Klinička farmakologija antibiotika. Antibiotici i njihovo farmakološko djelovanje Metode primjene antibiotika

Podjela antibiotika prema mehanizmu i vrsti

Podjela antibiotika prema antimikrobnom spektru

radnje (glavne):

1. Antibiotici koji imaju štetan učinak uglavnom na gram-pozitivnu mikrofloru, to su prirodni penicilini, polusintetski - oksacilin; makrolidi, kao i fusidin, linkomicin, ristomicin itd.

2. Antibiotici, pretežno štetni za gram-negativne mikroorganizme. To uključuje polimiksine.

3. Antibiotici širok raspon akcije. Tetraciklini, levomicetini, od polusintetskih penicilina - ampicilin, karbenicilin, cefalosporini, aminoglikozidi, rifampicin, cikloserin i dr.

4. Antifungalni antibiotici nistatin, levorin, amfotericin B, griseofulvin itd.

5. Antitumorski antibiotici, o čemu će biti riječi kasnije.

antimikrobno djelovanje:

1. Antibiotici koji inhibiraju stvaranje mikrobnog zida. Penicilini, cefalosporini i dr. djeluju baktericidno.

2. Antibiotici koji krše propusnost citoplazmatske membrane. Polimiksini. Djeluju baktericidno.

3. Antibiotici koji blokiraju sintezu proteina. Tetraciklini, levomicetini, makrolidi, aminoglikozidi i dr. djeluju bakteriostatski, osim aminoglikozida imaju baktericidno djelovanje.

4. Antibiotici koji ometaju sintezu RNA, među kojima je i rifampicin, djeluju baktericidno.

Također postoje osnovni i rezervni antibiotici.

Glavni su antibiotici koji su otkriveni na početku. Prirodni penicilini, streptomicini, tetraciklini, zatim, kada se mikroflora počela navikavati na ranije korištene antibiotike, pojavili su se takozvani rezervni antibiotici. To uključuje oksacilin, makrolide, aminoglikozide, polimiksine i druge iz polusintetskih penicilina.Rezervni antibiotici su inferiorni u odnosu na glavne. Ili su manje aktivni (makrolidi), ili s izraženijim nuspojavama i toksičnim učincima (aminoglikozidi, polimiksini), ili brže razvijaju rezistenciju na lijekove (makrolidi). Ali nemoguće je strogo podijeliti antibiotike na osnovne i rezervne, jer. na razne bolesti mogu mijenjati mjesta, što uglavnom ovisi o vrsti i osjetljivosti mikroorganizama koji su uzrokovali bolest na antibiotike (vidi tablicu kod Kharkevicha).

Farmakologija penicila (b-laktamskih antibiotika)

Peniciline proizvode razne plijesni.

Štetno djeluju uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme: na koke, ali 90 i više posto stafilokoka stvara penicilinazu pa na njih nisu osjetljivi, uzročnike difterije, antraksa, uzročnike plinske gangrene, tetanusa, uzročnike sifilisa. (blijeda spiroheta), koja ostaje najosjetljivija na benzilpenicilin, i neke druge mikroorganizme.

Mehanizam djelovanja: Penicilini smanjuju aktivnost transpeptidaze, zbog čega ometaju sintezu polimera mureina koji je neophodan za stvaranje stanične stijenke mikroorganizama. Penicilini imaju antibakterijski učinak samo u razdoblju aktivnog razmnožavanja i rasta mikroba, neučinkoviti su u stadiju mirovanja mikroba.

Vrsta akcije: baktericidno.

Pripravci biosintetskih penicilina: benzilpenicilin natrijeve i kalijeve soli, potonji, za razliku od natrijeve soli, ima izraženije nadražujuće svojstvo i stoga se koristi rjeđe.

Farmakokinetika: lijekovi se inaktiviraju u gastrointestinalnom traktu, što je jedan od njihovih nedostataka Stoga se primjenjuju samo parenteralno. Glavni put njihove primjene je intramuskularni, može se davati supkutano, u težim slučajevima bolesti daju se i intravenozno, a natrijeva sol benzilpenicilina kod meningitisa i endolumbalno. Uvodi se u šupljine (abdominalne, pleuralne i dr.), kod plućnih bolesti - također u aerosolu, kod bolesti očiju i uha - u kapima. Kod intramuskularne primjene dobro se apsorbiraju, stvaraju učinkovitu koncentraciju u krvi, dobro prodiru u tkiva i tekućine, slabo kroz BBB, izlučuju se u promijenjenom i nepromijenjenom obliku kroz bubrege, stvarajući ovdje učinkovitu koncentraciju.

Drugi nedostatak ovih lijekova je njihovo brzo izlučivanje iz tijela, učinkovita koncentracija u krvi i, shodno tome, u tkivima, kada se daje intramuskularno, pada nakon 3-4 sata, ako otapalo nije novokain, novokain produljuje njihov učinak do 6 sati.

Indikacije za primjenu benzilpenicilina: Koristi se za bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima na njega, prvo, to je glavno liječenje sifilisa (prema posebnim uputama); široko se koristi kod upalnih bolesti pluća i dišni put, gonoreja, erizipel, tonzilitis, sepsa, infekcija rana, endokarditis, difterija, šarlah, bolesti mokraćnog sustava itd.

Doza benzilpenicilin ovisi o težini, obliku bolesti i stupnju osjetljivosti mikroorganizama na njega. Obično, za bolesti umjerene težine, jedna doza ovih lijekova kada se daje intramuskularno je 1.000.000 IU 4-6 puta dnevno, ali ne manje od 6 puta ako otapalo nije novokain. Na ozbiljne bolesti(sepsa, septički endokarditis, meningitis i dr.) do 10 000 000-20 000 000 IJ dnevno, a iz zdravstvenih razloga (gasna gangrena) do 40 000 000-60 000 000 IJ dnevno. Ponekad se daje intravenozno 1-2 puta, naizmjenično s / m primjenom.

U vezi s inaktivacijom benzilpenicilina u gastrointestinalnom traktu, stvoren je penicilin-fenoksimetilpenicilin otporan na kiseline. Dodate li fenoksioctenu kiselinu u medij u kojem se uzgaja Penicillium chrysogenum, tada gljivice počinju proizvoditi fenoksimetilpenicilin koji se ubrizgava unutra.

Trenutno se rijetko koristi, jer. u usporedbi sa solima benzilpenicilina, stvara nižu koncentraciju u krvi i stoga je manje učinkovit.

Budući da natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina djeluju kratko, stvoreni su penicilini dugog djelovanja, gdje je djelatna tvar benzilpenicilin. To uključuje benzilpenicilin novokainska sol, primijenjen 3-4 puta dnevno; bicilin-1 unesite 1 put u 7-14 dana; bicilin-5 ubrizgava jednom mjesečno. Daju se u obliku suspenzije i to samo in / m. Ali stvaranje dugodjelujućih penicilina nije riješilo problem, jer. ne stvaraju učinkovitu koncentraciju u leziji i koriste se samo za naknadno liječenje sifilisa uzrokovanog najosjetljivijim mikrobom na peniciline (čak i na takve koncentracije), za sezonsku i cjelogodišnju prevenciju recidiva reumatizma. Treba reći da što se mikroorganizmi češće nalaze s kemoterapijskim sredstvom, to se brže naviknu na njega.. Kako su mikroorganizmi, posebice stafilokoki, postali rezistentni na biosintetske peniciline, stvoreni su polusintetski penicilini koje penicilinaza ne inaktivira. Struktura penicilina temelji se na 6-APA (6-aminopenicilanskoj kiselini). A ako se na amino skupinu 6-APA vežu različiti radikali, tada će se dobiti različiti polusintetski penicilini. Svi polusintetski penicilini manje su učinkoviti od natrijevih i kalijevih soli benzilpenicilina, ako je očuvana osjetljivost mikroorganizama na njih.

Oksacilin natrijeva sol za razliku od soli benzilpenicilina, ne inaktivira ga penicilinaza, stoga je učinkovit u liječenju bolesti uzrokovanih stafilokokom koji proizvodi penicilinazu (rezervni je lijek za biosintetske peniciline). Ne inaktivira se u gastrointestinalnom traktu, te se može koristiti oralno. Natrijeva sol oksacilina koristi se kod bolesti uzrokovanih stafilokokom i drugima koji proizvode penicilinazu. Učinkovito u liječenju bolesnika sa sifilisom. Lijek se primjenjuje oralno, intramuskularno, intravenski. Jednokratna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina daje se 0,5 g 4-6 puta dnevno, s teškim infekcijama do 6-8 g.

nafcilin također je otporan na penicilinazu, ali za razliku od natrijeve soli oksacilina, aktivniji je i dobro prodire kroz BBB.

ampicilin- unutra i natrijeva sol ampicilina za intravensku i intramuskularnu primjenu. Ampicilin, za razliku od natrijeve soli oksacilina, uništava ga penicilinaza i stoga neće biti rezerva bmosintetskih penicilina, ali je širokog spektra. Antimikrobni spektar ampicilina uključuje spektar benzilpenicilina plus neke Gram-negativne mikroorganizme: coli, shigella, salmonella, klebsiella (uzročnik kataralne pneumonije, tj. Friedlanderov bacil), neki sojevi Proteusa, bacil influence.

Farmakokinetika: dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali sporije od drugih penicilina, veže se na proteine ​​do 10-30%, dobro prodire u tkiva i bolje od oksacilina kroz BBB, izlučuje se putem bubrega i djelomično sa žučom. Jedna doza ampicilina 0,5 g 4-6 puta, u teškim slučajevima dnevna doza se povećava na 10 g.

Ampicilin se koristi za bolesti nepoznate etiologije; uzrokovane gram-negativnom i miješanom mikroflorom osjetljivom na ovaj agens. Izdan kombinirani lijek ampioks (natrijeva sol ampicilina i oksacilina). Unazin je kombinacija ampicilina s natrijevim sulbaktamom koji inhibira penicilinazu. Stoga unazin djeluje i na sojeve rezistentne na penicilinazu. Amoksicilin za razliku od ampicilina, bolje se apsorbira i primjenjuje samo unutra. U kombinaciji s amoksicilinom klavulanske kiseline pojavljuje se amoksiklav. Dinatrijeva sol karbenicilina kao i ampicilin uništava ga penicilinaza mikroorganizama i također je širokog spektra, ali za razliku od ampicilina djeluje na sve vrste Proteus i Pseudomonas aeruginosa i razara se u probavnom traktu pa se primjenjuje samo intramuskularno i intravenski, 1,0 4 -6 puta dnevno za bolesti uzrokovane gram-negativnom mikroflorom, uključujući Pseudomonas aeruginosa, Proteus i Escherichia coli itd., s pijelonefritisom, upalom pluća, peritonitisom itd. karfecilin- Karbenicilin ester se ne inaktivira u gastrointestinalnom traktu i primjenjuje se samo oralno. Tacarcillin, Azlocillin a drugi aktivnije od karbenicilina djeluje na Pseudomonas aeruginosa.

Nuspojave i toksični učinci penicilina. Penicilini su nisko toksični antibiotici, imaju širok spektar terapeutsko djelovanje. Nuspojave koje zaslužuju pozornost uključuju alergijske reakcije. Javljaju se u 1 do 10% slučajeva, a javljaju se u obliku kožnih osipa, vrućice, otoka sluznice, artritisa, oštećenja bubrega i drugih poremećaja. U težim slučajevima razvija se anafilaktički šok, ponekad smrtonosan. U tim slučajevima potrebno je hitno ukinuti lijekove i propisati antihistaminike, kalcijev klorid, u teškim slučajevima - glukokortikoide, au slučaju anafilaktičkog šoka i.v. i a- i b-agonist adrenalin hidroklorid. Penicilini uzrokuju kontaktni dermatitis kod medicinskog osoblja i onih koji sudjeluju u njihovoj proizvodnji.

Penicilini mogu izazvati nuspojave biološke prirode: a) Yarsh-Gensgeinerova reakcija, koja se sastoji u intoksikaciji tijela endotoksinom koji se oslobađa kada blijeda spiroheta ugine kod bolesnika sa sifilisom. Takvim pacijentima daje se detoksikacijska terapija; b) penicilini širokog spektra antimikrobnog djelovanja, kada se uzimaju oralno, uzrokuju crijevnu kandidijazu, pa se koriste zajedno s antifungalnim antibioticima, na primjer, nistatinom; c) penicilini, koji štetno djeluju na Escherichiu coli, uzrokuju hipovitaminozu, za čiju prevenciju se daju lijekovi skupine B vitamina.

Također iritiraju sluznicu gastrointestinalnog trakta i uzrokuju mučninu, proljev; kada se primjenjuju intramuskularno, mogu izazvati infiltrate, intravenski - flebitis, endolumbalno - encefalopatiju i druge nuspojave.

