Какое мочегонное принимать на курсе. Мочегонное для спортсменов. Способы избежать риска вреда диуретика Фуросемида, которыми пользуются бодибилдеры

Диуретики – это препараты мочегонного действия, спо-соб-ст-вую-щие эк-скре-ции на-трия, ко-то-рые используют для регулировки объема и состава жидкостей в организме. Су-щест-ву-ет не-сколь-ко основных классов диуретиков, различающихся по своему хи-ми-чес-ко-му со-ста-ву и механизму воздействия. Их целевым назначением является ле-че-ние ря-да за-бо-ле-ва-ний, но так же их используют в спорте для скрытия приема дру-гих до-пин-го-вых средств и быстрого сброса веса перед со-рев-но-ва-ния-ми. Ис-поль-зо-ва-ние ди-уре-ти-ков запрещено WADA в 1988 году. Ос-та-нав-ли-ва-ет ли это спорт-сме-нов? Нет! Спорт-сме-нов ре-гу-ляр-но ло-вят на приеме мочегонных средств, наи-бо-лее рас-прос-т-ра-нен-ны-ми сре-ди которых являются фуросемид, гид-ро-хло-ро-тиа-зид и триа-мте-рен .

На сегодняшний день существуют довольно эффективные средства определения упо-треб-ле-ния диуретиков , , но это не останавливает спортсменов от их упо-треб-ле-ния по трем причинам. Во-первых, диуретики позволяют скрывать упо-треб-ле-ние дру-го-го допинга , , а поскольку допинг-тест не способен га-ран-ти-ро-вать 100% ре-зуль-тат вычисления употребления допинга , спортсмены вы-нуж-де-ны упо-треб-лять допинг. Выбор очень простой: либо употреблять допинг и на-де-ять-ся об-ма-нуть допинг-тест, либо не употреблять допинг и точно проиграть тому, кто его упо-треб-лял и об-ма-нул допинг-тест. Фактически выбора нет! Хотя мы и не ре-ко-мен-ду-ем ни-ко-му употреблять до-пин-го-вые средства, поскольку они могут нанести серьез-ный вред здо-ро-вью .

Во-вторых, способность диуретиков влиять на вес спортсменов позволяет попасть в бо-лее лег-кую весовую категорию, получив тем самым пре-иму-щест-во. Прав-да, пре-иму-щест-во совершенно мнимое, поскольку подавляющее большинство атлетов при-ни-ма-ют ди-уре-ти-ки, и, со-от-вет-ст-вен-но, на высоком про-фес-сио-наль-ном уров-не все рав-но они со-рев-ну-ют-ся с те-ми же соперниками, с которыми со-рев-но-ва-лись бы, если бы ни-кто не ис-поль-зо-вал ди-уре-ти-ки. В третьих, у многих диуретиков короткий период по-лу-рас-па-да , , по-это-му спорт-сме-ны рассчитывают на то, что допинг-тест их не вы-чис-лит.

Диуретики в спорте

Фуросемид – это «петлевой» диуретик, ха-рак-те-ри-зую-щий-ся очень коротким периодом по-лу-рас-па-да. Данный препарат занял второе место в 2009 году по рас-прос-тра-нен-нос-ти сре-ди ат-ле-тов, чей допинг-тест показал положительный результат . Всего им вос-поль-зо-ва-лось 23,9% спорт-сме-нов, не прошедших допинг-контроль. Ингибирование до-сту-па к кис-ло-ро-ду зависит от дозировки. При низких дозировках фуросемид не влия-ет на спо-соб-ность ор-га-низ-ма потреблять кислород , но при высоких дозировках пре-пят-ст-ву-ет этим ме-та-бо-ли-чес-ким процессам . Спортсмены, как правило, при-ни-ма-ют фу-ро-се-мид в те-че-ние 2–3 дней по 20мг каждые 12 часов или по 20мг каж-дые 24 часа сов-мест-но с спи-ро-но-лак-то-ном в до-зи-ров-ках 50мг . Спи-ро-но-лак-тон в дан-ном слу-чае ну-жен для пред-от-вра-ще-ния ги-по-ка-лие-мии , которая может привести к снижению функ-цио-наль-нос-ти мышц и сер-деч-но-му прис-ту-пу , .

Гидрохлортиазид – это самый популярный диуретик, по крайней мере, среди тех, кто не про-шел допинг-тест . Гид-ро-хлор-тиа-зид является тиазидным диуретиком , что ес-тест-вен-ным об-ра-зом следует из его названия. Спортсмены, как правило, принимают в сут-ки 100–200мг дан-но-го препарата на протяжении 1–3 дней . Принимать препарат ре-ко-мен-ду-ет-ся до 6 ве-че-ра, поскольку он провоцирует мо-че-ис-пус-ка-ния, что может при-вес-ти к на-ру-ше-нию ре-жи-ма сна.

Триамтерен – это калийсберегающий диуретик с низкой био-дос-туп-нос-тью при пер-ораль-ном прие-ме. Тем не менее, препарат входит в тройку самых популярных спор-тив-ных ди-уре-ти-ков. Правда, если гид-ро-хлор-тиа-зид был обнаружен более, чем у 30% спорт-сме-нов не-про-шед-ших до-пинг--кон-троль, а фуросемид у 23,9%, то триамтерен толь-ко у 3% . С дру-гой сто-ро-ны, такая статистика может быть вызвана не только его низ-кой по-пу-ляр-нос-тью, но и слож-нос-тью его определения. Кроме того, данный препарат ча-ще все-го при-ни-ма-ют совместно с фуросемидом или гид-ро-хлор-тиа-зи-дом в до-зи-ров-ках не бо-лее 300мг в сут-ки

Ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6501022/

Ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6369882/

Ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12473535/

Ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3780705/

Steroid.com/Lasix.php

Ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8045663/

Ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3016067/

Ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC439615/

Ru.wikipedia.org/wiki/Гидрохлоротиазид

Steroid.com/Hydrodiuril.php

Мочегонные средства в спорте зачастую используют для быстрого снижения веса. Благодаря тому, что эти средства выводят лишнюю жидкость при нагрузке, выносливость при этом не снижается. Обычно с этой целью используют тиазидные диуретики , злоупотребление которыми, может привести к перебоям в сердечной деятельности, уменьшению силы и ухудшению рельефа мышц. По этой причине вместо них иногда лучше использовать натуральные средства.

Виды мочегонных средств

Современные мочегонные добавки действуют в основном по принципу увеличения выделения почками воды и натрия. Это провоцирует уменьшение количества жидкости в организме.

