto, trombosytopenia, leukopenia; hepatiitti, maksan vajaatoiminta, kolestaattinen keltaisuus; kouristukset, psykoosit, aseptinen aivokalvontulehdus; bronkospasmi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kipu munuaisten alueella, hematuria ja atsotemia, hyponatremia, hyperkalemia, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä.

Mahdollisten sivuvaikutusten estämiseksi on pyrittävä käyttämään lääkkeen pienimpiä tehokkaita annoksia, noudatettava tiukasti vahvistettuja annoksia ja anto-ohjeita, otettava huomioon potilaan tila (ikä, munuaisten toiminta, maha-suolikanavan tila, vesi-elektrolyytti aineenvaihdunta ja hemostaasijärjestelmä), sekä mahdolliset lääkeinteraktiot yhdistelmähoidolla.

Vasta-aiheet

Bronkiaalinen astma, täydellinen tai osittainen nenäpolyyppioireyhtymä, bronkospasmi, angioedeema historiassa.

Maha- ja pohjukaissuolen mahahaava pahenemisvaiheen aikana, samoin kuin aiemmin ollut haavaumat tai maha-suolikanavan verenvuoto, maha-suolikanavan tai kallonsisäisen verenvuodon esiintyminen tai epäilys.

Aiemmat hyytymishäiriöt, suuren verenvuotoriskin tilat, verenvuoto, koagulopatia, verenvuoto, pieniannoksinen hepariinihoito. Kirurgiset toimenpiteet, joihin liittyy suuri verenvuotoriski tai epätäydellisen verenvuodon riski.

Keskivaikea ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (plasman kreatiniini yli 50 mg / l), munuaisten vajaatoiminnan riski, hypovolemia, nestehukka.

Raskaus, synnytys ja imetys.

Yliherkkyys ketorolaakille, aspiriinille, muille tulehduskipulääkkeille tai jollekin lääkkeen aineosalle.

Muiden tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö (sivuvaikutusten summausriski).

Ikä 16 vuoteen asti.

Sydämen vajaatoiminta.

Lääkettä ei käytetä kivunlievitykseen ennen leikkausta eikä sen aikana. Ketorolakia ei käytetä epiduraalisiin ja intratekaalisiin injektioihin.

Sovelluksen ominaisuudet

Anto potilaille, joiden toiminta on heikentynyt maksa: määrätty varoen. Ketorolakia käytettäessä maksaentsyymiarvojen nousu on mahdollista. Jos maksassa esiintyy toiminnallisia poikkeavuuksia ketorolaakin käytön aikana, voi kehittyä vakavampi patologia. Jos maksan patologian merkkejä havaitaan, hoito on lopetettava.

Potilaat, joilla munuaisten vajaatoiminta tai sinulla on ollut munuaissairaus: ketorolakia määrätään varoen.

Tarkoitus iäkkäät potilaat: koska tämän ikäryhmän potilaille kehittyy todennäköisemmin haittavaikutuksia, tulee käyttää pienintä tehokasta annosta (vuorokausiannos enintään 60 mg yli 65-vuotiaille potilaille).

Raskaus ja imetys

Tehoa ja turvallisuutta ei ole varmistettu. Prostaglandiinien synteesiin vaikuttavat lääkkeet, mukaan lukien ketorolakki, voivat heikentää hedelmällisyyttä, joten niitä ei suositella raskaaksi tulemista suunnitteleville naisille.

Ruoka: vähentää ketorolakin imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta sen määrään.

Vaikutus laboratoriotutkimuksiin: verenvuotoajan mahdollinen pidentyminen hyytymisparametrien tutkimuksessa.

Koska merkittävä osa Ketorolakia saaneista potilaista kehittää keskushermoston sivuvaikutuksia (uneliaisuus, huimaus, päänsärky), on suositeltavaa välttää työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa reagointia.

Sovellettavatutkimus lastenlääketieteen alalla

Riski synnytyksen aikana: voi vaikuttaa haitallisesti sikiön verenkiertoon ja kohdun supistusten tukahduttamiseen.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvojaurheilua ja mekanismeja

Hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajaessasi ajoneuvoja ja harjoittaessasi muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat lisääntynyttä keskittymiskykyä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Varoitukset ja varotoimet

Ketorol-hoito ei saa ylittää 5 päivää.