Općenito, penicilini su aktivni i niskotoksični antibiotici.

Farmakologija cefalosporina (b-laktamskih antibiotika)

Proizvodi ih gljivica cephalosporium i polusintetski su derivati. Njihova se struktura temelji na 7-aminocefalosporanskoj kiselini (7-ACA). Imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja. Cefalosporini uključuju spektar djelovanja benzilpenicilina, uključujući stafilokoke koji proizvode penicilinazu, kao i E. coli, shigella, salmonela, uzročnike kataralne pneumonije, proteus, neki djeluju na Pseudomonas aeruginosa i druge mikroorganizme. Cefalosporini se razlikuju po spektru antimikrobnog djelovanja.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja. Kao i penicilini, oni ometaju stvaranje mikrobne stijenke smanjujući aktivnost enzima transpeptidaze.

Vrsta akcije baktericidno.

Klasifikacija:

Ovisno o spektru antimikrobnog djelovanja i otpornosti na b-laktamaze, cefalosporini se dijele u 4 generacije.

Svi cefalosporini nisu inaktivirani plazmidnim b-laktamazama (penicilinaza) i rezerva su benzilpenicilina.

Cefalosporini 1. generacije učinkovit protiv gram-pozitivnih koka (pneumokoka, streptokoka i stafilokoka, uključujući penicilinazu), gram-negativne bakterije: Escherichia coli, uzročnik kataralne pneumonije, neki sojevi Proteusa, ne utječu na Pseudomonas aeruginosa.

To uključuje one koji se daju u / u i / m, tk. ne apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, cefaloridin, cefalotin, cefazolin i dr. Dobro se resorbuje i daje oralno cefaleksin i dr.

II generacija cefalosporina manje aktivni od prve generacije u odnosu na gram-pozitivne koke, ali djeluju i na stafilokoke koji tvore penicilinazu (benzilpenicilinska rezerva), aktivnije djeluju na gram-negativne mikroorganizme, ali također ne djeluju na Pseudomonas aeruginosa. To uključuje, ne apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta, za intravensku i intramuskularnu primjenu cefuroksim, cefoksitin itd. za enteralnu primjenu, cefaklor itd.

Cefalosporini 3. generacije Gram-pozitivni koki čak su manje učinkoviti od lijekova druge generacije. Imaju širi spektar djelovanja protiv gram-negativnih bakterija. Tu spadaju intravenski i intramuskularno primijenjeni cefotaksim (manje aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa), ceftazidim, cefoperazon, koji djeluju na Pseudomonas aeruginosa itd., oralno korišten cefiksim itd.

Većina lijekova ove generacije dobro prodire kroz BBB.

Cefalosporini IV generacije imaju širi spektar antimikrobnog djelovanja od lijekova treće generacije. Učinkovitiji su protiv gram-pozitivnih koka; oni su rezerva prve tri generacije. To uključuje intramuskularni i intravenski cefepim, cefpir.

Farmakokinetika, osim za lijekove IV generacije. Većina cefalosporina se ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kada se uzimaju oralno, njihova bioraspoloživost je 50-90%. Cefalosporini slabo prodiru u BBB, osim većine lijekova treće generacije, većina ih se izlučuje u modificiranom i nepromijenjenom obliku kroz bubrege, a samo neki lijekovi treće generacije sa žučom.

Indikacije za upotrebu: Koriste se za bolesti uzrokovane nepoznatom mikroflorom; gram-pozitivne bakterije s neučinkovitošću penicilina, uglavnom u borbi protiv stafilokoka; uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima, uključujući kataralne pneumonije, lijekovi su izbora. Kod bolesti povezanih s Pseudomonas aeruginosa - ceftazidim, cefoperazon.

Doza i ritam primjene. Cefaleksin se daje oralno, pojedinačna doza je 0,25-0,5 4 puta dnevno, au teškim bolestima doza se povećava na 4 g dnevno.

Cefotaksin za odrasle i djecu stariju od 12 godina primjenjuje se intravenski i intramuskularno 1 g 2 puta dnevno, kod težih bolesti 3 g 2 puta dnevno, a može se i 12 g. dnevna doza unijeti u 3-4 doze.

Svi cefalosporini nisu inaktivirani plazmidnim b-laktamazama (penicilinaza) i stoga su rezerva penicilina i inaktivirani su kromosomskim b-laktamazama (cefalosporinaza), osim lijekova IV generacije cefalosporina, koji su rezerva prva tri. generacije.

Nuspojave: alergijske reakcije, ponekad je zabilježena križna preosjetljivost s penicilinima. Može doći do oštećenja bubrega (cefaloridin, itd.), leukopenije, s i / m primjenom - infiltrati, i / v - flebitis, enteralno - dispeptički fenomeni itd. Općenito, cefalosporini su visoko aktivni i niskotoksični antibiotici te su ukras praktične medicine.

Makrolidi u svojoj strukturi sadrže makrociklički laktonski prsten, a proizvode ih gljive radijatori. To uključuje eritromicin. Spektar njegovog antimikrobnog djelovanja: spektar benzilpenicilina, uključujući stafilokoke koji proizvode penicilinazu, kao i uzročnike tifusa, povratne groznice, kataralne pneumonije, uzročnike bruceloze, klamidije: uzročnike ornitoze, trahoma, ingvinalne limfogranulomatoze itd. .

Mehanizam djelovanja eritromicina: U vezi s blokadom peptidne translokaze, remeti sintezu proteina.

Vrsta akcije: bakteriostatski

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno, ne apsorbira se u potpunosti i djelomično se inaktivira, pa se mora davati u obliku kapsula ili obloženih tableta. Dobro prodire u tkiva, uključujući kroz placentu, slabo - kroz BBB. Izlučuje se uglavnom žučju, u maloj količini mokraćom, izlučuje se i mlijekom, ali se takvim mlijekom može hraniti, jer. u djece mlađe od godinu dana, ne apsorbira se.

Nedostaci eritromicina su što se na njega brzo razvija rezistencija na lijekove i nije jako aktivan, pa spada u rezervne antibiotike.

Indikacije za upotrebu: Eritromicin se koristi za bolesti uzrokovane mikroorganizmima koji su osjetljivi na njega, ali su izgubili osjetljivost na peniciline i druge antibiotike ili s intolerancijom na peniciline. Eritromicin se daje oralno po 0,25, u težim slučajevima po 0,5 4-6 puta dnevno, lokalno u obliku masti. Za intravensku primjenu koristi se eritromicin fosfat. U ovu skupinu spada i oleandomicin fosfat koji je još manje aktivan pa se rijetko koristi.

Posljednjih godina u praktičnu medicinu uvedeni su novi makrolidi: spiramicin, roksitromicin, klaritromicin i tako dalje.

Azitromicin- antibiotik iz skupine makrolida, dodijeljen novoj podskupini azalida, jer. ima nešto drugačiju strukturu. Svi novi makrolidi i azalidi šireg spektra antimikrobnog djelovanja, aktivniji su, bolje se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, osim azitromicina, sporije se oslobađaju (primjenjuju se 2-3 puta, a azitromicin 1 puta dnevno), bolje podnosi.

Roksitromicin se daje oralno u dozi od 0,15 g 2 puta dnevno.

Nuspojave: Mogu izazvati alergijske reakcije, superinfekciju, dispepsiju, neki od njih uzrokuju oštećenje jetre i druge nuspojave. Ne propisuju se dojiljama, osim eritromicina i azitromicina. Općenito, to su niskotoksični antibiotici..

tetraciklini- Proizvode ga šampinjoni. Njihova struktura temelji se na četiri šesteročlana ciklusa, sustav pod općim nazivom "tetraciklin".

Spektar antimikrobnog djelovanja: Spektar benzilpenicilina, uključujući stafilokoke koji proizvode penicilinazu, trbušni tifus, relapsnu groznicu, katarhalnu upalu pluća (Fridlanderov bacil), kugu, tularemiju, brucelozu, E. coli, shigelu, vibrio koleru, dizenterijsku amebu, bacil influence, uzročnike hripavca, šankr trahom, ornitoza, ingvinalna limfogranulomatoza i dr. Ne djelovati na Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Salmonella, Tuberculosis, viruse i gljivice. Djeluju manje aktivno na gram-pozitivnu mikrofloru nego penicilini.

Mehanizam djelovanja: Tetraciklini ometaju sintezu proteina bakterijskim ribosomima, dok tetraciklini stvaraju kelate s magnezijem i kalcijem, inhibirajući enzime.

Vrsta akcije: bakteriostatski.

Farmakokinetika: Dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, vežu se od 20 do 80% za proteine ​​plazme, dobro prodiru u tkiva, kroz placentu, slabo kroz BBB. Izlučuje se mokraćom, žuči, izmetom i mlijekom Ne možete hraniti takvo mlijeko!

Pripreme: Ovisno o vezivanju različitih radikala na strukturu četiri prstena, razlikuju se prirodni: tetraciklin, tetraciklin hidroklorid, oksitetraciklin dihidrat, oksitetraciklin hidroklorid; polusintetski: metaciklin hidroklorid (rondomicin), doksiciklin hidroklorid (vibramicin).

Na sve tetracikline razvija se unakrsna rezistencija, tako da polusintetski tetraciklini nisu rezerva prirodnih tetraciklina, ali su duljeg djelovanja. Svi tetraciklini su slični u djelovanju.

Indikacije za upotrebu: Tetraciklini se koriste kod bolesti uzrokovanih nepoznatom mikroflorom; kod bolesti uzrokovanih mikroorganizmima rezistentnim na peniciline i druge antibiotike ili kada je bolesnik senzibiliziran na te antibiotike: za liječenje sifilisa, gonoreje, bacilarne i amebne dizenterije, kolere i dr. (vidi spektar antimikrobnog djelovanja).

Putevi primjene: Glavni put primjene je unutar, neke visoko topljive klorovodične soli - intramuskularno i intravenozno, u šupljinu, naširoko se koriste u mastima. doksiciklin hidroklorid 0,2 g (0,1 g ´ 2 puta ili 0,2 ´ 1 put) primjenjuje se oralno i intravenozno prvog dana, sljedećih dana 0,1 ´ 1 put; u teškim bolestima prvog i sljedećih dana, svaki po 0,2 g. Intravenozno kapanje propisano je za teške gnojno-nekrotične procese, kao i za poteškoće u injiciranju lijeka unutra.

Nuspojave:

Tetraciklini, tvoreći komplekse s kalcijem, talože se u kostima, zubima i njihovim rudimentima, ometajući sintezu proteina u njima, što dovodi do kršenja njihovog razvoja, odgađa pojavu zuba do dvije godine, nepravilnog su oblika, žuta boja. Ako su trudnica i dijete do 6 mjeseci uzimali tetraciklin, tada su pogođeni mliječni zubi, a ako je nakon 6 mjeseci i do 5 godina poremećen razvoj stalni zubi. Stoga su tetraciklini kontraindicirani za trudnice i djecu mlađu od 8 godina. Teratogeni su. Mogu izazvati kandidijazu pa se koriste uz antifungalne antibiotike, superinfekciju Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus i Proteus. Hipovitaminoza se, dakle, koristi s vitaminima B. Zbog antianaboličkog učinka tetraciklini u djece mogu uzrokovati pothranjenost. Može povećati intrakranijalni tlak u djece. Povećajte osjetljivost kože na ultraljubičaste zrake(fotosenzitivnost), u vezi s kojom se javlja dermatitis. Akumuliraju se u sluznici gastrointestinalnog trakta, ometajući apsorpciju hrane. Oni su hepatotoksični. Nadražuju sluznicu i uzrokuju faringitis, gastritis, ezofagitis, ulcerativne lezije probavnog trakta, pa se koriste nakon jela; s / m uvodom - infiltrati, s / in - flebitis. Izazivaju alergijske reakcije i druge nuspojave.

Kombinirani lijekovi: ericiklin- kombinacija oksitetraciklin dihidrata i eritromicina, oletetrin i zatvoriti tetraolean- kombinacija tetraciklina i oleandomicin fosfata.

Tetraciklini se, zbog smanjenja osjetljivosti mikroorganizama na njih i teških nuspojava, sada rjeđe koriste.

Farmakologija skupine kloramfenikola

Levomicetin sintetiziraju radijatne gljive i dobivaju sintetski (kloramfenikol).

isti kao i tetraciklini, ali za razliku od njih ne djeluje na protozoe, vibrio cholerae, anaerobe, ali je visoko aktivan protiv salmonele. Kao i tetraciklini, ne djeluje na Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacil tuberkuloze, prave viruse, gljivice.

Mehanizam djelovanja. Levomicetin inhibira peptidil transferazu i remeti sintezu proteina.

Vrsta akcije bakteriostatski.

