Medicinski portal. Analize. bolesti. Spoj. Boja i miris

Oblik oslobađanja beklometazon dipropionata. Beklometazon - upute, primjena. Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

3 od 5

Beklometazon je lijek koji pripada skupini glukokortikosteroida i koristi se za liječenje bronhijalne astme, rinitisa i nosne polipoze.

Farmakološka svojstva beklometazona

Terapeutski učinak lijeka osigurava njegov aktivni sastojak - beklometazon dipropionat. Ova komponenta:

  • Doprinosi inhibiciji oslobađanja upalnih medijatora;
  • Aktivira sintezu lipokarotena, što osigurava smanjenje stvaranja arahidonske kiseline i njezinih produkata transformacije te inhibira razvoj alergijske reakcije;
  • Blokira proizvodnju tvari za kemotaksiju, čime se smanjuje upala;
  • Smanjuje koncentraciju mastociti u sluznici nosne šupljine;
  • Eliminira rubno nakupljanje neutrofila, upalni eksudat i proizvodnju citokina;
  • Omogućuje smanjenje intenziteta infiltracije i granulacije.

Zbog svojih farmakoloških svojstava, beklometazondipropionat ima protuupalni i antialergijski učinak. Terapeutsko djelovanje lijek se pojavljuje tek nakon 5-7 dana redovite uporabe, u nekim slučajevima - nakon 2 ili 3 tjedna, tako da je uporaba lijeka za liječenje akutnih napada astme nepraktična.

Indikacije za uporabu beklometazona

Postoje dva oblika oslobađanja beklometazona - prašak za inhalaciju i sprej za intranazalnu primjenu., svaki od ovih oblika ima svoj opseg:

  • Sprej beklometazon se koristi za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg rinitisa, alergijske prirode, kao i nosne polipoze i vazomotornog rinitisa;
  • Prašak za inhalaciju indiciran je kao terapija za bronhijalnu astmu, a ovaj lijek omogućuje i smanjenje doze glukokortikoida koji se uzimaju oralno.

Kontraindikacije za uporabu beklometazona

Inhalacije s beklometazonom kontraindicirane su u prisutnosti:

  • Bronhitis neastmatičnog podrijetla;
  • Spazam bronha;
  • Akutni napad astme.

Zabranjena je uporaba lijeka u obliku spreja za pacijente koji pate od:

  • Krvarenje iz nosa;
  • Herpetičke lezije očiju;
  • Hemoragijska dijateza;
  • sustavne infekcije;
  • Ulcerativne lezije nosnog septuma;
  • Hipotireoza;
  • Glaukom;
  • Teško zatajenje bubrega.

Osim toga, beklometazon se ne propisuje osobama koje su nedavno pretrpjele traumu ili operaciju u nosnoj šupljini, kao i ženama u prvom tromjesečju trudnoće. Kasnije se lijek može preporučiti samo ako je korist za majku veća od rizika za nerođeno dijete. Tijekom laktacije, ako nije moguće odbiti korištenje beklometazona, dojenje se zaustavlja.

Kako koristiti beklometazon

Recenzije beklometazona potvrđuju potrebu za preliminarnim savjetovanjem s liječnikom koji će propisati točnu dozu lijeka i trajanje njegove uporabe, uzimajući u obzir težinu bolesti i individualne karakteristike pacijentovog tijela.

  • Ako se lijek koristi za inhalacijsku terapiju, njegova dnevna doza za djecu od 6 do 12 godina je 200-400 mcg, ova količina lijeka mora se koristiti u 2-4 doze. Za odrasle, beklometazon za inhalaciju propisan je u dozi od 400-800 mcg dnevno, također podijeljen u 2-4 doze;
  • Kod intranazalne primjene lijeka, odrasli i djeca starija od 6 godina trebaju ukapati 50 mcg lijeka u svaku nosnicu 2-4 puta dnevno. Dnevna doza mora se smanjiti kada se postigne stabilan terapijski učinak.

