كيتورول في أمبولات عبارة عن مجموعة من الأدوية. أقراص كيتورول - تعليمات للاستخدام. ما هو كيتورولاك

شكل جرعات"type =" checkbox ">

شكل جرعات

أقراص مغلفة 10 ملغ

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة - كيتورولاك تروميثامين 10 ملغ

سواغ:

السليلوز الجريزوفولفين (النوع 102) ، نشا الذرة المعزول مسبقًا ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم

تكوين القشرة: Opadry 03K51148 أخضر (hypromethylcellulose (6срs) ، وثاني أكسيد التيتانيوم E171 ، وتراسيتين / الجلسرين ، وأكسيد الحديد (III) أصفر E172 ، صبغة FD & C رقم 1 (أزرق لامع FCF ، ورنيش ألمنيوم 11-13٪)

وصف

أقراص زيتية خضراء ، مستديرة ، محدبة الوجهين ، مغلفة بطبقة رقيقة ، منقوش عليها حرف "S" من جانب وسطح أملس من الجانب الآخر ، بقطر (8.20 ± 0.20) مم وسماكة (3.50 ± 0.20) مم .

مجموعة العلاج الدوائي

الأدوية المضادة للالتهابات والروماتيزم. أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. مشتقات حمض الخليك. كيتورولاك

كود ATX M01AB15

الخصائص الدوائية"type =" checkbox ">

الخصائص الدوائية

الدوائية

Ketorolac tromethamine عبارة عن خليط راسمي من الأشكال المتناهية الصغر [-] S- و [+] R- مع شكل S ، والذي له خصائص مسكنة.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص كيتورولاك بشكل جيد الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما (0.7 - 1.1 ميكروغرام / مل) بعد 40 دقيقة من تناول جرعة صيام 10 مجم. الأطعمة الغنية بالدهون تقلل Cmax وتؤخر تحقيقها بمقدار ساعة واحدة.

يرتبط Ketorol® تمامًا تقريبًا ببروتينات البلازما (> 99٪) نظرًا لصغر حجم التوزيع (<0.3 л/кг).

الوقت اللازم للوصول إلى تركيز التوازن عند تناوله عن طريق الفم هو 24 ساعة عند تناوله 4 مرات في اليوم. عندما يؤخذ عن طريق الفم 10 ملغ ، يكون 0.39 - 0.79 ميكروغرام / مل.

تقريبا كل المواد المتداولة في بلازما الدم هي كيتورولاك (96٪) أو مستقلبها غير الفعال دوائيا p-hydroxyketorolac.

يفرز كيتورولاك بشكل أساسي عن طريق الكلى عن طريق إفراز كيتورولاك ومستقلباته. يوجد ما يصل إلى 92٪ من الجرعة المعطاة للدواء في البول ، 40٪ - على شكل مستقلبات ، 60٪ - في شكل مادة غير متغيرة ، 6٪ من الجرعة المعطاة - من خلال البراز. الدواء يمر عبر حاجز المشيمة بنسبة 10٪. بتركيزات صغيرة موجودة في لبن الأم. لا يمر بشكل جيد عبر الحاجز الدموي الدماغي. يتم التخلص من S-enantiomer بسرعة مضاعفة في 2.5 ساعة (SD ± 0.4) من R-enantiomer - 5 ساعات (SD ± 1.7) ولا يعتمد التصفية على مسار إعطاء الدواء ، ويترتب على ذلك أن النسبة تتناقص تركيزات S / R في البلازما مع مرور الوقت بعد كل جرعة. لا تحتوي المستقلبات على نشاط مسكن كبير.

في المرضى في سن الشيخوخة (أكثر من 65 عامًا) ، يزيد نصف عمر المرحلة النهائية ، مقارنةً بالشباب ، إلى 7 ساعات (من 4.3 إلى 8.6 ساعة). يمكن تقليل إجمالي تصفية البلازما ، مقارنة بالشباب ، إلى متوسط ​​0.019 لتر / ساعة / كجم.

فشل كلوي

عندما تتأثر وظائف الكلى ، يتباطأ إفراز كيتورولاك ، كما يتضح من إطالة عمر النصف ، الذي يتراوح بين 6 و 19 ساعة (حسب درجة القصور) ويؤدي إلى انخفاض في تصفية البلازما الكلية مقارنة بـ المتطوعين الشباب الأصحاء.

هناك علاقة ضعيفة بين تصفية الكرياتينين والتصفية الكلية لكيتورولاك تروميثامين في كبار السن وفي مرضى القصور الكلوي (r = 0.5).

في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى ، زادت المنطقة الواقعة تحت منحنى كل متماثل بنسبة 100 ٪ تقريبًا مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. يتضاعف حجم التوزيع لـ S-enantiomer ويزيد بمقدار 1/5 لـ R-enantiomer. الزيادة في حجم توزيع كيتورولاك تروميثامين تعني زيادة في الجزء غير المنضم.

ينخفض ​​معدل التخلص تقريبًا بما يتناسب مع درجة القصور الكلوي ، باستثناء المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد. في مثل هؤلاء المرضى ، تصبح تصفية البلازما من كيتورولاك أعلى قليلاً من المتوقع لدرجة معينة من تلف الكلى.

تليف كبدى

لا يوجد فرق كبير في حسابات نصف العمر ، المنطقة الواقعة تحت المنحنى.

الديناميكا الدوائية

Ketorol® هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID) له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. تتجلى الآلية الرئيسية لعمل الكيتورول ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، في تأثيره الدوائي - تثبيط تخليق البروستاجلاندين. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي الأكثر نشاطًا في الأطراف.

لا يحتوي Ketorol® على تأثير مهدئ أو مزيل للقلق. يرتبط النشاط البيولوجي لكيتورولاك تروميثامين مع شكل S. يحدث أقصى تأثير مسكن للكيتورول بعد 2-3 ساعات.

مؤشرات للاستخدام

تخفيف قصير المدى لمتلازمة الألم الحاد من شدة متوسطة وشديدة ، وكذلك مع المسكنات اللازمة مع المسكنات الأفيونية في فترة ما بعد الجراحة.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يجب مراعاة الفوائد والمخاطر المحتملة لاستخدام Ketorol بعناية قبل اتخاذ قرار باستخدامه.

يجب ألا تتجاوز المدة الإجمالية للعلاج بحقن Ketorol وأقراص Ketorol 5 أيام بسبب خطر زيادة وتيرة وشدة التفاعلات الضائرة.

للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 64 عامًا

تؤخذ أقراص Ketorol كجرعة وحيدة من 20 مجم (2 حبة) ، تليها 10 مجم (قرص واحد) بعد 4-6 ساعات 4 مرات في اليوم ، لا تزيد عن 40 مجم / يوم.

للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين يعانون من قصور كلوي و / أو وزن< 50 кг:

أقراص كيتورول مرة واحدة 10 مجم (قرص واحد) متبوعة بـ 10 مجم كل 4-6 ساعات أربع مرات في اليوم ، ليس أكثر من 40 مجم / يوم.

يجب استخدام أقل جرعة فعالة.

لا تقصر فترة الجرعات إلى 4-6 ساعات.

آثار جانبية

مع زيادة جرعة الدواء ، يزداد خطر حدوث زيادة في وتيرة وشدة ردود الفعل السلبية. يجب تحذير المرضى من الآثار الجانبية الخطيرة للدواء ، مثل تقرح الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، والنزيف والانثقاب ، والنزيف بعد الجراحة ، والفشل الكلوي الحاد ، والتفاعلات التأقية والتأقية ، والفشل الكبدي.

في المرضى الذين يتناولون كيتورول أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ، لوحظ أن الأكثر شيوعًا (حوالي 1 ٪ إلى 10 ٪ من المرضى):

من الجهاز الهضمي: آلام في البطن * ، إمساك / إسهال ، عسر الهضم * ، انتفاخ البطن ، قرحة هضمية في الجهاز الهضمي (قرحة المعدة / الاثني عشر) ، نزيف / ثقب في الجهاز الهضمي ، حرقة ، غثيان * ، التهاب الفم ، قيء.

من الأنظمة الأخرى: ضعف وظائف الكلى ، فقر الدم ، الدوار ، النعاس ، الوذمة ، زيادة مستويات إنزيمات الكبد ،

صداع * ، ارتفاع ضغط الدم ، نزيف طويل الأمد ، حكة ، طفح جلدي ، طنين ، تعرق.

* نسبة الإصابة أكبر من 10٪

بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الأحداث السلبية التالية:

ردود الفعل العامة: الحمى والالتهابات وتعفن الدم

نظام القلب والأوعية الدموية: قصور القلب ، تسرع القلب (ضربات القلب السريعة) ، الشحوب ، الإغماء.

تفاعلات جلدية: ثعلبة ، حساسية للضوء ، شرى.

الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، جفاف الفم ، التجشؤ ، التهاب المريء ، العطش ، التهاب المعدة ، التهاب اللسان ، التهاب الكبد ، زيادة الشهية ، اليرقان ، نزيف المستقيم.

الدم والجهاز الليمفاوي: كدمات ، فرط الحمضات ، رعاف ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.

اضطرابات التمثيل الغذائي: تغير الوزن.

الجهاز العصبي: ارتباك ، قلق ، وهن ، اكتئاب ، نشوة ، أعراض خارج هرمية ، هلوسة ، فرط الحركة ، عدم القدرة على التركيز ، أرق ، عصبية ، تنمل ، نعاس ، ذهول ، رعشة ، دوار ، توعك.

الجهاز التناسلي (النساء): العقم.

الجهاز التنفسي: الربو والسعال وضيق التنفس وذمة رئوية وسيلان الأنف.

