Рексетин - инструкция по применению в таблетках, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Рексетин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Терапия заболеваний на протяжении беременности и лактации

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рексетин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Рексетина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рексетина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, панических расстройств и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Отмена препарата и его взаимодействие с алкоголем.

Рексетин - антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Рексетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде с калом.

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста.

Показания

депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
социофобии;
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 30 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг в сутки.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг в сутки.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

Побочное действие

тошнота;
запор;
диарея;
снижение аппетита;
нарушение функций печени;
сонливость;
тремор;
общая слабость;
повышенная утомляемость;
бессонница;
головная боль;
повышенная раздражительность;
парестезии;
головокружение;
сомнамбулизм;
снижение концентрации внимания;
экстрапирамидные нарушения;
орофациальная дистония;
эпилептиформные припадки;
повышение внутричерепного давления;
повышенное потоотделение;
сухость во рту;
нарушение зрения;
приступ острой глаукомы;
тахикардия;
изменения ЭКГ;
лабильность АД;
обморочные состояния;
расстройство эякуляции;
изменение либидо;
затруднение мочеиспускания;
гиперемия кожи;
подкожные кровоизлияния;
отеки в области лица и конечностей;
анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек);
кожный зуд;
миопатии, миалгии, миастения, миоклония;
гиперпролактинемия;
галакторея;
повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния;
изменение вкуса;
тромбоцитопения.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Рексетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Особые указания

Противопоказан прием Рексетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении Рексетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Рексетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Рексетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола (алкоголя) при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Аналоги лекарственного препарата Рексетин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адепресс;
Актапароксетин;
Апо Пароксетин;
Паксил;
Пароксетин;
Плизил;
Сирестилл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

Действующее вещество: пароксетин;

1 таблетка содержит 20 мг пароксетина (в виде 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата)

Вспомогательные вещества:

состав ядра таблетки: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат;

состав оболочки: полисорбат 80 макрогол 400; макрогол 6000; титана диоксид (Е 171) гипромеллоза.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, диаметром около 9 мм, покрытые оболочкой с насечкой с одной стороны, и с гравировкой - с другой. Таблетку можно разделить на равные части.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Код ATХ N06A B05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пароксетин - это мощный селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивных и панических расстройств обусловлена специфическим торможением захвата 5-гидрокситриптамина нейронами мозга. По своей химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Препарат имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. Он, в отличие от трициклических антидепрессантов, имеет незначительную родство с альфа 1 -, альфа 2 - и бета-адренорецепторами, допаминовыми (D 2), 5-НТ 1 образными, 5-НТ 2 - и гистаминовыми (Н 1 -) рецепторами; не влияет на психомоторную функцию и не усиливает депрессивное действие этанола.

Рексетин не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы; не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и параметров ЭКГ.

Рексетин, в отличие от антидепрессантов, которые тормозят захват норадреналина, в значительно меньшей степени влияет на гипотензивный эффект гуанетидина.

Фармакокинетика.

После приема быстро всасывается и подвергается преобразования в печени.

Основными метаболитами действующего вещества Рексетина (пароксетина) являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма.

Примерно 64% от дозы пароксетина выводится с мочой, при этом количество экскретироваться пароксетина в неизмененном виде составляет менее 2%. Примерно 36% от принятой дозы пароксетина выводится вместе с калом в виде метаболитов.

Метаболиты пароксетина выводятся в два этапа - сначала путем метаболизма первого прохождения через печень, а затем - путем системного вывода пароксетина.

Период полувыведения в среднем составляет примерно 1 сутки.

Постоянная концентрация в крови достигается через 7-14 дней после начала лечения, и в течение последующего длительного лечения фармакокинетика препарата почти не меняется.

Между концентрацией пароксетина в плазме крови и клиническим эффектом (эффективность и неблагоприятные реакции) не было выявлено корреляции.

Благодаря распада препарата в печени количество пароксетина, циркулирующей в крови, меньше количество, всосалась в желудочно-кишечном тракте. При увеличении разовой дозы или при многократном дозировании возникает эффект частичного насыщения метаболического пути первого прохождения через печень и наблюдается снижение клиренса. Это приводит к непропорционального увеличения концентрации пароксетина в плазме крови и изменения фармакокинетических параметров с появлением нелинейной зависимости. Однако такая нелинейность основном незначительная и наблюдается только у пациентов, у которых при применении низких доз достигается небольшая концентрация в плазме крови.

Пароксетин широко распределяется в тканях организма. Значение рассчитанных фармакокинетических параметров указывают на то, что в плазме крови остается лишь 1% от принятой дозы.

При применении в терапевтических концентрациях примерно 95% пароксетина связывается с белками плазмы крови.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации пароксетина в плазме крови, но оно не выходит за пределы колебаний концентрации в здоровых взрослых.

