Кетоконазол таблетки синонимы. Значение слова кетоконазол в справочнике лекарственных средств. Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Наименование:

Кетоконазол (Ketoconazole)

Фармакологическое
действие:

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное .
Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.
Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов.
Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка).
Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы.
Cmax достигается через 2 ч.
Связывается с белками, эритроцитами.
Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость.
Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T1/2 составляет 2–4 ч.
Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с фекалиями, 13% - с мочой).
При наружном и интравагинальном применении практически не всасывается.

Показания к
применению:

Способ применения:

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.
Дозы для взрослых :
- при дерматомикозах - по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах - в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.);
- при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.).
При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.
Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания.

Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг.
Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.
При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по 1 таблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) - 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.
Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день.
При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

Интравагинально . Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.
При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
Со стороны обмена веществ : непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, артралгия.
Со стороны дыхательной системы : носовое кровотечение.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки : алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы : гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
Со стороны органов чувств : фотофобия.

Аллергические реакции : сыпь, крапивница, кожный зуд, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы : псевдоанафилактический шок.
Со стороны половой системы : эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут).
Со стороны лабораторных показателей : уменьшение числа тромбоцитопения.
Общие реакции : лихорадка, периферический отек, озноб.
Прочие : фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции - гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Противопоказания:

Беременность, кормление грудью;
- нарушения функций печени и почек;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- не следует принимать одновременно антацидные (снижающее кислотность желудка) препараты, холинолитики, циметидин и его аналоги (ухудшение всасывания).
При лечении кетоконазолом необходимо контролировать картину крови, функцию печени.
Осторожность следует соблюдать при нарушениях функции коры надпочечников и гипофиза, а также при назначении детям.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.
Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.
У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.
Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.
Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии.
Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.
У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение "кортизолового ответа" на стимуляцию АКТГ.
Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС , то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.
Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

В редких случаях возможны аллергические реакции (гиперемия полового члена) у полового партнера.
Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.
Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При интравагинальном применении в виде суппозиторий кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ.
При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.
При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.
При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.
Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.
Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов : тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.
Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами : алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан.
При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента , при необходимости - контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется - уменьшение его дозы.
В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Беременность:

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Кетоконазол таблетки
Симптомы: при передозировке указанные выше побочные реакции могут усилиться.
Лечение: в случае передозировки необходимое лечение сводится к применению поддерживающих мероприятий. В течение первого часа можно сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Кетоконазол крем
Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии.
При случайном проглатывании крема детьми никаких специальных мер не требуется.

Кетоконазол свечи
В связи с низкой абсорбцией препарата при применении в рекомендованных (терапевтических) дозах не может быть передозировки.
Передозировка при интравагинальном применении маловероятна.

Форма выпуска:

Белого или белого с желтоватым оттенком цвета - по 5 шт. в картонной пачке.
Таблетки Кетоконазол по 0,2 г № 10х1, № 30 в блистерах - по 1 или 3 блистера в пачке, в блистере по 10 таблеток.

Крем Кетоконазол - по 15 г крема в алюминиевой тубе, одна туба вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Шампунь Кетоконазол - по 25 или 60 мл во флаконе.

Условия хранения:

Суппозитории вагинальные Кетоконазол
В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С.
Срок годности - 3 года.
Таблетки Кетоконазол
В темном месте при температуре не выше + 25 ° С. Беречь от детей!

Крем Кетоконазол
При температуре от 15 до 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Шампунь Кетоконазол
Хранят при температуре не выше 25° С, срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 суппозитория вагинальная Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 400 мг;
- вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол 0.5 мг, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ) - достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.

1 таблетка Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 200 мг (0,2 г);
- вспомогательные вещества: Крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

1 г крема Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 20 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, октилдодеканол, глицерин, натрия сульфит безводный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Шампунь Кетоконазола содержит:
- действующее вещество: кетоконазол - 21 мг/г;
- вспомогательные вещества: воду, макрогола метилдекстрозы диолеат, коллагена гидролизат, кокоил диэтаноламид, имидомочевину, натрия лаурилсульфат, натрия гидроксид, натрия хлорид, натрия лаурилсульфосукцинат, хлористоводородную кислоту, ароматизаторы, краситель красный очаровательный.

КЕТОКОНАЗОЛ КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1-цис-1-Ацетил-4-пара-n- метокси]фенил]пиперазин) противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Торговые наименования:… … Википедия

КЕТОКОНАЗОЛ (Ketoconazole). 1 цис 1 Ацетил 4 пара n }