أجهزة اللمس: تغيرات في الذوق ، ضعف البصر ، فقدان السمع.

السبيل البولي التناسلي: التهاب المثانة ، عسر البول ، بيلة دموية ، زيادة وتيرة التبول ، خلالي ، التهاب الكلية ، قلة البول / بوال ، بيلة بروتينية ، فشل كلوي ، احتباس بولي.

نادرًا ما يتم ملاحظة التفاعلات الضائرة:

ردود الفعل العامة: وذمة وعائية ، الموت ، تفاعلات فرط الحساسية مثل الحساسية المفرطة ، تفاعلات تأقانية ، وذمة حنجرية ، وذمة اللسان ، ألم عضلي

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب ، بطء القلب ، ألم في الصدر ، احمرار ، انخفاض ضغط الدم ، احتشاء عضلة القلب ، التهاب الأوعية الدموية.

تفاعلات الجلد: التهاب الجلد التقشري ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ليل ، تفاعلات فقاعية ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي.

الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس الحاد ، فشل الكبد ، التهاب الفم التقرحي غير النوعي ، تفاقم مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون التقرحي ، مرض كرون).

الدم والجهاز الليمفاوي: ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، تضخم العقد اللمفية ، قلة الكريات الشاملة ، نزيف ما بعد الجراحة.

الاضطرابات الأيضية: ارتفاع السكر في الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.

الجهاز العصبي: التهاب السحايا العقيم والتشنجات والغيبوبة والذهان.

الجهاز التنفسي: تشنج قصبي ، تثبيط تنفسي ، التهاب رئوي

حواس اللمس: التهاب الملتحمة

الجهاز البولي التناسلي: ألم خاصرة مع بيلة دموية و / أو آزوتيميا ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي أو بدونها.

موانع

فرط الحساسية تجاه كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات

مزيج كامل أو غير كامل من الربو القصبي ، وداء السلائل المتكرر في الأنف والجيوب الأنفية ، وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك التاريخ)

الشرى ، التهاب الأنف الناجم عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (التاريخ)

عدم تحمل أدوية بيرازولون

نقص حجم الدم (بغض النظر عن السبب الأساسي)

فرط بوتاسيوم الدم المؤكد

الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة ، والنزيف المعدي المعوي ، بما في ذلك التاريخ

مرض التهاب الأمعاء

نقص التخثر (بما في ذلك الهيموفيليا)

الاضطرابات المكونة للدم

فشل كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)

فشل كبدي حاد أو مرض كبدي نشط

الإدارة المتزامنة مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية

الإدارة المشتركة مع البروبينسيد

استقبال متزامن مع البنتوكسيفيلين

مخاطر عالية للنزيف (بما في ذلك بعد الجراحة

نزيف دماغي وعائي مشتبه به أو مؤكد ، أهبة نزفية ،

الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز

الحمل والولادة والرضاعة

الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان)

كمسكن وقائي قبل أي عملية جراحية كبرى.

لعلاج آلام ما بعد الجراحة في تطعيم مجازة الشريان التاجي.

لا يوصف كيتورولاك لعلاج الآلام المزمنة.

تفاعل الأدوية

يُظهر Ketorolac درجة قوية من الارتباط ببروتينات البلازما البشرية (99.2 ٪ في المتوسط) ، في حين أن الارتباط مستقل عن التركيز.

لا ينبغي استخدام كيتورولاك مع أدوية أخرى تعتمد على ASA = ASA (حمض أسيتيل الساليسيليك ، الأسبرين) أو مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) ، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية ، لأنه في هذه الحالة قد يكون هناك خطر متزايد لإحداث أحداث سلبية خطيرة مرتبطة بعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر قسم موانع الاستعمال).

يمنع كيتورولاك تراكم الصفائح الدموية ويقلل من تركيز الثرموبوكسان ويزيد من مدة النزيف. على عكس التأثيرات المطولة للأسبرين ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى طبيعتها في غضون 24-48 ساعة بعد التوقف عن تناول كيتورولاك.

يمنع استخدام كيتورولاك مع مضادات التخثر مثل الوارفارين ، لأن الاستخدام المشترك لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومضادات التخثر قد يزيد من تأثير مضادات التخثر (انظر قسم موانع الاستعمال).

على الرغم من أن الدراسات لا تشير إلى درجة كبيرة من التفاعل بين كيتورولاك والوارفارين أو الهيبارين ، مع الاستخدام المتزامن لكيتورولاك والأدوية العلاجية التي تؤثر على الإرقاء ، بما في ذلك الجرعات العلاجية من مضادات التخثر (الوارفارين) ، جرعات وقائية منخفضة من الهيبارين (2500-5000 وحدة في كل مرة) 12 ساعة) و dextrans ، قد يترافق مع زيادة خطر النزيف.

تم الإبلاغ عن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين لتثبيط التصفية الكلوية لليثيوم ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزات الليثيوم في البلازما. أثناء العلاج باستخدام كيتورولاك ، تم الإبلاغ عن حالات ارتفاع تركيزات الليثيوم في البلازما.

لا ينبغي أن تدار البروبينسيد مع كيتورولاك بسبب زيادة تركيزات البلازما من كيتورولاك ونصف عمره.

لا ينبغي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في غضون ثمانية إلى اثني عشر يومًا من استخدام الميفيبريستون لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تقلل من آثار الميفيبريستون.

عندما يتم استخدام كيتورولاك بالتزامن مع oxpentifylline ، هناك ميل متزايد للنزيف.

يجب استخدام Ketorol في وقت واحد مع أدوية أخرى بحذر:

كما هو الحال مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب توخي الحذر عند تناول الدواء مع الكورتيكوستيرويدات بسبب زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر قسم التعليمات الخاصة).

هناك خطر متزايد من حدوث نزيف معدي معوي (انظر قسم التعليمات الخاصة) عندما يتم الجمع بين العوامل المضادة للصفيحات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI = SSRIs) مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وفقًا للأدبيات ، فإن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين تقلل من تصفية الميثوتريكسات ، وبالتالي قد تزيد من سميته.

لا يؤثر كيتورولاك تروميثامين على ارتباط الديجوكسين ببروتينات الدم. أظهرت الدراسات في المختبر أنه في التركيزات العلاجية من الساليسيلات (300 ميكروغرام / مل) ، انخفض ارتباط كيتورولاك من حوالي 99.2 ٪ إلى 97.5 ٪ ، وهو ما يمثل زيادة مضاعفة في تركيز بلازما كيتورولاك غير المرتبط. لا تؤثر التركيزات العلاجية للديجوكسين والوارفارين والإيبوبروفين والنابروكسين والبيروكسيكام والأسيتامينوفين (الباراسيتامول) والفينيتوين وتولبوتاميد على ارتباط كيتورولاك بالبروتينات.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك مع مدرات البول إلى انخفاض في تأثير مدر للبول وزيادة خطر السمية الكلوية بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

بالنسبة لجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب استخدام الدواء بحذر عند استخدام السيكلوسبورين بالتوازي بسبب زيادة خطر السمية الكلوية.

هناك خطر الإصابة بالسمية الكلوية إذا تم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتزامن مع عقار تاكروليموس.

قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط. عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين = ACE (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) و / أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، قد يزداد خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد ، والذي يمكن عكسه عادةً ، في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من الجفاف أو المرضى المسنين).

لذلك ، يجب أن يتم الجمع بين الأدوية بحذر ، خاصة عند كبار السن. يجب أن يتم جرعات المرضى بشكل صحيح (بأكبر قدر ممكن من الدقة) ، مع الانتباه إلى مراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج المصاحب وبعد ذلك بشكل دوري.

يمكن أن تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تفاقم فشل القلب ، وتقليل معدل الترشيح الكبيبي GFR (معدل الترشيح الكبيبي) وزيادة مستويات البلازما من جليكوسيدات القلب عند استخدامها مع جليكوسيدات القلب.

لقد ثبت أن كيتورولاك يقلل من الحاجة إلى المسكنات الأفيونية المصاحبة عند استخدامها لتخفيف آلام ما بعد الجراحة.

تشير البيانات التي أجريت على الحيوانات إلى أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تزيد من خطر النوبات المرتبطة باستخدام المضادات الحيوية الكينولون. قد يكون المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والكينولونات أكثر عرضة للإصابة بالنوبات.

يزيد استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع زيدوفودين من خطر الإصابة بالتسمم الدموي. هناك دليل على زيادة خطر حدوث تدمي المفصل (تراكم الدم في تجويف المفصل) والأورام الدموية في فيروس نقص المناعة البشرية (+) = مرضى فيروس نقص المناعة البشرية المصابين بالهيموفيليا الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا مع زيدوفودين وإيبوبروفين.

عند تناول الأدوية المضادة للصرع (الفينيتوين ، كاربامازيبين) ، يزداد تواتر النوبات. عند تناول الأدوية ذات التأثير النفسي في وقت واحد (فلوكستين ، ثيوثيكسين ، ألبرازولام) ، يصاب المرضى بالهلوسة.

مع الاستخدام المتزامن للكيتورول ومرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، يصاب المرضى بضيق في التنفس.

تعليمات خاصة

نظرًا لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من تراكم الصفائح الدموية ، فمن الضروري وصف كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف تخثر الدم.

يمكن تقليل التأثيرات غير المرغوب فيها باستخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة لأقصر فترة زمنية وفقًا لأعراض التحكم.

تقرحات الجهاز الهضمي والنزيف والانثقاب

تم الإبلاغ عن تقرحات في الجهاز الهضمي ونزيف وانثقاب ، والتي يمكن أن تكون قاتلة مع العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك كيتورولاك ، وقد تحدث في أي وقت أثناء العلاج ، مع أو بدون أعراض تحذيرية أو مشاكل معدية معوية خطيرة سابقة. التاريخ.