Farmakokinetika: dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, značajan dio se veže na albumin plazme, dobro prodire u tkiva, uključujući kroz placentu, i dobro kroz BBB, za razliku od većine antibiotika. Pretvara se uglavnom u jetri i izlučuje uglavnom putem bubrega u obliku konjugata i 10% u nepromijenjenom obliku, dijelom sa žuči i izmetom, kao i s majčinim mlijekom i ne možete hraniti takvim mlijekom..

Pripreme. Levomicetin, levomicetin stearat (za razliku od levomicetina, nije gorak i manje aktivan), kloramfenikol sukcinat je topljiv za parenteralnu primjenu (s / c, i / m, i / v), za topikalnu primjenu Levomikol mast, sintomicin liniment itd.

Indikacije za upotrebu. Ako je ranije levomicetin bio široko korišten, sada se zbog visoke toksičnosti, prvenstveno zbog inhibicije hematopoeze, koristi kao rezervni antibiotik kada su drugi antibiotici neučinkoviti. Uglavnom se koristi kod salmoneloze (trbušni tifus, trovanje hranom) i rikecioza (tifus). Ponekad se koristi za meningitis uzrokovan bacilom influence i Haemophilus influenzae, apsces mozga, jer. dobro prodire kroz BBB i druge bolesti. Levomicetin se široko koristi lokalno za prevenciju i liječenje zaraznih i upalne bolesti oči i gnojne rane.

Nuspojave.

Levomicetin inhibira hematopoezu, praćenu agranulocitozom, retikulocitopenijom, u teškim slučajevima dolazi do fatalne aplastične anemije. Uzrok teških poremećaja hematopoeze je senzibilizacija ili idiosinkrazija. Inhibicija hematopoeze također ovisi o dozi levomicetina, pa se ne može koristiti dugo i opetovano. Levomicetin se propisuje pod kontrolom krvne slike. U novorođenčadi i djece mlađe od godinu dana, zbog nedostatka jetrenih enzima i sporog izlučivanja levomicetina kroz bubrege, razvija se intoksikacija, praćena akutnom vaskularnom slabošću (kolaps sivog). Izaziva iritaciju sluznice gastrointestinalnog trakta (mučnina, proljev, faringitis, anorektalni sindrom: iritacija oko anusa). Može se razviti disbakterioza (kandidijaza, infekcije s Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Staphylococcus aureus); hipovitaminoza skupine B. Hipotrofija u djece zbog poremećenog unosa željeza i smanjenja enzima koji sadrže željezo koji stimuliraju sintezu proteina. Neurotoksičan, može izazvati psihomotorne smetnje. Uzrokuje alergijske reakcije; nepovoljno utječe na miokard.

Zbog visoke toksičnosti kloramfenikol se ne može propisati nekontrolirano iu blagim slučajevima, osobito u djece.

Farmakologija aminoglikozida

Nazivaju se tako jer njihova molekula sadrži aminošećere povezane glikozidnom vezom s fragmentom aglikona. Oni su otpadni produkt raznih gljiva, a nastaju i polusintetski.

Spektar antimikrobnog djelovanjaširok. Ovi antibiotici su učinkoviti protiv mnogih aerobnih Gram-negativnih i niza Gram-pozitivnih mikroorganizama. Najaktivnije utječu na gram-negativnu mikrofloru i međusobno se razlikuju u spektru antimikrobnog djelovanja. Dakle, u spektru streptomicina, kanamicina i derivata kanamicina amikacina nalazi se bacil tuberkuloze, monomicina - neke protozoe (uzročnici toksoplazmoze, amebne dizenterije, kožne lišmanioze itd.), gentamicina, tobramicina, sisomicina i amikacina - Proteusa i Pseudomonasa. aeruginosa. Učinkovit protiv mikroba koji nisu osjetljivi na peniciline, tetracikline, kloramfenikol i druge antibiotike. Aminoglikozidi ne djeluju na anaerobe, gljivice, spirohete, rikecije, prave viruse.

Rezistencija na njih se razvija sporo, ali križna, osim na amikacin, koji je otporan na djelovanje enzima koji inaktiviraju aminoglikozide.

Mehanizam djelovanja. Oni ometaju sintezu proteina, a postoji i razlog za vjerovanje da ometaju sintezu citoplazmatske membrane (vidi Mashkovsky 2000.)

Vrsta akcije baktericidno.

Farmakokinetika. Ne resorbiraju se iz probavnog trakta, odnosno slabo se resorbiraju, pa kada se uzimaju oralno imaju lokalno djelovanje kada se daju parenteralno (glavni put je intramuskularno, ali također široko intravenozno), dobro prodiru u tkiva, uključujući kroz placentu, lošije u plućno tkivo, stoga se u slučaju plućnih bolesti primjenjuju intratrahealno zajedno s injekcijama . Ne prodire kroz BBB. Izlučuju se različitim brzinama uglavnom kroz bubrege u nepromijenjenom obliku, stvarajući učinkovitu koncentraciju ovdje, kada se primjenjuju oralno - s izmetom. Oni se izlučuju s mlijekom, možete hraniti, jer. ne apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta.

Klasifikacija. Ovisno o spektru antimikrobnog djelovanja i aktivnosti, dijele se u tri generacije. Prva generacija uključuje streptomicin sulfat, monomicin sulfat, kanamicin sulfat i monosulfat. Drugom - gentamicin sulfat. Do treće generacije - tobramicin sulfat, sisomicin sulfat, amikacin sulfat, netilmicin. Do četvrte generacije - isepamicin (Markova). Lijekovi druge i treće generacije djeluju na Pseudomonas aeruginosa i Proteus. Po djelovanju se nalaze na sljedeći način: amikacin, sisomicin, gentamicin, kanamicin, monomicin.

Indikacije za upotrebu. Od svih aminoglikozida samo se monomicin i kanamicin monosulfat daju oralno za gastrointestinalne infekcije: bacilarnu dizenteriju, kliconoštvo dizenterije, salmoneloza itd., kao i za sanaciju crijeva u pripremi za operaciju na probavnom traktu. Resorptivni učinak aminoglikozida zbog njihove visoke toksičnosti uglavnom se koristi kao rezervni antibiotici za teške infekcije uzrokovane gram-negativnom mikroflorom, uključujući Pseudomonas aeruginosa i Proteus; miješana mikroflora koja je izgubila osjetljivost na manje toksične antibiotike; ponekad se koristi u borbi protiv multirezistentnih stafilokoka, kao i kod bolesti uzrokovanih nepoznatom mikroflorom (pneumonija, bronhitis, apsces pluća, pleuritis, peritonitis, infekcija rana, infekcija mokraćnog sustava i dr.).

Doza i ritam primjene gentamicin sulfat. Primjenjuje se intramuskularno i intravenozno (kapanjem). Ovisno o težini bolesti, pojedinačna doza za odrasle i djecu stariju od 14 godina je 0,4-1 mg / kg 2-3 puta dnevno. Najviša dnevna doza je 5 mg/kg (izračunati).

Nuspojave: Prvo, oni su ototoksični, utječu na slušne i vestibularne grane 8. para kranijalnih živaca, jer nakupljaju se u cerebrospinalnoj tekućini i strukturama unutarnjeg uha, uzrokujući u njima degenerativne promjene, uslijed kojih može doći do nepovratne gluhoće. U male djece - gluhoća, stoga se ne koriste u velikim dozama i dugo (ne više od 5-7-10 dana), ako opet, onda nakon 2-3-4 tjedna). Aminoglikozidi se ne propisuju u drugoj polovici trudnoće, jer. dijete se može roditi gluhonijemo, oprezna novorođenčad i mala djeca.

Po ototoksičnosti, lijekovi su raspoređeni (silaznim redoslijedom) monomicin, stoga djeca mlađa od jedne godine ne daju parenteralno kanamicin, amikacin, gentamicin, tobramicin.

Drugo, oni imaju nefrotoksičnost, akumuliraju se u bubrezima, ometaju njihovu funkciju, ovaj učinak je nepovratan, nakon što se ponište, funkcija bubrega se vraća nakon 1-2 mjeseca, ali ako je došlo do patologije bubrega, disfunkcija se može pogoršati i ustrajati. Po nefrotoksičnosti, lijekovi su raspoređeni silaznim redom: gentamicin, amikacin, kanamicin, tobramicin, streptomicin.

Treće, oni inhibiraju neuromuskularno provođenje, jer. smanjuju otpuštanje kalcija i acetilkolina iz završetaka kolinergičkih živaca i smanjuju osjetljivost na acetilkolin H-kolinergičkih receptora u skeletnim mišićima. Zbog slabosti dišne ​​muskulature kod oslabljene djece u prvim mjesecima života može biti oslabljeno ili zaustavljeno disanje, stoga se pri primjeni ovih antibiotika djeca ne smiju ostavljati bez nadzora. Da bi se uklonio neuromuskularni blok, potrebno je intravenski uvesti prozerin i glukonat ili kalcijev klorid uz prethodnu primjenu atropin sulfata. Nakupljaju se u sluznici gastrointestinalnog trakta, inhibiraju njegove transportne mehanizme i ometaju apsorpciju hrane iz crijeva i nekih lijekovi(digoksin, itd.). Uzrokuju alergijske reakcije, disbakteriozu (kandidijazu), hipovitaminozu skupine B i druge nuspojave. Stoga su aminoglikozidi vrlo toksični antibiotici i koriste se uglavnom u borbi protiv teških bolesti uzrokovanih multirezistentnom gram-negativnom mikroflorom.

Farmakologija polimiksina.

Proizvodi ih Bacillus polimixa.

Spektar antimikrobnog djelovanja. Gram-negativni mikroorganizmi u spektru: uzročnici kataralne pneumonije, kuge, tularemije, bruceloze, E. coli, šigele, salmoneloze, bacila influence, hripavca, šankra, Pseudomonas aeruginosa i dr.

Mehanizam djelovanja. Krši propusnost citoplazmatske membrane, pridonoseći uklanjanju mnogih komponenti citoplazme u okoliš.

Vrsta akcije baktericidno.

Farmakokinetika. Oni se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući ovdje učinkovitu koncentraciju. Intravenskim i intramuskularnim putem primjene dobro prodire u tkiva, slabo kroz BBB, metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom u relativno visokim koncentracijama i djelomično u žuči.

Pripreme. Polimiksin M sulfat je vrlo toksičan, pa se propisuje samo oralno za crijevne infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima na njega, kao i za sanitaciju crijeva prije operacije na probavnom traktu. Lokalno se koristi u obliku masti za liječenje gnojnih procesa, uglavnom uzrokovanih gram-negativnim mikroorganizmima, a što je vrlo dragocjeno kod Pseudomonas aeruginosa. Resorptivni učinak ovog lijeka se ne koristi. Doza i ritam oralne primjene 500 000 IU 4-6 puta dnevno.

Polimiksin B sulfat je manje toksičan, stoga se primjenjuje intramuskularno i intravenozno (kapanje), samo u bolnici za teške bolesti uzrokovane gram-negativnom mikroflorom koja je izgubila osjetljivost na manje toksične antibiotike, uključujući Pseudomonas aeruginosa (sepsa, meningitis, upala pluća, infekcije mokraćnog sustava, inficirane opekline itd.) pod kontrolom analize urina.

Otpornost na polimiksine razvija se polako.

Nuspojave. Oralna i lokalna primjena ovih antibiotika nuspojave obično se ne bilježi. Kada se primjenjuje parenteralno, polimiksin B sulfat može imati nefro- i neurotoksični učinak, u rijetkim slučajevima može izazvati blokadu. neuromuskularno provođenje, s / m uvodom - infiltrati, s / in - flebitis. Polimiksin B uzrokuje alergijske reakcije. Polimiksini uzrokuju dispepsiju, ponekad superinfekciju. Trudnice koriste polimiksin B sulfat samo iz zdravstvenih razloga.

Preventivna uporaba antibiotici. U tu svrhu koriste se za sprječavanje bolesti kada ljudi dolaze u kontakt s bolesnicima od kuge, rikecioze, tuberkuloze, šarlaha, venskih bolesti: sifilisa i dr.; za prevenciju napadaja reume (bicilini); sa streptokoknim lezijama nazofarinksa, adneksalnih šupljina, što smanjuje učestalost akutnog glomerulonefritisa; u opstetriciji s preranim ispuštanjem vode i drugim stanjima koja ugrožavaju majku i fetus, propisuju se puerperalnom i novorođenčetu; sa smanjenjem otpornosti organizma na infekcije (hormonska terapija, terapija zračenjem, maligne neoplazme itd.); starije osobe sa smanjenom reaktivnošću, osobito je važno brzo propisati ako postoji opasnost od infekcije; s ugnjetavanjem hematopoeze: agranulocitoza, retikuloza; za dijagnostičke i terapijske endoskopije urinarnog trakta; s otvorenim prijelomima kostiju; opsežne opekline; u transplantaciji organa i tkiva; tijekom operacija na očito zaraženim područjima (stomatologija, ENT, pluća, gastrointestinalni trakt); tijekom operacija na srcu, krvnim žilama, mozgu (propisuje se prije operacije, tijekom i nakon operacije 3-4 dana) itd.