Мочегонные средства в спорте зачастую используют для быстрого снижения веса

Основная классификация распределяет мочегонные средства в следующие группы диуретиков:

• Салуретики, к которым также относятся тиазидные и тиазидопободные диуретики,
• Калийсберегающие диуретики,
• Растительные диуретики,
• Осмотические диуретики.

Существуют еще три классификации:

• Классификация по механизму действия
• Классификация по локализации действия.
• Классификация по силе воздействия

Современные салуретики стимулируют выделение натрия и калия из организма

Современные салуретики стимулируют выделение натрия и калия из организма. К таковым относят фуросемид, этакриновую кислоту, список можно продолжать.

Калийсберегающие диуретики отличаются тем, что наряду с усилением выведения натрия задерживают в организме калий.

Осмотические диуретики достаточно популярны, в частности применяют маннит и мочевину.

Природные диуретики – это овощи, фрукты и травы, которые могут использоваться более свободно, в отличие от синтетических добавок.

Таблица отражает характеристики добавок, относящихся к группам петлевые диуретики и тиазидные диуретики, по которым их можно легко сравнить:

Природные диуретики – это овощи, фрукты

Другая таблица более подробно расскажет обо всех группах мочегонных средств.

Мочегонное средство Индапамид

Для чего спортсменам диуретики?

Среди спортсменов, занимающихся бодибилдингом, популярны петлевые диуретики, так как они оказывают мгновенный эффект. К ним относится и популярный фуросемид. Но при их применении следует соблюдать осторожность, так как они вызывают сильную дегидратацию, обусловленную повышением температуры и физическими нагрузками. Организм теряет много калия вместе с жидкостью.

Спортсмены употребляют мочегонные средства перед соревнованиями, чтобы вывести лишнюю жидкость из подкожной клетчатки. Тогда на сцене тело будет выглядеть более рельефным. Если вводить средство внутривенно, то эффект наступит быстрее. Побочным эффектом этого может быть . Более опытные спортсмены используют мочегонные добавки в таблетках за пару дней перед соревнованиями.

Чтобы избежать ряда серьезных побочных эффектов, петлевые диуретики и калийсберегающий диуретик иногда принимают вместе. Избежать интоксикации из-за ускорившегося метаболизма, можно принимая природные диуретики на основе экстрактов растений.

Спиролон калийсберегающий диуретик

Конечно, они более слабые и действуют медленнее, но в отличие от синтетических средств, не нарушают баланс электролитов.

Многие спортсмены принимают специальное спортивное питание, в состав которых уже входят натуральные мочегонные средства. Они выводят лишнюю жидкость, не затрагивая мышечную ткань, не вызывая дефицита калия и ряда других побочных эффектов, присущих синтетическим средствам. Спортивные мочегонные средства специального назначения нельзя долго применять.

Свойства тиазидоподобных средств

Тиазидные диуретики очень быстро всасываются в ЖКТ и поэтому достаточно популярны. Механизм их действия основывается на выведении из организма воды и солей. При этом сохраняется калий. Тиазидные диуретики превосходят петлевые. Они не вызывают привыкания и их действие не ослабляется с течением времени. С другой стороны если принимать тиазидные диуретики в течение длительного времени, может начаться гипогликемия из-за потери ионов хлора.

Тиазидные диуретики очень быстро всасываются в ЖКТ и поэтому достаточно популярны

Среди отечественных препаратов, относящихся к группе тиазидные диуретики, можно выделить лишь Диакарб. Он оказывает мягкое действие и к тому же малотоксичен.

Несмотря на то, что тиазидные диуретики оказывают слабое мочегонное действие, они довольно популярны, так как просты в применении и обладают гипотензивным действием.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики имеют следующие побочные эффекты:

• Выводят калий и магний.
• Повышают концентрацию кальция в сыворотке крови.
• Снижают выведение мочевой кислоты.
• Нарушают углеводный обмен, вызывают гипергликемию, утяжеляют состояние больных сахарным диабетом, усугубляют почечную недостаточность.
• Иногда приводят к развитию панкреатита и аллергических реакций.

Среди отечественных препаратов, относящихся к группе тиазидные диуретики, можно выделить лишь Диакарб

Самые популярные мочегонные средства для спортсменов

Канефрон – это комбинированный натуральный препарат. Следующий список компонентов входит в состав этого препарата:

• Розмарин,
• Золототысячник,
• Шиповник,
• Любисток.

Естественный состав позволяет препарату канефрон действовать более мягко. Эфирные масла усиливают кровообращение в почечных лоханках. Они не дают всасываться избыточной воде и солям натрия. На этом канефрон основывает свой механизм действия.

Естественный состав позволяет препарату Канефрон действовать более мягко

Канефрон обладает противовоспалительными и антимикробными свойствами за счет розмариновой кислоты. Он позволяет вывести бактерии естественным путем. Благодаря этим свойствам канефрон успешно применяется в лечении воспалительных заболеваний мочеполовой системы. Золототысячник и розмарин расслабляют гладкую мускулатуру, снимают спазмы и уменьшают болевые ощущения при воспалении.

Канефрон выпускается в таблетках и каплях для пероорального применения. Канефрон оказывает исключительно мягкое действие, он безопасен, и может использоваться для детей. Курс длится до шести недель.

Обычно канефрон используют при следующих заболеваниях:

• Мочекаменная болезнь, с целью профилактики повторного появления камней в почках, после их дробления и выведения,
• Воспаления мочеполовой системы, такие как цистит и пиелонефрит,
• Отеки.

Зачастую канефрон выбирают, потому что он защищает почки, одновременно, производя нужный эффект.

Фуросемид – самый популярный мочегонный препарат, используемый спортсменами

Фуросемид – самый популярный мочегонный препарат, используемый спортсменами. Механизм его действия основывается на выведении из организма воды и солей, натрия, калия, хлоридов и кальция. Спортсмены неспроста выбрали именно этот препарат, так как фуросемид быстро и эффективно выводит лишнюю жидкость.

Его зачастую используют при лечении отеков и повышенном давлении.

Обычно фуросемид применяют перед самим выступлением, пытаясь добиться лучшего внешнего вида и прорисовки рельефа. Но лучше всего использовать фуросемид чуть ранее за несколько дней до ответственного момента.

Фуросемид начинает действовать практически сразу. Действие длится 3-4 часа. Потеря веса достигается очень быстро. Препарат используют для приема внутрь и внутривенно. Второй вариант помогает достичь более быстрого результата.

Но быстрая потеря воды может привести к тому, что мышцы потеряют свою форму, ведь мышечная масса частично состоит из воды. Поэтому лучше использовать безопасные диуретики растительного происхождения. Естественные средства предпочтительнее, так как они практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов.

