Dekódovanie ACE inhibítorov. Najinovatívnejšie: ACE inhibítory novej generácie a nuansy ich použitia. Racionálna farmakoterapia arteriálnej hypertenzie: inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu a blokátory receptora angiotenzínu-II

ACE inhibítory alebo inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sú skupinou liekov, ktoré znižujú koncentráciu angiotenzínu II v krvi a tkanivách a tiež zvyšujú obsah bradykinínu, čím znižujú cievny tonus a arteriálny tlak. Používajú sa na liečbu miernej aj ťažkej hypertenzie a sú obzvlášť účinné u pacientov s vysokou aktivitou renínu a u tých, ktorí užívajú diuretiká, pretože diuretiká zvyšujú hladiny renínu a aktivitu systému renín-angiotenzín v krvi.

V roku 1967 sa zistilo, že angiotenzín I sa pri prechode pľúcnym obehom mení na angiotenzín II a o rok neskôr sa podarilo preukázať, že pri prvom prechode pľúcnym obehom takmer úplne vymizne aj bradykinín. K.K. Ng a J. Vane navrhli, že karboxypeptidáza, ktorá inaktivuje bradykinín, a enzým, ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II v pľúcach – ACE, sú totožné. Tento predpoklad sa stal overeným faktom, keď sa v roku 1968 ukázalo, že dipeptidylkarboxypeptidáza, ktorá premieňa A-I na A-II, je schopná inaktivovať bradykinín. Tu vstupuje do hry jed brazílskeho hada, ktorý spôsobuje silné črevné kŕče. Ferreira dokázal, že hadí jed zvyšuje účinok bradykinínu zničením enzýmu, ktorý inhibuje bradykinín. Ďalší krok urobil Bakhl v roku 1968 - potvrdil, že hadí jed je schopný ničiť - ACE. Táto informácia vzbudila záujem dvoch výskumníkov D. Caushmana a M. Ondettiho, po vykonaní početných testov izolovali z hadieho jedu purifikovanú látku inhibujúcu ACE – peptid pozostávajúci z deviatich radikálov aminokyselín. Intravenózne podaný vyvolal, ako sa očakávalo, silný antihypertenzný účinok. V roku 1975 bol pod vedením D. Caushmana a M. Ondettiho syntetizovaný kaptopril, ktorý sa stal prvým predstaviteľom veľkej skupiny lieky známe ako ACE inhibítory.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov je spôsobený hlavným účinkom spôsobeným týmito liekmi (naznačený v ich názve), a to schopnosťou inhibovať aktivitu kľúčového enzýmu renín-angiotenzínového systému ACE. Inhibícia aktivity ACE vedie k množstvu následkov, ktoré poskytujú hypotenzívny účinok týchto liekov:

• inhibícia vazokonstrikčných a sodík zadržiavajúcich účinkov angiotenzínu II znížením jeho tvorby z angiotenzínu I;
• inhibícia inaktivácie bradykinínu a podpora prejavu jeho pozitívnych vazodilatačných a natriuretických vlastností;
• zvýšenie syntézy silných vazodilatačných faktorov: oxid dusnatý (II) a prostacyklín;
• zvýšenie syntézy angiotenzínu, ktorý má vazodilatačný a natriuretický účinok;
• inhibícia tvorby angiotenzínu III, katecholamínov, vazopresínu, aldosterónu a endotelínu-1.

Klasifikácia ACE inhibítorov

V závislosti od chemickej štruktúry sa ACE inhibítory delia do štyroch hlavných skupín:

• sulfhydryl (Captopril, Benazepril);
• karboxyl (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
• fosfát (fosinopril);
• hydroxamický (Idrapril).

V závislosti od schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sú ACE inhibítory farmakokineticky rozdelené do troch tried:

• Trieda I - lipofilné lieky: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
• Trieda II - lipofilné proliečivá.
• Podtrieda IIA - lieky, ktorých aktívne metabolity sa vylučujú hlavne obličkami: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
• Podtrieda IIB - lieky, ktorých aktívne metabolity majú dve eliminačné cesty naraz - obličkami s močom, ako aj pečeňou so žlčou a tráviacim traktom so stolicou: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Trieda III - hydrofilné lieky: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilita je veľmi dôležitá vlastnosť liekov, charakterizuje ich schopnosť prenikať do tkaniva cez lipidovú membránu a inhibovať aktivitu ACE priamo v cieľových orgánoch (obličky, myokard, cievny endotel).

Lieky druhej generácie sa od prvej líšia niekoľkými spôsobmi: vyššou aktivitou, menšou frekvenciou nežiaducich účinkov a absenciou chemická štruktúra sulfhydrylové skupiny, čo podporuje autoimunizáciu.

Captopril je liek 1. triedy s nefroprotektívnym účinkom, ale pôsobí krátkodobo (6-8 hodín), preto sa predpisuje 3-4 krát denne. Lieky 2. triedy majú dlhší polčas rozpadu (18-24 hodín), budú sa predpisovať 1-2 krát denne.

Všetky sú však proliečivá, vstupujú do tela v neaktívnom stave a vyžadujú metabolickú aktiváciu v pečeni. Lieky triedy 3 sú aktívne metabolity liekov triedy 2, ktoré pôsobia 24 hodín a poskytujú mierny stabilný antihypertenzívny účinok.

Indikácie ACE inhibítorov na predpis:

• Arteriálna hypertenzia;
• Zástava srdca;
• renálna patológia;
• Odložený infarkt myokardu;
• Vysoké koronárne riziko;
• Prevencia opakovaných mozgových príhod.

