Что такое внутрь перорально. Что значит принимать лекарства перорально? Сублингвальный и буккальный способы введения

Существует два основных способа введения лекарственных веществ в организм. Энтеральный способ непосредственно связан с желудочно-кишечным трактом, парэнтеральный - в обход ЖКТ. Пероральный путь относится к первому типу.

Традиционно внутрь принимаются лекарства, выпускающиеся в форме:

• Таблеток.
• Порошков.
• Растворов.
• Капсул.
• Настоек.

Эти препараты можно проглотить, прожевать, выпить. Чаще всего больным приходится пить таблетки - это самая популярная форма применения. Они дают эффект уже через четверть часа после приема.

Препараты, принимаемые внутрь, проходят в организме следующий путь:

• Медикамент попадает в желудок и начинает перевариваться.
• Лекарственное вещество активно всасывается в кровь и ЖКТ.
• Молекулы препарата разносятся по всему организму.
• Проходя через печень, часть поступивших в организм веществ становится неактивной и выводится печенью и почками.

Применение пероральных средств известно в медицине с давних времен. Психологически это наиболее комфортный путь приема лекарственных средств даже для детей, особенно если препарат обладает приятным вкусом. Будучи в сознании, человек любого возраста сможет принять таблетку или настойку и облегчить свое состояние.

Однако, несмотря на высокую популярность, средства, принимаемые внутрь, имеют и свои недостатки наряду с преимуществами.

Как действуют?

Сегодня многие пациенты предпочитают вводить себе медицинские препараты в форме инъекций, особенно если речь идет об антибиотиках. Мотивация проста - при инъекции действующее вещество сразу поступает в кровь, минуя желудок, в то время как при внутреннем применении страдает микрофлора кишечника.

Однако, инъекции всегда связаны с психологическим дискомфортом, и лекарства в не меньшей степени способны навредить желудку.

Лекарства для применения внутрь (перорального применения) отлично всасываются через слизистые оболочки ЖКТ . Преимущества такого введения состоят и в том, что при некоторых заболеваниях можно использовать лекарства, которые плохо всасываются в кишечнике, благодаря чему достигается их высокая концентрация. Этот метод лечения весьма популярен при желудочно-кишечных заболеваниях.

Недостатков у этого способа приема медикаментов довольно много:

• По сравнению с некоторыми другими методами введения лекарственных средств указанный действует довольно медленно.
• Длительность всасывания и результат воздействия индивидуальны, так как на них действует принятая пища, состояние желудочно-кишечного тракта и другие факторы.
• Применение внутрь невозможно, если больной без сознания, или у него открылась рвота.
• Некоторые лекарства не обладают быстрой всасываемостью в слизистые оболочки, поэтому для них требуется иная форма применения.

Прием многих лекарственных средств привязывают к приему пищи, что позволяет достичь лучшего терапевтического эффекта. Например, многие антибиотики рекомендуют пить после еды, чтобы в меньшей степени травмировать микрофлору кишечника.

Запивают препараты, как правило, водой, реже - молоком или соком. Все зависит от того, какой эффект ожидается от приема лекарства, и как оно взаимодействует с жидкостями.

Несмотря на явные недостатки, средства внутреннего применения продолжают активно использоваться в медицине, составляя основу домашнего лечения.

Приём лекарств перорально – это самый традиционный и распространённый способ приёма лекарственных средств. Большинство таблеток хорошо растворяются в желудке и всасываются его стенками, а также стенками кишечника. В некоторых случаях для лечения заболеваний желудка используются лекарства, которые очень плохо всасываются в желудке. Однако такой подход позволяет достичь максимальной концентрации лекарства в желудке и таким образом получить максимальный эффект от местного лечения.

Пероральный приём лекарств имеет и довольно много недостатков. Самый значительный из них – длительное время до начала действия на организм той или иной таблетки, особенно если терапевтический эффект нужен немедленно. Стоит отметить, что скорость всасывания лекарства и полнота всасывания, называемая биодоступностью, у каждого человека разная. Зависит она от многих факторов – от возраста, состояния желудочно-кишечного тракта, времени приёма пищи, а иногда и от пола человека. У некоторых лекарственных препаратов очень низкая биологическая доступность. Поэтому если у лекарства в инструкции указано, что его биодоступность не превышает 20%, то лучше обратить внимание на какие-нибудь альтернативные препараты.