Где купить диуретики

Купить диуретики можно на американском сайте, где всегда проходят акции, а по нашей ссылке вы гарантировано получите дополнительную скидку 5%. Также действует Поэтому, если вы уже определились, какой диуретик вам больше подходит, то его можно найти на.

Мочегонные средства все шире входят в спортивную практику. В медицине их применяют для коррекции кислотно-щелочного баланса организма (мочегонные препараты выводят из организма как избыток кислот, так и избыток щелочей), для лечения отравлений, при некоторых травмах (особенно головы) и т.д.

Мочегонные средства все шире входят в спортивную практику. В медицине их применяют для коррекции кислотно-щелочного баланса организма (мочегонные препараты выводят из организма как избыток кислот, так и избыток щелочей), для лечения отравлений, при некоторых травмах (особенно головы) и т.д. Спортсмены же пользуются ими в целях, далеких от медицины. Не все, однако, представляют себе механизм действия мочегонных средств (диуретиков) и те побочные действия, которые они могут вызвать. При неправильном применении диуретики способны вызвать:

• Обезвоживание. Опасно тем, что уменьшает объем циркулирующей крови (ОЦК). Это приводит к падению артериального давления и недостаточному снабжению мозга кислородом. Результатом может быть потеря сознания и в очень редких случаях, как крайнее выражение обезвоживания, - смерть.
• Нарушение солевого баланса. Нарушение солевого баланса и, в частности, потеря калия, опасно тем, что нарушается работа калиево-натриевого насоса, обеспечивающего процессы возбуждения и торможения в центральной нервной системе, сердечной мышце и т.д. В результате могут возникнуть помрачение сознания, нарушение сердечного ритма и многие другие неприятные последствия (слабость, головокружение, головная боль, тошнота и т.д.).
• Нарушение гормонального статуса. Точкой приложения действия некоторых диуретиков является кора надпочечников, а именно та ее часть, которая вырабатывает минералокортикоидные гормоны. При передозировке могут возникнуть пастозность тканей, угнетение сознания, нарушение электролитного баланса и т.д.

Давайте попробуем разобраться, что же представляют из себя мочегонные средства и как их правильно применять. Мочегонными средствами или диуретиками называют вещества, вызывающие усиление выделения из организма мочи, уменьшение содержания жидкости в тканях и изменение солевого баланса организма. Раньше диуретики в медицине применялись только при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме. Сейчас они широко используются при самых разнообразных заболеваниях, вплоть до лечения воспалительных синдромов. Действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, однако, диуретический эффект является их основным фармакологическим признаком. Усиление мочеотделения, вызываемое большинством диуретиков, связано с их специфическим действием на почки. Есть диуретики и с иным механизмом действия. Современные диуретики делят на 5 основные группы:

• Салуретики.
• Калийсберегающие диуретики.
• Осмотические диуретики.
• Кислотообразующие диуретики.
• Растительные диуретики.

I. Салуретики

Основной механизм действия салуретиков - это усиление выведения из организма ионов натрия и калия. За счет этого и достигается быстрый дегидратационный эффект. Недостатком этой группы диуретиков является большая потеря солей, вызванная сильным мочегонным эффектом. Все салуретики подразделяются на 3 группы: тиазидные диуретики, "петлевые" тиуретики и ингибиторы карбоангидразы.

1. Тиазидные диуретики

Гидрохлортиазид (б-хлор-7-сульфаноил-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид. Синонимы: гипотиазид, дихлотаазид, дигидрохпортппзид, нефрчкс, dichlotride, piho-dran, pihydrochiorchiazid, disalunii, esidrex, esidrix, и т.д.) Мочегонное действие гидрохлортиазида обусловлено, в основном, выведением солей натрия и хлора, в меньшей степени калия и бикарбонатов. Натрий и хлор выделяются из организма в эквивалентном количестве. Достоинством препарата является то, что даже при длительном его применении привыкания организма не наступает и действие не ослабляется. Выпускается препарат в таблетках по 25 и 100 мг. При приеме внутрь гидрохлортиазид быстро всасывается. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема и длится после однократного приема не менее 10-12 ч, а иногда даже и более. Суточные дозы препарата колеблются от 25 до 100 мг в сутки. Превышать максимальную суточную дозу не рекомендуется. Несмотря на то, что препарат хорошо переносится, при длительном его применении может развиться гипокалиемия (дефицит солей калия) и алкалоз (сдвиг рН крови в щелочную сторону) из-за дефицита ионов хлора. Поэтому препарат назначают не более 5-7 дней подряд, а потом делают перерыв на 3-4 дня. Для предупреждения гипокалиемии рекомендуется диета, богатая солями калия. Самое большое количество калия содержится в персиковой и абрикосовой кураге, сушеных бананах, черносливе, сухофруктах, печеном картофеле. Существует специальный диетический продукт "Санасол", который состоит из смеси нескольких различных солей калия (калия хлорид, аспарагинат и т.д.). Санасол не содержит натрия и в то же время обладает соленым вкусом. Создавался этот препарат специально в качестве заменителя поваренной соли.

Оксодолин (1-0ксо-3-(3-сульфаноил-4-хлорфенил)-3-оксиизоиндолин. Синонимы: гигротан, урандил, chlorphtalidoione, chlortalidone, edemdal и др.)

По вызываемому эффекту оксодолин сходен с гидрохлортиазидом. От последнего, однако, отличается большей длительностью диуретического эффекта. Диуретический эффект начинается через 2-4 ч после приема и длится более суток (иногда до 3-х суток). Препарат бывает эффективен в тех случаях, когда малоэффективен гидрохлортиазид. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Среднесуточные дозы от 25 до 100 мг. В несколько меньшей степени, чем гидрохлортиазид, вызывает потерю солей и калия, однако все-таки нужно соблюдать осторожность и при длительном применении необходимо корректировать обмен калия.

2."Петлевые диуретики"

"Петлевые диуретики" обладают более мощным диуретическим эффектом, нежели тиазидные производные. Основной механизм их действия - это выделение ионов натрия и хлора, в меньшей степени - выделение ионов калия. Их эффект наступает более быстро и резко, чем при назначении тиазидов, поэтому они очень эффективны в качестве средства "скорой помощи". Однако более сильный эффект сопровождается и большим риском развития осложнений (нарушение солевого баланса, сердечные аритмии, падение артериального давления и т.д).

Фуросемид (4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота. Синонимы: лазикс, диусемид, ново-имид, гпасек, тасимаид, урикс, фрузинс, фурант-рил, фуроземикс, фурон, фурорезе, фуросемид, aisatal. edefrusex, erraton, frany^fiydeit, frusemide, frusolon, furanthni, furantral, futfan, furomex, furosemide, и др.)