Počas liečby arteriálnej hypertenzie V takýchto prípadoch by sa mali uprednostniť ACE inhibítory:

• Súbežné srdcové zlyhanie;
• Asymptomatické porušenie systolickej funkcie ľavej komory;
• Sprievodný diabetes mellitus;
• Hypertrofia ľavej komory;
• ischémia srdca;
• Ateroskleróza krčných tepien;
• Prítomnosť mikroalbuminúrie;
• Chronické ochorenie obličiek (hypertenzná alebo diabetická nefropatia).

Kontraindikácie ACE inhibítorov

Medzi kontraindikáciami používania ACE inhibítorov sú absolútne kontraindikácie:

• sklon k angioedému;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky;
• závažné chronické zlyhanie obličiek;
• ťažká hyperkaliémia;
• hypertrofická kardiomyopatia s ťažkou obštrukciou výtokového traktu ľavej komory;
• hemodynamicky významná stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• konstriktívna perikarditída;
• chronické cor pulmonale v štádiu dekompenzácie;
• porfýria;
• leukopénia;
• ťažká anémia.

Relatívne kontraindikácie:

• stredne závažné chronické zlyhanie obličiek;
• mierna hyperkaliémia;
• cirhóza pečene alebo chronicky aktívna hepatitída;
• chronické cor pulmonale v štádiu kompenzácie;
• ťažká obštrukčná choroba pľúc;
• padagrická oblička;
• stav po transplantácii obličky;
• kombinácia tohto lieku s indometacínom, diuretikami zadržiavajúcimi draslík, fenotiazínmi, rifampicínom, alopurinolom a soľami lítia.

Aké sú vedľajšie účinky ACE inhibítorov?

• suchý kašeľ;
• bolesť hlavy, závraty a celková slabosť;
• arteriálna hypotenzia;
• infekcie horných dýchacích ciest;
• zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi;
• zvýšenie obsahu kreatinínu v krvi;
• proteinúria;
• toxické a imunopatologické účinky na obličky;
• alergické reakcie;
• neutropénia, anémia a trombocytopénia;
• zmeny v tráviacich orgánoch (prejavujúce sa poruchou chuti, nevoľnosťou, vracaním, aftóznymi vyrážkami na sliznici úst, poruchou funkcie pečene);
• paradoxné zvýšenie krvného tlaku s jednostrannou stenózou renálnej artérie.

ACE inhibítory sa vyznačujú účinkom „prvej dávky“ – nadmerným poklesom krvného tlaku s hrozbou kolapsu, nástupom závratov, možnosťou mdloby v prvých 2-4 hodinách po užití celej dávky lieku. Toto je obzvlášť nebezpečné pre pacientov s IHD a dyscirkulačnou cerebrálnou insuficienciou. Preto sa kaptopril aj inhibítory, ako je enalapril, na začiatku predpisujú vo výrazne zníženej dávke 1/4-1/2 tablety. Výnimkou je perindopril, ktorý pri prvej dávke nespôsobuje hypotenziu.

Ktorý ACE inhibítor je najlepší?

Spomedzi ACE inhibítorov má najlepšie vlastnosti liek Prestarium. Táto droga v dávke 4-8 mg, ak sa užíva 1-krát denne, poskytuje účinné zníženie krvného tlaku závislé od dávky od prvých týždňov liečby. Prestarium stabilne kontroluje krvný tlak počas celého dňa jednou dávkou. Prestarium má spomedzi všetkých ACE inhibítorov najvyšší pomer T / P (pomer konečnej účinnosti lieku k maximu), čo potvrdzuje FDA (US Food and Drug Administration) a Konsenzus Európskej kardiologickej spoločnosti . Vďaka tomu Prestarium poskytuje skutočnú kontrolu krvného tlaku na 24 hodín a spoľahlivo chráni pred zvýšením krvného tlaku v „najnebezpečnejšom“ rannom čase, kedy je riziko komplikácií ako infarkt alebo mozgová príhoda obzvlášť vysoké.

Podľa pomeru „cena – kvalita“ treba Berlipril zaradiť medzi kvalitné generiká v liečbe ACE inhibítormi.

ACE inhibítory alebo angiotenzín konvertujúce enzýmy sú skupinou liekov, ktoré pomáhajú pri hypertenzii. ACE je látka, ktorá premieňa angiotenzín prvej skupiny na druhú. Na druhej strane, angiotenzín II je schopný zvýšiť tlak u pacienta. Mechanizmus účinku sa uskutočňuje dvoma spôsobmi, a to zúžením krvných ciev alebo tvorbou aldosterónu v nadobličkách. Táto látka je schopná zadržiavať soľ a vodu v ľudskom tele, čo zhoršuje pohodu a vedie k zvýšeniu krvného tlaku.

Vďaka ACE inhibítorom je možné blokovať tvorbu a ďalšie negatívne účinky enzýmu. Drogu sa podarí vyhnúť sa produkcii angiotenzínu druhej skupiny. Často sa používajú nielen na vyriešenie problému s hypertenziou, ale aj na zvýšenie účinnosti diuretík. Spolu s diuretikami môžu ACE inhibítory výrazne znížiť množstvo škodlivých solí a tekutín v ľudskom tele.

Ukázať všetko

Lieky tejto skupiny na hypertenziu

Drogy tohto typu sa úspešne používajú už viac ako tucet rokov. V našej dobe sa zoznam liekov výrazne rozšíril a lekári čoraz častejšie predpisujú lieky novej generácie, ktoré sú ešte účinnejšie a majú minimálny súbor vedľajších účinkov.

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa začali používať pred 30 rokmi. Svojho času odborníci uskutočnili štúdiu, na ktorej sa podieľal liek Captopril. Jeho účinok sa porovnával s niektorými diuretikami a betablokátormi. Všetky lieky preukázali dobré výsledky pri zbavení sa príznakov hypertenzie. Navyše u pacientov, ktorí trpeli okrem všetkých diabetes mellitus, došlo pri použití ACE inhibítorov k výraznému zlepšeniu a absencii komplikácií. Neskôr sa uskutočnilo mnoho ďalších rôznych testov a štúdií, ktoré preukázali účinnosť týchto liekov v boji proti hypertenzii.