لوحظت معدلات متزايدة من النزيف المعدي المعوي الخطير سريريًا في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا والذين تلقوا جرعة يومية متوسطة تزيد عن 90 مجم من كيتورولاك عضليًا مقارنة بالمرضى الذين تلقوا أفيونيات بالحقن.

في كبار السن ، هناك زيادة في حدوث الآثار الجانبية بسبب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، وخاصة النزيف المعدي المعوي والانثقاب ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً.

يزداد خطر حدوث نزيف معدي معوي أو تقرحات أو انثقاب مع زيادة الجرعات من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك كيتورولاك الوريدي ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، خاصة معقدة بسبب النزيف أو الانثقاب ، أو عند كبار السن. يعتمد خطر حدوث نزيف معدي معوي خطير سريريًا على الجرعة. في هؤلاء المرضى ، يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة متاحة. بالنسبة لمثل هؤلاء المرضى ، وكذلك للمرضى الذين يحتاجون إلى استخدام متزامن لجرعة منخفضة من الأسبرين أو أدوية أخرى قد تزيد أيضًا من مخاطر الجهاز الهضمي ، يجب وصف العلاج المركب مع واقيات السيتوبروتكتور (مثل الميزوبروستول أو مثبطات مضخة البروتون). هذه المجموعة من المخاطر المرتبطة بالعمر للإصابة بنزيف الجهاز الهضمي شائعة في جميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. بالمقارنة مع المرضى الصغار ، فإن كبار السن لديهم زيادة في عمر النصف للبلازما وانخفاض تصفية البلازما من كيتورولاك. يوصى بفاصل زمني أطول بين الجرعات.

يجب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون) ، حيث قد تتفاقم هذه الحالات. يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، خاصة عند كبار السن ، الإبلاغ عن جميع الأعراض غير العادية داخل البطن (خاصة النزيف المعدي المعوي) ، خاصة في المراحل الأولى من العلاج. في حالة حدوث نزيف معدي معوي أو تقرحات في المرضى الذين يتناولون كيتورولاك عن طريق الوريد ، يجب التوقف عن العلاج.

ينصح بالاحتياطات عند المرضى الذين يتناولون الأدوية المصاحبة التي قد تزيد من خطر الإصابة بالقرح أو النزيف ، مثل الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم ، أو بعض مثبطات امتصاص السيروتونين ، أو الأدوية المضادة للصفائح الدموية مثل الأسبرين.

يمنع استخدام الدواء في المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر مثل الوارفارين.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، قد تزداد النسبة المئوية للمرضى ودرجة مضاعفاتهم المعدية المعوية بسبب زيادة جرعة ومدة مسار العلاج باستخدام كيتورولاك عند تناوله عن طريق الوريد. يعتمد خطر حدوث نزيف معدي معوي خطير سريريًا على جرعة الدواء. هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى المسنين الذين يأخذون متوسط ​​جرعة يومية تزيد عن 60 ملغ من كيتورولاك عن طريق الوريد. يزيد تاريخ القرحة الهضمية من احتمال حدوث مضاعفات خطيرة في الجهاز الهضمي أثناء العلاج كيتورولاك.

تأثيرات دموية

المرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر يجب ألا يأخذوا كيتورولاك. المرضى الذين يتلقون العلاج المضاد للتخثر معرضون لخطر النزيف عند تناول كيتورولاك بالتزامن مع هذه الأدوية. لم يتم دراسة الاستخدام المتزامن لـ Ketorolac والجرعة الوقائية المنخفضة من الهيبارين (2500-5000 وحدة كل 12 ساعة) ، وكذلك ديكستران ، بدقة ، وبالتالي قد يكون أيضًا سببًا لارتفاع احتمالية حدوث نزيف. المرضى الذين يتلقون بالفعل مضادات التخثر أو يتلقون جرعة منخفضة من الهيبارين يجب ألا يستخدموا كيتورولاك. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى لها تأثير سلبي على الإرقاء عند استخدام كيتورولاك. في التجارب السريرية ذات الشواهد ، كانت نسبة حدوث نزيف ما بعد الجراحة أقل من 1٪.

يمنع كيتورولاك تراكم الصفائح الدموية ويطيل وقت النزيف. في المرضى الذين يعانون من تجلط الدم الطبيعي ، زاد وقت التخثر ، ولكن ضمن النطاق الطبيعي من دقيقتين إلى 11 دقيقة. على عكس التأثير طويل المدى للأسبرين ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى طبيعتها في غضون 24 إلى 48 ساعة بعد التوقف عن تناول كيتورولاك.

هناك تقارير عن نزيف الجرح بعد الجراحة المرتبطة باستخدام Ketorolac حول الجراحة عند تناوله عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. لذلك ، لا ينبغي استخدام كيتورولاك في المرضى الذين خضعوا لعمليات مع وجود مخاطر عالية من النزيف. يجب توخي الحذر بشكل خاص في المواقف التي لا تسمح بالانحرافات في الإرقاء ، على سبيل المثال ، في الجراحة التجميلية أو جراحة اليوم الواحد ، أو استئصال البروستاتا أو استئصال اللوزتين. عند استخدام كيتورولاك ، تم الإبلاغ عن علامات نزيف الجرح ونزيف في الأنف. يجب أن يتنبه الأطباء إلى أوجه التشابه الدوائية بين كيتورولاك والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية التي تثبط انزيمات الأكسدة الحلقية ، وكذلك خطر النزيف ، خاصة عند كبار السن.

تفاعلات الجلد

تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، وذلك في حالات نادرة جدًا مع استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. تم تحديد المرضى المعرضين لخطر حدوث مثل هذه التفاعلات في بداية العلاج: حدثت مثل هذه التفاعلات في معظم الحالات في الشهر الأول من العلاج. يجب التوقف عن العلاج باستخدام كيتورولاك عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو غيرها من علامات فرط الحساسية للدواء.

الذئبة الحمامية الجهازية ومتلازمة شارب

المرضى الذين يعانون من الذئبة الحمامية الجهازية ومتلازمة شارب معرضون لخطر الإصابة بالتهاب السحايا العقيم.

احتباس الصوديوم / السوائل في أمراض القلب والأوعية الدموية والوذمة المحيطية

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب ، حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة مع العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

لوحظ احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة المحيطية في بعض المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، بما في ذلك كيتورولاك ، لذلك يجب تناول هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم أو أمراض مماثلة.

آثار القلب والأوعية الدموية والدماغية من المخدرات

بالنسبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب الاحتقاني الخفيف إلى المتوسط ​​، من الضروري المراقبة والاستشارة المناسبة ، حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بسبب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

تشير البيانات الوبائية إلى أن استخدام الكوكسيبات أو بعض العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (خاصة عند الجرعات العالية) قد يترافق مع زيادة طفيفة في خطر حدوث مضاعفات تخثر الشرايين (على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية). على الرغم من حقيقة أن كيتورولاك لم يُظهر القدرة على زيادة عدد المضاعفات الخثارية مثل احتشاء عضلة القلب ، لا تزال هناك بيانات غير كافية على أساسها يجب استبعاد مثل هذا الخطر عند استخدام كيتورولاك.

يجب على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط ، وفشل القلب المزمن ، وأمراض القلب التاجية الثابتة ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو اضطراب الأوعية الدموية الدماغية تناول كيتورولاك فقط بعد فحص شامل. يجب اتخاذ قرار مماثل قبل بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، والتدخين).

اضطرابات القلب والأوعية الدموية والخلل الكلوي والكبدي

يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب انخفاض في حجم الدم و / أو تدفق الدم الكلوي ، حيث يلعب البروستاجلاندين الكلوي دورًا داعمًا في ضمان التروية الكلوية. في مثل هؤلاء المرضى ، قد يؤدي استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اعتمادًا على جرعة الدواء ، إلى إضعاف بنية البروستاجلاندين الكلوي وقد يؤدي إلى فشل كلوي صريح. معرضون لخطر أكبر لمثل هذا التفاعل هم المرضى المستنفدون في الحجم بسبب فقدان الدم أو الجفاف الشديد والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفشل القلب وضعف وظائف الكبد وكبار السن والمرضى الذين يتناولون مدرات البول. يجب مراقبة وظائف الكلى في مثل هؤلاء المرضى. عادة ما يتبع التوقف عن العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التعافي إلى حالة ما قبل العلاج. قد يتسبب ضعف الشفاء من السوائل / الدم المفقود أثناء الجراحة ، مما يسبب نقص حجم الدم ، في حدوث خلل كلوي ، والذي بدوره قد يتفاقم بسبب استخدام كيتورولاك. وبالتالي ، يجب تصحيح الجفاف ويوصى بمراقبة متخصصة عن كثب ليوريا المصل والكرياتينين وإدرار البول ، طالما أن المريض يعاني من نقص في الدم. بالنسبة للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، تم تقليل تصفية كيتورولاك إلى ما يقرب من نصف القيمة الطبيعية وزاد نصف عمر الإطراح المؤقت بنحو 3 مرات.

التأثيرات على الكلى

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، يجب استخدام كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو تاريخ من أمراض الكلى ، لأنه مثبط قوي لتخليق البروستاجلاندين. يجب توخي الحذر ، حيث تم التعرف على السمية الكلوية باستخدام كيتورولاك والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية في المرضى الذين يعانون من أمراض تسبب انخفاض في حجم الدورة الدموية و / أو تدفق الدم الكلوي ، حيث يلعب البروستاجلاندين الكلوي دورًا داعمًا. دور في الحفاظ على التروية الكلوية.