Показания

Депрессия. Лечение депрессии любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой. В случае удовлетворительного ответа на лечение продолжения терапии эффективен для профилактики рецидивов депрессии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Лечение социальных фобий / социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Лечение симптомов и профилактика рецидивов генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

Препарат не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО (МАО), включая линезолид - антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО и метилтионину хлорида (метиленового синего), и раньше чем через 2 недели после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично ингибиторы МАО можно применять не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Рексетин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат нельзя применять в сочетании с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, подавляющие печеночный фермент CYP450 2D6, Рексетин может повышать уровень тиоридазина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение тиоридазина может вызвать удлинение интервала QT с ассоциированной тяжелой желудочковой аритмией (например, torsades de pointes) и внезапным летальным исходом. Рексетин нельзя назначать в комбинации с пимозидом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими лекарственными препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. Раздел «Особенности применения»).

Применять пароксетин с такими серотонинергическими препаратами как L-триптофан, триптанами, трамадол, другие ингибиторы обратного захвата серотонина, литий, фентанил и траву зверобоя Hypericum perforatum следует с осторожностью и с обязательным тщательным контролем клинического состояния пациента. Совместное применение пароксетина и ингибиторов МАО (включая линезолид - антибиотик, является обратным неселективным ингибитором МАО и метилтионину хлорид (метиленовый синий) противопоказано (см. «Противопоказания»).

По данным исследования относительно совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и пароксетина, было зафиксировано увеличение уровня пимозида. Это было объяснено известными CYPD26 ингибиторной свойствами пароксетина. В связи с узким терапевтическим индексом пимозида и его способностью удлинять интервал QT совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано (см. «Противопоказания»).

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных веществ

Метаболизм и фармакокинетику пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

При одновременном применении пароксетина с препаратами, которые ингибируют ферменты, рекомендуется назначать малейшие эффективные дозы. При совместном применении с препаратами, которые индуцируют ферменты (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин), потребности в изменении начальной дозы пароксетина нет. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в соответствии с клинического эффекта (переносимость и эффективность).

миорелаксанты

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать активность холинэстеразы плазмы крови, что приводит к увеличению нейромышечной блокадной действия мивакуриуму и суксаметониуму.

Фосампренавир / ритонавир

Совместное применение фосампренавиру / ритонавира с пароксетином существенно уменьшает плазменный уровень пароксетина. Изменять дозу в течение последующего лечения необходимо в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Проциклидин

При ежедневном приеме пароксетина значительно повышаются плазменные концентрации проциклидина. При появлении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует уменьшить.

противосудорожные препараты

Карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия: совместное применение не влияет на фармакокинетический / фармакодинамический профиль у пациентов с эпилепсией.

Подавление пароксетином изофермента CYP2D6

Пароксетин, как и другие антидепрессанты, является ингибитором обратного захвата серотонина, замедляет активность фермента CYP2D6 системы цитохрома P450. Угнетение CYP2D6 может приводить к увеличению в плазме крови концентрации одновременно введенных препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. К таким препаратам относятся некоторые трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазиновые нейролептики (например, перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Тамоксифен имеет важный активный метаболит ендоксифен, продуцируемый CYP2D6, и является важной составной частью эффективности тамоксифена. Необратимая ингибиция CYP2D6 пароксетином приводит к снижению концентрации ендоксифену в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

В экспериментах in vivo совместное применение Рексетина и терфенадина - субстрата для фермента CYP3A4 - при достижении постоянной концентрации в крови не сопровождалось влиянием Рексетина на фармакокинетику терфенадина. Аналогичное in vivo изучение взаимодействия не выявило какого-либо влияния препарата на фармакокинетику альпразолама и наоборот. Одновременное введение Рексетина и терфенадина, альпрозаламу и других препаратов, которые являются субстратами для CYP3A4, не может быть опасным.

При проведении клинических исследований было выявлено, что на всасывание или фармакокинетику Рексетина не влияют или почти не влияют (то есть не требуют изменения дозировки) следующие факторы: еда, антациды, дигоксин, пропранолол, алкоголь.

Пароксетин не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения не рекомендуется.

пероральные антикоагулянты

При совместном применении пероральных антикоагулянтов и пароксетина может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие, может вызвать повышение антикоагулянтной активности и риска кровотечений. Поэтому пароксетин больным, которые лечатся пероральными антикоагулянтами, следует назначать с осторожностью.

НПВП, ацетилсалициловая кислота и другие антитромбоцитарные агенты

При совместном применении нестероидных противовоспалительных средств / ацетилсалициловой кислоты и пароксетина может возникнуть фармакодинамическая взаимодействие, может вызвать повышение риска кровотечений. С осторожностью следует назначать пароксетин вместе с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов или увеличивают риск кровотечений.

Особенности применения

Дети и подростки.

Лечение антидепрессантами связано с повышенным риском возникновения суицидального поведения и мыслей у детей и подростков с тяжелыми депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидальность (попытки самоубийства и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, противодействующих поведение и раздражительность) наблюдались при лечении детей и подростков Рексетин чаще по сравнению с плацебо-группой (см. Раздел «Побочные реакции »). Результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков по росту, развитию, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышенный у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет (также см. Раздел «Фармакологические»).