Фуросемид является одним из самых популярных диуретических средств. Обладает значительной силой действия. Эффективен как при оральном, так и при инъекционном способе введения. Диуретический эффект наиболее выражен в течение первых 2-х дней применения препарата. Препарат действует особенно быстро при внутривенном введении. В этом случае диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь - в течении первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1,5-3 ч, после приема внутрь - 4 ч и более. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность использовать фуросемид в неотложных случаях. Диуретический эффект фуросемида связан в основном с выделением натрия и хлора. В меньшей степени усиливается выделения калия. Однако при применении фуросемида необходима та же коррекция калиевого обмена, как и при использовании других диуретиков. Иногда фуросемид бывает эффективен в тех случаях, когда не эффективны другие препараты. Случаев неэффективности фуросемида не наблюдалось. При нескорректированном солевом (и, в первую очередь, калиевом) обмене при введении фуросемида могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Сам по себе фуросемид способен вызывать такие побочные действия как понос, покраснение кожи, зуд, ухудшение слуха (обратимое), воспаление почек. Форма выпуска препарата: таблетки по 40 мг, 1%-ный раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Орально обычно принимают 1 таблетку (40 мг) 1 раз в день утром. Очень редко суточная доза при внутреннем приеме доводится до 3-х таблеток (120 мг). Внутримышечно или внутривенно препарат вводится только лишь при невозможности приема его внутрь (потеря сознания, затруднение всасывания в кишечнике). При внутримышечном и внутривенном введении достаточно 20-60 мг в сутки. После наступления необходимого эффекта при первой же возможности переходят на прием препарата внутрь. К этой же группе относятся препараты буфенокс, клопамид и индапамид.

Кислота этакриновая (2,3-дихлор-4-(2-метилен-1-оксо6утил)-феноксиуксусная кислота Синонимы: урегит,dining ecrinex, edectii, edeciin, efacrymc acid, hydromedin, otacrii, uregif.)

Является одним из самых лучших диуретиков. По силе своего действия близок к фуросемиду, но не увеличивает выделение бикарбонатов, существенно не влияет на уровень калия в крови, что является очень ценным качеством. Не настолько сильно, как другие диуретики, увеличивает выделение с мочой натрия. Использование этакриновой кислоты предпочтительнее, чем других "петлевых" и тиазидных диуретиков. Побочные явления развиваются значительно реже. При приеме внутрь препарат начинает действовать быстро. Диурез начинается через 30-40 минут, достигает максимума через 2 часа, продолжается после однократного приема 6-9 ч. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Назначается внутрь обычно по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При необходимости суточная доза без существенных побочных действий может быть увеличена до 200 мг (4 таблетки). При применении препарата возможны такие побочные действия как слабость, понос, головокружение (падение артериального давления).

3. Ингибиторы карбоамгидразы

Карбоангидраза (угольная ангидраза) - это фермент, участвующий в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Снижение активности карбоангидразы вызывает диуретический эффект за счет увеличения выделения почками ионов натрия бикарбонатов и угольной кислоты, а также ионов калия. Увеличения выделения хлоридов не происходит.

Диакарб (2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.

Синонимы: фонурит, cayrazolamide, acefazolomium. axetamox, anilar, dehydratin, dilemax, dituran, diuramid, ederen, eumicfon, fonunt, glauconude, giauconox, giaupax, iediamox, natiioneXr nephramJd, rencmid, suifadiurine и др.)

Диакарб - единственный выпускаемый в России препарат, мочегонное действие которого основано на ингибировании карбоангидразы. Диуретический эффект диакарба невелик. Действие препарата развивается легко, постепенно, несмотря на то, что при приеме внутрь всасывается препарат довольно быстро и почти сразу начинает оказывать свое действие, угнетая карбоангидразу. Форма выпуска препарата: таблетки по 0,25 г. Принимают препарат 1 раз в день по 0,25 г или 1 раз в 3 дня по 0,25-0,5 г. При частом применении диуретический эффект препарата уменьшается. Диакарб малотоксичен и побочные действия дает довольно редко, однако при длительном применении возможны такие побочные действия, как сонливость и нарушение чувствительности. При восстановлении содержания в организме калия и бикарбонатов эти побочные действия быстро проходят.

II. Колийсберегающие диуретики

К АЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ диуретики крайне выгодно отличаются от салуретиков тем, что выводят из организма ионы натрия, полностью сохраняя содержание в организме калия. В связи с этим отсутствуют многочисленные побочные действия, связанные с потерей калия, хотя изредка отмечаются побочные действия, связанные с гиперкалиемией (повышением содержания в крови калия).

Триамтерен (2,4,7-триамино-б-фенилптеридин. Синонимы: птерофен, amferen, diuren^um, dl"ufac, diuferen, dyren, pyrem"um, dyfac, fluxinar, jatropur, neruron, noridyl, pferofen, revifen, tafuni, teridin, triamferene, tn"arene, trispan, tnferen, tr^:rene, unocaudai и др.)

Триамтерен выделяет ионы натрия без выделения ионов калия. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Диуретический эффект наступает уже через 20-30 мин. Максимум эффекта через 2-3 часа. Всего же действие препарата длится около 12 ч. Форма выпуска препарата: капсулы по 50 мг. Обычно принимают триамтерен 1 раз в день утром по 50 мг. При необходимости доза может быть повышена до 200 мг (4 капсулы) и разделена на несколько приемов. Побочные явления при лечение триамтереном бывают редко. В отдельных случаях возможны тошнота, головная боль, понижение артериального давления. Иногда повышается содержание в крови мочевины. В связи с этим рекомендуется применять препарат не ежедневно, а через день, чередуя с приемом других диуретиков. Под названием триампур композитум выпускаются таблетки, содержащие по 25 мг триамтерена и 12,5 мг дихлотиазида. Эффективность этого препарата очень высока, а побочные явления встречаются намного реже/чем при применении других препаратов. Принимают триампур композитум обычно по 1 таблетке 1-2 раза в день. Аналогичный российский препарат производится под названием "триамтезид". Существуют также менее сильные препараты типа амилорид.

Спиронолактон. (гамма-лактон 3-(3-оксо-7альфа-тиоацетил-17бета-окси-4-андростен-17альфаил) пропионовой кислоты. Синонимы: аладантон, вврошпирон, практон, спирикс, aldoctone A, practon, spirid, spironolactone, Vmspiron.)