في مثل هؤلاء المرضى ، قد يؤدي استخدام كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اعتمادًا على الجرعة ، إلى انخفاض في تكوين البروستاجلاندين الكلوي وقد يتسبب في فشل كلوي واضح أو فشل كلوي غير معوض. في خطر أكبر لمثل هذا التفاعل هم المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، ونقص حجم الدم ، وفشل القلب ، واختلال وظائف الكبد ، وكذلك أولئك الذين يتناولون مدرات البول وكبار السن. بعد التوقف عن تناول كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، عادة ما يتبع التعافي إلى الحالة قبل بدء الدواء.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تبطئ تخليق البروستاجلاندين ، تم الإبلاغ عن زيادة في اليوريا في الدم والكرياتينين والبوتاسيوم مع كيتورولاك تروميتامول ، والتي قد تحدث بعد جرعة واحدة من الدواء.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: بما أن كيتورولاك تروميتامول ومستقلباته تفرز بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فإن المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط ​​إلى شديد (كرياتينين المصل أكبر من 160 ميكرومول / لتر) ممنوع في تناول كيتورولاك. يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي أكثر اعتدالًا جرعة مخفضة من كيتورولاك (لا تتجاوز 60 ملغ / يوم في العضل أو الوريد) ويجب أن تكون حالتهم الكلوية تحت إشراف طبي مستمر.

الاستخدام في المرضى المصابين بخلل كبدي: في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي بسبب تليف الكبد ، لم يلاحظ أي تغييرات مهمة سريريًا في تصفية كيتورولاك أو نصف العمر النهائي.

قد تحدث ارتفاعات هامشية في واحد أو أكثر من اختبارات وظائف الكبد. قد تكون هذه الاضطرابات متغيرة ، وقد تظل دون تغيير ، أو قد تتطور مع استمرار العلاج. لوحظت زيادات كبيرة (3 مرات أعلى من المعتاد) في مصل ألانين أمينوترانسفيراز أو أسبارتات أمينوترانسفيراز في التجارب السريرية الضابطة في أقل من 1 ٪ من المرضى. مع تطور العلامات أو الأعراض السريرية المرتبطة بأمراض الكبد ، أو مع ظهور المظاهر الجهازية ، والأمراض ، يجب التوقف عن تناول كيتورولاك.

تفاعلات الحساسية (الحساسية الزائفة)

قد تحدث تفاعلات الحساسية (الحساسية الزائفة) (بما في ذلك ، على سبيل المثال لا الحصر ، الحساسية المفرطة ، والتشنج القصبي ، والاحمرار ، والطفح الجلدي ، وانخفاض ضغط الدم ، والوذمة الحنجرية ، والوذمة الوعائية) في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للأسبرين ، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى الأدوية ، أو كيتورولاك في الوريد ، كما هو الحال في المرضى الذين ليس لديهم مثل هذا التاريخ. قد تحدث مثل هذه الظواهر أيضًا في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية أو تفاعل تشنج القصبات (مثل الربو) أو الاورام الحميدة الأنفية. يمكن أن تكون التفاعلات التأقية الزائفة مثل الحساسية المفرطة قاتلة. لذلك ، لا ينبغي استخدام كيتورولاك في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو ، أو في المرضى الذين يعانون من متلازمة السلائل الأنفية الشديدة أو الجزئية ، والوذمة الوعائية ، والتشنج القصبي.

الاحتياطات والآثار غير التناسلية

يمكن أن يؤدي استخدام كيتورولاك ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تبطئ من تخليق انزيمات الأكسدة الحلقية / البروستاجلاندين ، إلى إضعاف الوظيفة الإنجابية ، ونتيجة لذلك لا ينصح بهذا الدواء للنساء اللائي يحاولن الحمل. يجب على النساء اللواتي يجدن صعوبة في الحمل أو اللائي يخضعن لاختبار الإنجاب التوقف عن استخدام كيتورولاك.

احتباس السوائل والتورم

تم الإبلاغ عن احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة مع كيتورولاك وبالتالي يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم أو حالات مماثلة.

تعاطي المخدرات والاعتماد عليها

كيتورولاك لا يسبب الادمان. لم يلاحظ أي أعراض انسحاب بعد التوقف المفاجئ عن كيتورولاك في الوريد.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

نظرًا لأن المرضى الذين تم تعيينهم للكيتورول يصابون بآثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي (الدوخة والنعاس) ومن الحواس (فقدان السمع وطنين الأذن وضعف البصر) ، فمن المستحسن تجنب القيام بعمل يتطلب مزيدًا من الاهتمام والاستجابة السريعة.

جرعة مفرطة

الأعراض: آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر ، التهاب المعدة التآكلي ، اختلال وظائف الكلى ، حماض استقلابي. نادرا ، ولكن من الممكن حدوث نزيف معدي معوي ، قصور كلوي حاد.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع تأثير مسكن واضح

المادة الفعالة

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

أقراص مغلفة أخضر ، مستدير ، محدب من الجانبين ، منقوش بالحرف "S" على جانب واحد ؛ عرض مقطعي - قشرة خضراء ونواة بيضاء أو بيضاء تقريبًا.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 121 مجم ، اللاكتوز - 15 مجم ، نشا الذرة - 20 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي - 4 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 2 مجم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 15 مجم.

تكوين غلاف الفيلم:هيدروكسي بروبيل - 2.6 مجم ، بروبيلين جليكول - 0.97 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 0.33 مجم ، زيتون أخضر (صبغة صفراء كينولين - 78٪ ، صبغة زرقاء لامعة - 22٪) - 0.1 مجم.

10 قطع. - بثور (2) - عبوات من الكرتون.

التأثير الدوائي

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لها تأثير مسكن واضح ، ولها تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. ترتبط آلية العمل بالتثبيط غير الانتقائي لنشاط COX (COX-1 و COX-2) ، والذي يحفز تكوين البروستاجلاندين من حمض الأراكيدونيك ، والذي يلعب دورًا مهمًا في التسبب في الألم والالتهاب والحمى. . Ketorolac هو خليط راسيمي من [-] S- و [+] R- enantiomers ، مع تأثير مسكن بسبب [-] شكل S. قوة تأثير المسكن يمكن مقارنتها ، متفوقة بشكل كبير على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

لا يؤثر الدواء على مستقبلات المواد الأفيونية ، ولا يثبط التنفس ، ولا يسبب إدمان المخدرات ، وليس له تأثير مهدئ ومزيل للقلق.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتطور تأثير المسكن بعد ساعة واحدة.

الدوائية

مص

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص كيتورولاك بشكل جيد وسريع من الجهاز الهضمي. يبلغ التوافر البيولوجي لـ Ketorolac 80-100٪ ، C كحد أقصى بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 10 ملغ 0.82-1.46 ميكروغرام / مل ، T بحد أقصى 10-78 دقيقة. الأطعمة الغنية بالدهون تقلل من Cmax للدواء في الدم وتؤخر تحقيقه لمدة ساعة.

توزيع

بروتين ملزم 99٪ ، V d - 0.15-0.33 لتر / كجم. الوقت اللازم للوصول إلى C ss عند تناوله عن طريق الفم بجرعة 10 مجم 4 مرات / يوم هو 24 ساعة ، C ss - 0.39-0.79 ميكروغرام / مل.

يفرز في حليب الثدي: عند تناول كيتورولاك بجرعة 10 ملغ ، يتم الوصول إلى Cmax في حليب الثدي بعد ساعتين من الجرعة الأولى و 7.3 نانوغرام / مل ، بعد ساعتين من الجرعة الثانية من كيتورولاك (عند استخدام الدواء 4 مرات / يوم) - 7.9 نانوغرام / لتر.

التمثيل الغذائي

أكثر من 50٪ من الجرعة المأخوذة يتم استقلابها في الكبد بتكوين مستقلبات غير فعالة دوائياً. المستقلبات الرئيسية هي الجلوكورونيدات و p-hydroxyketorolac.

تربية

تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى - 91 ٪ ، من خلال الأمعاء - 6 ٪ ، تفرز الجلوكورونيدات في البول. لا تفرز عن طريق غسيل الكلى.

T 1/2 في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية هو في المتوسط ​​5.3 ساعة (2.4-9 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 10 ملغ). عند تناوله عن طريق الفم بجرعة 10 مجم ، فإن التصفية الكلية هي 0.025 لتر / ساعة / كجم.

حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

يزيد T 1/2 في المرضى المسنين ويقصر عند المرضى الصغار.

لا يؤثر ضعف وظائف الكبد على T 1/2.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، قد يزيد V d من الدواء بمقدار مرتين ، و V d من R-enantiomer بنسبة 20 ٪. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى عند تركيز الكرياتينين في البلازما من 19-50 مجم / لتر (168-442 ميكرولتر / لتر) ، يكون T 1/2 هو 10.3-10.8 ساعة ، مع فشل كلوي حاد - أكثر من 13.6 ساعة. القصور الكلوي (عند تركيز الكرياتينين في البلازما من 19-50 مجم / لتر) ، فإن التصفية الكلية هي 0.016 لتر / ساعة / كجم.

دواعي الإستعمال

متلازمة الألم الشديدة والمتوسطة الشدة:

- إصابات

- وجع أسنان؛

- ألم في فترة ما بعد الولادة وما بعد الجراحة ؛

- أمراض الأورام.

- ألم عضلي

- ألم مفصلي

- الألم العصبي وعرق النسا.

- الاضطرابات والالتواء.

- أمراض الروماتيزم.

الغرض منه هو علاج الأعراض ، والحد من شدة الألم والالتهاب في وقت الاستخدام ، ولا يؤثر على تطور المرض.