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и при изменении дозы препарата, это особенно важно для пациентов повышенного риска. Пациенты (и лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные изменения в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Взрослые молодого возраста, особенно больные тяжелые депрессивные расстройства, могут иметь повышенный риск возникновения суицидального поведения во время лечения Рексетин. По данным анализа плацебо-контролируемых клинических исследований при участии взрослых, больных психическими расстройствами, было показано, что взрослые молодого возраста (примерно 18-24 лет) имели больший риск развития суицидального поведения, чем пациенты с плацебо-группы, хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25-64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с выраженными депрессивными расстройствами (любого возраста), применяли пароксетин, было отмечено статистически достоверное увеличение частоты возникновения суицидального поведения по сравнению с плацебо группой. Однако большинство таких попыток самоубийства при лечении пароксетином случались у взрослых молодых больных в возрасте 18-30 лет. Эти данные по лечению больших депрессивных расстройств дают возможность предположить, что высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может распространяться на больных в возрасте от 24 лет.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение (суицидальность), независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется, пока не наступит существенное ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицидов может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают Рексетин, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения, и такие расстройства могут также сочетаться с большими депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные с постоянным суицидальным настроением до начала курса лечения являются группой повышенного риска попыток самоубийства и суицидальных мыслей. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидальности во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозировки (как увеличение, так и уменьшение).

Пациентов (и лица, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных намерений / поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация, акатизия или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения (см. « Акатизия», «Мания и биполярное расстройство » ниже - раздел «Побочные реакции »).

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения, включая отмену препарата у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных намерений / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не является частью предыдущего симтомокомплекс этого пациента.

Акатизия.

Редко применения Рексетина или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется ощущением внутреннего беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность спокойно сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением дискофорту. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и / или нейролептиками, может развиться серотониновый синдром или симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. Поскольку эти синдромы могут приводить к состоянию, которое угрожает жизни, лечение пароксетином необходимо прекратить при возникновении таких симптомов как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможными быстрыми изменениями поздравительных признаков, изменения психического статуса, в т.ч. спутанность сознания, раздражительность, крайняя ажитация, переходящий в делирий и кому, и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Пароксетин не следует применять в комбинации с предшественниками серотонина (например., L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мания и биполярное расстройство.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Есть общепринятым (хотя не подтвержденным данным контролируемых клинических исследований), что лечение таких эпизодов одним только антидепрессантом может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском развития биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них любого риска возникновения биполярного расстройства. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует учитывать, что Рексетин не утвержден для лечения депрессии при биполярном расстройстве. Как и другие антидепрессанты, Рексетин следует применять с осторожностью у больных, имеющих в анамнезе манию.

тамоксифен

По данным некоторых исследований было выявлено, что эффективность тамоксифена, измеряемая риском появления рецидива рака молочных желез / летальных случаев, может быть уменьшена при совместном применении с Рексетин, поскольку пароксетин является необратимым ингибитором CYP2D6 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Этот риск увеличивается с увеличением продолжительности совместного применения. При лечении рака молочной железы тамоксифеном пациенту назначают альтернативный антидепрессант с незначительным или полным отсутствием ингибирования CYP2D6.

переломы костей

По данным эпидемиологических исследований по изучению риска возникновения переломов костей, при применении некоторых антидепрессантов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, сообщалось о ассоциативную связь с переломами. Риск возникает при лечении и является крупнейшим на начальных стадиях терапии. При лечении больных Рексетин следует взвешивать возможность возникновения переломов костей.

Ингибиторы моноаминоксидазы.

Лечение Рексетин следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно - до достижения оптимальной реакции.

сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Может потребоваться коррекция дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических препаратов. Кроме того, полученные данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при одновременном применении пароксетина и правастатина.

эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью пациентам с эпилепсией.

судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Опыт одновременного применения пароксетина и ЭСТ ограничен.

глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызвать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

кардиологические заболевания

При лечении пациентов с кардиологическими заболеваниями нужны обычные меры предосторожности.

гипонатриемия

Гипонатриемия редко возникает на фоне лечения пароксетином, в основном у пациентов пожилого возраста. После отмены пароксетина Гипонатремия обычно проходит.

кровотечения

После лечения пароксетином наблюдались кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные и гинекологические кровотечения). Поэтому препарат следует применять с осторожностью при лечении больных, которые одновременно принимают препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним. Пациенты пожилого возраста могут быть с повышенным риском случаев кровотечений, связаны не с менструацией.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене пароксетина

По данным клинических исследований, у взрослых побочные реакции при отмене лечения пароксетином возникали у 30% больных по сравнению с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и шум в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, тремор, судороги, повышенная потливость, головная боль, диарея. В общем эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, случайно пропускали прием одной дозы. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длительным (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене препарата дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Симптомы, наблюдающиеся у детей и подростков при отмене пароксетина

У детей и подростков побочные действия при отмене лечения пароксетином возникали у 32% больных по сравнению с 24% больных, получавших плацебо. После отмены препарата возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов, с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая суицидальные намерения, попытки самоубийства, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

фертильность

Полученные на животных данные показывают, что пароксетин может влиять на качество спермы. Полученные in vitro с человеческим материалом данные могут указывать на некоторое влияние на качество спермы; однако описаны отдельные случаи, в которых эффекты СИОЗС (в т.ч. пароксетина) на качество спермы были обратимы.