Principi kemoterapije(najviše Opća pravila). Korištenje antibakterijskih kemoterapijskih sredstava ima svoje karakteristike.

1. Potrebno je utvrditi je li kemoterapija indicirana, za to treba postaviti kliničku dijagnozu. Na primjer, ospice, bronhopneumonija. Uzročnik ospica je virus na koji ne djeluju kemoterapijski agensi, pa ga nema smisla provoditi. Kod bronhopneumonije neophodna je kemoterapija.

2. Izbor lijeka. Da biste to učinili, potrebno je: ​​a) izolirati patogen i odrediti njegovu osjetljivost na sredstvo koje će se za to koristiti; b) utvrditi ima li pacijent kontraindikacije za ovaj lijek. Koristi se sredstvo na koje je mikroorganizam koji je uzrokovao bolest osjetljiv, a pacijent nema kontraindikacija za njega. Kod nepoznatog uzročnika preporučljivo je koristiti sredstvo širokog spektra antimikrobnog djelovanja ili kombinaciju dva ili tri lijeka, čiji ukupni spektar uključuje vjerojatne uzročnike.

3. Budući da su kemoterapijski agensi agensi koncentracijskog djelovanja, potrebno je stvoriti i održavati učinkovitu koncentraciju lijeka u leziji. Da biste to učinili, potrebno je: ​​a) pri odabiru lijeka uzeti u obzir njegovu farmakokinetiku i odabrati način primjene koji može osigurati potrebnu koncentraciju u leziji. Na primjer, kod bolesti gastrointestinalnog trakta, oralno se daje lijek koji se iz njega ne apsorbira. U bolestima mokraćnih putova koristi se lijek koji se nepromijenjen izlučuje mokraćom i odgovarajućim načinom primjene može u njima stvoriti potrebnu koncentraciju; b) za stvaranje i održavanje trenutne koncentracije lijek se propisuje u odgovarajućoj dozi (ponekad se počinje s udarnom dozom koja premašuje sljedeće) i uz odgovarajući ritam primjene, odnosno koncentracija mora biti strogo konstantna.

4. Potrebno je kombinirati kemoterapijske agense, istovremeno ordinirati 2-3 lijeka različitog mehanizma djelovanja kako bi se pojačao njihov učinak i usporila ovisnost mikroorganizama o kemoterapijskim agensima. Treba imati na umu da je kombinacijom lijekova moguć ne samo sinergizam, već i antagonizam tvari u odnosu na antibakterijsko djelovanje, kao i zbrajanje njihovih nuspojava. Valja napomenuti da se sinergizam češće očituje ako se kombiniraju tvari istog tipa antimikrobnog djelovanja i antagonizma, ako se kombiniraju tvari s drugačija vrsta djelovanja (u svakom slučaju kombinacije potrebno je koristiti literaturu o ovoj problematici). Ne možete kombinirati lijekove s istim nuspojavama, što je jedno od osnovnih pravila farmakologije!!!

5. Potrebno je propisati liječenje što je ranije moguće, jer. na početku bolesti ima manje mikrobnih tjelešaca i ona su u stanju snažnog rasta i razmnožavanja. U ovoj su fazi najosjetljiviji na kemoterapijske agense. I dok se ništa više nije dogodilo izražene promjene na dijelu makroorganizma (opijanje, destruktivne promjene).

6. Vrlo je važno optimalno trajanje liječenja. Nemojte prestati uzimati lijek za kemoterapiju odmah nakon nestanka klinički simptomi bolesti (temperatura i sl.), jer može doći do recidiva bolesti.

7. Za prevenciju disbakterioze, lijekovi se propisuju zajedno sa sredstvima koja štetno djeluju na bijelu kandidu i druge mikroorganizme koji mogu izazvati superinfekciju.

8. Zajedno s kemoterapijskim sredstvima koriste se sredstva patogenetskog djelovanja (protuupalni lijekovi) koji stimuliraju otpornost organizma na infekcije, imunomodulatori: timalin; vitaminski pripravci, provoditi terapiju detoksikacije. Dodijelite potpunu prehranu.

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglikozidi

II generacija - gentamicin, tobramicin, netilmicin.

Kinoloni/fluorokinoloni:

I generacija - nefluorirani kinoloni (nalidiksična kiselina, oksolinska kiselina, pipemidna kiselina)

II generacija - Gram-negativni fluorokinoloni (lomefloksacin, norfloksacin, ofloksacin, pefloksacin,).

III generacija - respiratorni fluorokinoloni (, sparfloksacin).

IV generacija - respiratorni antianaerobni fluorokinoloni (moksifloksacin, gemifloksacin).

Podjela makrolida po kemijskoj strukturi

Ciljevi antibiotska terapija – terapijska učinkovitost; sprječavanje rezistencije patogena na antimikrobna sredstva(ograničenje selekcije rezistentnih sojeva mikroorganizama).

Prije propisivanja antibiotika potrebno je uzeti uzorak (bris, sekret i sl.) i poslati na bakteriološku pretragu. Na temelju rezultata bakteriološka istraživanja materijala i provodi se procjena osjetljivosti izoliranog uzročnika na antibiotike ciljana antibiotska terapija.

Empirijski recept za antibiotike potrebno je provesti prema navodnoj mikroflori, budući da će liječnik dobiti rezultate bakteriološke studije najkasnije za 4-5 dana. Prilikom odabira antibakterijskog lijeka uzima se u obzir tropizam mikroorganizama na tkiva. Na primjer, erizipel je češće uzrokovan streptokokom; mekih tkiva, gnojni mastitis, - stafilokoki; upala pluća - pneumokoki, mikoplazme; - Escherichia coli.

Nakon što je riješio pitanje navodnog patogena, liječnik odabire antibakterijski lijek na koji mikroorganizam mora biti osjetljiv. Trenutačno se preporuča dati prednost lijekovima uskog spektra djelovanja, što omogućuje ograničavanje stvaranja rezistencije mikroflore.

1. Polusintetski penicilini uskog spektra (antistafilokokni, stabilni na penicilinazu): spektar djelovanja je sličan prirodnom penicilinu, ali je lijek otporan na penicilinazu i aktivan protiv penicilin rezistentnih sojeva Staphylococcus aureus (PRSA). Ne djeluje na meticilin-rezistentne stafilokoke (MRSA).

III. Polusintetski penicilini širokog spektra (aminopenicilini): i za razliku od prirodnih i antistafilokoknih penicilina djeluju na neke aerobne Gram-negativne enterobakterije (E. coli, Salmonella, Shigella) i Haemophilus influenzae (). aktivan protiv Helicobacter pylori.

Međutim, sojevi stafilokoka koji proizvode beta-laktamaze nisu osjetljivi na aminopeniciline, pa je nastala nova generacija. penicilinski antibiotici u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).

1. Penicilini zaštićeni inhibitorima: amoksicilin/klavulanska kiselina djeluje na sve mikroorganizme osjetljive na amoksicilin. Lijek ima veću antistafilokoknu aktivnost (uključujući sojeve Staphylococcus aureus otporne na penicilin), aktivan je protiv gram-negativnih bakterija koje proizvode beta-laktamazu (na primjer, Escherichia coli, Proteus).

Ampicilin/sulbaktam ima antimikrobni spektar sličan spektru amoksicilina/klavulanske kiseline.

Spektar antimikrobnog djelovanja cefalosporina

I generacija - aktivna na Gram-pozitivnu floru (streptokoke, stafilokoke, uključujući PRSA). MRSA, kao i većina sojeva enterobakterija i anaeroba, rezistentni su na lijekove.

II generacija: spektar djelovanja blizak je cefalosporinima prve generacije.

IV generacija - u usporedbi s cefalosporinima III generacije, aktivniji su protiv Gram-pozitivnih koka, imaju antipseudomonalno djelovanje. djeluje na streptokoke, stafilokoke (osim MRSA), meningokoke, H. influenzae. Enterobakterije (E. coli, Proteus, Klebsiella, serrations, itd.) su vrlo osjetljive na lijek.

Spektar antimikrobnog djelovanja karbapenema

U usporedbi s drugim beta-laktamskim antibioticima, imaju širi spektar antimikrobnog djelovanja, uključujući sojeve Gram-negativnih bakterija (E. coli, Klebsiella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter i dr.), te anaerobe. Lijekovi djeluju na stafilokoke (osim MRSA), streptokoke, većinu penicilin rezistentnih pneumokoka, meningokoke, gonokoke.

Posebnost ertapenema je nedostatak aktivnosti protiv Pseudomonas aeruginosa.

Antimikrobni spektar kinolona/fluorokinolona

I generacija (kinoloni) djeluje uglavnom na Gram-negativne bakterije iz obitelji Enterobacteriaceae.

Fluorokinoloni druge generacije imaju mnogo širi spektar, aktivni su protiv niza Gram-pozitivnih aerobnih bakterija (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., itd.), većine Gram-negativnih bakterija i intracelularnih patogena (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Fluorokinoloni III i IV generacije (respiratorni) vrlo su aktivni protiv pneumokoka i stafilokoka, a također su aktivniji od lijekova II generacije protiv intracelularnih patogena.

Spektar antimikrobnog djelovanja aminoglikozida

Aminoglikozidi II i III generacije karakterizirani su baktericidnim djelovanjem na Gram-negativne mikroorganizme iz obitelji Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., itd.), kao i na nefermentirajuće Gram -negativni štapići (P. aeruginosa ). aktivan protiv stafilokoka, osim MRSA. a djeluju na M. tuberculosis. nije aktivan protiv pneumokoka i anaeroba (Clostridium spp., itd.).

Spektar antimikrobnog djelovanja makrolida

- u plućima, bronhijalni sekret (makrolidi, penicilini, respiratorni fluorokinoloni, cefalosporini);

- u središnjem živčanom sustavu (cefalosporini III i IV generacije);

- u koži, sluznicama (penicilini, makrolidi, linkozamidi) itd.

Režim doziranja antibiotika uvelike ovisi o brzini njihove eliminacije, koja se sastoji od procesa jetrene biotransformacije i izlučivanja putem bubrega. U jetri se makrolidi pretvaraju (i drugi), ali glavni put izlučivanja antibiotika su bubrezi, kroz koje se izlučuju penicilini, cefalosporini, fluorokinoloni, karbapenemi, aminoglikozidi.

Kod zatajenja bubrega potrebna je korekcija režima doziranja gore navedenih lijekova, uzimajući u obzir vrijednost kreatinina u serumu. Ako je endogeni klirens kreatinina manji od 80 ml/min ( zatajenja bubrega I–II st.), potrebno je smanjiti pojedinačnu dozu i / ili učestalost primjene sljedećih antibiotika - aminoglikozida, cefalosporina prve generacije, tetraciklina (osim doksiciklina), glikopeptida, karbapenema. Ako je klirens endogenog kreatinina manji od 30 ml/min (zatajenje bubrega III stupnja), postoji opasnost od primjene antibiotika kao što su aminopenicilini, cefalosporini, karbapenemi.

NA klinička praksa individualni režim doziranja lijekova u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (CRF) provodi se nakon izračuna klirensa kreatinina (CC). Razvijene su posebne formule prema kojima je, uzimajući u obzir tjelesnu težinu, dob i spol pacijenta, moguće izračunati CC kod odraslih bolesnika. Najpoznatija i općepriznata je Cockcroftova formula:

za muškarce

za žene indikator se dodatno množi s 0,85

Gore navedene formule primjenjive su kod bolesnika s normalnom ili smanjenom tjelesnom težinom. U pretilih bolesnika CC se izračunava po istim formulama, ali se umjesto stvarne težine koristi odgovarajuća tjelesna težina.

Na primjer : Pacijent A ., 76 godina, stupio na odjel intenzivno liječenje s dijagnozom izvanbolničke bilateralne polisegmentarne donje režnjeve, teškog tijeka. DN III. Zbog teškog kliničkog stanja bolesnici je propisan meronem. Za izračun režima doziranja u obzir su uzeti dob (76 godina), težina (64 kg), kreatinin u serumu (180 μmol / ml) -

Uzimajući u obzir informacije predstavljene u referentnoj literaturi, u bolesnika s kršenjem funkcije eliminacije bubrega, određen je režim doziranja lijeka "meronem" - s vrijednošću CC od 28,4 ml / min, individualno doziranje režim lijeka, 1 g svakih 12 sati, 2 puta dnevno .

Režim doziranja lijeka "meropenem" (referentna knjiga "Vidal", 2007.)