Nuspojave beklometazona

Prema recenzijama beklometazona, kao i priloženim uputama, uporaba ovaj lijek u nekim slučajevima može biti popraćeno nekim nuspojavama, naime:

  • kašalj;
  • oralna kandidijaza;
  • Upaljeno grlo i promuklost;
  • Alergijske reakcije;
  • Bol u nosnoj šupljini i grlu;
  • gljivične infekcije;
  • Suhoća i iritacija nosne sluznice;
  • Krvarenje iz nosa.

Dugotrajna uporaba lijeka može izazvati sustavne poremećaje:

  • Vrtoglavica i glavobolje;
  • mialgija;
  • Povećan intraokularni tlak, itd.

Analozi beklometazona

U nekim slučajevima postoji potreba za zamjenom beklometazona analogom, to mogu biti lijekovi kao što su:

  • Aldecin;
  • Beklat;
  • Beclospir;
  • Baconase;
  • Klenil;
  • Nasobek;
  • Pliebecot;
  • Rinoklenil itd.

Treba napomenuti da samo kvalificirani liječnik može odabrati pravi analog Beclomethasone., ne biste trebali samostalno zamijeniti lijek pristupačnijim lijekom.

Popularni članci

Ime:

Beklometazon (Beclometasonum)

Farmakološki
akcijski:

GCS za inhalacijsku primjenu.
Djeluje protuupalno i antialergijski.
Inhibira otpuštanje medijatora upale, povećava stvaranje lipomodulina, inhibitora fosfolipaze A, smanjuje otpuštanje arahidonske kiseline i inhibira sintezu prostaglandina. Sprječava rubno nakupljanje neutrofila, smanjujući stvaranje upalnog eksudata i proizvodnju limfokina, inhibira migraciju makrofaga, što dovodi do sporijih procesa infiltracije i granulacije.
Povećava broj aktivnih β-adrenergičkih receptora, neutralizira njihovu desenzibilizaciju, vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore, čime se smanjuje učestalost njihove uporabe.

Pod djelovanjem beklometazona smanjuje se broj mastocita u sluznici bronha, smanjuje se edem epitela i izlučivanje sluzi bronhijalnih žlijezda.
Uzrokuje opuštanje glatke muskulature bronha, smanjuje njihovu hiperreaktivnost i poboljšava rad vanjskog disanja.
Nema mineralokortikoidnu aktivnost.
U terapijskim dozama ne uzrokuje nuspojave karakterističan za sistemske kortikosteroide.
Kada se primjenjuje intranazalno, uklanja edem, hiperemiju nosne sluznice.
Terapeutski učinak obično se razvija nakon 5-7 dana primjene beklometazona.
Kod vanjske i lokalne primjene djeluje antialergijski i protuupalno.

Farmakokinetika
Nakon inhalacije, dio doze koji uđe u respiratorni trakt apsorbira se u plućima. U tkivu pluća, beklometazondipropionat se brzo hidrolizira u beklometazonmonopropionat, koji se zatim hidrolizira u beklometazon.
Dio doze koji se nenamjerno proguta uglavnom inaktiviran tijekom "prvog prolaska" kroz jetru.
U jetri se odvija proces pretvorbe beklometazondipropionata u beklometazonmonopropionat, a zatim u polarne metabolite.
Vezanje djelatne tvari na proteine ​​plazme u sustavnoj cirkulaciji iznosi 87%.
S on / in uvođenjem T1 / 2 beklometazon 17,21-dipropionata i beklometazona je približno 30 minuta. Izlučuje se do 64% izmetom i do 14% urinom unutar 96 sati, uglavnom u obliku slobodnih i konjugiranih metabolita.

Indikacije za
primjena:

Za inhalacionu upotrebu: liječenje bronhijalne astme (uključujući nedovoljnu učinkovitost bronhodilatatora i / ili natrijevog kromoglikata, kao i teške bronhijalne astme ovisne o hormonima u odraslih i djece).
Za intranazalnu primjenu: prevencija i liječenje cjelogodišnjih i sezonskih alergijski rinitis uključujući rinitis od peludne groznice, vazomotorni rinitis.
Za vanjsku i topikalnu primjenu: u kombinaciji sa antimikrobna sredstva- zarazne i upalne bolesti kože i uha.