Влияние на фертильность человека пока не исследованы.

беременность

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (например., Дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в I триместре беременности. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 сравнению с 1/100 в общей популяции.

Врач, который назначает лечение, должен рассмотреть альтернативные варианты для беременных женщин или женщин, планирующих беременность и назначать пароксетин лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае принятия решения о прекращении лечения беременной следует за дополнительной информацией обратиться в соответствующие разделы Инструкции для применения лекарственных средств, где описано дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения») .

Имеются сообщения о преждевременном рождении детей у женщин, лечившихся Рексетин или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата не установлено.

Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Рексетин в III триместре беременности, поскольку имеются сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери Рексетин или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в этот период, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбудимость, летаргия, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев они возникают сразу или вскоре (<24 часа) после родов.

В эпидемиологических исследованиях прием СИОЗС (включая пароксетин) в период беременности, особенно на поздних сроках, был связан с повышением риска персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). У женщин, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, такой риск увеличивался в 4-5 раз по сравнению с общей группой пациентов (1-2 случая на 1000 беременных в общей группе пациентов).

грудное вскармливание

Небольшое количество пароксетина проникает в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Рексетин не следует применять в период кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Опыт применения пароксетина в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные функции или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автотранспортом или другими механизмами во время лечения.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения, рекомендуется принимать 1 раз в сутки - утром во время еды. Таблетку следует глотать, не разжевывая.

Как и для всех других антидепрессивным средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2-3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Курс лечения должен быть достаточно длительным, достаточным для того, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев при лечении депрессии, а при обсессивно-компульсивного и панического расстройства - еще дольше. Как и при применении других средств для лечения психических расстройств, следует избегать внезапной отмены препарата.

Для лечения некоторых больных может потребоваться увеличение дозы. Это следует делать постепенно, увеличивая дозу на 10 мг (максимально до 50 мг в сутки) в зависимости от клинической эффективности лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение следует начинать с дозы 20 мг / сут и затем постепенно по 10 мг в сутки увеличивать до рекомендуемой. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточна, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

паническое расстройство

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, а затем - еженедельно увеличивать ее на 10 мг, в зависимости от клинического эффекта. Для уменьшения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Социально-тревожное расстройство / социофобия

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки - в зависимости от клинического эффекта лечения, вплоть до 50 мг в сутки. Интервал между увеличением доз должно быть не менее 1 недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Для некоторых больных с недостаточной эффективностью при приеме 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта, до 50 мг в сутки.

Отмена пароксетина.

Как и при применении других препаратов, для лечения психических заболеваний следует избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических исследований использовался режим постепенного снижения дозы препарата, который включал уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления сильно выраженных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Пациенты пожилого возраста

Лечение следует начинать с применения обычной начальной дозы для взрослых пациентов, которую потом можно будет постепенно увеличить до 40 мг в сутки. Зафиксированы случаи повышенных концентраций пароксетина в плазме крови пациентов пожилого возраста, но диапазон концентраций у этой группы пациентов совпадает с соответствующим диапазоном у пациентов младшего возраста.

Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 30 мл / мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозирования.

Препарат показан для лечения детей.

Передозировка

В случае передозировки пароксетина, кроме симптомов, указанных в разделе «Побочные реакции», наблюдались повышение температуры тела, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревожность и тахикардия.

Все эти эффекты у пациентов основном проходили без тяжелых последствий даже после применения дозы 2000 мг. Иногда наблюдались кома или изменения параметров ЭКГ, очень редко отмечали летальные случаи, но в основном в таких случаях Рексетин принимали вместе с другими психотропными средствами и иногда с алкоголем.

Специфический антидот неизвестен.

Лечение передозировки должно включать общие терапевтические мероприятия, такие же, как и при передозировке других антидепрессантов. Показано проведение поддерживающего лечения при контроле жизненно важных показателей и тщательном наблюдении за состоянием больного.

Побочные реакции

Нежелательные явления указанные по системам органов и частотой, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10) нечасто (> 1/1000, но <1/100), редко (> 1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто повышенная кровоточивость, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (включая экхимозы и гинекологические кровотечения).

Очень редко тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: тяжелые и потенциально летальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы

Очень редко синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические нарушения и нарушения питания

Часто: повышение концентрации холестерина, снижение аппетита.

Нечасто о нарушении гликемического контроля сообщалось у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел «Особенности применения»).

Редко гипонатриемия.

О гипонатриемию сообщалось в основном у пациентов пожилого возраста, иногда она обусловлена синдромом неадекатной секреции АДГ.

психические расстройства

Часто сонливость, бессонница, ажитация, аномальные сны (в т.ч. ночные кошмарные сновидения).