Ketorolin ottaminen voi johtaa peptiseen haavasairauteen ja kuolemaan johtavaan ruoansulatuskanavan verenvuotoon.

Tulehduskipulääkkeiden käyttö voi johtaa sydän- ja verisuonisairauksien, sydäninfarktin ja aivohalvauksen kehittymiseen.

Ketoroli on vasta-aiheinen postoperatiivisessa hoidossa sepelvaltimon korvaamisen aikana.

Ennen Ketorolakin käyttöönottoa hypovolemia ja hypoproteinemia on poistettava sekä vesi- ja elektrolyyttitasapaino palautettava.

Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin nesteen, natriumkloridin, oligurian, ureatypen ja plasman kreatiniinin pitoisuuden nousua, minkä vuoksi ketorolakia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, verenpainetauti tai patologiset tilat, joilla on samanlaisia ​​ilmentymiä.

Koska ketorolaakilla on vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon, käyttöä potilailla, joilla on veren hyytymisjärjestelmän patologia, on seurattava huolellisesti. Erittäin varovaisesti ketorolakia määrätään samanaikaisesti antikoagulanttien kanssa.

Yli 65-vuotiailla potilailla tulehduskipulääkkeille tyypillisiä haittavaikutuksia esiintyy todennäköisemmin, joten tälle potilasryhmälle on suositeltavaa määrätä annoksia, jotka ovat terapeuttisen alueen alarajassa.

huumeiden vuorovaikutus

Ketorolakki vähentää hieman varfariinin sitoutumisastetta proteiineihin.

Tutkimuksessa sisään vitro osoittaa salisylaattien terapeuttisten annosten vaikutuksen ketorolakin sitoutumisasteeseen plasman proteiineihin 99,2 %:sta 97,5 %:iin.

Kun sitä käytetään yhdessä furosemidin kanssa, sen diureettinen vaikutus voi heikentyä noin 20 %.

Probenesidi vähentää ketorolakin plasmapuhdistumaa ja jakautumistilavuutta, lisää sen pitoisuutta plasmassa ja pidentää sen puoliintumisaikaa. Ketorolakin käytön taustalla on mahdollista, että metotreksaatin ja litiumin puhdistuma vähenee ja näiden aineiden toksisuus lisääntyy.

Ketorolakin ja ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien mahdollinen yhteisvaikutus, joka johti apnean kehittymiseen, havaittiin.

On mahdollista, että samanaikainen käyttö ACE:n estäjien kanssa saattaa lisätä munuaisten vajaatoiminnan riskiä.

Harvinaisia ​​tapauksia kouristuskohtausten kehittymisestä on kuvattu, kun Ketorolakia on yhdistetty kouristuslääkkeiden (fenytoiini, karbamatsepiini) kanssa.

Ehkä hallusinaatioiden esiintyminen ketorolakin ja psykostimulanttien (fluoksetiini, tiotikseeni, alpratsolaami) samanaikaisen antamisen taustalla.

Yliannostus

Ketorolakin yliannostus kerta- tai toistuvalla käytöllä ilmenee yleensä vatsakipuna, mahalaukun mahahaavojen tai erosiivisen gastriitin esiintymisenä, munuaisten vajaatoimintana, hyperventilaationa, metabolisena asidoosina. Nämä oireet paranevat lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Näissä tapauksissa suositellaan mahahuuhtelua, adsorbenttien (aktiivihiilen) lisäämistä ja oireenmukaista hoitoa. Ketorolakki ei eliminoitu riittävästi dialyysissä.

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen käyttöä koskevat ohjeet Ketorol. Esitetään sivuston kävijöiden - tämän lääkkeen kuluttajien - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Ketorolin käytöstä heidän käytännössä. Pyydämme sinua ystävällisesti lisäämään arviosi lääkkeestä: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut huomautuksessa. Ketorolin analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käyttö hammassärkyn, päänsäryn ja muun tyyppisen kivun hoitoon, kuukautisten aikana aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Mikä tämä lääke on

Ketoroli on lääke, jota käytetään useimmiten kivunlievitykseen vaikeassa kipuoireyhtymässä, joka on syntynyt eri syistä. Sitä käytetään melko laajalti ja erilaisiin patologioihin.

Huumeiden ryhmä

Kansainvälinen yleisnimi tai INN: Ketorolac

Kauppanimi: Ketorol (Ketorol)

Latinalainen nimi: Ketorolacum

Yhdiste

Vaikuttava aine: ketorolakkitrometamoli - 0,03 g.