Mechanizmus účinku inhibítorov je taký, že tieto lieky môžu výrazne znížiť riziko úmrtnosti u pacientov s vysokým krvným tlakom. Okrem toho zabraňujú rozvoju mŕtvice a infarktu, ako aj absolútne všetkým komplikáciám, ktoré môžu byť spôsobené poruchami. kardiovaskulárneho systému. To všetko potvrdzujú početné vedecké štúdie. Lekári do takýchto liekov spočiatku nevkladali veľké nádeje. Ich účinnosť však prekročila všetky očakávania špecialistov. V súčasnosti sa zdokonaľujú ACE inhibítory a vyrába sa značné množstvo liekov novej generácie. Z väčšej časti sú bez mnohých vedľajších účinkov a stávajú sa bezpečnejšími. V súčasnosti sú ACE inhibítory najúčinnejším prostriedkom v boji proti hypertenzii u pacientov, ktorí trpia cukrovkou.

Inhibítory sa líšia chemickým zložením. Niektoré z nich fungujú komplexne a sú schopné riešiť problémy ako s dlhodobou hypertenziou, tak aj s jej krátkodobými prejavmi, ktoré môžu byť spôsobené stresom alebo silným emočným stresom.

Pri hypertenzii, ktorá je spojená so zvýšenou aktivitou renínu v krvi, môžu ACE inhibítory spôsobiť náhle tlakové skoky. To sa však nepovažuje za kritické, takže lekári často predpisujú použitie takýchto liekov bez predbežnej analýzy aktivity renínu.

ACE inhibítory môžu byť užitočné pri problémoch, ako je srdcové zlyhanie, asymptomatická dysfunkcia ľavej komory, diabetes mellitus, hypertrofia ľavej komory, infarkt myokardu, nediabetická nefropatia, fibrilácia predsiení a metabolický syndróm.



Špecialisti veľmi dobre reagujú na lieky tohto typu. Veľkým plusom ACE inhibítorov je nielen ich účinnosť pri znižovaní krvného tlaku, ale aj ochrana vnútorných orgánov pacienta. Tieto lieky môžu byť prospešné pre srdce, obličky a mozog.



Prostriedok na ochranu srdca

Keď neustále vysoký krvný tlak dochádza k hypertrofii myokardu a arteriálnych stien. Práve tento dôsledok je najnebezpečnejší zo všetkých, ku ktorým môže hypertenzia viesť. Hypertrofia zase vedie k dysfunkcii ľavej komory diastolického aj systolického typu. Okrem toho táto patológia spôsobuje nebezpečnú arytmiu, progresiu koronárnej aterosklerózy a srdcové zlyhanie.



Tomuto všetkému sa dá vyhnúť užívaním liekov zo série inhibítorov ACE. Sú schopné kontrahovať sval ľavej komory dvakrát tak dobre ako iné lieky z hypertenzia. To všetko zlepšuje činnosť srdca a chráni ho.

Pod vplyvom hormónu angiotenzínu typu II sa zvyšuje rast buniek. ACE inhibítory potláčajú tento proces, čím zabraňujú hypertrofii myokardu a ciev.



Tabletky na zlepšenie funkcie obličiek

Mnohí pacienti po tom, ako im boli predpísané lieky tohto typu, majú obavy z toho, do akej miery ACE inhibítory ovplyvňujú funkciu obličiek. Lekári hovoria, že medzi všetkými v súčasnosti existujúcimi liekmi na liečbu hypertenzie sú inhibítory ACE je lepšie najviac schopný chrániť tento orgán.

Štatistiky ukazujú, že takmer 20% všetkých ľudí s hypertenziou zomiera na problémy s obličkami. Nedostatočnosť tohto orgánu sa vyvíja na pozadí neustále zvýšeného tlaku. Ak sa na problém pozriete z druhej strany, ukáže sa, že mnohí pacienti s chronickými patologickými ochoreniami obličiek následne vykazujú príznaky hypertenzie.



Predpokladá sa, že ACE inhibítory sú schopné maximálne chrániť obličky pacientov, ktorí majú zvýšený obsah bielkovín v moči. Okrem toho u pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení takýmito liekmi, existujú známky zlepšenia v chronickej forme zlyhanie obličiek. Spravidla sa to zaznamenáva v prípadoch, keď osoba nemá prudký pokles krvného tlaku.

ACE inhibítory sú tiež veľmi účinné pri problémoch, ako je renovaskulárna hypertenzia.

Pri takomto ochorení dochádza k poškodeniu obličkových ciev. V kombinácii s diuretikami sú inhibítory schopné účinne kontrolovať hladiny krvného tlaku u väčšiny pacientov. V medicíne sa však už vyskytli prípady, keď takáto kombinácia liekov vyvolala opačný účinok. Stalo sa to len v situáciách, keď pacientovi funguje iba jedna oblička.





Liek Cavinton - návod na použitie

Kombinovaná terapia

Prípravky tohto typu je možné v prípade potreby kombinovať s niektorými inými lieky. Bude to relevantné v prípadoch, keď lekár považuje za vhodné zvýšiť účinnosť jedného lieku na úkor iného. Napríklad často ACE inhibítory spolu s diuretikami vykazujú vynikajúce výsledky a rýchlo znižujú vysoký krvný tlak. Ale tu musíte byť veľmi opatrní, pretože mechanizmus účinku diuretík je navrhnutý tak, že opísané lieky môžu príliš znížiť systémový krvný tlak a zásobovanie obličkami. Ak už bol podobný účinok zaznamenaný raz, potom sa pacient pokúsi túto kombináciu nepredpísať, aby sa situácia nezhoršila.