Нечасто спутанность сознания, галлюцинации.

Редко маниакальные реакции, беспокойство, деперсонализация, панические атаки, акатизия (см. Раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: суицидальные идеи, суицидальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, тремор, головную боль.

Нечасто экстрапирамидные расстройства.

Редко судороги, акатизия, синдром беспокойных ног (СНН).

Очень редко серотониновый синдром (возможные симптомы: ажитация, спутанность сознания, гипергидроз, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, озноб, тахикардия и тремор).

Сообщалось о экстрапирамидные расстройства, включая орофациальная дистонией, у пациентов с двигательными расстройствами или тех, которые принимают нейролептики.

Со стороны органов зрения

Часто нечеткость зрения.

Нечасто мидриаз (см. Раздел «Особенности применения»).

Очень редко: острая глаукома.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, транзиторное повышение или снижение артериального давления.

Редко брадикардия.

Со стороны дыхательной системы

Часто зевота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто тошнота.

Часто запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редко желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Очень редко: нарушения со стороны печени (гепатиты, иногда с желтухой и / или печеночной недостаточностью).

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто повышенное потоотделение.

Нечасто: кожная сыпь, зуд.

Очень редко: тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы

Очень часто половая дисфункция.

Редко гиперпролактинемия / галакторея, менструальные нарушения (включая меноррагии, метроррагии, аменореи, отсроченные и нерегулярные менструации).

Очень редко приапизм.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия.

общие расстройства

Часто астения, увеличение массы тела.

Очень редко периферические отеки.

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушение зрения, сердцебиение, диарея, раздражительность.

Как и при применении других препаратов для лечения психических расстройств, отмена пароксетина (особенно внезапная) может привести к возникновению таких симптомов как головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии, ощущение электрошока и звон в ушах), нарушения сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревожность, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея, потливость, усиленное сердцебиение, возбуждение, эмоциональная лабильность, расстройства зрения. У большинства пациентов эти симптомы являются легкой или умеренной степени и проходят без лечения. Особой группы риска по возникновению этих симптомов не существует, поэтому в случае необходимости отмены лечения пароксетином дозу следует снижать постепенно (см разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Побочные действия, полученные при проведении клинических исследований по применению препарата детям.

При проведении клинических исследований по применению препарата препарата детям были получены следующие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая причинение себе вреда, суицидальные мысли, плач с угрозами самоубийства и изменения настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и попытки самоубийства наблюдались главным образом в клинических исследованиях при лечении подростков с депрессивными расстройствами. Враждебность наблюдалась преимущественно у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей до 12 лет.

При проведении исследований с применением режима постепенного снижения дозы (уменьшение суточной дозы на 10 мг / сутки с интервалом в неделю дозе в 10 мг / сут в течение недели) или после отмены препарата наблюдались такие симптомы (с частотой не менее чем у 2% пациентов и с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной упаковке.

Содержание

Если пациент лично сталкивается с паническими атаками, депрессивным состоянием или другими психическими отклонениями, необходимо пройти полный курс медикаментозной терапии и не один. Выбор лекарства осуществляет только лечащий врач. В схеме комплексной терапии обязательно присутствуют антидепрессанты, которые отличаются системным действием. Ярким представителем этой фармакологической группы являются таблетки Рексетин, которые в аптеке можно купить только по рецепту.

Инструкция по применению Рексетина

Данный медикамент хорошо известен в современной психиатрии, поскольку отличается устойчивыми антидепрессивными свойствами. Самолечение Рексетином категорически противопоказано, инструкция по применению предназначена только для ознакомления. Медикамент зарекомендовал себя, как эффективное лекарство при монотерапии депрессий разной этиологии, но не менее популярен, как один из «участников» комплексного лечения панических расстройств, социофобии и т.д. Важно уточнить, что таким способом можно сократить число рецидивов, но не вылечить основное заболевание.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой на второй. Имеет пленочную оболочку, фасуется в блистеры по 10 шт. В 1 картонной упаковке находится 3 блистера. Таблетки продаются двух видов – с концентрацией активного компонента 20 и 30 мг. Указанный антидепрессант предназначен для приема перорально полным курсом. В химическом составе присутствуют такие компоненты:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь ингибитором обратного захвата серотонина, представляет собой сложное органическое соединение с бициклической структурой. Его основная задача – остановить возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, подавить повышенную активность гипоталамуса и таламуса, тем самым снизить интенсивность тревожного синдрома, умерить панические атаки и навязчивые идеи. Успешно борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых структур головного мозга.

После приема внутрь лекарство продуктивно всасывается из органов ЖКТ, при этом обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы – 93-95%. Это обеспечивает устойчивый терапевтический эффект, повышенную концентрацию активного компонента в системном кровотоке на протяжении продолжительного времени. Период полураспада длится до 24 часов, а выводятся неактивные метаболиты почками вместе с мочой. При длительном приеме способность к кумуляции утрачивается.