Спиронолактон - калийсберегающий диуретик особого типа действия. Отличается от других диуретиков тем, что оказываемый им диуретический эффект связан с действием не на почки, а на надпочечники. Спиронолактон уменьшает содержание в организме альдостерона - минералокортикоидного гормона коры надпочечников. Альдостерон - минералокортикоид. Он задерживает в организме калий и воду. В этом отношении альдостерон превосходит все другие минералокрртикоиды надпочечников, некоторые из них даже в 300 раз. Являясь антагонистом альдостерона, Спиронолактон повышает выделение натрия, но уменьшает выделение калия и мочевины. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и, проявляется обычно на 2-5 день лечения. Для ускорения наступления результата, Спиронолактон в первые дни обычно комбинируют с другими видами диуретиков. Особенно часто Спиронолактон назначают в тех случаях, когда выделение из организма калия в высшей степени нежелательно. Форма выпуска препарата: таблетки по 25 мг. Принимают Спиронолактон внутрь. Суточная доза варьируется от 50 до 300мг. Самые частые побочные действия при использовании спиронолактона - это гипонатрйёмия (недостаток в крови солей натрия) и гиперкалиемия (избыток в крови солей калия). В отдельных случаях (впрочем, весьма редких) могут возникнуть такие побочные действия, как тошнота, сонливость, кожная сыпь, обратимая форма гинёкомастии (увеличение молочных желез). Противопоказан Спиронолактон при гиперкалиемии, которая возникает при почечной недостаточности. Во всех других отношениях это очень хороший препарат, и побочные действия возникают крайне редко.

III. Осмотические диуретики.

Желчегонное действие осмотических диуретиков обусловлено повышением осмотического давления плазмы крови. Из-за этого организм стремится выделить воду. Ведь, в принципе, не имеет особого значения то, из-за чего повышено осмотическое давление: из-за избытка ионов натрия, бикарбонатов, калия, либо какого-нибудь другого вещества.

Маннит. (Является шестиатомным спиртом, относится к группе Сахаров. Синонимы: маннитол, aerosmosel, diosmol, isofol, manitol, osmitrol, osmosal, rectisot и др.) Гипертонические растворы маннита оказывают очень сильное диуретическое действие. Эффект вызывается повышением осмотического давления плазмы. Диурез сопровождается сильным выделением натрия без существенного выделения калия. Эффект тем выше, чем больше концентрация препарата. При заболеваниях почек с нарушением их фильтрационной способности эффект может отсутствовать. Форма выпуска препарата: порошок по 30 г во флаконах, вместимостью 500 мл,15%-ный раствор в ампулах по 200 мл (30 г), 400мл (60 г), 500 мл (75 г). С профилактической целью маннит вводят в разовой дозе из расчета 0,5 г/кг, с лечебной - по 1-1,5г/кг. Суточная доза не должна превышать 140-180 г. Маннит крайне редко вызывает побочные явления, т.к. в силу своего строения является нетоксичным соединением. Лишь при передозировке препарата могут появиться признаки обезвоживания (понос, галлюцинации, падение артериального давления). Противопоказан препарат лишь тем лицам, у которых имеет место.нарушение выделительной функции почек (почечная недостаточность) и тяжелая недостаточность кровообращения.

Мочевина (Синонимы: карбамид, carbamid, carbamidum, urephil.)

В организме человека мочевина не подвергается обменным процессам, т.к. является химически нейтральным соединением. В большом количестве она фильтруется почками, вызывая диуретический эффект. Снижение артериального давления под действием мочевины происходит не только в результате усиление диурезано так же в результате ее воздействия на рецепторы гипоталамуса (отдел среднего мозга). Форма выпуска препарата - для внутривенного введения в сухом стерильном виде; мочевина выпускается по 30, 35, 60 и 90 г в герметически закрытых флаконах емкостью по 250 и 450 мл. К каждому флакону прилагается флакон с соответствующим количеством 10%-ного раствора глюкозы (75, 115, 150, 225 мл),Необходимым для получения 30%-ного раствора мочевины. При введении мочевины общая доза составляет 0,5-1,5 (в среднем 1 г мочевины) на 1 кг массы тела больного. Эффект наступает обычно через 15-30 мин, достигает максимума через 1-1,5 часа от начала введения раствора и длится 5-6 ч и более (до 14 ч). В случае необходимости препарат можно вводить повторно (не более 2-3 раз) с промежутком 12-24 ч. Мочевину можно назначать и внутрь в виде 50% или 30%-ного раствора в сахарном сиропе в дозе 0,75-1,5 г/кг. При соблюдении необходимых правил введения мочевины, осложнений не наблюдается. Лишь в некоторых случаях при внутривенном введении наблюдается повышение артериального давления. При приеме препарата внутрь иногда наблюдается тошнота, рвота и изжога. Противопоказанием для введения мочевины служит резко выраженная сердечно-сосудистая недостаточность.

Калия ацетат (Синоним: kalium aceticum.)

Калия ацетат оказывает умеренное диуретическое действий. Калий, поступающий в организм, быстро выделяется почками. Однако, при нарушении выделительной функции почек может произойти задержка калия в организме, что вызовет нарушение проводимости сердечной мышцы. Чрезмерный избыток калия так же вреден, как и его недостаток. Ацетат калия иногда даже используют в качестве источника калия, если наблюдается гипокалиемия, вызванная, например, какими-либо другими диуретиками. Форма выпуска препарата: микстура, содержащая 30 г калия ацетата, растворенного в 200 мл воды. Принимают ацетат калия внутрь ло 1 столовой ложке 4-5 раз в день.

IV Кислотооброзующие диуретики.

Диуретический эффект кислотообразующих диуретиков связан с тем, что они вызывают смещение рН крови в кислую сторону, и стремясь скомпенсировать ацидоз (закисление крови), организм выделяет большее количество натрия и воды. Единственным кислотообразующим диуретиком, выпускаемым в нашей стране, является аммония хлорид.

Аммония хлорид. (Синонимы: аммоний хлористый, нашатырь, addamon, ammonium chlorotum, amochior.)

Хлорид аммония легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и превращается в печени в мочевину. Диуретический эффект обусловлен выделением натрия и связанным с этим выделением воды. Форма выпуска препарата: порошок. Внутрь препарат применяют в виде порошка или готовят раствор. Принимают хлорид аммония внутрь после еды в виде 2,5-5%-ного водного раствора или порошка в капсулах по 3-5 дней с перерывом. Суточная доза для взрослых 8-12 г (в несколько приемов). Диуретическое действие аммония хлорида при повторном применении постепенно уменьшается вследствие привыкания. Через 24-48 ч выделение натрия в связи с компенсаторными реакциями организма начинает уменьшаться, а через 5-7 дней диуретический эффект прекращается. Поэтому необходимо делать перерывы для восстановления чувствительности организма к препарату. Побочными явлениями при применении препарата могут быть раздражение желудка, тошнота и рвота. Для предупреждения этих явлений препарат принимают после еды. Категорически противопоказан препарат при острых поражениях почек.