Ak má osoba kontraindikácie na použitie diuretík, môžu byť predpísané antagonisty vápnika. Tí druhí sú schopní natiahnuť veľké tepny. Pre pacientov s hypertenziou je to veľmi dôležité. To platí najmä pre starších pacientov.

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sa často používajú v komplexnej terapii. Treba však poznamenať, že táto droga má aj hmotnosť Pozitívna spätná väzba pri liečbe vysokého krvného tlaku len im. Asi 50 % pacientov uvádza výrazné zlepšenie už pri samotných ACE inhibítoroch. Zvyšok musí tieto lieky kombinovať s diuretikami a antagonistami vápnika. Treba poznamenať, že najmenšia citlivosť na inhibítory sa pozoruje u starších ľudí a pacientov s hyporenínovou formou ochorenia. Sú povinní predpisovať ACE inhibítory spolu s diuretikami, antagonistami vápnika alebo betablokátormi.

Napríklad, ak skombinujete vyššie uvedený Captopril s diuretikom, môžete rýchlo znížiť krvný tlak a dosiahnuť jeho normalizáciu na pomerne dlhú dobu. Lekári poznamenávajú, že táto kombinácia liekov umožňuje efektívne kontrolovať tlak aj u vážne chorých pacientov. Približne 80% pacientov s hypertenziou ťažké štádiá pri použití Captoprilu s diuretikom alebo antagonistom vápnika dochádza k úplnej normalizácii tlaku.



Klasifikácia liekov

Po prvé, klasifikácia liekov tohto typu sa uskutočňuje podľa trvania ich účinku na telo pacienta. Krátke ACE inhibítory zahŕňajú kaptopril. Je to on, kto je považovaný za najjasnejšieho predstaviteľa svojho typu. Na liečbu hypertenzie a udržiavanie krvného tlaku v normálny stav dlhodobo je potrebné brať takýto liek pomerne často, čo môže byť problematické. Na druhej strane, keď pacient potrebuje prudko znížiť vysoký krvný tlak na normálna hodnota, Kaptopril s diuretikom by bol najlepšou voľbou.

Pôsobenie krátkodobých liekov je spravidla obmedzené na časový rámec 5-6 hodín. To znamená, že krvný tlak môže počas dňa výrazne kolísať. Ak bola pacientovi diagnostikovaná hypertenzia, krátkodobo pôsobiace inhibítory môžu byť veľmi nepríjemné.

Medzi liekmi stredného typu trvania stojí za zmienku predovšetkým Enalapril. Je schopný znižovať tlak po dobu 12 hodín. Z tohto dôvodu sú pacientom s hypertenziou predpísané lieky tohto typu dvakrát denne.



Zoznam populárnych liekov s dlhodobým účinkom je oveľa širší. Je to spôsobené tým, že sú efektívnejšie a pohodlnejšie, preto ich viac oceňujú lekári aj pacienti. Patria sem Ramipril, Lisinopril, Perindopril, Fosinopril a Moexipril. Užívanie liekov z tohto zoznamu vám umožňuje kvalitatívne kontrolovať hladinu krvného tlaku.

ACE inhibítory sa líšia aj z hľadiska potreby transformácie v pečeni. Niektoré lieky nepotrebujú, aby sa ich účinná látka premenila v tomto orgáne. Avšak lieky ako Enalapril a Lisinopril nie sú aktívne vo svojej pôvodnej forme. Aktivujú sa až po vstupe do pečene.

Klasifikácia ACE inhibítorov sa tiež uskutočňuje podľa ciest eliminácie. Tu môžu byť zapojené obličky, čo sa vyskytuje v 80% prípadov, alebo žlč. Niektoré lieky sa vylučujú z tela pacienta súčasne dvoma spôsobmi. Posledne uvedené zahŕňajú Trandolapril a Moescipril.



Klasifikácia zohráva obrovskú úlohu pri výbere najvhodnejšieho lieku lekára pre konkrétny prípad. Napríklad, ak má človek problémy s pečeňou, je pre neho lepšie užívať lieky proti hypertenzii, ktoré tento orgán neovplyvnia. Môžu to byť tie lieky, ktoré sa vylučujú bez účasti žlče.

Zoznam účinných liekov

V súčasnosti lekári najčastejšie predpisujú lieky novej generácie. Ak pacient potrebuje rýchlo znížiť krvný tlak, môže použiť Enalapril, ktorý je lídrom vo svojej kategórii. Vylučuje sa obličkami a trvá až 6 hodín.



Ďalším populárnym krátkodobo pôsobiacim ACE inhibítorom je Captopril. Dokáže dobre stabilizovať tlak, ale treba ho užívať 3-4x denne v dávkovaní predpísanom lekárom.

Na rozdiel od dvoch predchádzajúcich liekov má lizinopril dlhšie trvanie účinku. Tento liek funguje samostatne a nemusí sa metabolizovať v pečeni. Lizinopril sa vylučuje obličkami. Tento liek je vhodný takmer pre všetkých pacientov, vrátane tých, ktorí sú obézni a majú problémy s obličkami.

Populárne lieky na liečbu hypertenzie sú Moescipril a Trandolapril. Sú kontraindikované pri zlyhaní pečene, keďže sa z tela vylučujú žlčou.



Možné vedľajšie účinky

Lieky z tejto kategórie sú veľmi účinné a je takmer nemožné ich nahradiť. Niektoré z nich však nielen normalizujú krvný tlak, ale majú aj nežiaduce účinky. Patria sem kašeľ, hyperkaliémia a hypotenzia.

Ako pri mnohých iných liekoch, použitie inhibítorov môže spôsobiť alergické reakcie. Ak sa u pacienta už raz takýto vedľajší účinok vyskytol, ďalšie použitie inhibítora nebude možné.