Način primjene:

Kada se primjenjuje inhalacijom prosječna doza za odrasle je 400 mcg / dan, učestalost upotrebe je 2-4 puta / dan.
Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 g / dan.
Za djecu, jedna doza je 50-100 mcg, učestalost upotrebe je 2-4 puta dnevno.
Kada se primjenjuje intranazalno doza je 400 mcg / dan, učestalost upotrebe je 1-4 puta / dan.
Za vanjsku i topikalnu primjenu Doza ovisi o indikaciji i oblik doziranja droga.

Nuspojave:

Sa strane dišni sustav : promuklost, osjećaj iritacije u grlu, kihanje; rijetko - kašalj; u izoliranim slučajevima - eozinofilna pneumonija, paradoksalni bronhospazam, s intranazalnom primjenom - perforacija nosnog septuma. Mogućnost oralne kandidijaze gornje divizije dišni put, osobito s produljenom uporabom, prolazeći s lokalnom antifungalnom terapijom bez prekida liječenja.
alergijske reakcije: osip, urtikarija, svrbež, eritem i oticanje očiju, lica, usana i grkljana.
Učinci zbog sustavnog djelovanja: smanjena funkcija kore nadbubrežne žlijezde, osteoporoza, katarakta, glaukom, zastoj u rastu kod djece.

Kontraindikacije:

Za inhalaciju i intranazalnu primjenu:
- teški napadi bronhijalne astme, koji zahtijevaju intenzivno liječenje;
- tuberkuloza;
- kandidijaza gornjih dišnih puteva;
- I tromjesečje trudnoće;
- preosjetljivost na beklometazon.

beklometazon nije namijenjen za ublažavanje akutnih astmatičnih napada.
Također se ne smije koristiti kod teških napadaja astme koji zahtijevaju intenzivnu njegu.
Treba se strogo pridržavati preporučeni način primjene za korišteni oblik doziranja.
S krajnjim oprezom i pod strogim nadzorom liječnika, beklometazon treba koristiti u bolesnika s insuficijencijom nadbubrežne žlijezde.
Prijelaz pacijenata koji stalno uzimaju GCS oralno na inhalacijske oblike može se učiniti samo kada je stanje stabilno.

U slučaju vjerojatnosti razvoja paradoksalnog bronhospazma, bronhodilatatori (na primjer, salbutamol) se inhaliraju 10-15 minuta prije primjene beklometazona.
S razvojem kandidijaze usne šupljine i gornjih dišnih putova, indicirana je lokalna antifungalna terapija bez prekida liječenja beklometazonom.
Zarazne i upalne bolesti nosne šupljine i paranazalnih sinusa, kada je propisana odgovarajuća terapija, nisu kontraindikacija za liječenje beklometazonom.
Pripravci za inhalacionu primjenu koji sadrže 250 mcg beklometazona u 1 dozi, nije namijenjeno djeci mlađoj od 12 godina.

Interakcija
drugi ljekoviti
drugim sredstvima:

Uz istovremenu primjenu beklometazona s drugim GCS za sustavnu ili intranazalnu primjenu, moguće je pojačati supresiju funkcije kore nadbubrežne žlijezde.
Prethodna inhalacijska primjena beta-agonista može povećati kliničku učinkovitost beklometazona.

Trudnoća:

Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoća.
Primjena u drugom i trećem tromjesečju trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća potencijalni rizik za fetus.
Novorođenčad čije su majke tijekom trudnoće primale beklometazon treba pažljivo ispitati na insuficijenciju nadbubrežne žlijezde.
Ako je potrebno, korištenje tijekom dojenja treba odlučiti o prekidu dojenje.

Aerosol "Beclomethasone" je hormonsko glukokortikosteroidno sredstvo, koje je namijenjeno inhalacijskoj upotrebi za djelovanje na sluznicu dišnih kanala. Ovaj lijek služi kao jedno od sredstava osnovnog tijeka terapije za bronhijalnu astmu.

Upute za "Beclomethasone" prikazane su u nastavku.