Принимать лекарства перорально обычно не представляется возможным при рвоте, в бессознательном состоянии и у маленьких детей. И это тоже можно приписать к большому минусу такого способа приёма лекарств. Помимо всего прочего, некоторым пероральным лекарственным препаратам свойственно создавать очень вредные метаболиты, которые при разрушении в печени наносят ей значительный вред.

В то же время принимать таблетки через рот очень удобно и отказываться от такого способа употребления лекарств никто не собирается.

Помимо таблеток, перорально принимают различные порошки, капсулы, драже, растворы, настои, отвары, сиропы, пилюли. Большую часть лекарств при приёме перорально следует запивать большим количеством воды. Стоит учитывать, что существуют лекарства, прекрасно справляющиеся с исцелением одного органа, но негативно воздействующие на другой орган. В качестве примера можно привести такие таблетки, как отрофен и диклофенак. Они помогают при болях в суставах и снимают воспаление при артрите, но в то же самое время эти лекарственные препараты способны спровоцировать развитие язвы желудка. Поэтому принимать их рекомендуется под прикрытием дополнительного лекарственного средства. Это может быть омепразол или какой-нибудь другой противоязвенный препарат.

Если же лекарственные средства поступают в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то такой способ будет называться парантеральным. И это, в первую очередь, ингаляции и инъекции.

Вместе со статьёй «Перорально – это как?» читают:

Энтеральный путь введения лекарственных средств - через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Пероральный (через рот) путь введения - самый простой и безопасный, наиболее распространен. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток. Терапевтический уровень лекарства в крови достигается через 30-90 мин после его приема и сохраняется в течение 4-6 ч в зависимости от свойств активною ингредиента и состава препарата.
При пероральном введении лекарственных средств большое значение имеет их соотношение с приемом пищи. Лекарство, принятое на пустой желудок, обычно всасывается быстрее, чем лекарство, принятое после еды. Большинство препаратов рекомендуют принимать за 1/2-1 ч до еды, чтобы они меньше разрушались ферментами пищеварительных соков и лучше всасывались в пищеварительном тракте. Препараты, раздражающие слизистую оболочку (содержащие железо, ацетилсалициловую кислоту, раствор кальция хлорида и др.), дают после еды. Ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения (фестал, сок желудочный натуральный и др.) следует давать пациентам во время еды. Иногда для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка некоторые лекарственные средства запивают молоком или киселем.
Давая пациенту препараты тетрациклина, следует помнить, что молочные продукты и некоторые лекарственные средства, содержащие соли железа, кальция, магния и др., образуют с ними нерастворимые (невсасываемые) соединения.
Преимущества перорального пути введения :
- возможность введения различных лекарственных форм - порошков, таблеток, пилюль, драже, отваров, микстур, настоев, экстрактов, настоек и др.;
- простота и доступность метода:
- метод не требует соблюдения стерильности.
Недостатки перорального пути введения :
- медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте;
- частичная инактивация лекарственных средств в печени;
- зависимость действия лекарства от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и наличия сопутствующих заболеваний.
Чтобы проглотить таблетку (драже, капсулу, пилюлю), пациент помещает ее на корень языка и запивает водой. Некоторые таблетки можно предварительно разжевать (за исключением таблеток, содержащих железо). Драже, капсулы, пилюли принимают в неизменном виде. Порошок можно высыпать на корень языка пациента и дать запить водой или предварительно развести его водой.
Сублингвальный (подъязычный) путь введения - применение лекарственных средств под язык; они хорошо всасываются, попадают в кровь минуя печень, не разрушаются пищеварительными ферментами.
Подъязычным путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность этой области мала. Поэтому "под язык" назначают только очень активные вещества, применяемые в малых количествах и предназначенные для самостоятельного приема в неотложных ситуациях (например: нитроглицерин по 0,0005г, валидол по 0,06г), а также некоторые гормональные препараты.
Ректальный путь введения через прямую кишку . Ректально вводят как жидкие лекарства (отвары, растворы, слизи), так и свечи. При этом лекарственные вещества оказывают на организм как резорбтивное действие, всасываясь в кровь через геморроидальные вены, так и местное - на слизистую оболочку прямой кишки. В целом при ректальном введении лекарства всасываются плохо, и поэтому такой путь введения с целью получения системных эффектов следует применял, только в качестве альтернативного.
Примечание. Перед введением лекарственных веществ в прямую кишку следует сделать очистительную клизму!
Введение суппозиториев (свечи) в прямую кишку
Подготовьте: свечи, жидкое вазелиновое масло.
Действуйте:
- уложите больного на левый бок с согнутыми в коленях и приведенными к животу ногами;
- вскройте упаковку и достаньте свечу;
- левой рукой раздвиньте ягодицы, смажьте область заднего прохода жидким вазелиновым маслом;
- правой рукой введите узким концом всю свечу в заднепроходное отверстие за наружный сфинктер прямой кишки.
Введение жидких лекарственных средств
Жидкие формы лекарственных средства вводят в прямую кишку в виде лекарственных клизм. Лекарственные вещества резорбтивного действия попадают в кровь, минуя печень, а следовательно, не разрушаются. Из-за отсутствия ферментов в прямой кишке они не подвергаются расщеплению. Лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной природы не всасываются из прямой кишки и в кровь, поэтому их назначают только для местного воздействия в виде лекарственных микроклизм.
В нижнем отделе толстой кишки всасываются только вода, изотонический раствор натрия хлорида, раствор глюкозы, некоторые аминокислоты. Поэтому для резорбтивного действия на организм эти вещества вводят в виде капельных клизм.
Ректальный способ введения лекарственных средств применяют в тех случаях, когда невозможно или нецелесообразно пероральное введение (при рвоте, нарушении глотания, бессознательном состоянии больных, поражении слизистой оболочки желудка и др.) или когда необходимо местное воздействие.