Pri ťažkej hypertenzii môžu lekári svojim pacientom predpisovať lieky patriace do rôznych skupín liekov.

Na zníženie tlaku musia pacienti s hypertenziou veľmi často užívať ACE inhibítory, ktorých mechanizmus účinku je zameraný nielen na hypotenzný účinok, ale aj na zlepšenie fungovania srdcového svalu.

Aby pacienti pochopili, čo tieto lieky sú, musia sa dozvedieť viac o mechanizme účinku a vedľajších účinkoch ACE inhibítorov.

ACE inhibítory (táto skratka znamená angiotenzín-konvertujúci enzým) je skupina liekov, ktoré môžu blokovať tvorbu angiotenzínu, hormónu, ktorý sa hromadí v krvnej plazme.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov spočíva v tom, že angiotenzín sťahuje cievy, narúša systémový prietok krvi a zvyšuje krvný tlak. Okrem toho angiotenzín stimuluje produkciu ďalšieho hormónu - aldesterónu, ktorý vyvoláva rozvoj cievnych kŕčov, zadržiavanie tekutín a sodíka v tele, búšenie srdca a niektoré ďalšie symptómy, ktoré sprevádzajú arteriálnu hypertenziu.

Mechanizmus tvorby angiotenzínu je pomerne zložitý a nie vždy jasný človeku, ktorý má povrchné znalosti o biológii a chémii. Táto látka vzniká v dôsledku mnohých chemických reakcií prebiehajúcich v ľudskom tele.

Captopril tablety

Pod vplyvom adrenalínu začnú obličky produkovať enzým renín, ktorý sa dostáva do systémového obehu a mení sa na angiotenzinogén, ktorý sa nazýva aj lieky inhibítory angiotenzínu I.

Prvé ACE inhibítory sa objavili pred viac ako 40 rokmi. Práve vtedy sa vedcom podarilo syntetizovať, čo sa stalo jedným z hlavných prostriedkov predpísaných pri zvýšenom tlaku. Captopril bol nahradený lizinoprilom a inými liekmi novej generácie.

- adrenoblokátor beta receptorov prvej a druhej skupiny. Liečivo je predpísané pre choroby, ktoré sú spôsobené nestabilitou cievneho tonusu.

- spoľahlivý liek široko používaný v kardiológii. Liek znižuje prejavy hypertenzie, koronárne ochorenie angína.

Terapeutické vlastnosti

Ak osoba trpiaca hypertenziou nenavštívi lekára včas alebo nepije lieky predpísané lekárom, účinok angiotenzínu negatívne ovplyvní stav stien krvných ciev a srdcového svalu. Okrem vysokého krvného tlaku sa u pacienta rozvinie chronické srdcové zlyhanie, objaví sa závažné ochorenie obličiek (zlyhanie obličiek a pod.).

Inhibítory ACE majú vďaka svojmu pôsobeniu celý rad terapeutických vlastností. Prípravky patriace do tejto skupiny:

• dilatovať krvné cievy;
• zabrániť vzniku cievnych kŕčov;
• obnoviť poškodené steny krvných ciev;
• znížiť riziko srdcového infarktu a mŕtvice;
• normalizovať srdcový rytmus;
• znížiť tlak;
• znížiť množstvo bielkovín v moči;
• znížiť hypertrofiu ľavej komory;
• zabrániť rozťahovaniu stien srdcových komôr;
• zlepšiť zásobovanie krvou a zabrániť smrti buniek srdcového svalu, ku ktorému dochádza počas hladovania kyslíkom;
• stimulovať produkciu bradykinínu - látky, ktorá zastavuje patologické procesy v obličkách, srdci a krvných cievach;
• zvýšiť koncentráciu draslíka v krvi.

ACE inhibítory môžu byť predpísané pacientom s patológiami, ako sú:

• hypertenzný syndróm;
• srdcové zlyhanie v chronickej forme;
• ischémia;
• predchádzajúce mŕtvice a infarkty;
• porušenie kontraktilných funkcií myokardu;
• vaskulárne patológie;
• aterosklerotický syndróm;
• chronické zlyhanie obličiek;
• poškodenie obličiek, ktoré sa vyvinulo na pozadí cukrovka atď.

Vyberte vhodný inhibítor a vyberte denná dávka liekom pre pacienta môže byť iba ošetrujúci lekár, samoliečba liekmi patriacimi do tejto skupiny môže vyvolať ťažké komplikácie pre srdce a krvné cievy.

Druhy

ACE inhibítory možno rozdeliť do troch hlavných typov aktívna ingrediencia zahrnuté v ich zložení:

• sulfhydrylová skupina(lieky prvej generácie, pôsobia krátkodobo): Captopril, Zofenopril, Pivalopril;
• karboxylová skupina(inhibítory druhej generácie, majú priemerné trvanie účinku): Enalapril, Lisinapril;
• fosfinylová skupina(tretia generácia, dlhodobo pôsobiace): Fosinopril, Ceronapril.

Rôzne inhibítory (dokonca aj tie, ktoré patria do rovnakej triedy) majú rôznu dobu absorpcie do krvi a vylučovania z tela. Pri predpisovaní konkrétneho lieku musí lekár brať do úvahy vlastnosti liekov a tiež upozorňuje na stav pacienta a závažnosť jeho ochorenia.

Niektoré z najpopulárnejších a často predpisovaných liekov sú tie, ktoré majú nasledovné obchodné názvy:, Benzapril, Zokardis (prvá generácia), Enalakor, Diroton, Enap (druhá generácia), Monopril, Fosinap (tretia generácia).

Vedľajšie účinky

Napriek dobrej znášanlivosti v niektorých prípadoch ACE inhibítory vedľajšie účinky môže vyprovokovať, napr.