موانع

- مزيج كامل أو غير كامل من الربو القصبي ، داء السلائل المتكرر في الأنف أو الجيوب الأنفية وعدم تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك التاريخ) ؛

- التغيرات التآكلية والتقرحية في الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر.

- نزيف معوي نشط.

- النزيف الدماغي الوعائي أو غيره من النزيف ؛

- مرض التهاب الأمعاء (مرض كرون ، التهاب القولون التقرحي) في المرحلة الحادة.

- اضطرابات تخثر الدم ، بما في ذلك. الهيموفيليا.

- قصور القلب اللا تعويضي.

- فشل الكبد أو مرض الكبد النشط.

- قصور كلوي شديد<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;

- فرط بوتاسيوم الدم المؤكد.

- الفترة التي تلي تطعيم مجازة الشريان التاجي ؛

- نقص اللاكتاز ، عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ؛

- الحمل والولادة.

- فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛

- الأطفال والمراهقون حتى سن 16 عامًا ؛

- فرط الحساسية لمادة كيتورولاك.

من حذر:فرط الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. الربو القصبي. مرض القلب الإقفاري؛ فشل القلب الاحتقاني؛ متلازمة الوذمة ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛ أمراض الأوعية الدموية الدماغية. دسليبيدميا المرضية / فرط شحميات الدم. ضعف وظائف الكلى (CC 30-60 مل / دقيقة) ؛ داء السكري؛ ركود صفراوي. التهاب الكبد النشط تعفن الدم. SLE ؛ مرض الشرايين الطرفية؛ التدخين؛ استقبال متزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ؛ الآفة التقرحية في الجهاز الهضمي في التاريخ. مدمن كحول؛ أمراض جسدية شديدة العلاج المتزامن مع الأدوية التالية - مضادات التخثر (على سبيل المثال ، الوارفارين) ، العوامل المضادة للصفيحات (على سبيل المثال ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، كلوبيدوجريل) ، الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم (على سبيل المثال ، بريدنيزولون) ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (على سبيل المثال ، سيتالوبرام ، فلوكستين ، باروكستين ، سيرترالين) المرضى المسنين (فوق 65 سنة).

الجرعة

يؤخذ عن طريق الفم بجرعة واحدة 10 ملغ.

في متلازمة الألم الشديديتم تناول الدواء بشكل متكرر بجرعة 10 ملغ حتى 4 مرات / يوم ، اعتمادًا على شدة الألم. الجرعة اليومية القصوى 40 مجم. يجب استخدام أقل جرعة فعالة. عند تناوله عن طريق الفم ، يجب ألا تتجاوز مدة مسار العلاج 5 أيام.

عند التحول من إعطاء الدواء بالحقن إلى تناوله عن طريق الفم ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية لكلا شكلي الجرعات في يوم النقل 90 مجم من أجل المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 و 65 سنةو 60 ملغ ل المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًاأو مع اختلال وظائف الكلى. في هذه الحالة ، يجب ألا تتجاوز جرعة الدواء في الأقراص في يوم الانتقال 30 مجم.

آثار جانبية

تحديد تواتر الآثار الجانبية: غالبًا (1-10٪) ، أحيانًا (0.1-1٪) ، نادرًا (0.01-0.1٪) ، نادرًا جدًا (أقل من 0.01٪) ، بما في ذلك الرسائل الفردية.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان (خاصة في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ولديهم تاريخ من الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي) - ألم المعدة والإسهال ؛ في بعض الأحيان - التهاب الفم ، وانتفاخ البطن ، والإمساك ، والتقيؤ ، والشعور بالامتلاء في المعدة ؛ نادرا - الغثيان ، الآفات التآكلي والتقرحية في الجهاز الهضمي (بما في ذلك الانثقاب و / أو النزيف - ألم في البطن ، تشنج أو حرق في المنطقة الشرسوفية ، ميلينا ، القيء مثل "القهوة" ، والغثيان ، والحموضة المعوية ، وغيرها) ، الركود الصفراوي اليرقان والتهاب الكبد وتضخم الكبد والتهاب البنكرياس الحاد.

من الجهاز البولي:نادرا - الفشل الكلوي الحاد ، آلام الظهر مع أو بدون بيلة دموية و / أو آزوتيميا ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي (فقر الدم الانحلالي ، الفشل الكلوي ، قلة الصفيحات ، البرفرية) ، كثرة التبول ، زيادة أو نقصان في حجم البول ، التهاب الكلية ، وذمة من أصل كلوي.

من أعضاء الحس:نادرا - فقدان السمع ، طنين الأذن ، ضعف البصر (بما في ذلك عدم وضوح الرؤية).

من الجهاز التنفسي:نادرا - تشنج قصبي ، ضيق في التنفس ، التهاب الأنف ، وذمة الحنجرة.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة والنعاس. نادرا - التهاب السحايا العقيم (الحمى ، والصداع الشديد ، والتشنجات ، والرقبة و / أو تصلب عضلات الظهر) ، وفرط النشاط (تغيرات المزاج ، والقلق) ، والهلوسة ، والاكتئاب ، والذهان.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في بعض الأحيان - زيادة في ضغط الدم. نادرا - وذمة رئوية ، إغماء.

من نظام المكونة للدم:نادرا - فقر الدم ، فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض.

من جانب الارقاء:نادرا - نزيف من جرح ما بعد الجراحة ، رعاف ، نزيف مستقيمي.

من جانب الجلد:في بعض الأحيان - طفح جلدي (بما في ذلك الطفح الجلدي البقعي الحطاطي) ، فرفرية ؛ نادرا - التهاب الجلد التقشري (حمى مع أو بدون قشعريرة ، احمرار ، سماكة أو تقشير الجلد ، تورم و / أو وجع في اللوزتين الحنكية) ، الشرى ، متلازمة ستيفنز جونسون ، متلازمة ليل.

ردود الفعل التحسسية:نادرا - الحساسية المفرطة أو تفاعلات تأقانية (تلون جلد الوجه ، طفح جلدي ، شرى ، حكة في الجلد ، تسرع التنفس أو ضيق التنفس ، تورم الجفون ، وذمة حول الحجاج ، وضيق في التنفس ، وضيق في التنفس ، وثقل في الصدر ، أزيز).

آحرون:في كثير من الأحيان - وذمة (الوجه والساقين والكاحلين والأصابع والقدمين وزيادة الوزن) ؛ في بعض الأحيان - زيادة التعرق. نادرا - تورم اللسان والحمى.

جرعة مفرطة

أعراض:آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، آفات تآكلي وتقرحي في الجهاز الهضمي ، اختلال وظائف الكلى ، حماض استقلابي.

علاج او معاملة:غسل المعدة ، وإدخال الممتزات () وعلاج الأعراض (الحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم). لا تفرز بما فيه الكفاية عن طريق غسيل الكلى.

تفاعل الدواء

يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لكيتورولاك مع حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، ومستحضرات الكالسيوم ، والكورتيكوستيرويدات ، والإيثانول ، والكورتيكوتروبين إلى آفات تقرحية في الجهاز الهضمي وتطور نزيف الجهاز الهضمي.

مع الاستخدام المتزامن مع الأدوية الأخرى السامة للكلى (بما في ذلك مستحضرات الذهب) ، يزداد خطر الإصابة بالسمية الكلوية. الإعطاء المتزامن مع الباراسيتامول يزيد من السمية الكلوية ، مع سمية كبدية وكلوية. لا يمكن التعيين المشترك لكيتورولاك وميثوتريكسات إلا عند استخدام الأخير بجرعات منخفضة (للتحكم في تركيز الميثوتريكسات في بلازما الدم).

يقلل البروبينسيد من تصفية البلازما و V d من كيتورولاك ، ويزيد تركيزه في البلازما ويزيد T 1/2. على خلفية استخدام كيتورولاك ، من الممكن حدوث انخفاض في إزالة الميثوتريكسات والليثيوم وزيادة سمية هذه المواد.

يزيد التناول المشترك مع مضادات التخثر غير المباشرة ، والهيبارين ، ومزيلات التخثر ، والعوامل المضادة للصفيحات ، والسيفوبيرازون ، والسيفوتيتان ، والبنتوكسيفيلين من خطر النزيف.

يقلل من تأثير الأدوية الخافضة للضغط ومدر للبول (يقل تخليق البروستاجلاندين في الكلى).

عند الدمج مع المسكنات الأفيونية ، يمكن تقليل جرعات هذه الأخيرة بشكل كبير.

لا تؤثر مضادات الحموضة على الامتصاص الكامل لكيتورولاك.

يعزز Ketorolac تأثير سكر الدم للأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم (يلزم تعديل الجرعة).

الإدارة المشتركة مع تسبب انتهاكًا لتراكم الصفائح الدموية. يزيد من تركيز البلازما للفيراباميل والنيفيديبين.

الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي تقلل من تصفية كيتورولاك وتزيد من تركيزه في بلازما الدم.

تعليمات خاصة

يحتوي Ketorol على شكلين من الجرعات (أقراص مغلفة ومحلول للإعطاء عن طريق الوريد والعضل). يعتمد اختيار طريقة تناول الدواء على شدة متلازمة الألم وحالة المريض.

يزداد خطر حدوث مضاعفات دوائية عند تناول الدواء عن طريق الفم مع زيادة مدة العلاج لأكثر من 5 أيام وزيادة جرعة الدواء عن طريق الفم أكثر من 40 مجم / يوم.