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Aktivna komponenta ovog lijeka je beklometazon dipropionat. Otpustite lijek u obliku doziranog spreja. Lijek se proizvodi u različitim volumenima od devet, deset i dvadeset i tri mililitara. Supstanca lijeka nalazi se u polietilenskim bocama s dozatorom, osim toga, mlaznica za prskanje je uključena u komplet. Mlaznica i bočica nalaze se u kartonskoj kutiji.

Farmakološko djelovanje lijeka

Prema uputama, beklometazon ima protuupalni, antialergijski, anti-edematozni, anti-astmatični i anti-eksudativni učinak. Farmaceuti bilježe izraženu glukokortikoidnu aktivnost lijeka, kao i njegov slab mineralokortikoidni učinak.

Koje je glavno djelovanje "Beclomethasone"?

Lijek je u stanju povećati proizvodnju lipomodulina i smanjiti oslobađanje arahidonske kiseline, smanjujući sintezu prostaglandina. Zbog smanjenja produkcije upalnog eksudata, uz limfokine, dolazi do inhibicije migracije makrofaga, što je između ostalog popraćeno usporavanjem procesa infiltracije i granulacije. Zbog utjecaja predstavljenog lijeka, bazalne membrane epitela su zbijene. Uz to dolazi do usporavanja izlučivanja sluzi zbog vrčastih stanica, a smanjuje se i broj mastocita u sluznici bronha. Također, aktivna komponenta lijeka može opustiti glatke mišiće bronha, pridonoseći aktivnom i brzom vraćanju njegove osjetljivosti. To potvrđuju upute za uporabu.

Beklometazon vraća odgovor tijela na bronhodilatatore i, kao rezultat toga, smanjuje učestalost njihove uporabe. Ovaj lijek poboljšava rad vanjskog disanja. U slučaju kada se lijek koristi u terapijskim dozama, ne opažaju se nuspojave karakteristične za sistemske hematopoetske matične stanice. Kada se proizvod koristi intranazalno, uklanja se hiperemija i oticanje nosne sluznice.

Analozi "Beclomethasone" su od interesa za mnoge.

Farmakokinetika i farmakodinamika lijeka

Aktivna tvar u pozadini intranazalne primjene apsorbira se kroz nosnu sluznicu, osim toga, primjećuje se niska razina apsorpcije iz probavnog sustava.

Apsorpcija se u pravilu provodi bez obzira na vrstu primjene. Tvar se obično veže na proteine ​​plazme za osamdeset i sedam posto. Glavnina se iz organizma izlučuje kroz crijeva, a oko petnaest posto se izlučuje putem bubrega.

Terapeutski učinak se opaža unutar četiri do pet dana nakon početka liječenja, a njegov vrhunac se može primijetiti unutar nekoliko tjedana.

Nakon uvođenja aerosola "Beclomethasone" inhalacijom, dio doze može se apsorbirati u plućima. Glavnina tvari koja dospijeva u probavne organe deaktivira se tijekom prvog prolaska kroz jetru.

Indikacije za uporabu lijeka

Kao što je navedeno u uputama za "Beclomethasone", upotreba predstavljenog sredstva inhalacijom propisana je za bronhijalnu astmu kao osnovni tretman. Osim toga, lijek se koristi u situacijama kada je učinkovitost ketotifena, kromoglicinske kiseline i bronhodilatatora nedovoljna da bi se doza mogla smanjiti.

Intranazalna primjena prikladna je u pozadini alergijskog rinitisa, sa sezonskim i trajnim manifestacijama. Između ostalog, imenovanje "Beclomethasone" (na latinskom - Beclometasonum) prakticira se kao dio liječenja rekurentne polipoze nosa i vazomotornog rinitisa.

Lokalna i vanjska uporaba lijeka prakticira se u kombinaciji s antimikrobnim lijekovima protiv pozadine zaraznih i upalnih bolesti ušiju i kože.

Što još kaže uputa za uporabu beklometazona?