• prudký pokles tlaku;
• syndróm kašľa;
• kŕče v prieduškách;
• hyperkaliémia;
• porušenie obličiek;
• zvýšený opuch;
• zmena chuťových vnemov;
• bolesť v žalúdku;
• porušenie tráviacich procesov;
• vracanie a nevoľnosť;
• hnačka;
• patológia pečene;
• porušenie odtoku žlče;
• svrbenie a vyrážky na koži;
• anémia;
• kŕče;
• znížené libido;
• všeobecná slabosť;
• poruchy spánku a pod.

Najčastejšie sa vedľajšie účinky ACE inhibítorov vyskytujú v dôsledku nesprávneho príjmu alebo predávkovania liekmi. Pred začatím liečby sa pacient musí uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie používania takýchto liekov. Pacienti často vyhľadávajú ACE inhibítory, ktoré nespôsobujú kašeľ. Podľa štatistík sa u Európanov pri užívaní ACE inhibítorov vyskytujú vedľajšie účinky vo forme suchého kašľa len u 10% pacientov.

• hypotenzia;
• aortálna stenóza;
• stenóza renálnych artérií;
• ťažká forma zlyhania obličiek;
• precitlivenosť (neznášanlivosť) na zložky lieku;
• leukopénia;
• porfýria;
• hyperkaliémia.

ACE inhibítory by nemali užívať malé deti, dojčiace matky, tehotné ženy. Budúce matky by mali pochopiť, že lieky v tejto skupine môžu znížiť množstvo plodovej vody, ako aj nepriaznivo ovplyvniť plod, spôsobiť spomalenie rastu a rozvoj vrodených anomálií.

špeciálne pokyny

Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky ACE inhibítorov, pacienti musia pri ich užívaní dodržiavať niekoľko pravidiel:

• je potrebné používať antihypertenzívum iba v dávke predpísanej lekárom a pacient by nemal presiahnuť trvanie predpísanej liečby;
• pred začatím liečby sa pacientom s hypertenziou odporúča vykonať krvný test na stanovenie hladiny draslíka, železa a iných ukazovateľov, ktoré sa môžu zmeniť pod vplyvom liekov;
• počas liečby sa pacientovi neodporúča používať nesteroidné protizápalové lieky, lieky, ktoré potláčajú imunitný systém a zvyšujú hladinu draslíka;
• v prvých týždňoch po začatí liečby potrebuje človek kontrolovať svoju pohodu a pravidelne si merať tlak, ak sa u pacienta pri užívaní liekov objavia nejaké komplikácie a nežiaduce reakcie, treba ich ihneď hlásiť lekárovi.

Optimálny čas na užívanie inhibítorov je nalačno 60 minút pred jedlom (ošetrujúci lekár by mal dať pacientovi presnejšiu informáciu o čase užitia lieku).

Podobné videá

Táto prednáška predstavuje hlavné farmakologické aspekty liečiv pôsobiacich na systém renín-angiotenzín-aldosterón (ACE inhibítory, sartany a priame inhibítory renínu):

ACE inhibítory sú považované za jeden z najúčinnejších liekov s výrazným hypotenzným účinkom. Pri správnom a pravidelnom používaní takéto lieky pomôžu znížiť krvný tlak, obnoviť funkciu obličiek a normalizovať stav srdca a krvných ciev. Ako každý iný liek, ACE inhibítory spôsobujú vedľajšie účinky, takže pri ich užívaní musíte byť opatrní a neporušovať odporúčania lekára.

Najbežnejšie medzi svetovou populáciou sú kardiovaskulárne ochorenia, takže pomerne veľké percento ľudí užíva lieky na "srdce", a to spravidla nie je jeden liek, ale niekoľko. V tomto prípade vzniká otázka ich bezpečnej kombinácie. V tomto článku si povieme niečo o nebezpečných kombináciách „srdcových“ drog.

Pojem „lieky na srdce“ je skôr zovšeobecnený a nešpecifický. Tento popis sa hodí na lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie, anginy pectoris, infarktu myokardu, kardiomyopatií, porúch srdcového rytmu a vedenia vzruchu a mnohých ďalších. Aby bolo jasné, je potrebné urobiť rezerváciu v článku povieme si o najpoužívanejších liekoch, ktoré ovplyvňujú činnosť srdca, a ich možných vzájomných kombináciách.

Budú sa brať do úvahy nasledujúce skupiny liekov:

Poznámka: všetky prípravy sú písané podľa medzinár rodový názov(INN).

I. Beta-blokátory:

1. neselektívne: propranolol, karvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. selektívne: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Blokátory vápnikových kanálov(antagonisty vápnika):

1. non-dihydropyridín: verapamil, diltiazem;
2. dihydropyridín: nifedipín, amlodipín, S-amlodipín, lerkanidipín.

III. ACE inhibítory: kaptopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lisinopril.

IV. Blokátory receptora angiotenzínu II: losartan, valsartan, kandesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretiká:

1. tiazid: hydrochlorotiazid, chlórtalidón.
2. tiazidom podobný: indapamid.
3. slučkové diuretiká: furosemid, torasemid.
4. draslík šetriace diuretiká: spironolaktón, eplerenón.

Poznámka: najznámejší predstavitelia drog sú uvedení v klasifikácii. Ak ste tu nenašli svoj liek, môžete zistiť, do ktorej skupiny patrí, podľa pokynov k nemu (nájdite riadok „farmakoterapeutická skupina“) alebo v referenčných knihách o liekoch (Vidal, RLS, odkaz M.D. Mashkovského kniha).