Показания к применению Рексетина

Медицинский препарат отличается системным действием в организме, активно используется в современной психиатрии для эффективного лечения таких диагнозов, как:

депрессия разного происхождения (например, на фоне шизофрении);
биполярное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство;
органические поражения органов ЦНС;
маниакально-депрессивный синдром (для сокращения стадии рецидива);
посттравматические психические расстройства;
нервно-психические расстройства с приступами агорафобии и паники;
синдром постоянной тревожности.

Таким способом можно продуктивно устранить многие проявления социофобии, но исключительно при комплексном подходе к решению проблемы со здоровьем. Консервативное лечение подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от симптоматики. Ранее такое фармакологическое назначение было единственной схемой санации душевнобольных социофобией.

Способ применения и дозировка

Антидепрессант Рексетин предназначен для приема перорально курсом 2-3 недели в зависимости от клинической картины. Разовую дозу требуется употребить утром во время приема пищи, при этом не нарушать целостность таблетки, запить достаточным количеством жидкости. Трапеза не снижает желаемый терапевтический эффект. Что касается суточных дозировок, они полностью зависят от диагностированного психиатром заболевания:

Депрессия. Суточная дозировка – 20 мг, которую можно повышать на 10 мг только 1 раз в неделю. Максимальная доза составляет 50 мг.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Тоже требуется начинать с разовой дозировки 20 мг, но максимально доводить ее до 60 мг.
Панические атаки. Начальная дозировка составляет 10 мг, а корректировать ее можно лишь в соответствии со стадией патологического процесса.
Социофобия. Лечебная доза – 20 мг за сутки, поддерживающая аналогично (в зависимости от степени выраженности симптомов).
Органические поражения органов ЦНС. Поддерживающая терапия должна продолжаться на протяжении 4-6 месяцев.

Синдром отмены

Консервативную терапию при участии активного компонента пароксетина требуется отменять постепенно, иначе в организме пациента усиливается риск появления побочных эффектов, осложнений. Чтобы избежать проявлений абстиненции, важно постепенно снижать рекомендованную суточную дозировку, действовать по обратной схеме назначения (каждую неделю минус 10 мг). Это позволит ощутить заметные улучшения без резкого ухудшения общего самочувствия.

Особые указания

Пароксетин исключает воздействие на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, не провоцирует физиологической зависимости, генерализованного привыкания. Кроме того, сохраняется интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина. Среди множества остальных особых указаний, согласно инструкции по применению, требуется подчеркнуть такие моменты:

Пероральный прием Рексетина может сопровождаться акатизией, когда пациент испытывает проблемы с концентрацией внимания, жалуется на внутреннее беспокойство, неусидчивость на одном месте. Это означает, что на период терапии от управления автомобилем желательно отказаться.
При лечении больных сахарным диабетом важно в индивидуальном порядке корректировать показатель инсулина, поскольку высока вероятность развития гипогликемии или гипергликемии с серьезными последствиями для здоровья.
Если дополнительно предстоит лечиться медицинскими препаратами лития, важно контролировать показатель этого элемента в плазме крови, избегать его патологически необоснованных скачков.
Врачи не исключают возникновения суицидальных мыслей на фоне лечения, а при появлении таких побочных явлений требуют немедленной отмены медикамента.
При длительном применении Рексетина развивается склонность к кровотечениям, особенно если речь идет о пожилых пациентах. Врачи диагностируют экхимоз и пурпуру.
При почечной и печеночной недостаточности, когда показатель клиренса креатинина менее 30 мл/мин, необходимо индивидуально корректировать дозировку, снизить до 20 мг/сутки.

При беременности

Данная категория пациенток может лечиться указанным медикаментом исключительно под строгим врачебным контролем. Клинические исследования беременных женщин проведены не были, поэтому врачи демонстрируют чрезмерную бдительность. Если потенциальная польза здоровью матери превышает риск внутриутробных патологий, такое медикаментозное назначение не запрещено.

В детском возрасте

Медицинский препарат Рексетин запрещено давать детям в составе монотерапии или комбинированной терапии. Возрастные ограничения распространяются на период до 18 лет. Объясняется это тем, что клинические испытания данных категорий пациентов проведены не были. Для детей желательно выбирать более щадящие аналоги данной фармакологической группы.

Рексетин и алкоголь

Указанное лекарство рекомендовано при нервных нарушениях. В ходе терапии важно воздержаться от приема спиртных напитков. В противном случае, интенсивность побочных явлений только усиливается, значительно снижает качество жизни больного. Самыми распространенными жалобами в таком случае становятся:

повышенное возбуждение;
усиленная потливость;
тошнот, реже – приступы рвоты;
сухость слизистых оболочек полости рта;
тремор конечностей;
головокружение;
гиперемия кожи лица.