Treba naglasiti da se brzina bubrežnog izlučivanja antibiotika može smanjiti s dehidracijom, kronična insuficijencija cirkulacija krvi, hipotenzija, retencija urina. Zbog činjenice da je u slučaju bubrežne insuficijencije produljeno razdoblje izlučivanja lijekova koji se izlučuju putem bubrega, dnevna doza lijeka se smanjuje ili smanjenjem pojedinačne doze ili povećanjem intervala između doza. Naprotiv, u kliničkoj praksi kod zatajenja bubrega pojedini lijekovi ne zahtijevaju prilagodbu doze (, ) zbog dvostrukog puta izlučivanja iz organizma (bubrežni i jetreni klirens), koji osigurava njihovu eliminaciju.

Za održavanje prosječne terapijske koncentracije antibiotika važno je uzeti u obzir njihovu farmakokinetičku interakciju s lijekovima iz drugih skupina. Na primjer, antacidi smanjuju apsorpciju tetraciklina; utječu na brzinu izlučivanja aminoglikozida, koji se nepromijenjeni izlučuju putem bubrega.

Procjena učinkovitosti i nuspojava antibiotske terapije

Procjena učinkovitosti antibiotske terapije uključuje kliničke i laboratorijsko-instrumentalne parametre:

1. dinamika simptoma bolesti (smanjenje i smanjenje ozbiljnosti znakova oštećenja organa);
2. dinamika pokazatelja aktivnosti upalni proces (klinička analiza analiza krvi, urina itd.);
3. dinamika bakterioloških pokazatelja (usjevi patološkog materijala s određivanjem osjetljivosti flore na antibiotike).

U nedostatku pozitivne dinamike nakon 3 dana, potrebna je promjena lijeka. Ovo se pitanje rješava uzimajući u obzir spektar djelovanja prethodno propisanog antibiotika i najvjerojatnijeg uzročnika, na koji se prethodnom farmakoterapijom nije moglo utjecati.

Nuspojave antibiotske terapije

1. Alergijske reakcije (moguća je križna alergijska reakcija između beta-laktamskih antibiotika iz skupine penicilina, cefalosporina, karbapenema).
2. Izravni toksični učinak lijekova na organe:

a) oštećenje gastrointestinalnog trakta (erozije i čirevi). Konkretno, uzimanje tetraciklina može dovesti do stomatitisa i kolitisa, linkomicina - do pseudomembranoznog kolitisa, amoksicilina / klavulanata (amoksiklava) - do proljeva povezanog s antibioticima;

b) neurotoksičnost (polineuritis), mogućnost usporavanja neuromuskularnog provođenja karakteristična je za aminoglikozide i linkozamide, konvulzivni sindrom sposoban izazvati antibiotik skupine karbapenema tienam;

c) nefrotoksičnost (glomerulonefritis, zatajenje bubrega) javlja se pri primjeni aminoglikozida, glikopeptida, cefalosporina;

d) hepatotoksičnost s pojavom kolestaze karakteristična je za makrolide i linkozamide;

e) hematotoksičnost (inhibicija leukopoeze, trombopoeze, eritropoeze, hemolitičke reakcije, poremećaji hemokoagulacije) je češća kod primjene tetraciklina, kloramfenikola;

f) kardiotoksičnost (produljenje QT intervala) - tijekom uzimanja fluorokinolona;

g) poraz koštano tkivo(zastoj u rastu), kršenje strukture zubne cakline uzrokuju tetracikline;

h) fluorokinoloni nepovoljno djeluju na rast hrskavičnog tkiva;

i) fotosenzitivnost () se opaža tijekom terapije fluorokinolonima, tetraciklinima.

1. Kršenje crijevne mikroflore s razvojem disbakterioze uzrokuje većinu antibakterijskih lijekova koji utječu na Gram-negativnu floru.
2. Kandidijaza lokalna i/ili sistemska.

Moguće pogreške tijekom terapije antibioticima:

1. nerazumno propisivanje antibiotika virusna infekcija; izolirani mikroorganizam ne uzrokuje bolest);
2. otpornost na lijekove (ili sekundarna);
3. netočan režim doziranja lijekova (kasno liječenje, uporaba niskih doza, nepoštivanje učestalosti primjene, prekid tijeka terapije);
4. pogrešno odabran način primjene;
5. nepoznavanje farmakokinetičkih parametara (opasnost od kumulacije);
6. nedovoljno uzimanje u obzir popratne patologije (provedba neželjenih učinaka);
7. iracionalna kombinacija nekoliko antibiotika;
8. iracionalan izbor lijeka u bolesnika s pozadinskim stanjem (trudnoća, dojenje);
9. nekompatibilnost (farmakodinamička, farmakokinetička i fizikalno-kemijska) antibiotika s drugim lijekovima tijekom propisivanja.

antibiotici - kemijski spojevi biološkog podrijetla, koji imaju selektivno štetno ili destruktivno djelovanje na mikroorganizme.

Godine 1929. A. Fleming prvi je opisao lizu stafilokoka na Petrijevim zdjelicama kontaminiranim gljivama roda Penicillium, a 1940. prvi su penicilini dobiveni iz kulture tih mikroorganizama. Prema službenim procjenama, nekoliko tisuća tona penicilina uvedeno je čovječanstvu u posljednjih četrdesetak godina. Upravo s njihovom širokom primjenom povezane su razorne posljedice antibiotske terapije, koja se u dovoljnom postotku slučajeva provodi ne prema indikacijama. Do danas je 1-5% stanovništva najrazvijenijih zemalja preosjetljivo na peniciline. Od 1950-ih klinike su postale mjesta za proliferaciju i selekciju stafilokoka koji proizvode beta-laktamazu, koji trenutno prevladavaju i čine oko 80% svih stafilokoknih infekcija. Stalni razvoj rezistencije mikroorganizama glavni je poticajni razlog za stvaranje novih i novih antibiotika, što otežava njihovu klasifikaciju.

Klasifikacija antibiotika

1. Antibiotici koji u strukturi imaju beta-laktamski prsten

a) penicilini (benzilpenicilin, fenoksimetilpenicilin, meticilin,

oksacilin, ampicilin, karboksilicilin)

b) Cefalosporini (cefazolin, cefaleksin)

c) karbapenemi (imipenem)

d) monobaktami (aztreonam)

2. Makrolidi koji sadrže makrociklički laktonski prsten (erythromi

cin, oleandomicin, spiramicin, roksitromicin, azitromicin)

4. Tetraciklini koji sadrže 4 šesteročlana ciklusa (tetraciklin, metaciklin

lin, doksiciklin, morfociklin) Aminoglikozidi koji u strukturi sadrže molekule amino šećera (gentami-

cyn, kanamicin, neomicin, streptomicin)

5. Polipeptidi (polimiksini B, E, M)

6. Antibiotici različitih skupina (vankomicin, famicidin, levomicetin, rifa-

micin, linkomicin, itd.)

Beta laktamski antibiotici

Penicilini

Iako su penicilini povijesno bili prvi antibiotici, do danas su oni ostali najčešće korišteni lijekovi ove klase. Mehanizam antimikrobnog djelovanja penicilina povezan je s poremećenim stvaranjem stanične stijenke.

Dodijelite prirodne (benzilpenicilin i njegove soli) i polusintetske peniciline. U skupini polusintetskih antibiotika, pak, postoje:

Lijekovi rezistentni na penicilinazu s dominantnim učinkom na

gram-pozitivne bakterije (oksacilin),

Lijekovi širokog spektra (ampicilin, amoksicilin),

Lijekovi širokog spektra djelotvorni protiv sinergije

štapići za nokte (karbenicilin).

Benzilpenicilin je lijek izbora za infekcije uzrokovane pneumokokom, streptokokom, meningokokom, blijedom treponemom i stafilokokom koji ne proizvode beta-laktamazu. Većina ovih patogena je osjetljiva na benzilpenicilin u dnevnim dozama od 1-10 milijuna jedinica. Za većinu gonokoka karakterističan je razvoj rezistencije na peniciline, te stoga trenutno nisu lijekovi izbora za liječenje nekomplicirane gonoreje.

Oksacilin je po spektru djelovanja sličan benzilpenicilinu, ali je učinkovit i protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu (beta-laktamazu). Za razliku od benzilpenicilina, oksacilin je učinkovit i oralno (otporan na kiseline), a zajedničkom primjenom značajno povećava učinkovitost ampicilina (kombinirani pripravak Ampiox). Ampicilin se koristi u dozama od 250-500 mg 4 puta dnevno za oralno liječenje banalnih infekcija mokraćnog sustava čiji su glavni uzročnici najčešće gram-negativne bakterije, te za liječenje miješanih ili sekundarnih infekcija mokraćnog sustava. gornjeg dišnog trakta (sinusitis, otitis media, bronhitis). Glavna prednost karbenicilina je njegova učinkovitost protiv Pseudomonas aeruginosa i Proteus, te se stoga može koristiti u truležnim (gangrenoznim) infektivnim procesima.

Penicilini se mogu zaštititi od djelovanja bakterijskih beta-laktamaza istodobnom primjenom s inhibitorima beta-laktamaza, poput klavulanske kiseline ili sulbaktama. Ti su spojevi po strukturi slični beta-laktamskim antibioticima, ali sami imaju zanemarivo antimikrobno djelovanje. Oni učinkovito inhibiraju beta-laktamazu mikroorganizama, čime štite hidrolizabilne peniciline od inaktivacije ovim enzimima i time povećavaju njihovu učinkovitost.

Bez sumnje, penicilini su najmanje toksični od svih antibiotika, ali se alergijske reakcije javljaju češće od drugih antibiotika. Obično se ne radi o opasnim kožnim reakcijama (osip, crvenilo, svrbež), teške anafilaktičke reakcije opasne po život su rijetke (oko 1 slučaj na 50 000 bolesnika) i obično kod intravenske primjene. Za sve lijekove ove skupine karakteristična je križna preosjetljivost.

Svi penicilini u velikim dozama iritiraju živčano tkivo i oštro povećavaju ekscitabilnost neurona. U tom smislu, trenutno se uvođenje penicilina u spinalni kanal smatra neopravdanim. U rijetkim slučajevima, kada se doza benzilpenicilina prekorači za više od 20 milijuna jedinica dnevno, pojavljuju se znakovi iritacije moždanih struktura.

Nadražujuće djelovanje penicilina za oralnu primjenu na gastrointestinalni trakt očituje se dispeptičkim simptomima, osobito mučninom, povraćanjem, proljevom, najizraženijim kod lijekova širokog spektra, budući da se kod njihove primjene često javlja superinfekcija (kandidijaza). Nadražujuće djelovanje duž putova primjene očituje se kada intramuskularna injekcija zbijanje, lokalna bol, s intravenskom primjenom - tromboflebitis.

Cefalosporini

Srž strukture cefalosporina je 7-aminocefalosporna kiselina, koja je izrazito slična 6-aminopenicilanskoj kiselini, osnovi strukture penicilina. Ova kemijska struktura unaprijed je odredila sličnost antimikrobnih svojstava s penicilinima s otpornošću na djelovanje beta-laktamaza, kao i antimikrobnu aktivnost ne samo protiv gram-pozitivnih, već i protiv gram-negativnih bakterija.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja potpuno je sličan onom penicilina. Cefalosporini se tradicionalno dijele na "generacije", koje određuju glavni spektar njihove antimikrobne aktivnosti.

Cefalosporini prve generacije (cefaleksin, cefradin i cefadroksil) vrlo su aktivni protiv Gram-pozitivnih koka, uključujući pneumokoke, viridescentni streptokok, hemolitički streptokok i Staphylococcus aureus; kao iu odnosu na gram-negativne bakterije - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Koriste se za liječenje infekcija mokraćnog sustava, lokaliziranih stafilokoknih infekcija, polimikrobnih lokaliziranih infekcija, apscesa mekih tkiva. Cefalosporini druge generacije (cefuroksim, cefamandol) karakteriziraju širi spektar djelovanja protiv gram-negativnih bakterija i bolje prodiru u većinu tkiva. Lijekovi treće generacije (cefotaksim, ceftriakson) imaju još širi spektar djelovanja, ali su manje učinkoviti protiv gram-pozitivnih bakterija; značajka ove skupine je njihova sposobnost prodiranja u krvno-moždanu barijeru i, sukladno tome, visoka učinkovitost kod meningitisa. Cefalosporini četvrte generacije (cefpirom) smatraju se rezervnim antibioticima i koriste se kod infekcija uzrokovanih multirezistentnim sojevima bakterija i teških perzistentnih nozokomijalnih infekcija.