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Lijek se ne smije koristiti s visokom osjetljivošću i mlađom od šest godina. Inhalacija se pak ne prakticira u sljedećim situacijama:

  • Prisutnost akutnog bronhospazma.
  • U sklopu astmatičnog statusa, lijek se ne koristi kao primarni lijek.
  • Bronhitis ne-astmatičnog porijekla.

Intranazalna primjena ne smije se provoditi uz sljedeće kontraindikacije:

  • Hemoragijska dijateza.
  • Sustavne bakterijske i gljivične infekcije.
  • Herpetičke lezije očiju.

Indikacije "Beclomethasone" moraju se strogo pridržavati. Također je važno uzeti u obzir da postoje ograničenja za intranazalnu upotrebu. To su uglavnom nedavne operacije nosa, zajedno s ulceracijom septuma, nedavnom traumom, glaukomom, amebijazom, hipotireozom i teškim zatajenjem jetre. Također, s velikim oprezom, ovaj lijek se preporučuje za korištenje u nedavnom infarktu miokarda. To ukazuje na uputu "Beclomethasone".

Nuspojave lijeka

Prilikom izvođenja inhalacija moguće su sljedeće nuspojave:

  • Pojava osjećaja grlobolje i promuklosti.
  • Pojava kašlja uz kihanje.
  • Prisutnost eozinofilne pneumonije i paradoksalnog bronhospazma.
  • Alergijske reakcije.

Liječenje kandidijaze usne šupljine, kao i gornjih dišnih putova, nastavlja se pri primjeni antifungalne terapije, pa se uzimanje beklometazona ne smije prekidati. Važno je imati na umu da se sustavne nuspojave mogu pojaviti kada se lijek koristi u prekomjernim dozama većim od jednog i pol miligrama dnevno. Trgovački naziv"Beclomethasone" je od interesa za mnoge. Ima ih prilično velik broj - to su Nasobek, Beklazon, Aldecin, Bekonase, Beclamethasone DS i tako dalje.

Kod intranazalne primjene, npr nuspojave, kako:

  • Pojava iritacije i suhoće nosne sluznice.
  • Bol u grlu i nosnoj šupljini.
  • Krvarenje iz nosa.
  • Prisutnost infekcija nazofarinksa, koje izaziva gljivična flora.
  • Proces perforacije nosnog septuma.
  • Rinoreja uz ulceraciju nosne sluznice.

U slučaju dugotrajne primjene lijeka u velikim dozama koje prelaze tisuću i pol mikrograma dnevno, mogu se pojaviti sustavne nuspojave.

U ulozi sistemskih učinaka vjerojatna je pojava vrtoglavice i boli u očima, pospanost, povišeni intraokularni tlak, oštećenje vida, hiperemija konjunktive, promjene osjeta okusa, alergijske manifestacije i mijalgija. U pozadini dugotrajne uporabe beklometazona, djeca mogu doživjeti usporavanje rasta.

Upute za uporabu lijeka

Upute za korištenje medicinski proizvod"Beclomethasone" omogućuje intranazalnu upotrebu, kao i inhalaciju. Kako bi se postigao izražen rezultat, preporuča se redovito koristiti ovaj alat. Doziranje u okviru inhalacijske primjene izravno ovisi o karakteristikama tijeka bolesti. Djeca bi trebala koristiti manju dozu u odnosu na odrasle.

Kada se koristi oblik lijeka koji sadrži pedeset ili sto mikrograma beklometazona u jednoj dozi, odrasli trebaju primiti ovu stopu tri do četiri puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na šest stotina do osam stotina mikrograma. Djeca bi trebala primati pedeset mikrograma dva puta dnevno.

U slučaju da se koristi oblik lijeka koji sadrži dvjesto pedeset mikrograma aktivnog sastojka u jednoj dozi, tada odrasli pacijenti trebaju primiti dvostruku količinu ove norme dva puta dnevno. Ako je potrebno, doziranje se povećava na jednu i pol do dvije tisuće mikrograma dnevno. Kao dio intranazalne primjene, pedeset mikrograma beklometazona ubrizgava se u svaki nosni prolaz za inhalaciju dva do četiri puta dnevno.