Диуретики в спорте

Эти препараты используются прежде всего в тех видах спорта, где необходим жесткий контроль веса (гимнастика, конный спорт). Применение диуретиков стало настоящей эпидемией. Неоднократно отмечались случаи серьезных заболеваний в результате злоупотребления этими средствами. В культуризме диуретики используются для удаления из организма "излишней" воды. В частности, от них погиб Момо Беназиза. Кроме того, с помощью диуретиков спортсмены пытаются маскировать прием других запрещенных препаратов. Расчет здесь простой: при увеличении объема мочи падает концентрация метаболитов, а следовательно, их становится труднее обнаружить. Однако современные методы анализа настолько чувствительны, что этот простой способ в большинстве случаев не срабатывает. Они применяются с целью устранения отеков после неадекватной карбогидратной загрузки в соревновательном периоде (1 г углеводов задерживает в организме 4 г воды); для наиболее быстрого выведения избыточного количества натрия (при форсированной натриевой разгрузке).Пятая группа мочегонных средств - растительные диуретики требует отдельного рассмотрения, и о них мы расскажем в следующем номере журнала. Необходимо отметить, что применение диуретинов запрещено МОК и различными спортивными федерациями. Они могут быть легко обнаружены с помощью современных методов анализа, что приведет к дисквалификации на 2 года. Поэтому данная статья служит только для общеобразовательных целей. Мы считаем, что в большинстве случаев сброс веса возможен без использования сильнодействующих препаратов.

Любое незаконное копирование информации с данного ресурса запрещено! Эксклюзивные права на материалы охраняются в соответствии с законами РФ и СНГ. При цитировании содержания сайта в сети Интернет (независимо от вида материалов) активная ссылка на портал "Железный фактор" обязательна!

Применение диуретиков в спорте

Применение диуретиков не способствует повышению физической работоспособности, и, таким образом, не может оказывать существенного воздействия на результаты спортивных соревнований. Запрет на эти препараты связан, очевидно, с тем, что их применение может способствовать выведению других запрещенных препаратов. Кроме того, спортсмены, специализирующиеся в таких видах спорта, как бокс, борьба и дзюдо, иногда применяют диуретики для быстрого снижения массы тела с тем, чтобы соответствовать конкретной весовой категории в соревнованиях. Гимнасты, жокеи, прыгуны в высоту и представители других видов спорта, для которых излишняя масса тела может служить преградой для успешного выступления, также используют эти средства, С помощью мочегонных средств можно вызвать снижение массы тела на 3 % и более за относительно короткий промежуток времени. Так, для спортсмена, имеющего массу тела 72 кг, это снижение составит приблизительно 2 кг.

Таким образом, применение диуретиков в спорте может привести к значительной потере воды организмом и, вместе с тем, не вызвать каких-либо ухудшений проявления силы, мощности или локальной выносливости при выполнении физических нагрузок анаэробной направленности. В видах спорта, характеризующихся быстротечностью и интенсивными мышечными напряжениями, физическая работоспособность в результате применения мочегонных средств, очевидно, не пострадает, а, возможно, даже повысится (вероятно, за счет снижения массы тела). Так, например, в одной из работ было показано, что использование диуретика в спорте или же комбинации диеты с диуретиком, приведших к снижению массы тела, способствовало улучшению результата выпрыгивание вверх с места.

Вместе с тем применение диуретиков может привести к значительному снижению аэробной выносливости спортсмена. Результаты исследований показали, что при дегидратации, вызванной диуретиками, уровень плазмы в крови может снижаться на 8-10 %, тогда как общая масса тела снижается только на 3 %. Такое снижение уровня плазмы приводит к ухудшению функций сердечно-сосудистой системы во время выполнения физической нагрузки, поскольку происходит уменьшение систолического объема крови. Несмотря на то что результаты исследований, в основном, не выявили снижения V02max под влиянием мочегонных средств, все же показатели выносливости ухудшились. В одной из работ для выяснения эффектов диуретической дегидратации исследовали показатели спортивной работоспособности в трех забегах на дистанции 1500, 5000 и 10 000 м. Оказалось, что в тех условиях, когда вместо диуретика применяли плацебо, результат в беге на 1500 м ухудшился на 8 с, в беге на 5000 м - на 78 с и в беге на 10 000 м - на 157 с. Кроме того, диуретическая дегидратация накладывается на дегидратацию, обусловленную выполнением физической нагрузки или же высокой температурой окружающей среды, что в еще большей степени отражается на проявлении аэробной выносливости.

Что касается отрицательного воздействия диуретиков на организм человека вообще и спортсмена в частности, то оно может проявиться при превышении рекомендованных доз, длительности применяемых курсов, а также на фоне наличия противопоказаний. К отрицательным эффектам диуретиков, как было упомянуто выше, относятся обезвоживание организма, гипокалиемия (салуретики), гиперкалиемия (калийсберегающие мочегонные), гипохлоремический алкалоз (тиазидные мочегонные), метаболический ацидоз (ингибиторы карбоангидразы), гипергликемия, гиперурикемия (тиазидные диуретики), гиперволемия (осмотические диуретики), ототоксичность (петлевые мочегонные), гипонатриемия, гипомагниемия (салуретики), гипокальциемия (тиазидные мочегонные), гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла (спиронолактон), образование оксалатов или фосфатов кальция в почках (ингибиторы карбоангидразы, триамтерен).

Диуретики в бодибилдинге

Как уже упоминалось, среди спортсменов популярен (особенно в бодибилдинге) диуретик фуросемид, относящийся к группе салуретиков. Его действие выражается в отчетливо повышающемся выделении из организма воды и солей, выведении натрия, хлоридов, калия, кальция и воды. Еще одно важное качество данного рода препаратов, на которое спортивным специалистам следует обратить внимание, заключается в том, что обратная резорбция ионов калия, натрия и хлоридов замедляется. Это ведет к значительному нарушению электролитического баланса. Благодаря свойству интенсивно обезвоживать организм фуросемид применяется при лечении отеков и артериальной гипертензии. Спортсмены, занимающиеся бодибилдингом, принимают фуросемид незадолго перед соревнованиями для выведения "излишней" подкожной воды и для того, чтобы в момент соревнований выглядеть на сцене упругими, поджарыми. Таблетки начинают действовать в течение 1 ч, и их воздействие продолжается 3-4 ч. В зависимости от количества находящейся в организме излишней воды проявляются более или менее частые позывы к мочеиспусканию. При этом в кратчайшее время может произойти существенная потеря массы тела. На этом основании фуросемид принимается спортсменами для стабилизации массы тела. Атлеты предпочитают, как правило, форму выпуска препарата для перорального применения. Иногда атлеты используют инъекционную или внутривенную версию утром в день соревнований, так как эти способы введения действуют мгновенно и хороши тогда, когда атлет впадает в панику из-за оставшейся под кожей жидкости. Однако такое применение фуросемида может иметь обратный эффект. Мышцы уменьшаются в размерах, теряют выпуклость, становятся плоскими, атлет теряет в "мужественности". Может произойти так, что тот или иной спортсмен - профессионал или любитель, добившийся наилучших успехов, прямо перед началом соревнований будет вынужден применить всевозможные противомеры, представляющие внутривенное введение глюкозы с целью повысить объем крови, сгладить потерю калия; многие атлеты принимают таблетки калия хлорида. Но это небезопасно, так как передозировка калия может привести к остановке сердца. Судя по опыту, фуросемид применяют в последние 2 дня перед соревнованиями.