Лекарственное взаимодействие

Рексетин чаще включают в схему комплексного лечения. Важно грамотно подбирать комбинации, чтобы избежать побочных явлений, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. Например, связь между ингибиторами МАО и пароксетином полностью отсутствует. Другие сочетания описаны ниже:

При сочетании препарата с Триптофаном возникают жалобы на симптомы гипертонии, беспокоит головокружение, тошнота, рецидивирующие головные боли.
В комплексе с Варфарином увеличивается риск кровотечений, поэтому таких комбинаций желательно избегать.
При сочетании с Суматриптаном нарушается координация движений, развивается общая слабость, возможно увеличение силы рефлексов (гиперрефлексия).
Одновременно с ферментами печени снижается фармакокинетика и метаболизм пароксетина.
В сочетании с Фенобарбиталом снижается период полувыведения пароксетина, при сочетании с Фенитоином не исключено негативное влияние последнего.
Когда в схеме комплексной терапии присутствует Теофиллин, важно избегать его повышенной концентрации в крови, скорректировав дозировку.
При одновременном применении противосудорожных препаратов общее состояние пациента ухудшается.

Побочные действия Рексетина

Медикамент хорошо переносится организмом, но может спровоцировать побочные эффекты уже в самом начале курса. В таком случае требуется индивидуальная коррекция дозы или замена основного лекарства. Возможные побочные явления таковы:

со стороны органов ЦНС: сонливость, бессонница, экстрапирамидные нарушения, дрожь конечностей, повышенная раздражительность, внутренняя тревога, спутанность сознания, раздражительность, агорафобия (боязнь людных мест), нарушение фазы сна и бодрствования, парестезии;
со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, запор, диарея, нарушение функций печени;
со стороны миокарда: аритмия, тахикардия, лабильность кровяного давления, обмороки, как следствие нарушения системного кровообращения, гипертония, гипотония;
со стороны органов зрения: приступ острой глаукомы, нарушение зрения;
со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, подкожные кровоизлияния (гематомы), отеки, гиперемия кожи, крапивница, зуд, бронхоспазм;
со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, расстройство эякуляции, затруднение мочеиспускания;

Специфический антидот отсутствует, поэтому после коррекции дозировки или отмены препарата лечение предстоит симптоматическое. Первым делом требуется промыть желудок, искусственно спровоцировать рвоту. Затем принять сорбенты и проводить симптоматическое лечение по медицинским показаниям. Дополнительно показано проведение оксигенотерапии (кислородотерапии).

Противопоказания

Медицинский препарат Рексетин можно принимать не всем пациентам, в инструкции по применению подробно отражены медицинские противопоказания. Это:

аритмия желудочкового происхождения;
закрытоугольная глаукома;
гиперплазия предстательной железы;
в комплексе с медикаментами, ингибирующими фермент моноаминоксидазу;
повышенная чувствительность к синтетическим компонентам (идиосинкразия);
синдром удлиненного интервала QT;
возраст до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Покупка Рексетина осуществляется строго по рецепту, написанному на специальном бланке. Хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте. Обязательно контролировать срок годности, не использовать Рексетин просроченным.

Антидепрессант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой " Х 20 " - на другой.

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "Х30" - на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Распределение

Пароксетин связывается с белками крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится почками (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

— депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

— генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Рексетин не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать концентрацию в плазме. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как желудочковая тахикардия типа "пируэт", и вызывать внезапную смерть.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, а также у пациентов пожилого возраста.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% больных. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (оксазепам), барбитуратами, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Дозировка

Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, таблетки не разжевывать.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочные действия

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, тревожность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали и другие лекарственные препараты.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозу каждый второй день).

Передозировка

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные эффекты взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

В немногочисленных случаях применения пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые индуцируют или ингибируют активность ферментных систем печени , могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6. Пароксетин достоверно тормозит активность этого изофермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T 1/2 .

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У пациентов с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических исследованиях пароксетин не влиял на концентрацию пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Особые указания

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желаемого терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии , во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия , особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния .

Суицид/Суицидальное мышление

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не следует применять при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

При нарушениях функции почек

При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Рексетин – венгерский препарат группы , снискавший большую популярность в нашей стране. Но как любое другое лекарство, одним людям он подходит идеально, а другими переносится довольно тяжело. Как правильно принимать Рексетин, и чем его можно заменить при необходимости?

Характеристика препарата Рексетин

Средство выпускается в виде круглых выпуклых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Основное действующее вещество - пароксетина гидрохлорид гемигидрат. В продажу Рексетин поступает в блистерах, каждый из которых содержит десять таблеток по 20 либо 30 мг. В каждой упаковке медикамента находится по три блистера.

Препарат назначается людям с расстройствами психики при следующих состояниях:

разного рода (послеродовой, маскированной, глубокой и т.д.) В большинстве случаев суточная дозировка Рексетина составляет 20мг, максимально допустимая – 50мг.
Для лечения социофобии, стрессовых состояний и длительного синдрома беспочвенной тревоги, начальная доза составляет 20мг в сутки и еженедельно увеличивается на 10мг на усмотрение лечащего врача.
При панических расстройствах и синдроме навязчивости стабильно действующая суточная доза 40мг, максимально допустимая 60мг.
В случаях нарушения функций печени и почек, концентрация препарата в организме человека значительно повышается. Поэтому пациентам с почечной либо печеночной недостаточностью, а также всем пожилым людям, рекомендуется начинать лечение с дозировки, не превышающей 10мг под постоянным наблюдением специалистов.