Predozirati

U slučaju predoziranja, u pravilu, postoje znakovi povezani s hipofizno-hipotalamo-nadbubrežnom insuficijencijom. U takvoj situaciji, neko vrijeme pacijent se prenosi na liječenje sistemskim glukokortikoidima, a također se propisuju adrenokortikotropni hormoni.

Interakcija lijeka s drugim lijekovima

Uz istovremenu primjenu, dolazi do povećanja učinka beta-agonista. Beta-agonisti, zauzvrat, povećavaju protuupalni učinak beklometazona, povećavajući stupanj prodiranja njegove tvari u distalne regije bronha. Efedrin može aktivirati metaboličke procese.

Učinkovitost "Beclomethasone" može značajno smanjiti induktore elemenata procesa mikrosomalne oksidacije. U pozadini istodobne primjene s estrogenima, metandienonima, teofilinom, beta2-adrenergičkim agonistima i oralnim glukokortikoidima, aktivira se učinak aktivne komponente prikazanog lijeka.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Ovaj lijek možete kupiti samo na recept. Treba ga čuvati na tamnom mjestu uz održavanje temperaturnog režima do trideset stupnjeva. Rok trajanja "Beclomethasone" je tri godine, a nakon otvaranja lijek se može čuvati ne više od šest mjeseci.

Posebne upute za uporabu lijeka

Ovo se ne smije primjenjivati lijek za ublažavanje akutnih napadaja astme. U slučaju da se kao odgovor na upotrebu beklometazona pojave akutni napadaji bronhijalne astme, potrebno je odmah prekinuti takvo liječenje.

U situacijama kada pacijenti imaju simptome hipofizno-hipotalamo-nadbubrežne insuficijencije, pacijenti mogu nastaviti s inhalacijom, ali će zahtijevati strogu kontrolu prisutnosti bazalnog kortizola u plazmi. Slično, potrebno je pratiti ove pokazatelje ako se za terapiju koriste značajne doze beklometazona.

Na pozadini bronhoopstruktivnog sindroma u umjerenom ili teškom obliku, potrebno je koristiti bronhodilatatore otprilike dvadeset minuta prije inhalacije. Ni u kojem slučaju lijek ne smije dospjeti u oči.

U liječenju alergijskog rinitisa s teškim simptomima, učinkovitost lijeka se povećava ako se koristi istodobno s vazokonstriktorima. Kako bi se smanjio rizik od faringealne kandidijaze, potrebno je provoditi inhalacije prije jela, kao i ispiranje usta nakon svakog postupka.

Osobe s astmom ovisnom o steroidima trebaju veće doze ovaj lijek. Bolesnici s astmom trebaju postupno prijeći sa sistemskih glukokortikoida na inhalacijski beklometazon. Nemojte drastično smanjiti dozu.

Korištenje "Beclomethasone" tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti ovaj lijek za liječenje trudnica u prvom tromjesečju, au drugom i trećem dopušteno je koristiti ovaj lijek samo kada očekivana korist nadmašuje vjerojatnu razinu rizika. Djeca rođena od majki koje su tijekom trudnoće primale beklometazon moraju se ispitati na prisutnost funkcionalne insuficijencije nadbubrežne žlijezde. Što se tiče dojenja u razdoblju terapije beklometazonom, svakako ga treba prekinuti.

Analozi "beklometazona"

Izravni analozi koji imaju beklometazon dipropionat kao aktivni aktivni sastojak su: Beklat, Bekotid, Klenil i Beklometazon-aeronativ.

Sljedeći lijekovi su lijekovi sličnog djelovanja i pripadaju jednoj farmaceutskoj podskupini: Benacort, Budenit, Budesonide, Budiar, Pulmicort, Flixotide, Novolizer i drugi.