لا تستخدم الدواء في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. مع الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، قد يحدث احتباس السوائل ، وعدم المعاوضة القلبية ، وزيادة ضغط الدم. يتوقف التأثير على تراكم الصفائح الدموية بعد 24-48 ساعة.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف تخثر الدم ، يتم وصف الدواء فقط من خلال المراقبة المستمرة لعدد الصفائح الدموية ، وهو أمر مهم بشكل خاص لمرضى ما بعد الجراحة ، عند الحاجة إلى مراقبة دقيقة للإرقاء.

يمكن أن يغير الدواء خصائص الصفائح الدموية ، لكنه لا يحل محل الإجراء الوقائي لحمض أسيتيل الساليسيليك في أمراض القلب والأوعية الدموية.

لتقليل خطر الإصابة باعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، توصف مضادات الحموضة والميزوبروستول والأوميبرازول.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الحمل والرضاعة

استخدام الدواء أثناء الحمل والولادة هو بطلان ؛ أثناء الرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

استخدم في مرحلة الطفولة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. في هذه الحالة ، يجب ألا تتجاوز جرعة الدواء في الأقراص في يوم الانتقال 30 مجم.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال ، في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

العنصر النشط - كيتورولاك تروميثامين - 10 ملغ ؛ سواغ - السليلوز الجريزوفولفين ، النشا pregelatinized ، نشا الذرة ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم (E170). القشرة: opadry 03K51148 أخضر (hypromellose 6cP ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ثلاثي أسيتات ثلاثي الجلسرين / ثلاثي أسيتات ، ثاني أكسيد الحديد الأصفر (E172) ، FD & C أزرق / ورنيش FCF أزرق لامع (E133)).

مجموعة العلاج الدوائي

أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. كود ATX: M01 AB15.

فارماكولوجيالخصائص

الديناميكيات الدوائية: عقار كيتورولاك ، كونه عقار مضاد للالتهابات غير ستيرويدي ، له تأثير مسكن وخافض للحرارة ومضاد للالتهابات. آلية العمل على المستوى الكيميائي الحيوي هي تثبيط إنزيم الأكسدة الحلقية ، بشكل رئيسي في الأنسجة المحيطية ، مما يؤدي إلى تثبيط التخليق الحيوي للبروستاجلاندين - عوامل حساسية الألم ، التنظيم الحراري والالتهاب. Ketorolac هو خليط راسيمي من [-] S و [-] P enantiomers ، مع تأثير مسكن بسبب شكل [-] S. لا يؤثر الدواء على مستقبلات المواد الأفيونية ، ولا يثبط التنفس ، ولا يثبط حركة الأمعاء ، وليس له تأثير مهدئ ومزيل للقلق ، ولا يسبب إدمان المخدرات ، ولا يؤثر على تطور المرض. يمنع كيتورولاك تراكم الصفائح الدموية ويزيد من وقت النزيف. تتم استعادة الحالة الوظيفية للصفائح الدموية في غضون 24-48 ساعة بعد التوقف عن تناول الدواء.

حركية الدواء: يتراوح التوافر الحيوي لكيتورولاك بعد تناوله عن طريق الفم من 80٪ إلى 100٪. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما في غضون 30-60 دقيقة. تعتبر الحرائك الدوائية لـ Ketorolac في ظل ظروف وصف الجرعات العلاجية المتوسطة وظيفة خطية. تركيز الدواء المتوازن في البلازما أعلى بنسبة 50٪ من ذلك الذي تم تحديده بعد جرعة واحدة. يرتبط أكثر من 99٪ من الدواء ببروتينات البلازما ، مما ينتج عنه حجم توزيع واضح أقل من 0.3 لتر / كجم.

يتم استقلاب كيتورولاك بشكل رئيسي عن طريق تكوين أشكال مترافقة من حمض الجلوكورونيك ، والتي تفرز عن طريق الكلى. المستقلبات ليس لها نشاط مسكن. نصف عمر الدواء في المتوسط ​​5 ساعات.

مؤشرات للاستخدام

تستخدم أقراص كيتورول 10 ملغ المغلفة بالفيلم للعلاج قصير الأمد للألم الحاد (بما في ذلك آلام ما بعد الجراحة) ذي الشدة المعتدلة ، فقط كإستمرار للعلاج بالحقن (العضلي أو الوريدي) السابق في المستشفى ، إذا لزم الأمر. يجب ألا تتجاوز المدة الإجمالية للعلاج بالحقن والشفوي مع كيتورولاك 5 أيام بسبب إمكانية زيادة وتيرة وشدة ردود الفعل السلبية.

ضع في اعتبارك الفوائد والمخاطر المحتملة وخيارات استخدام دواء آخر قبل تناول كيتورول.

استخدم أقل جرعة فعالة لأقصر وقت ممكن. يجب تحويل المرضى إلى العلاج البديل في أسرع وقت ممكن.

نظام الجرعات وطريقة التطبيق

يجب ألا تتجاوز مدة دورة كيتورولاك 5 أيام ، ولا ينصح بالاستخدام طويل الأمد ، وكذلك عن طريق الفم بجرعة تزيد عن 40 مجم في اليوم. لتقليل مخاطر الآثار الجانبية ، يوصى باستخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة لأقل وقت ضروري لتخفيف الألم.

الكبار: 10 مجم كل 4 أو 6 ساعات حسب الحاجة. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية عند التحول من إعطاء الدواء بالحقن إلى تناول الدواء عن طريق الفم 90 مجم (60 مجم للمرضى المسنين ، والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، والمرضى الذين يقل وزنهم عن 50 كجم) ، وجزء الجرعة التي يتم تناولها عن طريق الفم مع يجب ألا يتجاوز الإعطاء 40 مجم في اليوم من تغيير شكل الإعطاء.

البالغون الذين يقل وزنهم عن 50 كجم أو مع اختلال وظائف الكلى: يتم تقليل تواتر استخدام الدواء إلى 1-2 مرات في اليوم.

اعراض جانبية

تحدث الاضطرابات المعدية المعوية الأكثر شيوعًا ، من بينها أكثر من 10 ٪ من المرضى يعانون من الغثيان وآلام في المعدة والأمعاء وعسر الهضم ؛ غالبا ما يكون هناك إسهال (7٪). يتميز الجهاز العصبي المركزي باضطرابات في شكل صداع (17٪) ، نعاس (6٪) ، دوار (7٪). تتطور الوذمة في 4٪ من الحالات.

في كثير من الأحيان أقل إلى حد ما ، ولكن أكثر من 1 ٪ من المرضى يصابون بارتفاع ضغط الدم ، والحكة ، والطفح الجلدي ، والتهاب الفم ، والقيء ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، والشعور بالثقل في البطن ، والتعرق والطفح الجلدي النزفي. قد يعاني أقل من 1٪ من المرضى من فقدان الوزن والحمى والوهن. خفقان ، شحوب في الجلد ، إغماء. الطفح الجلدي؛ التهاب المعدة ، نزيف من المستقيم ، فقدان الشهية أو زيادتها ، التجشؤ. نزيف في الأنف ، فقر الدم ، فرط الحمضات ، رعشة ، اضطرابات النوم ، هلوسة ، نشوة ، متلازمات خارج هرمية ، تنمل ، اكتئاب ، عصبية ، عطش ، جفاف الغشاء المخاطي للفم ، ضعف البصر ، ضعف الانتباه ، فرط الحركة ، ذهول. ضيق في التنفس ، وذمة رئوية ، والتهاب الأنف ، والسعال. بيلة دموية ، بيلة بروتينية ، قلة البول ، احتباس البول ، بوال ، زيادة التبول.

كانت هناك حالات من تفاعلات فرط الحساسية (في شكل تأق ، تفاعل تأقاني ، وذمة حنجرية ، وذمة اللسان) ؛ انخفاض ضغط الدم واحمرار الجلد. متلازمة ليل ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري ، طفح بقعي حطاطي ، شرى. تشكيل تقرحات في الغشاء المخاطي في المعدة ، نزيف الجهاز الهضمي ، ثقب في جدران أعضاء الجهاز الهضمي ، ميلينا ، التهاب البنكرياس الحاد. نزيف الجرح بعد العملية الجراحية ، قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض. التهاب الكبد وفشل الكبد واليرقان الركودي. التشنجات والذهان والتهاب السحايا العقيم. تشنج قصبي ، فشل كلوي حاد ، ألم في منطقة الكلى ، بيلة دموية وأزوتيميا ، نقص صوديوم الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي.

لمنع الآثار الجانبية المحتملة ، يجب على المرء أن يسعى جاهداً لاستخدام الحد الأدنى من الجرعات الفعالة من الدواء ، والالتزام الصارم بالجرعات وأنظمة الإعطاء المحددة ، مع مراعاة حالة المريض (العمر ، وظائف الكلى ، حالة الجهاز الهضمي ، الماء بالكهرباء التمثيل الغذائي ونظام الإرقاء) ، وكذلك التفاعلات الدوائية المحتملة مع العلاج المركب.

موانع

الربو القصبي ، متلازمة السلائل الأنفية الكاملة أو الجزئية ، تشنج قصبي ، وذمة وعائية في التاريخ.

قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر أثناء التفاقم ، وكذلك تاريخ من القرحة أو نزيف الجهاز الهضمي ، أو وجود أو اشتباه في حدوث نزيف معدي معوي أو داخل الجمجمة.

تاريخ لاضطرابات التخثر ، الحالات ذات الخطورة العالية للنزيف ، أهبة النزفية ، تجلط الدم ، السكتة الدماغية النزفية ، جرعة منخفضة من علاج الهيبارين. التدخلات الجراحية التي تنطوي على مخاطر عالية للنزيف أو خطر حدوث نزيف غير كامل.

الفشل الكلوي المعتدل والشديد (كرياتينين البلازما أكثر من 50 مجم / لتر) ، خطر الإصابة بالفشل الكلوي ، نقص حجم الدم ، الجفاف.