Спортсмены, специализирующиеся в бодибилдинге, применяют диуретик фуросемид обычно следующим образом: принимают половину или целую 40-миллиграммовую таблетку и ожидают эффекта. Некоторые атлеты повторяют эту процедуру через несколько часов еше 1-2 раза. Следует помнить, что фуросемид - самый сильный диуретик и один из самых опасных препаратов в медикаментозном арсенале культуристов. К побочным явлениям относятся: нарушения гемодинамики, головокружения, обезвоживание, мышечные спазмы, рвота, сосудистый коллапс, поносы, чувство недомогания. В экстремальных условиях может наступить остановка сердца. Вполне возможно, что это и стало причиной смерти двух спортсменов, специализирующихся в бодибилдинге: умершего в 1980-е годы австрийского культуриста Гайнца Зальмайера и в октябре 1992 г. - Мохаммеда Беназизы.

При соблюдении принципов рационального комбинированного применения диуретиков их побочные эффекты могут быть сведены к минимуму. Так, например, часто комбинируют активные диуретики, которые действуют на уровне базальной мембраны (диакарб, гидрохлортиазид, циклометиазид, оксодолин, кислота этакриновая, фуросемид, буфенокс, клопамид, торасемид), с триамтереном или спиронолактоном - препаратами, которые действуют на уровне апикальной мембраны; при этом уменьшается вероятность возникновения гипокалиемии. Могут ли диуретики принести пользу организму спортсмена? В некоторых случаях - несомненную, и отнюдь не в отношении сокрытия других запрещенных веществ, поскольку одним из основных показаний к применению диуретиков являются различные интоксикации организма, как зкзо-, так и эндогенного характера. Что касается интоксикаций эндогенного характера, то спортсмен подвержен им в большей степени, чем неспортсмен. Это связано с усиленными под влиянием высоких физических нагрузок процессами катаболизма, вследствие чего в организме спортсмена накапливаются различные токсичные продукты катаболизма - кетоновые тела, аммиак, мочевина, мочевая кислота и др. Поэтому применение диуретиков могло бы способствовать дезинтоксикации организма спортсмена. Таким образом, можно говорить о том, что запрет на применение диуретиков не является полностью оправданным с точки зрения защиты здоровья спортсмена, а наоборот, ограничивает возможности спортивного врача оказать необходимую помощь пациенту.

Что касается диуретиков растительного происхождения, то их применение в спорте не запрещено, очевидно, в силу невозможности на сегодняшний день разработать необходимые тест-системы. Помимо низкой токсичности, достоинствами диуретиков растительного происхождения является их способность ускорять выведение из организма токсичных метаболитов и недоокисленных продуктов углеводного обмена, отсутствие нарушений баланса электролитов, что чрезвычайно важно для спортсменов. Это позволяет использовать растительные препараты в течение длительного периода времени без серьезных побочных эффектов. Вместе с тем нельзя забывать о том, что активность диуретиков растительного происхождения ниже, чем синтетических препаратов. Так, мочегонные средства растительного происхождения обеспечивают постепенное увеличение диуреза только на 3-7-й день приема. Кроме того, ко всем препаратам растительного происхождения у отдельных индивидуумов отмечены проявления гиперчувствительности.

Можно ли с медицинских позиций рекомендовать спортсменам применение диуретиков? Хотя большинство медицинских авторитетов и порицает практику использования различных методов сгонки массы тела, практикуемых представителями некоторых видов спорта, все же борцы, боксеры и другие спортсмены продолжают применять их. Большинство спортсменов могут достигнуть желаемой массы тела путем выполнения соответствующих диетических программ и таких безвредных и незапрещенных способов дегидратации, как физические нагрузки.

Ранее отмечалось, что использование диуретиков не рекомендуется в видах спорта, требующих проявления аэробной выносливости, так как спортивная работоспособность в этом случае ухудшается.

Вызванная диуретиками дегидратация может также обусловить возникновение у спортсменов некоторых серьезных проблем со здоровьем, поскольку в этом случае они становятся более восприимчивыми к тепловому изнеможению и в большей степени предрасположены к тепловому удару во время выполнения продолжительных физических нагрузок в условиях высокой температуры окружающей среды. Усиливая экскрецию воды из организма, диуретики одновременно повышают и экскрецию электролитов, в частности натрия. Поэтому постоянное использование салуретиков может привести к значительному снижению содержания натрия в организме и нарушению функций нервной системы с симптомами от мышечной слабости до нарушения нормальной деятельности сердца, вплоть до его остановки.

Очевидно, даже мягкодействующие диуретики растительного происхождения должны применяться спортсменами только по назначению врача и под врачебным контролем. Что касается сильнодействующих синтетических препаратов, то не вызывает сомнений, что огульный запрет на их применение неоправдан. Не вызывает сомнения и то, что в некоторых случаях, о которых было сказано выше, они могут принести пользу здоровью спортсмена. Другое дело, что применяться эти препараты должны исключительно по назначению врача и под строгим врачебным контролем, но это уже компетенция не WADA, а служб, отвечающих в той или иной стране за организацию медицинской помощи спортсменам.

Другие способы сокрытия употребления анаболических стероидов

Как упоминалось выше, к данному классу относятся не только диуретики, но и "другие маскирующие вещества": эпитестостерон, пробенецид, ингибиторы 5-а-редуктазы, заменители плазмы и другие субстанции со схожими биологическими эффектами.

Эпитестостерон - метаболит тестостерона, не проявляющий анаболических свойств, но препятствующий установлению факта приема анаболических стероидов, прежде всего, тестостерона, также запрещен как маскирующий агент.