Odporúčania na liečbu arteriálnej hypertenzie z roku 2013, ktorý vyvinula Európska spoločnosť pre hypertenziu a Európska kardiologická spoločnosť, stanovila nasledovné iracionálne (t. j. nebezpečné) kombinácie"srdcové" drogy:

1. betablokátory + nedihydropyridínové blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem). Táto kombinácia je VEĽKOU CHYBOU zo strany lekára, keďže lieky oboch skupín spôsobujú zníženie srdcovej frekvencie. Pri spoločnom podaní je ich kumulatívny účinok na srdcovú frekvenciu taký výrazný, že môžu nastať život ohrozujúce stavy (až po srdcové arytmie vrátane). Ak zhodou okolností môže byť pacientovi predpísaná iba kombinácia betablokátorov s blokátormi kalciových kanálov, potom zo skupiny posledne menovaných sú uprednostňované dihydropyridínové lieky (nifedipín, amlodipín, lerkanidipín).

Poznámka: Kombinácia beta-blokátorov a nedihydropyridínových kalciových antagonistov sa niekedy používa na kontrolu komorovej frekvencie pri pretrvávajúcej fibrilácii predsiení. ALE! Len v tomto prípade!

2. ACE inhibítor + draslík šetriace diuretikum. Draslík šetriace diuretiká zahŕňajú spironolaktón a eplerenón. Ako všetky diuretiká, aj skupina draslík šetriacich liekov odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela, pričom udržuje draslík v krvi. ACE inhibítory tiež prispievajú k akumulácii draslíka v tele. Pri kombinácii liekov oboch skupín môže nastať pre srdce nebezpečný stav – hyperkaliémia, ktorá môže spôsobiť zástavu srdca v diastole. Ak vám lekár predpísal liek niektorej z týchto skupín, musíte pravidelne kontrolovať hladinu draslíka (pri výbere dávky raz týždenne, keď sa zvolí optimálna dávka lieku - raz mesačne). Norma plazmatického draslíka pre dospelých je 3,5-5,1 mmol / l.

3. Betablokátory a lieky centrálneho účinku. Posledná skupina zahŕňa metyldopu, klonidín, moxonidín, rilmenidín. Tieto skupiny majú podobné mechanizmy účinku, klinické účinky a – čo je najdôležitejšie – vedľajšie účinky. Z dôvodu vzájomného zosilnenia nežiaducich účinkov sa tieto dve skupiny nepoužívajú spoločne.

4. ACE inhibítor a blokátor receptora angiotenzínu-II. Predtým bola táto kombinácia liekov možná, no od roku 2013 sa zistilo, že kombinácia týchto dvoch skupín nepriaznivo ovplyvňuje obličky, čo spôsobuje zlyhanie obličiek v relatívne krátkom čase.

V tých istých odporúčaniach sa hovorí o možné, ale menej skúmané kombinácie liekov . Je možné, že raz sa tieto kombinácie presunú do skupiny racionálnych alebo nebezpečných. Tieto kombinácie zahŕňajú nasledujúce:

1. ACE inhibítor + beta-blokátor;
2. blokátor receptora angiotenzínu-II + beta-blokátor;
3. Dihydropyridínové antagonisty vápnika + beta-blokátory.

Racionálne a čo najbezpečnejšie sú nasledujúce kombinácie liekov:

1. Diuretikum (tiazid) + blokátor receptora angiotenzínu-II;
2. Diuretikum (tiazid) + antagonista vápnika;
3. Diuretikum (tiazid) + ACE inhibítor;
4. blokátor receptora angiotenzínu-II + antagonista vápnika;
5. ACE inhibítor + antagonista vápnika.

To sú azda všetky znaky najfrekventovanejších kombinácií „srdcových“ drog. Samozrejme, v každom jednotlivom prípade vo vzťahu ku konkrétnemu lieku existujú vlastnosti, ktoré sú mu vlastné. Ale základné pravidlá pri vymenovaní niekoľkých "srdcových" liekov sú vyššie uvedené.

základ komplexná liečba arteriálnej hypertenzie sú ACE inhibítory – blokátory enzýmu konvertujúceho angiotenzín. Spolu s diuretikami tlak v krátkom čase stabilizujú, dlhodobo ho udržujú v norme.

ACE inhibítory sa používajú na liečbu hypertenzie

ACE inhibítory - čo to je?

Inhibítory konvertujúce angiotenzín- Ide o prírodné a syntetické látky, ktoré inhibujú tvorbu vazokonstrikčného enzýmu angiotenzínu v obličkách.

Táto akcia umožňuje používať lieky na:

• zníženie prietoku krvi do srdca, čo znižuje zaťaženie životne dôležitého orgánu;
• chrániť obličky pred vysokým krvným tlakom (hypertenziou) a nadbytkom cukru v tele (cukrovka).

Moderné antihypertenzíva skupiny ACE inhibítorov majú dlhodobý účinok a stabilný účinok. Lieky majú minimálny zoznam vedľajších účinkov a ľahko sa používajú.

Klasifikácia ACE inhibítorov

Záležiac ​​na chemické zloženie Inhibítory konvertujúce angiotenzín zahŕňajú niekoľko hlavných skupín - karboxyl, fosfinyl, sulfhydryl. Všetky majú rôznej miere vylučovanie z tela a rozdiely v asimilácii. Existuje rozdiel v dávkovaní, ale závisí od charakteristík ochorenia a vypočíta ho lekár.

Tabuľka "Porovnávacie charakteristiky skupín moderných inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu"

Podľa trvania terapeutické pôsobenie Lieky na tlak majú tiež niekoľko skupín:

1. Krátkodobo pôsobiace lieky (kaptopril). Takéto inhibítory by sa mali užívať 3-4 krát denne.
2. Stredne dlhé lieky (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Takéto lieky stačí užívať aspoň 2-krát denne.
3. dlhodobo pôsobiace ACE blokátory (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Lieky sú dobré na tlak v jednej dávke denne.