الحمل والولادة والرضاعة.

فرط الحساسية تجاه كيتورولاك أو الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى أو أي مكون من مكونات الدواء.

الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (خطر تجميع الآثار الجانبية).

العمر حتى 16 سنة.

فشل القلب الاحتقاني.

لا يستخدم الدواء لتسكين الآلام قبل وأثناء العمليات الجراحية. لا يستخدم كيتورولاك للحقن فوق الجافية وداخل القراب.

ميزات التطبيق

الإدارة للمرضى الذين يعانون من ضعف في الوظيفة كبد:بحذر. أثناء تناول كيتورولاك ، من الممكن زيادة مستوى إنزيمات الكبد. في حالة وجود تشوهات وظيفية في الكبد أثناء تناول كيتورولاك ، قد تتطور أمراض أكثر حدة. إذا تم الكشف عن علامات أمراض الكبد ، يجب التوقف عن العلاج.

المرضى الذين يعانون فشل كلويأو تاريخ من أمراض الكلى: يوصف كيتورولاك بحذر.

غاية المرضى المسنين:نظرًا لأن المرضى في هذه الفئة العمرية هم أكثر عرضة للإصابة بردود فعل سلبية ، يجب استخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة (الجرعة العلاجية اليومية لا تزيد عن 60 مجم للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا).

الحمل والرضاعة

لم يتم تأسيس الفعالية والسلامة. الأدوية التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين ، بما في ذلك كيتورولاك ، يمكن أن تسبب انخفاض في الخصوبة ، وبالتالي لا ينصح باستخدامها من قبل النساء اللواتي يخططن للحمل.

غذاء:يقلل من المعدل ، لكنه لا يؤثر على حجم امتصاص كيتورولاك.

التأثير على الاختبارات المعملية:زيادة محتملة في وقت النزف في دراسة معاملات التخثر.

نظرًا لأن نسبة كبيرة من المرضى الذين تم تعيينهم لـ Ketorolac تظهر عليهم آثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي (النعاس ، والدوخة ، والصداع) ، فمن المستحسن تجنب القيام بعمل يتطلب مزيدًا من الاهتمام والاستجابة السريعة.

المعمول بهاالبحث في ممارسة طب الأطفال

المخاطر أثناء الولادة:قد يؤثر سلبًا على الدورة الدموية للجنين وقمع تقلصات الرحم.

التأثير على القدرة على قيادة المركباتالرياضة والعمل مع الآليات

خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في أنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

المحاذير والإحتياطات

يجب ألا يتجاوز مسار العلاج باستخدام Ketorol 5 أيام.

يمكن أن يؤدي تناول كيتورول إلى مرض القرحة الهضمية ونزيف الجهاز الهضمي المميت.

يمكن أن يؤدي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية.

كيتورول هو بطلان لعلاج ما بعد الجراحة أثناء استبدال الشريان التاجي.

قبل إدخال Ketorolac ، يجب القضاء على نقص حجم الدم ونقص بروتين الدم ، وكذلك يجب استعادة توازن الماء والكهارل.

تم ملاحظة تأخير في الجسم من السوائل ، كلوريد الصوديوم ، قلة البول ، زيادة في تركيز نيتروجين اليوريا وكرياتينين البلازما خلال الدراسات السريرية ، لذلك يجب استخدام كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني أو الحالات المرضية مع مظاهر مماثلة.

نظرًا لأن كيتورولاك له تأثير على تراكم الصفائح الدموية ، يجب مراقبة الاستخدام في المرضى الذين يعانون من أمراض نظام تخثر الدم بعناية. بحذر شديد ، يوصف كيتورولاك في وقت واحد مع مضادات التخثر.

في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، من المرجح أن تحدث تفاعلات عكسية مميزة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، لذلك يوصى بوصف جرعات في الحد الأدنى من النطاق العلاجي لهذه الفئة من المرضى.

تفاعل الدواء

يقلل Ketorolac بشكل طفيف من درجة ارتباط بروتين الوارفارين.

في مجال البحوث في المختبريوضح تأثير الجرعات العلاجية من الساليسيلات على درجة ارتباط كيتورولاك ببروتينات البلازما من 99.2٪ إلى 97.5٪.

عندما يقترن بالفوروسيميد ، يمكن تقليل تأثيره المدر للبول بحوالي 20٪.

يقلل البروبينسيد من تخليص البلازما وحجم توزيع كيتورولاك ، ويزيد من تركيزه في البلازما ويزيد من نصف عمره. على خلفية استخدام كيتورولاك ، من الممكن حدوث انخفاض في إزالة الميثوتريكسات والليثيوم وزيادة سمية هذه المواد.

لوحظ وجود تفاعل محتمل بين الكيتورولاك ومرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، مما يؤدي إلى تطور انقطاع النفس.

من الممكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى زيادة خطر الإصابة بضعف وظائف الكلى.

تم وصف حالات نادرة لتطور النوبات التشنجية عندما يتم دمج كيتورولاك مع مضادات الاختلاج (الفينيتوين ، كاربامازيبين).

ربما حدوث الهلوسة على خلفية الإدارة المتزامنة للأدوية كيتورولاك والمنبهات النفسية (فلوكستين ، ثيوثيكسين ، ألبرازولام).

جرعة مفرطة

عادة ما تتجلى جرعة زائدة من كيتورولاك مع الاستخدام الفردي أو المتكرر من خلال ألم في البطن ، أو حدوث قرحة هضمية في المعدة أو التهاب المعدة التآكلي ، أو ضعف وظائف الكلى ، أو فرط التنفس ، أو الحماض الاستقلابي. يتم علاج هذه الأعراض بعد التوقف عن تناول الدواء. في هذه الحالات ، يوصى بغسل المعدة وإدخال الممتزات (الفحم المنشط) وعلاج الأعراض. لا يتم التخلص من كيتورولاك بشكل كافٍ عن طريق غسيل الكلى.

في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كيتورول. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام كيتورول في ممارستهم. نطلب منك التفضل بإضافة ملاحظاتك حول الدواء: لقد ساعد الدواء أو لم يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائرها من Ketorol في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج الأسنان ، والصداع وأنواع أخرى من الآلام ، أثناء الحيض عند البالغين والأطفال ، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

ما هو هذا الدواء

Ketorol هو دواء يستخدم غالبًا لتخفيف الآلام في متلازمة الألم الشديد التي نشأت لأسباب مختلفة. يتم استخدامه على نطاق واسع ولأمراض مختلفة.

مجموعة الأدوية

الاسم الدولي غير المسجل الملكية أو INN: Ketorolac

الاسم التجاري: كيتورول (كيتورول)

الاسم اللاتيني: Ketorolacum

مُجَمَّع

العنصر النشط: كيتورولاك تروميتامول - 0.03 جم.

مواد إضافية: octoxynol - 0.00007 جم.

تريلون ب - 0.001 جم.

كلوريد الصوديوم - 0.00435 جم.

الإيثانول - 0.115 مل.

البروبان 1،2-ديول - 0.4 جم.

الصودا الكاوية - 0.000725 جم.

ماء للحقن - الحجم المطلوب لزيادة محتويات الأمبولة إلى 1 مل.

آلية العمل والخصائص

صفة مميزة

العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتكون Ketorolac حسب التركيب من شكلين إسويين: S (-) و R (+) ، يمكن أن يكون في ثلاثة أنواع من الجريزوفولفين ، والتي لها قابلية جيدة للذوبان في الماء. ثابت تفكك حمض كيتورولاك هو 3.5. كتلة الجزيء: 376.41.

الديناميكا الدوائية (علم العقاقير)

كيتورول هو أحد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، حيث يعمل على الجسم ويخمد الألم ويمنع الالتهاب ويقلل درجة حرارة الجسم بشكل معتدل.

آلية العمل

5-بنزويل-2،3-ثنائي هيدرو-1H-بيروليزين-1-حمض الكربوكسيل بشكل غير انتقائي يقاوم نشاط انزيمات الأكسدة الحلقية -1 وانزيمات الأكسدة الحلقية -2 ، وهي محفزات لتخليق البروستاجلاندين من حمض الأراكيدونيك.

البروستاجلاندين لها أهمية كبيرة في تكوين الألم والتفاعلات الالتهابية وزيادة مفرطة في درجة حرارة جسم المريض.

Ketorol هو مزيج من أيزومرات متطابقة تقريبًا S (-) و R (+) ، تختلف فقط في ترتيب المرآة. شكل S هو الذي يسبب التأثير المسكن.

يُظهر الكيتورول ، مقارنةً بالمورفين ، نفس التأثير المسكن القوي ، أكثر بكثير من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

الدوائية

تعتمد فعالية الدواء وسرعة عمله على طريقة توصيل المادة الفعالة إلى الجسم.

مع إدخال محلول الدواء في العضل أو في الوريد ، يحدث التأثير في غضون 30 دقيقة ويصل إلى الحد الأقصى بعد 60-120 دقيقة. مدة العمل - من 4 إلى 6 ساعات. مع الإعطاء المعوي ، يبدأ الإجراء بعد 60 دقيقة ، ولا يحدث التأثير الأقصى إلا بعد 120-180 دقيقة.

التوافر البيولوجي للدواء سريع ، ويتجلى بشكل كامل. مع إدخال محتويات أمبولة واحدة (1 أمبولة - 30 مجم) في العضلات ، يكون أعلى تركيز من 0.00000174 إلى 0.0000031 جم / مل ، مع إدخال أمبولين - من 0.00000323 إلى 0.00000577 جم / مل.

وقت الوصول إلى أعلى تركيز هو من 15 إلى 73 لـ 30 مجم ومن 30 إلى 60 دقيقة لـ 60 مجم.