Пробенецид - средство, способствующее выведению мочевой кислоты. Механизм его действия состоит в угнетении реабсорбции мочевой кислоты, что усиливает ее выведение из организма. Пробенецид препятствует образованию солей мочевой кислоты и способствует их рассасыванию, снижает риск поражения суставов. Поэтому в клинической практике препарат применяется для лечения хронической подагры. Кроме того, пробенецид угнетает канальцевую секрецию пенициллина и тем самым повышает в крови его уровень.

Широкую известность в спорте пробенецид получил еще в 1988 г. На "Тур де Франс" его обнаружили у испанца Педро Дельгадо. На тот момент препарат еще не был запрещен, и Дельгадо спокойно доехал до финиша и даже выиграл, но уже две недели спустя пробенецид включили в список запрещенных к применению. Этот препарат облегчает выделение анаболических стероидов с мочой и тем самым дает (по крайней мере, теоретически) шанс применяющему их спортсмену не быть уличенным в употреблении запрещенных препаратов.

К ингибиторам 5а-редуктазы относят финастерид и дутастерид. В клинической практике эти препараты используют в терапии аденомы предстательной железы. История применения ингибиторов 5а-редуктазы начинается с 19 июня 1992 г., когда FDA США разрешило использовать финастерид для лечения мужчин с симптомами доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В октябре 2002 г. на фармацевтическом рынке появился новый препарат - Аводарт® (дутастерид), ингибирующий 5а-редуктазу обоих типов. Применение данных препаратов в спорте в качестве маскирующих средств связано с тем, что их прием затрудняет выявление анаболических стероидов.

Финастерид по химической структуре представляет собой N-трет-бутил-3-оксо-4-аза-5а-андрост-1-ен-17бета-карбоксамид. Это синтетический 4-азастероид, специфический ингибитор фермента 5-а-редуктазы второго типа, ответственного за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ).

Фармакокинетика. Финастерид при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет приблизительно 63- 80 %. Препарат достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 ч после приема, период полувыведения - 6-8 ч. Около 90 % финастерида связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 40 % препарата экскретируется с мочой в виде метаболитов и около 60 % - с калом. В моче определяется преимущественно метаболит с монокарбоксильной группой. При повторных приемах отмечается медленная кумуляция в организме: после 17-дневного применения в дозе 5 мг сут-1 в плазме крови концентрация приблизительно на 50 % выше, чем после однократного приема.

Фармакодинамика. Развитие предстательной железы, пролиферация ее ткани и развитие гиперплазии зависят от уровня ДГТ (у мужчин с наследственным дефектом 5а-редуктазы доброкачественная гиперплазия предстательной железы не встречается). Тормозя превращение тестостерона в ДГТ, финастерид эффективно снижает уровень ДГТ, что приводит к уменьшению размера предстательной железы и выраженности дизурических симптомов, обусловленных гипертрофией. Финастерид не связывается с рецепторами андрогенов и не влияет на гипоталамо-гипофизарную систему. После приема внутрь финастерид уже в первые 24 ч эффективно снижает уровень ДГТ как в плазме крови, так и в тканях предстательной железы. Однако для достижения клинического эффекта продолжительность терапии должна составлять несколько месяцев. Финастерид снижает уровень концентрации ДГТ в сыворотке крови приблизительно на 70 %, а в простате - на 85-90 %. Помимо ингибирования 5а-редуктазы, активизирует через некоторые определенные протеазы апоптоз в эпителии и строме простаты, чем обосновывает уменьшение ее размеров.

Показания к применению: терапия при доброкачественной гиперплазии предстательной железы в целях уменьшения ее размеров и выраженности дизурических симптомов. Финастерид применяется только у мужчин. Обычная доза - 5 мг сут"", продолжительность лечения - не менее 6 мес.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Не допускается назначение препарата женщинам и детям.

Побочные эффекты: отмечаются редко, обычно слабо выражены и обратимы. Возможны снижение потенции и либидо, уменьшение объема эякулята, нагрубание и увеличение молочных желез, редко - реакции гиперчувствительности (отек губ, кожная сыпь).

Поскольку финастерид является селективным ингибитором 5а-редуктазы второго типа, то практически сразу после его изобретения начались работы по поиску препарата, который мог бы ингибировать оба изофермента, что теоретически привело бы к усилению терапевтического эффекта. В начале 1990-х годов компания MSD довела до II фазы клинических испытаний молекулу с подобным эффектом (МК-434), однако исследования были стремительно свернуты из-за высокой токсичности препарата.

На изобретение ингибитора 5а-редуктазы обоих типов компания GlaxoSmithKline затратила 10 лет. Препарат получил рабочее название по названию фирмы-производителя - G1198745, а затем - Аводарт® (дутастерид). В 1998 г. были опубликованы результаты первых фаз клинических испытаний. Результаты III фазы исследования, опубликованные в 2002 г., показали, что дутастерид приводил к улучшению симптоматики уже через 3 мес терапии и уменьшению простаты в объеме более чем на 25 % по сравнению с плацебо. Время достижения эффекта лечения на фоне терапии дутастеридом было меньше, а эффективность больше, чем у финастерида.

Применение финастерида и дутастерида запрещено, как веществ, маскирующих применение спортсменами анаболических стреоидов.

Наконец, к "другим маскирующим веществам" отнесены и плазмозамещающие растворы - группа препаратов, применяемых для замещения плазмы при острых кровопотерях, шоке различного происхождения, нарушениях микроциркуляции, интоксикациях и других процессах, связанных с изменением гемодинамики. Иногда их также называют кровезаменителями, что некорректно: функцию крови они не выполняют, так как не содержат ее форменных элементов (если последние не введены в них специально) и не являются также источниками энергетических запасов (не содержат энергетических веществ - глюкозы, аминокислот и др.). К этим препаратам относят, в частности, альбумин, декстратан, гемодез, полиглюкин, гидроксиэтилкрахмал и др. Например, гидроксиэтилкрахмал (hydroxyethyl starch, HES) - синтетический кровезаменитель, представляет собой раствор для внутривенных вливаний. Он и ему подобные препараты - гемодез, полиглюкин - широко применяются в медицине в качестве дезинтоксикационных средств. Препарат представляет собой коллоидный раствор полисахаридов, не переносит кислород, не ускоряет обмен веществ, не влияет на нервную систему и на мышечный тонус. Весьма сомнительна и его эффективность как маскирующего агента. Максимально достижимый с его помощью маскирующий эффект - гемодилюция, при которой снижаются гематокрит и уровень гемоглобина (применение препаратов ЭПО, повышающих указанные показатели крови, HES в любом случае не маскирует). Сказанное о гидроксиэтилкрахмале как о маскирующем агенте в равной мере относится и к другим представителям группы плазмозаменителей.