Nuspojave. Kao i na peniciline, preosjetljivost na cefalosporine često se manifestira u svim varijantama. U tom slučaju moguća je i križna osjetljivost na peniciline i cefalosporine. Osim toga, mogući su lokalni iritativni učinci, hipoprotrombinemija i pojačano krvarenje povezani s poremećenim metabolizmom vitamina K, te reakcije slične teturamu (metabolizam etilnog alkohola je poremećen s nakupljanjem izrazito toksičnog acetaldehida).

karbapenemi

Ovo je nova klasa lijekova koji su strukturno slični beta-laktamskim antibioticima. Prvi predstavnik ove klase spojeva je imipenem. Lijek se odlikuje širokim spektrom antimikrobnog djelovanja i visokom aktivnošću protiv gram-pozitivnih, gram-negativnih i anaerobnih mikroorganizama. Imipenem je otporan na beta-laktamazu.

Trenutno se utvrđuju glavne indikacije za primjenu imipenema. Koristi se za otporne ™ na druge dostupne antibiotike. Pseudomonas aeruginosa brzo razvija rezistenciju na imipenem, pa se mora kombinirati s aminoglikozidima. Ova kombinacija je učinkovita u liječenju febrilnih bolesnika s neutropenijom. Imipenem bi trebao biti rezervni antibiotik i namijenjen je samo liječenju teških nozokomijalnih infekcija (sepsa, peritonitis, pneumonija), osobito kod rezistencije mikroba na druge antibiotike ili neidentificirani uzročnik, u bolesnika s agranulocitozom, imunodeficijencijom.

Učinkovitost imipenema može se povećati kombinacijom s cilastatinom koji smanjuje njegovo izlučivanje bubrezima (kombinirani lijek tienam).

Nuspojave se manifestiraju u obliku mučnine, povraćanja, osipa na koži, iritacije na mjestu ubrizgavanja. Bolesnici preosjetljivi na peniciline također mogu biti preosjetljivi na imipenem.

Monobaktami

Predstavnik ove skupine antibiotika je aztreonam koji je vrlo učinkovit antibiotik protiv gram-negativnih mikroorganizama (E. coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae i dr.). Koristi se za liječenje septičkih bolesti, meningitisa, infekcija gornjih dišnih i mokraćnih putova uzrokovanih takvom florom.

Aminoglikozidi

Antibiotici ove skupine su spojevi topljivi u vodi koji su stabilni u otopini i aktivniji u alkalnom okruženju. Slabo se apsorbiraju kada se uzimaju oralno, pa se najčešće koriste parenteralno. Imaju baktericidni učinak zbog ireverzibilne inhibicije sinteze proteina na ribosomima mikroorganizma nakon prodiranja lijeka u mikrobnu stanicu. Aminoglikozidi su učinkoviti protiv većine Gram-pozitivnih i mnogih Gram-negativnih bakterija.

Svi aminoglikozidi djeluju samo na izvanstanične mikroorganizme, a njihov prodor u mikrobnu stanicu je aktivan transport, energija, pH i kisik ovisan proces. Aminoglikozidi su učinkoviti samo protiv mikroorganizama koji provode takav mehanizam na površini stanice, a primjer je Escherichia coli. Bakterije koje nemaju takav mehanizam nisu osjetljive na aminoglikozide. Ovo objašnjava nedostatak aktivnosti aminoglikozida u odnosu na anaerobe, odsutnost učinka aminoglikozida u apscesima (u šupljini apscesa, u područjima nekroze tkiva), infekcijama kostiju, zglobova, mekih tkiva, kada postoji acidifikacija stanište mikroba, smanjena opskrba kisikom, smanjen energetski metabolizam. Aminoglikozidi su učinkoviti tamo gdje je normalan pH, pO2, dovoljna opskrba energijom - u krvi, u bubrezima. Proces prodiranja aminoglikozida u mikrobnu stanicu uvelike olakšavaju lijekovi koji djeluju na staničnu stijenku, kao što su penicilini, cefalosporini.

Aminoglikozidi se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnim crijevnim bakterijama (pneumonija, bakterijski endokarditis) ili kod sumnje na sepsu zbog gram-negativnih bakterija i bakterija otpornih na druge antibiotike. Streptomicin i kanamicin su učinkoviti antituberkulozni lijekovi.

Nuspojave su da svi aminoglikozidi imaju oto- i nefrotoksične učinke različite težine. Ototoksičnost se očituje najprije smanjenjem sluha (oštećenje pužnice) na visokofrekventne zvukove ili vestibularnim poremećajima (poremećaj koordinacije pokreta, gubitak ravnoteže). Nefrotoksično djelovanje dijagnosticira se povećanjem razine kreatinina u krvi ili povećanjem klirensa kreatinina putem bubrega. U vrlo visokim dozama aminoglikozidi imaju učinak sličan kurareu, sve do paralize respiratornih mišića.

tetraciklini

Tetraciklini su velika obitelj antibiotika koji dijele sličnu strukturu i mehanizam djelovanja. Naziv skupine dolazi od kemijske strukture koja ima četiri spojena prstena.

Mehanizam antibakterijskog djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze proteina u ribosomima, odnosno da bi se to postiglo potrebno je prodiranje lijeka u mikroorganizam. Svi tetraciklini imaju bakteriostatski učinak i imaju širok spektar antibakterijskog djelovanja. Njihov spektar djelovanja uključuje mnoge gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, ali i rikecije, klamidije, pa čak i amebe.

Nažalost, danas su mnoge bakterije razvile rezistenciju na ovu skupinu antibiotika zbog njihove početne neopravdano široke uporabe. Otpornost je u pravilu povezana sa sprječavanjem prodiranja tetraciklina u mikroorganizam.

Tetraciklini se prilično dobro apsorbiraju iz gornje divizije tanko crijevo Međutim, istovremeni unos mlijeka, hrane bogate kationima kalcija, željeza, mangana ili aluminija, kao i izrazito alkalna sredina, značajno slabe njihovu apsorpciju. Lijekovi su relativno ravnomjerno raspoređeni u tijelu, ali slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Međutim, lijekovi dobro prodiru kroz hematoplacentalnu barijeru i mogu se vezati za rastuće kosti i zube fetusa. Izlučuje se uglavnom putem žuči i djelomično putem bubrega.

Nuspojave - mučnina, povraćanje, proljev zbog potiskivanja vlastite crijevne flore. Kršenje razvoja kostiju i zuba kod djece zbog vezanja kalcijevih iona. Kod produljene primjene moguć je toksični učinak na jetru i bubrege, kao i razvoj fotosenzitivnosti.

makrolidi

Predstavnici stare generacije ove skupine antibiotika su eritromicin i oleandomicin. Oni su antibiotici uskog spektra, učinkoviti uglavnom protiv gram-pozitivnih bakterija inhibicijom sinteze proteina. Lijekovi su slabo topljivi u vodi, pa se koriste, u pravilu, iznutra. Međutim, tableta mora biti obložena radi zaštite od štetnog djelovanja želučanog soka. Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega. Eritromicin je lijek izbora za difteriju, kao i klamidijske infekcije respiratornog trakta i genitourinarni sustav. Osim toga, zbog vrlo sličnog spektra djelovanja, ova skupina lijekova je zamjena za peniciline u slučaju alergije na njih.

Posljednjih godina uvedeni su lijekovi nove generacije iz ove skupine - spiramicin (rovamicin), roksitromicin (rulid), azitromicin (sumamed). Oni su lijekovi širokog spektra, koji imaju uglavnom baktericidni učinak. Imaju dobru bioraspoloživost kada se uzimaju oralno, dobro prodiru u tkiva i posebno se nakupljaju na mjestima infektivnog i upalnog procesa. Koristi se za ne-teške oblike zarazne bolesti gornjih dišnih puteva, otitis, sinusitis itd.

Makrolidi su općenito niskotoksični lijekovi, ali kao rezultat nadražujućeg djelovanja mogu izazvati dispepsiju kada se uzimaju oralno i flebitis kada se daju intravenski.

Polimiksini

Ova skupina uključuje antibiotike polipeptidne prirode učinkovite protiv gram-negativne flore. Zbog teške nefrotoksičnosti, svi polimiksini osim B i E se ne preporučuju za primjenu. Mehanizam njihovog djelovanja je prianjanje na staničnu stijenku gram-negativnih mikroorganizama i zbog toga kršenje njegove propusnosti za hranjive tvari. Gram-pozitivne bakterije rezistentne su na djelovanje polimiksina, jer ne sadrže lipoid u stijenci koji je potreban za fiksaciju ovih antibiotika. Ne apsorbiraju se iz crijeva, a kod parenteralne primjene ispoljava se njihova jaka nefrotoksičnost. Stoga se koriste ili lokalno ili lokalno - pleuralna šupljina, zglobna šupljina itd. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Ostale nuspojave uključuju vestibularne poremećaje i senzorne poremećaje.

Sadržaj

Ljudsko tijelo svakodnevno napadaju brojni mikrobi koji se pokušavaju naseliti i razviti na račun unutarnjih resursa tijela. Imunološki sustav obično se nosi s njima, ali ponekad je otpor mikroorganizama visok i morate uzimati lijekove za borbu protiv njih. Postoje različite skupine antibiotika koji imaju određeni raspon učinaka, pripadaju različitim generacijama, ali sve vrste ovog lijeka učinkovito ubijaju patološke mikroorganizme. Kao i svi snažni lijekovi, ovaj lijek ima svoje nuspojave.

Što je antibiotik

Ovo je skupina lijekova koji imaju sposobnost blokiranja sinteze proteina i time inhibicije reprodukcije, rasta živih stanica. Sve vrste antibiotika koriste se za liječenje infektivnih procesa uzrokovanih različitim sojevima bakterija: staphylococcus aureus, streptococcus, meningococcus. Lijek je prvi razvio Alexander Fleming 1928. Antibiotici nekih skupina propisani su u liječenju onkoloških patologija kao dio kombinirane kemoterapije. U modernoj terminologiji, ova vrsta lijekova često se naziva antibakterijskim lijekovima.

Podjela antibiotika prema mehanizmu djelovanja

Prvi lijekovi ove vrste bili su lijekovi na bazi penicilina. Postoji klasifikacija antibiotika prema skupinama i prema mehanizmu djelovanja. Neki od lijekova imaju uski fokus, drugi imaju širok spektar djelovanja. Ovaj parametar određuje koliko će lijek utjecati na ljudsko zdravlje (i pozitivno i negativno). Lijekovi pomažu u suočavanju ili smanjuju smrtnost takvih ozbiljnih bolesti:

• sepsa;
• gangrena;
• meningitis;
• upala pluća;
• sifilis.

baktericidno

Ovo je jedna od vrsta iz klasifikacije antimikrobna sredstva farmakološkim djelovanjem. Baktericidni antibiotici su droga koji uzrokuju lizu, smrt mikroorganizama. Lijek inhibira sintezu membrane, inhibira proizvodnju komponenti DNA. Ova svojstva imaju sljedeće skupine antibiotika:

• karbapenemi;
• penicilini;
• fluorokinoloni;
• glikopeptidi;
• monobaktami;
• fosfomicin.

Bakteriostatski

Djelovanje ove skupine lijekova usmjereno je na inhibiciju sinteze proteina u stanicama mikroorganizama, što sprječava njihovo daljnje razmnožavanje i razvoj. Rezultat djelovanja lijeka je ograničenje daljnjeg razvoja patološkog procesa. Ovaj učinak je tipičan za sljedeće skupine antibiotika:

• linkozamini;
• makrolidi;
• aminoglikozidi.

Klasifikacija antibiotika prema kemijskom sastavu

Glavno razdvajanje lijekova provodi se prema kemijskoj strukturi. Svaki od njih temelji se na različitoj aktivnoj tvari. Takva podjela pomaže u ciljanju određene vrste mikroba ili u širokom rasponu učinaka na veliki broj sorti. To također sprječava bakterije da razviju rezistenciju (otpornost, imunitet) na određenu vrstu lijekova. Glavne vrste antibiotika opisane su u nastavku.

Penicilini

Ovo je prva grupa koju je stvorio čovjek. Antibiotici iz skupine penicilina (penicillium) imaju širok raspon učinaka na mikroorganizme. Unutar grupe postoji dodatna podjela na:

• prirodni penicilinski agensi - proizvode gljive u normalnim uvjetima (fenoksimetilpenicilin, benzilpenicilin);
• polusintetski penicilini, imaju veću otpornost na penicilinaze, što značajno proširuje spektar antibiotskog djelovanja (lijekovi meticilin, oksacilin);
• produljeno djelovanje - pripravci ampicilina, amoksicilina;
• lijekovi širokog spektra djelovanja - lijek azlocilin, mezlocilin.

Kako bi se smanjila otpornost bakterija na ovu vrstu antibiotika, dodaju se inhibitori penicilinaze: sulbaktam, tazobaktam, klavulanska kiselina. Živopisni primjeri takvih lijekova su: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Dodijelite sredstva za sljedeće patologije:

• infekcije dišni sustav: upala pluća, sinusitis, bronhitis, laringitis, faringitis;
• genitourinarni: uretritis, cistitis, gonoreja, prostatitis;
• probavni: dizenterija, kolecistitis;
• sifilis.