تبلغ نسبة التفاعل مع بروتينات بلازما الدم 99٪.

قد ينتقل الدواء إلى حليب الثدي. بعد ساعتين من الإعطاء ، يصبح تركيز الدواء في الحليب بحد أقصى (7.3 نانوغرام / مل).

يتم تحويل حوالي نصف جرعة الدواء في الكبد إلى مركبات غير نشطة كيميائيًا: أحماض تتراهيدروكسي -2-أوكسانويك ، التي يتم إزالتها عن طريق الكلى ، و p-hydroxyketorolac. تفرز عن طريق الكلى (حوالي 91٪) ومن خلال الجهاز الهضمي (6٪).

يعتمد عمر النصف للكيتورول على عمر المريض: في كبار السن يزداد ، وينخفض ​​في الشباب وفقًا لذلك. في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى ، يمكن أن يكون عمر النصف من 10 إلى 13 ساعة.

لا يؤثر غسيل الكلى على استقلاب الدواء. قد يؤثر الدواء على الكلى والكبد.

دواعي الإستعمال

ما الذي يشفي ولماذا هو مطلوب وما الفائدة منه؟الاستخدام الرئيسي للدواء هو تخفيف الآلام ، ولكنه يساعد أيضًا في تقليل درجة الحرارة وتقليل شدة الالتهاب.

لماذا يوصف كيتورول؟كقاعدة عامة ، لعلاج الأعراض.

يتم حقن المحاليل بألم شديد ومتوسط:

• مع اصابات.
• أثناء تدخلات الأسنان.
• مع الأورام.
• لتسكين الآلام بعد الجراحة.
• لألم في العضلات والمفاصل.
• مع تلف الأعصاب المحيطية.
• مع أمراض المناعة الذاتية ، مع اعتلال الجذور.

تستخدم القطرات لالتهاب الغشاء المخاطي للعين وبعد جراحة العيون.

يتم تطبيق الجل موضعياً للإصابات:

• مع كدمات.
• الالتواء.
• مع التهاب الأوتار.
• التهاب الأغشية الزليليّة.
• مع العمليات الالتهابية في الأكياس المفصلية.
• لألم في العضلات والمفاصل.
• مع هزيمة الأعصاب البعيدة عن المركز.
• مع أمراض المناعة الذاتية.
• مع اعتلال الجذور.

تستخدم الأجهزة اللوحية في نفس الوقت مع الحلول.

نموذج الافراج

يتم إنتاج الدواء على شكل أربعة أشكال جرعات: محلول للتسريب والحقن (في العضل أو في الوريد) في أمبولة سعة 1 مل ، على شكل أقراص ، يوجد خارجها غلاف فيلم ، على شكل هلام للاستعمال الخارجي وعلى شكل قطرات للعين.

ما هو الحل الأفضل أو الأجهزة اللوحية؟ الأجهزة اللوحية أسهل في الاستخدام ، لكن الحل يعمل بشكل أسرع وأكثر كفاءة. يستخدم الجل خارجيًا فقط ، على سبيل المثال ، كدمات الأنسجة الرخوة.

تعليمات الاستخدام

عند إعطائه بالحقن للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 و 64 عامًا ويزيد وزن الجسم عن 50 كجم ، يجب عدم حقن أكثر من 60 مجم في العضلات في وقت واحد (يجب أيضًا مراعاة جرعة الدواء المأخوذ عن طريق الفم) . في أغلب الأحيان - 30 مجم كل 6 ساعات ، وتعطى عن طريق الوريد 30 مجم ، ولا تزيد عن 6 جرعات في 28 ساعة.

إذا كان وزن المريض أقل من 50 كجم أو كان يعاني من أمراض الكلى ، فلا يتم حقن أكثر من 30 مجم في العضلات في المرة الواحدة ، وعادة ما يكون 15 مجم (لا يزيد عن 8 مرات في 48 ساعة) ، ولا يزيد عن 15 مجم (أقل من 8 مرات) في الوريد.

الحد الأقصى للجرعة التي يتم تناولها يوميًا للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 و 64 عامًا ويزنون أكثر من 50 كجم هي 0.09 جم (90 مجم) ، والباقي - 0.06 جم (60 مجم). مدة التطبيق - تصل إلى يومين.

يجب حقن الدواء ببطء في الوريد أو العضلات. يبدأ التأثير بعد 0.5 ساعة.

يجب دهن الجل في طبقة رقيقة فوق السطح المزعج.

يجب تناول الأقراص بكمية كافية من الماء.

اعراض جانبية

• خلل في الجهاز الهضمي: إسهال ، غثيان ، قيء ، إمساك ، آلام في البطن ، قرحة هضمية في المعدة أو الاثني عشر ، نزيف في تجويف المعدة ، أمراض الكبد الالتهابية ، مرض الإنجيل الناجم عن ركود الصفراء ، التهاب حاد في البنكرياس ، تضخم الكبد ، ثقب في جدار المعدة.
• القصور الكلوي: ألم في منطقة أسفل الظهر ، دم أو ارتفاع النيتروجين في البول ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، بولاكيوريا ، التهاب الكلى ، وذمة كلوية.
• ضعف البصر وفقدان السمع.
• الانقباض المتشنج للعضلات الملساء في القصبات الهوائية ، التهاب الطبقة المخاطية في تجويف الأنف ، تورم الحنجرة.
• صداع ، التهاب معقم للسحايا ، سخونة ، ضعف عضلات الظهر أو الرقبة ، تشنج عضلي ، اضطراب عقلي ، زيادة النشاط ، حزن ، هلوسة.
• ارتفاع ضغط الدم ، قصور رئوي حاد ، فقدان للوعي.
• انخفاض نسبة الهيموجلوبين في الدم ، وارتفاع الحمضات ، و / أو انخفاض خلايا الدم البيضاء.
• نزيف من تجويف الأنف ، نزيف أثناء العمليات.
• الشرى ، البرفرية ، التهاب الجلد الالتهابي ، الانصباب الحمامي ، التهاب الفقاعات في الأدمة.
• حرقة عند تطبيقها موضعياً ، ألم على طول الوريد عند تناولها عن طريق الوريد.
• تفاعلات تأقية ، حكة ، ضيق في التنفس ، احتقان ، وذمة كوينك.
• زيادة التعرق وزيادة الوزن وزيادة درجة حرارة الجسم.

موانع

• عدم تحمل المخدرات.
• معلومات حول تفاعلات فرط الحساسية عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في التاريخ.
• الأمراض الالتهابية التي تصيب الطبقة المخاطية في تجويف الأنف.
• الربو القصبي.
• عدم كفاية حجم الدورة الدموية.
• تقرح المعدة أو الاثني عشر.
• اضطرابات الارقاء.
• التهاب الأمعاء.
• انتهاكات وظائف الكبد.
• الفشل الكلوي.
• مستويات غير كافية أو زائدة من البوتاسيوم في الدم.
• تفاقم قصور القلب.
• التجهيز في فترة ما قبل الجراحة والتشغيل.
• الإعطاء المتزامن مع الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم.
• العمر حتى 16 سنة.
• التهاب الجلد.
• الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد والبنتوكسيفيلين.
• حمل.
• الرضاعة.

استخدم في الأطفال

الدواء هو بطلان للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 16 سنة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

الدواء محظور أثناء الحمل والرضاعة. يمكن أن يقلل من نشاط انقباض الرحم ، ويؤثر على تكوين الدورة الدموية للجنين. عند الرضع ، يمكن أن يؤدي تثبيط البروستاجلاندين إلى تأثيرات ضائرة.

استخدم في كبار السن

في المتقاعدين ، يزداد خطر الآثار الجانبية ، من الضروري استخدام الدواء بحذر.

قيادة السيارة والآليات الأخرى

بسبب ارتفاع معدل حدوث ردود الفعل السلبية ، لا ينصح بالأنشطة التي تتطلب مزيدًا من الاهتمام.

هل تحتاج إلى وصفة طبية

يباع Ketorol بوصفة طبية.

التوافق مع الأدوية الأخرى

مع التفاعلات الدوائية مع أدوية أخرى ، قد يكون للكيتورول تأثير سلبي. الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، الكحول الإيثيلي أو الكحول ، الكورتيكوستيرويدات ، مضادات التخثر ، مستحضرات الكالسيوم يمكن أن يسبب تأثيرًا تقرحيًا ونزيفًا.

لا توصف كيتورول مع الباراسيتامول لمدة تزيد عن يومين ، لأنه عندما يؤخذ بالتوازي مع الباراسيتامول ، تزداد سمية الكلى ، مع الميثوتريكسات - السمية لكل من الكلى والكبد.

إذا تم استخدام المسكنات المخدرة مع كيتورول ، فقد يتم تقليل جرعتها.

بسبب انخفاض البروستاجلاندين في الكلى ، تنخفض فعالية مدرات البول والأدوية التي تقلل ضغط الدم.

لا تؤثر مضادات الحموضة على امتصاص الدواء.

عند استخدامه مع أدوية سكر الدم ، فإنه يزيد من تأثيرها.

يزيد جرعة فيراباميل ونيفيديبين في الدم.

التوافق مع الكحول

عند تناوله مع الكحول ، يمكن أن يسبب التهابًا في الأغشية المخاطية للمعدة والاثني عشر. في وقت لاحق ، يمكن أن تتشكل القرحة في الجهاز الهضمي ، لذلك يعد التوافق مع الكحول أمرًا خطيرًا.

نظائرها من عقار كيتورول

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• أدولور.
• أكولار LS
• دولاك.
• دولومين.
• كيتالجين.
• كيتانوف.
• كيتولاك.
• كيتورولاك.
• كيتوفريل.
• تورادول.
• تورولاك.

في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.