Lisäaineet: oktoksinoli - 0,00007 g.

trilon B - 0,001 g.

natriumkloridi - 0,00435 g.

etanoli - 0,115 ml.

propaani-1,2-dioli - 0,4 g.

kaustinen sooda - 0,000725 g.

injektionesteisiin käytettävä vesi - tilavuus, joka tarvitaan lisäämään ampullin sisältö 1 ml:aan.

Toimintamekanismi ja ominaisuudet

Ominaista

Ei-steroidinen tulehduskipulääke tai NSAID. Ketorolakki koostuu rakenteeltaan kahdesta isoformista: S(−) ja R(+), se voi olla kolmessa mikrokiteisessä muunnelmassa, joilla on hyvä vesiliukoisuus. Ketorolachapon dissosiaatiovakio on 3,5. Molekyylimassa: 376,41.

Farmakodynamiikka (farmakologia)

Ketorol on NSAID, joka vaikuttaa kehoon, vaimentaa kipua, estää tulehdusta ja alentaa kohtalaisesti ruumiinlämpöä.

Toimintamekanismi

5-bentsoyyli-2,3-dihydro-1H-pyrrolysiini-1-karboksyylihappo vastustaa ei-selektiivisesti syklo-oksigenaasi-1:n ja syklo-oksigenaasi-2:n aktiivisuutta, jotka ovat katalyyttejä prostaglandiinien synteesiä varten arakidonihaposta.

Prostaglandiinit ovat erittäin tärkeitä kivun muodostumisessa, tulehdusreaktioissa ja potilaan kehon liiallisessa lämpötilan nousussa.

Ketoroli on lähes identtisten isomeerien S (-) ja R (+) seos, jotka eroavat vain peilijärjestelyn osalta. Se on S-muoto, joka aiheuttaa kipua lievittävän vaikutuksen.

Ketorolilla on morfiiniin verrattuna sama voimakas analgeettinen vaikutus, paljon enemmän kuin muilla tulehduskipulääkkeillä.

Farmakokinetiikka

Lääkkeen tehokkuus ja sen toiminnan nopeus riippuvat menetelmästä, jolla vaikuttava aine kuljetetaan kehoon.

Kun lääkeliuos lisätään lihakseen tai laskimoon, vaikutus ilmenee 30 minuutissa ja saavuttaa maksiminsa 60-120 minuutin kuluttua. Toiminnan kesto - 4-6 tuntia. Enteraalisen annostelun jälkeen vaikutus alkaa 60 minuutin kuluttua, ja suurin vaikutus ilmenee vasta 120-180 minuutin kuluttua.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus on nopea, se ilmenee täysin. Kun yhden ampullin sisältö (1 ampulli - 30 mg) viedään lihakseen, suurin pitoisuus on 0,00000174 - 0,0000031 g / ml, kun lisätään kaksi ampullia - 0,00000323 - 0,00000577 g / ml.

Aika korkeimman pitoisuuden saavuttamiseen on 15 - 73 minuuttia 30 mg:lla ja 30 - 60 minuuttia 60 mg:lla.

Yhteisvaikutusten osuus veren plasman proteiinien kanssa on 99 %.

Lääke voi erittyä äidinmaitoon. 2 tuntia annon jälkeen lääkkeen pitoisuus maidossa on suurin (7,3 ng / ml).

Noin puolet lääkeannoksesta muuttuu maksassa kemiallisesti inaktiivisiksi yhdisteiksi: tetrahydroksi-2-oksaanihapoiksi, jotka poistuvat munuaisten kautta, ja p-hydroksiketorolaakiksi. Se erittyy munuaisten (noin 91 %) ja maha-suolikanavan kautta (6 %).

Ketorolin puoliintumisaika riippuu potilaan iästä: vanhuksilla se kasvaa, nuorilla se laskee vastaavasti. Potilailla, joilla on munuaissairauksia, puoliintumisaika voi olla 10-13 tuntia.

Hemodialyysi ei vaikuta lääkkeen aineenvaihduntaan. Lääke voi vaikuttaa munuaisiin ja maksaan.