Рексетин отличается высокой эффективностью и рядом побочных проявлений со стороны пищеварительной, нервной, вегетативной, сердечно-сосудистой и половой систем. В большинстве случаев это:

и рвота, нарушения стула.
Тремор конечностей, повышенная раздражительность, возбудимость, или напротив слабость и сонливость.
Головокружения, височные боли, повышения давления.
Чрезмерное пото - и слюноотделение.
Нарушения эякуляции и расстройства либидо.
Аллергические реакции.

Зачастую организм человека негативно реагирует на препарат в первые две-три недели лечения, по истечению которых исчезают неприятные ощущения, связанные с тяжелой переносимостью, и постепенно отступают симптомы основного заболевания. Большинство пациентов отмечают улучшение общего состояния на двадцатый день приема Рексетина.

Лечение психических расстройств – длительный и кропотливый процесс, занимающий месяцы, а порой и годы, требующий постоянного врачебного контроля. Начинать и прекращать прием антидепрессивных препаратов самовольно нельзя ни в коем случае.

Аналоги и заменители

Рексетин является сильнодействующим и отнюдь не дешевым препаратом, в зависимости от региона его стоимость колеблется от 750 до 1100 рублей. В качестве более доступной альтернативы могут применяться его аналоги от российских и зарубежных производителей. Некоторые из них выпускаются как в форме таблеток, так и в виде капель, что гораздо предпочтительнее для многих пациентов.

Адепресс считается наиболее удачной из всех существующих копий Рексетина, производится в России. Отличается сравнительно невысокой стоимостью (от 420 до 580 рублей), широким диапазоном клинического действия, малым количеством побочных эффектов, легко переносимых на начальной стадии, и полностью отсутствующих впоследствии. Выпускается в виде таблеток и капель для приема внутрь.

Плизил – хорватский препарат, выпускается в таблетках и каплях. Действия, показания к применению и противопоказания идентичны Рексетину, но цена более привлекательная 380-480 рублей.

Паксил - антидепрессант, аналогичный Рексетину. Производится на основе того же действующего вещества и в такой же лекарственной форме. Используется для лечения психических расстройств и затяжных депрессий, его стоимость в российских аптеках 700-800 рублей за упаковку в 30 таблеток. Страны производители: Румыния, Польша, Великобритания, Франция.

Актапароксетин производится в Исландии и на Мальте, в форме и таблеток по 20мг либо 30мг. В отличие от многих идентичных препаратов, Актапароксетин не способствует ухудшению и угнетению когнитивных и психомоторных функций. Его стоимость 480 рублей за 30 таблеток по 20мг, и 600-650 рублей за упаковку таблеток по 30мг.

Сирестилл – итальянский аналог Рексетина, выпускается в виде таблеток, капсул и капель с выраженным анисовым вкусом. Наиболее распространенная и доступная форма – это капли в затемненных флаконах по 30мл или 60мл. Розничная цена одного флакона в 30мл колеблется от 800 до 1100 рублей.

Все аналоги Рексетина производятся на основе действующего вещества Пароксетина, обладают идентичными свойствами, побочными эффектами и противопоказаниями. Однако перед тем как заменить назначенный препарат аналогом требуется обязательная консультация лечащего врача.

Специалисты считают Рексетин сильнодействующим препаратом и рекомендуют принимать его только в случае выраженных психических расстройств, длящихся продолжительное время. Легкие формы депрессивных и тревожных состояний вполне можно вылечить более щадящими средствами.

Прием антидепрессантов следует начинать с минимальных доз, постепенно их, повышая, по составленной доктором схеме. В первые 15-20 дней приема у 85% пациентов наблюдается сравнительно тяжелая переносимость препарата, очень важно пережить этот период и продолжить лечение.

Во время лечения врачи рекомендуют отказаться от вождения автомобиля и других опасных форм деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В состоянии тяжелой затяжной , многие люди склонны к импульсивным поступкам и находятся в группе суицидального риска. Поэтому им необходима поддержка близких и сеансы психотерапии.

Резкий отказ от антидепрессантов не допустим, лечение прекращается путем постепенного снижения дозировки по схеме, составленной врачом. Данные лекарственные средства отпускаются в аптеках по рецепту, противопоказаны женщинам в период беременности и лактации, детям до 18 лет. Соответственно применять их следует строго по назначению врача, а хранить в надежных местах, недоступных для детей.

Состав

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Срок годности

Условия хранения

Упаковка

Инструкция по применению Рексетина

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Показания к применению Рексетина

Способ применения и дозировка

Синдром отмены­

Особые указания

При беременности

В детском возрасте

Рексетин и алкоголь

Лекарственное взаимодействие

Побочные действия Рексетина

Противопоказания

Условия продажи и хранения

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Условия и сроки хранения

Характеристика препарата Рексетин

Аналоги и заменители

Синдром отмены