Для лечения больных инсулиннезависимым диабетом, который не удается компенсировать диетическим питанием, часто приходится применять препараты сульфонилмочевины. Использовать эти вещества нетрудно, и они, по-видимому, безвредны. Опасения, высказанные в докладах Университетской Диабетологической Группы (УДГ) о возможном повышении смертности от ишемической болезни сердца в результате применения этих средств, во многом рассеялись из-за сомнительности плана проведенного исследования. С другой стороны, широкому применению пероральных средств препятствует мнение, согласно которому лучшая компенсация диабета может замедлить развитие его поздних осложнений. Хотя у некоторых больных с относительно легким течением диабета уровень глюкозы в плазме под влиянием пероральных средств нормализуется, но у больных с высокой гипергликемией она, если и снижается, то не до нормы. Поэтому в настоящее время большой процент больных инсулиннезависимым диабетом получают инсулин.

Препараты сульфонилмочевины действуют в основном как стимуляторы секреции инсулина b-клетками. Они увеличивают также число инсулиновых рецепторов в тканях-мишенях и ускоряют опосредуемое инсулином исчезновение глюкозы из крови, независимое от повышения связывания инсулина. Поскольку на фоне существенного снижения средней концентрации глюкозы лечение этими средствами не приводит к повышению среднего уровня инсулина в плазме, внепанкреатические эффекты препаратов сульфонилмочевины могли бы играть важную роль; Однако парадоксальное улучшение метаболизма глюкозы в отсутствие постоянного повышения уровня инсулина нашло объяснение, когда было показано, что при увеличении содержания глюкозы до уровня, наблюдавшегося до начала лечения, концентрация инсулина в плазме у таких больных возрастает до более высоких показателей, чем были до лечения

Таблица 327-9.Препараты сульфонилмочевины

Из: R. H. Unger, D. W. Foster, Diabetes mellitus, in Williams Textbook of Endocrinology, 7th ed. J. D. Wilson, D. W. Foster (eds), Philadelphia, Saunders,1985, p.1018-1080. Адаптировано по H. E. LebowitzaM.N. Feinglos.

Таким образом, эти вещества сначала усиливают секрецию инсулина и тем самым снижают содержание глюкозы в плазме. По мере снижения концентрации глюкозы уровень инсулина также снижается, поскольку именно глюкоза плазмы служит основным стимулом секреции инсулина. В таких условиях инсулиногенный эффект лекарственных средств удается выявить путем увеличения содержания глюкозы до исходного повышенного уровня. Тот факт, что препараты сульфонилмочевины неэффективны при ИЗСД, при котором уменьшена масса b-клеток, подтверждает представление о ведущей роли именно панкреатического действия этих препаратов, хотя внепанкреатические механизмы их действия, несомненно, также имеют значение.