Indikaatioita

Mikä parantaa, miksi sitä tarvitaan ja mitä hyötyä siitä on? Lääkkeen pääasiallinen käyttö on kivunlievitystä, mutta se auttaa myös alentamaan lämpötilaa, vähentämään tulehduksen voimakkuutta.

Miksi Ketorolia määrätään? Yleensä oireenmukaiseen hoitoon.

Liuokset ruiskutetaan voimakkaalla ja kohtalaisella kivulla:

• Vammojen kanssa.
• Hammashoitojen aikana.
• Kasvainten kanssa.
• Kivun lievitykseen leikkauksen jälkeen.
• Lihas-, nivelkipuihin.
• Ääreishermojen vaurioituminen.
• Autoimmuunisairauksien, radikulopatian kanssa.

Tiloja käytetään silmän limakalvon tulehdukseen ja silmäleikkauksen jälkeen.

Geeliä levitetään paikallisesti vammoihin:

• Mustelmien kanssa.
• Nyrjähdykset.
• Jänteiden tulehduksen kanssa.
• Nivelkalvojen tulehdus.
• Tulehduksellisilla prosesseilla nivelpusseissa.
• Lihas-, nivelkipuihin.
• Kanssa tappio hermot kaukana keskustasta.
• Autoimmuunisairauksien kanssa.
• Radikulopatian kanssa.

Tabletteja käytetään samanaikaisesti liuosten kanssa.

Vapautuslomakkeet

Lääkettä valmistetaan neljässä annosmuodossa: infuusio- ja injektioliuos (lihaksensisäisesti tai suonensisäisesti) 1 ml:n ampullissa, tablettien muodossa, jonka ulkopuolella on kalvokuori, geelin muodossa ulkoiseen käyttöön ja silmätippojen muodossa.

Mikä on parempi ratkaisu vai tabletit? Tabletit ovat helpompia käyttää, mutta ratkaisu toimii nopeammin ja tehokkaammin. Geeliä käytetään vain ulkoisesti, esimerkiksi pehmytkudosten mustelmiin.

Käyttöohjeet

Annettaessa parenteraalisesti 16–64-vuotiaille potilaille, joiden ruumiinpaino on yli 50 kg, lihakseen ei saa ruiskuttaa kerralla enempää kuin 60 mg (sinun on myös otettava huomioon suun kautta otettavan lääkkeen annos). . Useimmiten - 30 mg 6 tunnin välein Laskimonsisäisesti 30 mg, enintään 6 annosta 28 tunnin aikana.

Jos potilas painaa alle 50 kg tai hänellä on munuaissairaus, lihakseen injektoidaan enintään 30 mg kerrallaan, yleensä 15 mg (enintään 8 kertaa 48 tunnissa), enintään 15 mg (vähemmän yli 8 kertaa) suoneen.

Suurin päivittäinen annos 16–64-vuotiaille ja yli 50 kg painaville potilaille on 0,09 g (90 mg), muille 0,06 g (60 mg). Hakemuksen kesto - enintään kaksi päivää.

Lääke tulee ruiskuttaa hitaasti laskimoon tai lihakseen. Vaikutus alkaa 0,5 tunnin kuluttua.

Geeliä tulee levittää ohuena kerroksena häiritsevälle pinnalle.

Tabletit tulee ottaa riittävän veden kanssa.

Sivuvaikutus

• Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vatsakipu, mahalaukun tai pohjukaissuolen mahahaava, verenvuoto mahalaukussa, tulehduksellinen maksasairaus, sappipysähdyksen aiheuttama gospel-tauti, akuutti haimatulehdus, suurentunut maksa , vatsan seinämän perforaatio .
• Munuaisten vajaatoiminta: kipu lannerangassa, veri tai kohonnut typpi virtsassa, hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä, pollakiuria, munuaistulehdus, munuaisten turvotus.
• Näön heikkeneminen, kuulon heikkeneminen.
• Keuhkoputkien sileiden lihasten kouristus, nenäontelon limakalvon tulehdus, kurkunpään turvotus.
• Päänsärky, aseptinen aivokalvon tulehdus, kuume, niska- tai selkälihasten heikkous, lihasspasmit, mielenterveyshäiriöt, lisääntynyt aktiivisuus, melankolia, hallusinaatiot.
• Hypertensio, akuutti keuhkojen vajaatoiminta, tajunnan menetys.
• Vähentynyt veren hemoglobiini, kohonneet eosinofiilit ja/tai vähentynyt valkosolujen määrä.
• Verenvuoto nenäontelosta, verenvuoto leikkausten aikana.
• Nokkosihottuma, purppura, tulehduksellinen ihotulehdus, effuusioeryteema, ihottuma ihotulehdus.
• Polttavaa, kun sitä käytetään paikallisesti, kipua laskimonsisäisesti annettuna.
• Anafylaktiset reaktiot, kutina, hengenahdistus, hyperemia, Quincken turvotus.
• Lisääntynyt hikoilu, painon nousu, kehon lämpötilan nousu.