Zoznam liekov sa týka liekov najnovšej generácie a prispieva k potlačeniu ACE v krvi, tkanivách (obličky, srdce, cievy). Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín novej generácie zároveň nielen znižujú vysoký krvný tlak, ale ho aj chránia vnútorné orgányčlovek - majú pozitívny vplyv na srdcový sval a posilňujú steny ciev mozgu, obličiek.

Účinok ACE inhibítorov

Mechanizmus ACE blokátorov spočíva v inhibícii produkcie vazokonstrikčného enzýmu, ktorý je produkovaný obličkami (angiotenzín). Liek ovplyvňuje renín-angiotenzný systém, zabraňuje premene angiotenzínu 1 na angiotenzín 2 (provokatér hypertenzie), čo vedie k normalizácii tlaku.

Blokátory angiotenzínových receptorov s pomocou uvoľňovania oxidu dusnatého spomaľujú rozklad bradykinínu, ktorý je zodpovedný za expanziu stien krvných ciev. V dôsledku toho sa dosiahne hlavný terapeutický účinok pri hypertenzii - blokovanie receptorov angiotenzínu 2, odstránenie vysokého tonusu v tepnách a stabilizácia tlaku.

Indikácie pre inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu

Antihypertenzíva skupiny blokátorov ACE najnovšej generácie sú lieky komplexného účinku.

To umožňuje ich použitie v nasledujúcich stavoch:

• s hypertenziou rôznych etymológií;
• so srdcovým zlyhaním (pokles ejekčnej frakcie ľavej komory alebo jej hypertrofia);
• so zlyhaním obličiek (glomerulonefritída, pyelonefritída, diabetická nefropatia, hypertenzná nefropatia);
• po mŕtvici s tlakovými rázmi smerom nahor;
• s infarktom myokardu.

Použitie ACE blokátorov je obmedzené alebo nahradené inými liekmi v prípade silného poklesu klírensu kreatinínu (stáva sa to pri zlyhaní obličiek a hrozí hyperkaliémiou).

Vlastnosti použitia ACE inhibítorov

Antihypertenzíva budú mať vyšší terapeutický účinok vzhľadom na hlavné vlastnosti ich použitia:

1. Inhibítory sa majú užívať jednu hodinu pred jedlom, podľa dávkovania a počtu dávok, ktoré určí lekár.
2. Nepoužívajte náhrady soli. Takéto potravinové analógy obsahujú draslík, ktorý sa už počas liečby ACE blokátormi hromadí v tele. Z rovnakého dôvodu sa neodporúča zneužívať potraviny obsahujúce draslík (kapusta, šalát, pomaranče, banány, marhule).
3. Súbežne s inhibítormi nie je možné užívať nesteroidné protizápalové lieky (ibuprofén, nurofen, brufen). Takéto lieky spomaľujú vylučovanie vody a sodíka z tela, čo znižuje účinok blokátorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
4. Neustále monitorujte krvný tlak a funkciu obličiek.
5. Neprerušujte priebeh liečby bez vedomia lekára.

Neužívajte ibuprofén a podobné lieky s inhibítormi

Kontraindikácie

Spolu s rozšíreným používaním pri liečbe arteriálnej hypertenzie majú ACE blokátory veľa kontraindikácií. Môžu byť podmienene rozdelené na absolútne (kategoricky zakázané použitie) a relatívne (aplikácia závisí od klinický obraz keď výsledok odôvodňuje možnú ujmu).

Tabuľka "Hlavné kontraindikácie použitia inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu"

Je dôležité pochopiť, že lieky na báze inhibítorov ACE sú závažné lieky, ktoré môžu nielen prospieť, ale aj poškodiť. Preto je potrebné prísne dodržiavať odporúčania špecialistu a neignorovať kontraindikácie.

Vedľajšie účinky ACE inhibítorov

Blokátory ACE receptorov majú pozitívny vplyv na ľudský organizmus pri liečbe arteriálnej hypertenzie.

Napriek tomu môžu drogy spôsobiť určité negatívne reakcie životne dôležitých systémov:

1. Kašeľ. Neexistujú žiadne také ACE inhibítory, ktoré nespôsobujú kašeľ. Do určitej miery spôsobujú podobný príznak antihypertenzíva. S jeho silnou závažnosťou je lepšie poradiť sa s lekárom.
2. Porušenia v práci tráviaci trakt vo forme silného vracania a dlhotrvajúcej hnačky.
3. Svrbenie a začervenanie na koži.
4. Zvýšenie množstva draslíka v krvi, ktoré je sprevádzané porušením srdcového rytmu, dýchavičnosťou, brnením v končatinách, podráždenosťou, zmätenosťou.
5. Opuch hrdla, jazyka, tváre. Teplota, bolesť hrdla, nepríjemný pocit na hrudníku, opuchy dolných končatín.

Pri užívaní inhibítorov sa môže objaviť opuch hrdla

Pri prvom užití lieku môžete pocítiť kovovú alebo slanú chuť v ústach. Navyše na začiatku terapie budú závraty najvýraznejšie, je možný rozpad.

Ďalšia dôležitá vedľajší účinok použitie ACE inhibítorov je porušením obličiek. Stáva sa to vtedy, keď dôjde k zlyhaniu obličiek v akútnom štádiu.

Pri liečbe hypertenzie sú ACE inhibítory považované za najúčinnejšie lieky. Lieky inhibujú tvorbu angiotenzínu v obličkách, a tým prispievajú k normalizácii tlaku. Vzhľadom na široký mechanizmus účinku sa takéto lieky používajú pri zlyhaní srdca a obličiek, pri liečbe arteriálnej hypertenzie. rôzneho pôvodu. Hlavnou vecou nie je samoliečba a možnosť nahlásiť všetky zmeny lekárovi. To pomôže vyhnúť sa negatívnym dôsledkom.