Cefalosporini

Baktericidno svojstvo ove skupine ima širok spektar djelovanja. Razlikuju se sljedeće generacije ceflafosporina:

• I-e, preparati cefradina, cefaleksina, cefazolina;
• II-e, lijekovi s cefaklorom, cefuroksimom, cefoksitinom, cefotiamom;
• III-e, lijekovi ceftazidim, cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefodizim;
• IV-e, lijekovi s cefpiromom, cefepim;
• V-e, lijekovi fetobiprol, ceftarolin, fetolosan.

Većina antibakterijskih lijekova ove skupine postoji samo u obliku injekcija, pa se češće koriste u klinikama. Cefalosporini su najpopularnija vrsta antibiotika za bolničko liječenje. Ova klasa antibakterijskih sredstava propisana je za:

• pijelonefritis;
• generalizacija infekcije;
• upala mekih tkiva, kostiju;
• meningitis;
• upala pluća;
• limfangitis.

makrolidi

1. Prirodno. Prvi put su sintetizirani 60-ih godina XX. stoljeća, a to su spiramicin, eritromicin, midekamicin, josamicin.
2. Prolijekovi, aktivni oblik se uzima nakon metabolizma, na primjer, troleandomicin.
3. Polusintetika. To su klaritromicin, telitromicin, azitromicin, diritromicin.

tetraciklini

Ova vrsta nastala je u drugoj polovici 20. stoljeća. Antibiotici tetraciklinske skupine imaju antimikrobno djelovanje protiv velikog broja sojeva mikrobne flore. U visokim koncentracijama očituje se baktericidno djelovanje. Značajka tetraciklina je sposobnost nakupljanja u zubnoj caklini, koštanom tkivu. Pomaže u liječenju kronični osteomijelitis, ali i remeti razvoj kostura kod male djece. Ova grupa je zabranjena za trudnice, djecu do 12 godina. Ovi antibakterijski lijekovi predstavljeni su sljedećim lijekovima:

• Oxytetracycline;
• Tigecycline;
• doksiciklin;
• Minociklin.

Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na komponente, kronične patologije jetre, porfiriju. Indikacije za uporabu su sljedeće patologije:

• Lajmska bolest;
• crijevne patologije;
• leptospiroza;
• bruceloza;
• gonokokne infekcije;
• rikecioza;
• trahom;
• aktinomikoza;
• tularemija.

Aminoglikozidi

Aktivna uporaba ove serije lijekova provodi se u liječenju infekcija uzrokovanih gram-negativnom florom. Antibiotici imaju baktericidni učinak. Lijekovi pokazuju visoku učinkovitost, koja nije povezana s aktivnošću imuniteta pacijenta, što ih čini neophodnim za njegovo slabljenje i neutropeniju. Postoje sljedeće generacije ovih antibakterijskih sredstava:

1. Pripravci kanamicina, neomicina, kloramfenikola, streptomicina pripadaju prvoj generaciji.
2. Drugi uključuje sredstva s gentamicinom, tobramicinom.
3. Treća skupina uključuje pripravke amikacina.
4. Četvrtu generaciju predstavlja izepamicin.

Indikacije za uporabu ove skupine lijekova su sljedeće patologije.

Antibiotici su ogromna skupina baktericidni pripravci, od kojih svaki karakterizira njegov spektar djelovanja, indikacije za uporabu i prisutnost određenih posljedica

Antibiotici su tvari koje mogu spriječiti rast mikroorganizama ili ih uništiti. Prema definiciji GOST-a, antibiotici uključuju tvari biljnog, životinjskog ili mikrobnog podrijetla. Trenutno je ova definicija pomalo zastarjela, budući da je stvoren ogroman broj sintetskih lijekova, ali su prirodni antibiotici poslužili kao prototip za njihovo stvaranje.

Povijest antimikrobnih lijekova počinje 1928. godine, kada je prvi put otkriven A. Fleming penicilin. Ova tvar je tek otkrivena, a ne stvorena, jer oduvijek postoji u prirodi. U divljini ga proizvode mikroskopske gljive iz roda Penicillium, štiteći se od drugih mikroorganizama.

U manje od 100 godina stvoreno je više od stotinu različitih antibakterijskih lijekova. Neki od njih su već zastarjeli i ne koriste se u liječenju, a neki se tek uvode u kliničku praksu.

Kako djeluju antibiotici

Svi antibakterijski lijekovi prema učinku izloženosti mikroorganizmima mogu se podijeliti u dvije velike skupine:

• baktericidno- izravno uzrokuju smrt mikroba;
• bakteriostatski- sprječavaju rast mikroorganizama. Nesposobne za rast i razmnožavanje, bakterije uništava imunološki sustav bolesne osobe.

Antibiotici ostvaruju svoje djelovanje na više načina: neki od njih ometaju sintezu mikrobnih nukleinskih kiselina; drugi ometaju sintezu bakterijske stanične stijenke, treći ometaju sintezu proteina, a treći blokiraju funkcije dišnih enzima.

Grupe antibiotika

Unatoč raznolikosti ove skupine lijekova, svi se mogu pripisati nekoliko glavnih vrsta. Ova se klasifikacija temelji na kemijskoj strukturi - lijekovi iz iste skupine imaju sličnu kemijsku formulu, međusobno se razlikuju po prisutnosti ili odsutnosti određenih molekularnih fragmenata.

Klasifikacija antibiotika podrazumijeva prisutnost skupina:

1. Derivati ​​penicilina. To uključuje sve lijekove stvorene na temelju prvog antibiotika. U ovoj skupini razlikuju se sljedeće podskupine ili generacije penicilinskih pripravaka:

• Prirodni benzilpenicilin, koji sintetiziraju gljive, i polusintetski lijekovi: meticilin, nafcilin.
• Sintetski lijekovi: karbpenicilin i tikarcilin, koji imaju širi spektar djelovanja.
• Mecillam i azlocillin, koji imaju još širi spektar djelovanja.

1. Cefalosporini bliski su rođaci penicilina. Prvi antibiotik ove skupine, cefazolin C, proizvode gljivice iz roda Cephalosporium. Većina lijekova iz ove skupine ima baktericidni učinak, odnosno ubija mikroorganizme. Postoji nekoliko generacija cefalosporina:

• I generacija: cefazolin, cefaleksin, cefradin itd.
• II generacija: cefsulodin, cefamandol, cefuroksim.
• III generacija: cefotaksim, ceftazidim, cefodizim.
• IV generacija: cefpir.
• V generacija: ceftolosan, ceftopibrol.

Razlike između različitih skupina uglavnom su u njihovoj učinkovitosti – kasnije generacije imaju veći spektar djelovanja i učinkovitije su. Cefalosporini 1. i 2. generacije danas se iznimno rijetko koriste u kliničkoj praksi, većina ih se niti ne proizvodi.

1. - lijekovi s kompleksom kemijska struktura koji imaju bakteriostatski učinak na širok spektar mikroba. Predstavnici: azitromicin, rovamicin, josamicin, leukomicin i niz drugih. Makrolidi se smatraju jednim od najsigurnijih antibakterijskih lijekova - mogu ih koristiti čak i trudnice. Azalidi i ketolidi su varijante makrolida koji se razlikuju po strukturi aktivnih molekula.

Još jedna prednost ove skupine lijekova je da mogu prodrijeti u stanice ljudskog tijela, što ih čini učinkovitima u liječenju intracelularnih infekcija:,.

1. Aminoglikozidi. Predstavnici: gentamicin, amikacin, kanamicin. Djelotvoran protiv velikog broja aerobnih gram-negativnih mikroorganizama. Ovi lijekovi se smatraju najotrovnijim, mogu dovesti do prilično ozbiljnih komplikacija. Koristi se za liječenje infekcija mokraćnog sustava,.
2. tetraciklini. U osnovi, to su polusintetski i sintetski lijekovi, koji uključuju: tetraciklin, doksiciklin, minociklin. Djelotvoran protiv mnogih bakterija. Nedostatak ovih lijekova je unakrsna rezistencija, odnosno mikroorganizmi koji su razvili rezistenciju na jedan lijek bit će neosjetljivi na druge iz ove skupine.
3. Fluorokinoloni. Riječ je o potpuno sintetskim lijekovima koji nemaju svoj prirodni pandan. Svi lijekovi ove skupine dijele se na prvu generaciju (pefloksacin, ciprofloksacin, norfloksacin) i drugu (levofloksacin, moksifloksacin). Najčešće se koriste za liječenje infekcija gornjih dišnih putova (,) i respiratornog trakta (,).
4. Linkozamidi. U ovu skupinu spadaju prirodni antibiotik linkomicin i njegov derivat klindamicin. Djeluju i bakteriostatski i baktericidno, učinak ovisi o koncentraciji.
5. karbapenemi. Ovo je jedan od naj moderni antibiotici djelujući na veliki broj mikroorganizama. Lijekovi ove skupine pripadaju rezervnim antibioticima, odnosno koriste se u najtežim slučajevima kada su drugi lijekovi neučinkoviti. Predstavnici: imipenem, meropenem, ertapenem.
6. Polimiksini. To su visoko specijalizirani lijekovi koji se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih. U polimiksine spadaju polimiksin M i B. Nedostatak ovih lijekova je toksično djelovanje na živčani sustav i bubrege.
7. Lijekovi protiv tuberkuloze. Ovo je zasebna skupina lijekova koji imaju izražen učinak na. To uključuje rifampicin, izoniazid i PAS. Za liječenje tuberkuloze koriste se i drugi antibiotici, ali samo ako se na spomenute lijekove razvila rezistencija.
8. Sredstva protiv gljivica. Ova skupina uključuje lijekove koji se koriste za liječenje mikoza - gljivičnih infekcija: amfotirecin B, nistatin, flukonazol.

Načini primjene antibiotika

Antibakterijski lijekovi dostupni su u različitim oblicima: tablete, prašak, od kojeg se priprema otopina za injekcije, masti, kapi, sprej, sirup, čepići. Glavni načini primjene antibiotika:

1. Oralno- uzimanje na usta. Lijek možete uzimati u obliku tableta, kapsula, sirupa ili praha. Učestalost primjene ovisi o vrsti antibiotika, na primjer, azitromicin se uzima jednom dnevno, a tetraciklin - 4 puta dnevno. Za svaku vrstu antibiotika postoje preporuke koje pokazuju kada ga treba uzimati – prije jela, tijekom ili poslije. O tome ovisi učinkovitost liječenja i ozbiljnost nuspojava. Za malu djecu antibiotici se ponekad propisuju u obliku sirupa - djeci je lakše popiti tekućinu nego progutati tabletu ili kapsulu. Osim toga, sirup se može zasladiti kako bi se riješio neugodnog ili gorkog okusa samog lijeka.
2. Injekcioni- u obliku intramuskularne ili intravenozne injekcije. Ovom metodom lijek brže ulazi u žarište infekcije i djeluje aktivnije. Nedostatak ove metode primjene je bol prilikom ubrizgavanja. Injekcije se koriste za umjerene i teški tok bolesti.

Važno:injekcije treba raditi isključivo medicinska sestra u klinici ili bolnici! Uzimanje antibiotika kod kuće strogo se ne preporučuje.

1. Lokalni- nanošenje masti ili krema izravno na mjesto infekcije. Ova metoda primjene lijeka uglavnom se koristi za kožne infekcije - erizipele, kao iu oftalmologiji - za infektivna oštećenja oka, na primjer, tetraciklinska mast za konjunktivitis.

Način primjene određuje samo liječnik. Ovo uzima u obzir mnoge čimbenike: apsorpciju lijeka u gastrointestinalnom traktu, stanje probavni sustav općenito (u nekim bolestima, brzina apsorpcije se smanjuje, a učinkovitost liječenja smanjuje). Neki se lijekovi mogu primijeniti samo na jedan način.

Prilikom ubrizgavanja morate znati kako možete otopiti prašak. Na primjer, Abaktal se može razrijediti samo glukozom, jer kada se koristi natrijev klorid, on se uništava, što znači da će liječenje biti neučinkovito.

Osjetljivost na antibiotike

Svaki se organizam prije ili kasnije navikne na najteže uvjete. Ova izjava vrijedi i za mikroorganizme - kao odgovor na produljenu izloženost antibioticima, mikrobi razvijaju otpornost na njih. U medicinsku praksu uveden je koncept osjetljivosti na antibiotike - s kojom učinkovitošću ovaj ili onaj lijek utječe na patogen.

Svaki recept za antibiotike trebao bi se temeljiti na poznavanju osjetljivosti patogena. U idealnom slučaju, prije propisivanja lijeka, liječnik bi trebao provesti test osjetljivosti i propisati najučinkovitiji lijek. Ali vrijeme za takvu analizu u najboljem slučaju je nekoliko dana, a tijekom tog vremena infekcija može dovesti do najtužnijeg rezultata.