Vasta-aiheet

• huume-intoleranssi.
• Tietoja yliherkkyysreaktioista tulehduskipulääkkeiden käytön aikana.
• Nenäontelon limakalvokerroksen tulehdukselliset sairaudet.
• Bronkiaalinen astma.
• Kiertävän veren riittämätön määrä.
• Mahalaukun tai pohjukaissuolen haavauma.
• hemostaasihäiriöt.
• Suoliston tulehdus.
• Maksan toiminnan häiriöt.
• Munuaisten toimintahäiriö.
• Riittämätön tai liiallinen kaliumtaso veressä.
• Sydämen vajaatoiminnan paheneminen.
• Esilääkitys ennen leikkausta ja leikkausjaksoa.
• Samanaikainen anto veren hyytymiseen vaikuttavien lääkkeiden kanssa.
• Ikä 16 vuoteen asti.
• Dermatiitti.
• Samanaikainen käyttö probenesidin ja pentoksifylliinin kanssa.
• Raskaus.
• Imetys.

Käyttö lapsille

Lääke on vasta-aiheinen alle 16-vuotiaille.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on kielletty raskauden ja imetyksen aikana. Se voi vähentää kohdun supistumisaktiivisuutta, vaikuttaa sikiön verenkiertojärjestelmän muodostumiseen. Imeväisille prostaglandiinien esto voi johtaa haittavaikutuksiin.

Käyttö vanhuksilla

Eläkeläisillä sivuvaikutusten riski kasvaa, lääkettä on käytettävä varoen.

Autolla ajaminen ja muut mekanismit

Haittavaikutusten suuren esiintyvyyden vuoksi lisähuomiota vaativia toimintoja ei suositella.

Tarvitsetko reseptin

Ketorolia myydään reseptillä.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhteisvaikutuksissa muiden lääkkeiden kanssa Ketorolilla voi olla haitallisia vaikutuksia. Samanaikainen käyttö muiden tulehduskipulääkkeiden, etyylialkoholin tai alkoholin, glukokortikosteroidien, antikoagulanttien, kalsiumvalmisteiden kanssa voi aiheuttaa haavaumia aiheuttavan vaikutuksen ja verenvuotoa.

Älä määrää Ketorolia parasetamolin kanssa yli 2 päivän ajaksi, koska samanaikaisesti parasetamolin kanssa otettuna munuaisten toksisuus lisääntyy, metotreksaatilla - toksisuus sekä munuaisille että maksaan.

Jos huumausainekipulääkkeitä käytetään yhdessä Ketorolin kanssa, niiden annosta voidaan pienentää.

Munuaisten prostaglandiinien vähenemisen vuoksi diureettien ja verenpainetta alentavien lääkkeiden tehokkuus heikkenee.

Antasidit eivät vaikuta lääkkeen imeytymiseen.

Kun sitä käytetään yhdessä hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa, se lisää niiden vaikutusta.

Lisää verapamiilin ja nifedipiinin annosta veressä.

Alkoholin yhteensopivuus

Alkoholin kanssa otettuna se voi aiheuttaa mahalaukun ja pohjukaissuolen limakalvon tulehduksen. Myöhemmin maha-suolikanavaan voi muodostua haavaumia, joten yhteensopivuus alkoholin kanssa on vaarallista.

Ketorolin lääkkeen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

• Adolor;
• Acular LS;
• Dolac;
• dolomiini;
• Ketalgin;
• Ketanov;
• ketolakki;
• ketorolakki;
• ketofriili;
• Toradol;
• Torolac.

Jos vaikuttavalle aineelle ei ole lääkkeen analogeja, voit seurata alla olevia linkkejä sairauksiin, joihin vastaava lääke auttaa, ja katsoa saatavilla olevat terapeuttisen vaikutuksen analogit.