Характеристики препаратов сульфонилмочевины суммированы в табл.327-9. Такие соединения, как глипизид и глибенкламид, эффективны в меньших дозах, но в других отношениях мало отличаются от давно применяющихся средств, таких как хлорпропамид и бутамид. Больным со значительным поражением почек лучше назначить бутамид или толазамид (Tolazamide), поскольку они метаболизируются и инактивируются только в печени. Хлорпропамид способен сенсибилизировать почечные канальцы к действию антидиуретического гормона. Поэтому он помогает некоторым больным с частичным несахарным диабетом, но при сахарном диабете может вызывать задержку воды в организме. При использовании пероральных средств гипогликемия встречается реже, чем при употреблении инсулина, но если она возникает, то проявляется обычно сильнее и длительнее. Некоторые больные нуждаются в массивных вливаниях глюкозы спустя несколько дней после приема последней дозы препарата сульфонилмочевины. Поэтому в случае появления гипогликемии у получающих такие препараты больных необходима их госпитализация.

К другим пероральным средствам, эффективным при диабете взрослых, относятся только бигуаниды. Они снижают уровень глюкозы в плазме предположительно за счет ингибирования глюконеогенеза в печени, хотя фенформин (Phenformin) может и повышать число инсулиновых рецепторов в некоторых тканях. Эти соединения применяют обычно лишь в комбинации с препаратами сульфонилмочевины, когда с помощью только последних не удается достичь адекватной компенсации. Поскольку во многих публикациях отмечается связь между применением фенформина и развитием лактацидоза, Управление санитарного надзора за качеством пищевых продуктов и медикаментозов запретило клиническое использование этого соединения в США, за исключением отдельных случаев, когда оно продолжает применяться с исследовательской целью. В остальных странах фенформин и другие бигуаниды все еще применяются. Их не следует назначать больным с почечной патологией и нужно отменять при появлении тошноты, рвоты, поноса или любых интеркуррентных заболеваниях.

Рис.327-3. Образование альдомина и кетоамина.

Per os означает через рот. Именно таким способом принимается большинство лекарственных препаратов. В сегодняшних рецептах уже не используют данную фразу , необходимость в этом отпала.

Почему именно так

По традиции врач назначает прием лекарственных средств через рот, этот способ является самым распространенным, потому как многие препараты хорошо растворяются под действием желудочного сока, обеспечивая оптимальное всасывание стенками данного органа, а также стенками кишечника. Пероральный прием показан и при обратной ситуации – когда лекарства плохо всасываются желудком. Хороший терапевтический эффект от такого лечения достигается за счет максимальной концентрации лекарственного средства в желудке, позволяя с успехом заболевания этого органа.

Но пероральный прием лекарств не лишен и недостатков. Самый существенный из них заключается в долгом времени, которое проходит до начала действия проглоченной . К тому же биодоступность препарата, то есть скорость всасывания и всасывания у каждого человека разная и зависит от возраста, состояния ЖКТ, особенностей приема пищи, а иногда и от пола. Некоторые лекарства имеет очень низкую биологическую доступность сами по себе. Поэтому если в инструкции к средству указано, что его биодоступность составляет 30%, то стоит поискать какой-нибудь другой препарат или купить этот же, но в другой форме, например, свечей.

Особенности перорального приема

В некоторых случаях пероральный прием просто невозможен, в частности при рвоте, обмороке и у грудных детей. Стоит заметить, что иногда прием лекарственных средств внутрь нецелесообразен по причине создания ими вредных метаболитов, способных наносить печени большой ущерб. Наиболее рационально принимать лекарства внутрь утром, за 20-30 минут до завтрака. В это время организм еще не успевает активизировать выделение пищеварительных соков, поэтому больше вероятность, что препарат не потеряет свою активность за счет их разрушительного воздействия.

Сократить раздражающее воздействие лекарства на стенки желудка можно, если запивать его большим количеством воды. И принимать строго по назначению врача или по инструкции, так как некоторые препараты, например, таблетки ретард и капсулы ретард не подлежат дроблению. В этом случае их свойства могут утратиться. Некоторые лекарственные препараты, устраняя одно заболевание, вызывают другое, поэтому необходимо принимать их под прикрытием еще одного средства. Назначить его может только врач.