Stoga, u slučaju infekcije nepoznatim uzročnikom, liječnici propisuju lijekove empirijski - uzimajući u obzir najvjerojatnijeg uzročnika, uz poznavanje epidemiološke situacije u određenoj regiji i zdravstvena ustanova. Za to se koriste antibiotici širokog spektra.

Nakon provođenja testa osjetljivosti, liječnik ima priliku promijeniti lijek na učinkovitiji. Zamjena lijeka može se izvršiti u nedostatku učinka liječenja 3-5 dana.

Etiotropno (ciljano) propisivanje antibiotika je učinkovitije. Istodobno se otkriva što je uzrokovalo bolest - uz pomoć bakterioloških istraživanja utvrđuje se vrsta patogena. Zatim liječnik odabire određeni lijek na koji mikrob nema otpor (otpornost).

Jesu li antibiotici uvijek učinkoviti?

Antibiotici djeluju samo na bakterije i gljivice! Bakterije su jednostanični mikroorganizmi. Postoji nekoliko tisuća vrsta bakterija, od kojih neke sasvim normalno koegzistiraju s ljudima - više od 20 vrsta bakterija živi u debelom crijevu. Neke bakterije su uvjetno patogene - postaju uzročnici bolesti samo pod određenim uvjetima, na primjer, kada uđu u netipično stanište za njih. Na primjer, vrlo često prostatitis uzrokuje Escherichia coli, koja ulazi iz rektuma na uzlazni način.

Bilješka: antibiotici su potpuno neučinkoviti virusne bolesti. Virusi su višestruko manji od bakterija, a antibiotici jednostavno nemaju točku primjene svoje sposobnosti. Dakle, antibiotici za prehladu nemaju učinka, budući da su prehlade u 99% slučajeva uzrokovane virusima.

Antibiotici za kašalj i bronhitis mogu biti učinkoviti ako su ti simptomi uzrokovani bakterijama. Samo liječnik može utvrditi što je uzrokovalo bolest - za to propisuje krvne pretrage, ako je potrebno - ispitivanje sputuma ako ode.

Važno:Nemojte sami sebi prepisivati ​​antibiotike! To će samo dovesti do činjenice da će neki od patogena razviti otpornost, a sljedeći put bolest će biti mnogo teže izliječiti.

Naravno, antibiotici su učinkoviti za - ovu bolest ima samo bakterijske prirode uzrokovana streptokokom ili stafilokokom. Za liječenje angine koriste se najjednostavniji antibiotici - penicilin, eritromicin. Najvažnija stvar u liječenju angine je usklađenost s učestalošću uzimanja lijekova i trajanje liječenja - najmanje 7 dana. Ne možete prestati uzimati lijek odmah nakon pojave stanja, što se obično bilježi 3-4 dana. Pravi tonzilitis ne treba brkati s tonzilitisom, koji može biti virusnog porijekla.

Bilješka: neliječena angina može uzrokovati akutnu reumatsku groznicu ili!

Upala pluća () može biti bakterijskog i virusnog podrijetla. Bakterije uzrokuju upalu pluća u 80% slučajeva, stoga, čak i uz empirijski recept, antibiotici za upalu pluća imaju dobar učinak. Kod virusne upale pluća, antibiotici nemaju terapeutski učinak, iako sprječavaju pridruživanje bakterijske flore upalnom procesu.

Antibiotici i alkohol

Istovremena uporaba alkohola i antibiotika u kratkom vremenskom razdoblju ne vodi ničemu dobrom. Neki lijekovi se razgrađuju u jetri, poput alkohola. Prisutnost antibiotika i alkohola u krvi jako opterećuje jetru - jednostavno nema vremena za neutralizaciju etanol. Kao rezultat toga, vjerojatnost razvoja neugodni simptomi: mučnina, povraćanje, crijevni poremećaji.

Važno: niz lijekova stupa u interakciju s alkoholom na kemijskoj razini, zbog čega se terapeutski učinak izravno smanjuje. Ovi lijekovi uključuju metronidazol, kloramfenikol, cefoperazon i niz drugih. Istovremena uporaba alkohola i ovih lijekova može ne samo smanjiti ljekovito djelovanje ali i dovesti do nedostatka zraka, konvulzija i smrti.

Naravno, neki antibiotici se mogu uzimati dok pijete alkohol, ali zašto riskirati svoje zdravlje? Bolje je suzdržati se od alkohola kratko vrijeme - tijek antibiotske terapije rijetko prelazi 1,5-2 tjedna.

Antibiotici tijekom trudnoće

Trudnice pate od zaraznih bolesti ne manje od svih ostalih. Ali liječenje trudnica antibioticima je vrlo teško. U tijelu trudnice raste i razvija se fetus - nerođeno dijete, vrlo osjetljivo na mnoge kemikalije. Ulazak antibiotika u organizam u razvoju može izazvati razvoj malformacija fetusa, toksično oštećenje središnjeg živčani sustav fetus.

U prvom tromjesečju preporučljivo je u potpunosti izbjegavati upotrebu antibiotika. U drugom i trećem tromjesečju njihovo imenovanje je sigurnije, ali također, ako je moguće, treba biti ograničeno.

Nemoguće je odbiti propisivanje antibiotika trudnici sa sljedećim bolestima:

• Upala pluća;
• angina;
• zaražene rane;
• specifične infekcije: bruceloza, borelioza;
• genitalne infekcije:,.

Koji se antibiotici mogu propisati trudnici?

Penicilin, pripravci cefalosporina, eritromicin, josamicin nemaju gotovo nikakav učinak na fetus. Penicilin, iako prolazi kroz placentu, ne djeluje negativno na fetus. Cefalosporini i drugi navedeni lijekovi prolaze placentu u iznimno niskim koncentracijama i ne mogu naškoditi nerođenom djetetu.

Uvjetno sigurni lijekovi uključuju metronidazol, gentamicin i azitromicin. Propisuju se samo iz zdravstvenih razloga, kada je korist za ženu veća od rizika za dijete. Te situacije uključuju tešku upalu pluća, sepsu i drugo teške infekcije, u kojem žena jednostavno može umrijeti bez antibiotika.

Koji se lijekovi ne smiju propisivati ​​tijekom trudnoće

Sljedeći lijekovi se ne smiju koristiti kod trudnica:

• aminoglikozidi- može dovesti do kongenitalne gluhoće (s izuzetkom gentamicina);
• klaritromicin, roksitromicin– u pokusima su toksično djelovali na životinjske embrije;
• fluorokinoloni;
• tetraciklin- krši formiranje koštanog sustava i zuba;
• kloramfenikol- opasno u kasnoj trudnoći zbog inhibicije funkcije koštane srži u djeteta.

Za neke antibakterijski lijekovi nema podataka o štetnim učincima na fetus. To se jednostavno objašnjava - na trudnicama ne provode eksperimente za određivanje toksičnosti lijekova. Eksperimenti na životinjama ne dopuštaju sa 100% sigurnošću isključiti sve negativne učinke, budući da se metabolizam lijekova kod ljudi i životinja može značajno razlikovati.

Treba napomenuti da prije toga također trebate prestati uzimati antibiotike ili promijeniti planove za začeće. Neki lijekovi imaju kumulativni učinak - sposobni su akumulirati u tijelu žene, a neko vrijeme nakon završetka liječenja postupno se metaboliziraju i izlučuju. Trudnoća se preporučuje najranije 2-3 tjedna nakon završetka uzimanja antibiotika.

Posljedice uzimanja antibiotika

Ulazak antibiotika u ljudsko tijelo dovodi ne samo do uništavanja patogenih bakterija. Kao i sve strane kemikalije, antibiotici imaju sustavni učinak - na ovaj ili onaj način utječu na sve tjelesne sustave.

Postoji nekoliko skupina nuspojava antibiotika:

alergijske reakcije

Gotovo svaki antibiotik može izazvati alergije. Ozbiljnost reakcije je različita: osip po tijelu, Quinckeov edem (angioneurotski edem), anafilaktički šok. Ako alergijski osip praktički nije opasan, tada anafilaktički šok može biti koban. Rizik od šoka puno je veći kod injekcija antibiotika, zbog čega se injekcije smiju davati samo intravenski medicinske ustanove- može doći do hitne pomoći.

Antibiotici i drugi antimikrobni lijekovi koji uzrokuju unakrsne alergijske reakcije:

Toksične reakcije

Antibiotici mogu oštetiti mnoge organe, ali jetra je najosjetljivija na njihove učinke - na pozadini antibiotske terapije može doći do toksičnog hepatitisa. Pojedinačni lijekovi imaju selektivno toksično djelovanje na druge organe: aminoglikozidi – na slušni aparat(uzrokovati gluhoću) tetraciklini inhibiraju rast kostiju kod djece.

Bilješka: toksičnost lijeka obično ovisi o njegovoj dozi, ali s individualnom netolerancijom, ponekad su manje doze dovoljne da pokažu učinak.

Utjecaj na gastrointestinalni trakt

Kod uzimanja određenih antibiotika pacijenti se često žale na bolove u trbuhu, mučninu, povraćanje, poremećaje stolice (proljev). Ove reakcije najčešće su posljedica lokalnog iritirajućeg djelovanja lijekova. Specifičan učinak antibiotika na crijevnu floru dovodi do funkcionalni poremećaji njegove aktivnosti, što je najčešće praćeno proljevom. Ovo stanje se naziva proljev povezan s antibioticima, što je u narodu poznato kao disbakterioza po antibioticima.

Ostale nuspojave

Drugima nuspojave uključuju:

• suzbijanje imuniteta;
• pojava sojeva mikroorganizama otpornih na antibiotike;
• superinfekcija - stanje u kojem se aktiviraju mikrobi otporni na određeni antibiotik, što dovodi do pojave nove bolesti;
• kršenje metabolizma vitamina - zbog inhibicije prirodne flore debelog crijeva, koja sintetizira neke vitamine B;
• Jarisch-Herxheimerova bakterioliza je reakcija koja se javlja kada se koriste baktericidni lijekovi, kada se, kao rezultat istovremene smrti velikog broja bakterija, oslobađa velika količina toksina u krv. Reakcija je klinički slična šoku.

Mogu li se antibiotici koristiti profilaktički?

Samoobrazovanje u području liječenja dovelo je do činjenice da mnoge pacijentice, osobito mlade majke, pokušavaju sebi (ili svom djetetu) propisati antibiotik pri najmanjim znakovima prehlade. Antibiotici nemaju preventivno djelovanje – oni liječe uzročnike bolesti, odnosno eliminiraju mikroorganizme, a u nedostatku se javljaju samo nuspojave lijekova.

Postoji ograničen broj situacija u kojima se antibiotici primjenjuju prije kliničkih manifestacija infekcije, kako bi se spriječila:

• kirurgija- u ovom slučaju antibiotik u krvi i tkivima sprječava razvoj infekcije. U pravilu je dovoljna jedna doza lijeka primijenjena 30-40 minuta prije intervencije. Ponekad čak i nakon apendektomije u postoperativno razdoblje nemojte ubrizgavati antibiotike. Nakon "čisto" kirurške operacije antibiotici se uopće ne propisuju.
• veće ozljede ili rane(otvoreni prijelomi, kontaminacija rane zemljom). U ovom slučaju, apsolutno je očito da je infekcija ušla u ranu i treba je "zgnječiti" prije nego što se manifestira;
• hitna prevencija sifilisa provodi se s nezaštićenim seksualnim kontaktom s potencijalno bolesnom osobom, kao i sa zdravstvenim radnicima koji imaju krv zaražene osobe ili drugu biološku tekućinu na sluznici;
• penicilin se može davati djeci za prevenciju reumatske groznice, koja je komplikacija upale krajnika.

Antibiotici za djecu

Primjena antibiotika kod djece općenito se ne razlikuje od njihove primjene kod drugih skupina ljudi. Pedijatri za malu djecu najčešće propisuju antibiotike u sirupu. Ovaj oblik doziranja praktičniji za uzimanje, za razliku od injekcija, potpuno je bezbolan. Starijoj djeci mogu se propisati antibiotici u tabletama i kapsulama. U teškim slučajevima infekcije napreduju do parenteralni put injekcije - injekcije.

Važno: glavna značajka u primjeni antibiotika u pedijatriji leži u dozama - djeci se propisuju manje doze, budući da se lijek izračunava u smislu kilograma tjelesne težine.

Antibiotici su vrlo učinkoviti lijekovi dok ima veliki broj nuspojava. Da biste se izliječili uz njihovu pomoć i ne naštetili svom tijelu, trebali biste ih uzimati samo prema uputama liječnika.

Što su antibiotici? Kada su antibiotici potrebni, a kada su opasni? Glavna pravila liječenja antibioticima govori pedijatar dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, reanimator