Catad_pgroup Lijekovi protiv astme

Beklometazon-aeronativ - upute za uporabu

UPUTE
na medicinsku upotrebu droga

Matični broj:

LP-002051

Trgovačko ime lijeka:

Beklometazon aeronat

Međunarodni nezaštićeni naziv:

beklometazon

Kemijski naziv: 9-kloro-11 beta hidroksi-16 beta-metil-3,20-dioksopregna-1,4-dien-17,21-dipropionat

Oblik doziranja:

dozirani aerosol za inhalaciju

Sastav za 1 dozu:

Opis: bezbojna prozirna tekućina pod pritiskom u aluminijskom cilindru s mlaznicom za doziranje; lijek se raspršuje u obliku aerosolnog mlaza po izlasku iz balona.

Farmakoterapijska skupina:

glukokortikosteroid (GCS) za lokalnu primjenu.

ATX kod: R03BA01

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Beklometazondipropionat je predlijek i ima slab tropizam za GCS receptore. Pod djelovanjem esteraza pretvara se u aktivni metabolit - beklometazon-17-monopropionat (B-17-MP), koji ima izražen lokalni protuupalni učinak. Smanjuje upalu smanjenjem stvaranja tvari kemotaksije (utjecaj na "kasne" alergijske reakcije), inhibira razvoj "neposredne" alergijske reakcije (zbog inhibicije proizvodnje metabolita arahidonske kiseline i smanjenja otpuštanja medijatora upale iz mastociti) i poboljšava mukocilijarni transport. Pod djelovanjem beklometazona smanjuje se broj mastocita u sluznici bronha, smanjuje se edem epitela, izlučivanje sluzi bronhijalnih žlijezda, hiperreaktivnost bronha, rubno nakupljanje neutrofila, upalni eksudat i proizvodnja limfokina, inhibira se migracija makrofaga, a intenzitet smanjuje se proces infiltracije i granulacije. Povećava broj aktivnih beta-adrenergičkih receptora, vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore i smanjuje učestalost njihove uporabe. Praktično nema resorptivnog učinka nakon inhalacije.
Ne zaustavlja bronhospazam, terapijski učinak se razvija postupno, obično nakon 5-7 dana tečaja korištenja beklometazon dipropionata.

Farmakokinetika

Usisavanje
Više od 25% doze inhaliranog lijeka taloži se u respiratornom traktu, a ostatak se taloži u ustima, ždrijelu i proguta. U plućima, prije apsorpcije beklometazona, dipropionat se opsežno metabolizira u aktivni metabolit B-17-MP. Sistemska apsorpcija B-17-MP događa se u plućima (36% plućne frakcije) u gastrointestinalni trakt(26% doze koja se ovdje isporučuje gutanjem). Apsolutna bioraspoloživost nepromijenjenog beklometazondipropionata i B-17-MP je oko 2% odnosno 62% inhalirane doze. Beklometazondipropionat se brzo apsorbira, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (Tmax) je 0,3 sata.B-17-MP se apsorbira sporije, Tmax je 1 sat.Postoji približno linearan odnos između povećanja inhalirane doze i sistemske izloženosti lijeka.

Distribucija
Distribucija u tkivima je 20 litara za beklometazon dipropionat i 424 litara za B-17-MP. Komunikacija s proteinima krvne plazme je relativno visoka - 87%.

Metabolizam i izlučivanje
Beklometazondipropionat i B-17-MP imaju visok klirens iz plazme (150 l/h, odnosno 120 l/h). Poluživot je 0,5 h, odnosno 2,7 h.

Indikacije za upotrebu

  • Bazična terapija različitih oblika bronhijalne astme u odraslih i djece starije od 4 godine.
  • Terapija održavanja kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) u bolesnika s vrijednošću forsiranog ekspiratornog volumena (FEV1)

Kontraindikacije:

  • Dob do 4 godine.
  • Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja, beklometazon-aeronativ se može propisati samo ako očekivana korist za majku premašuje bilo koju mogući rizik za fetus ili dijete.

Doziranje i način primjene

Lijek "Beclomethasone-aeronative" namijenjen je samo za inhalacijsku primjenu.

Bronhijalna astma

Odrasli i djeca starija od 12 godina:
Beklometazon-aeronativ se koristi redovito (čak iu nedostatku simptoma bolesti), doza beklometazon dipropionata se odabire uzimajući u obzir težinu bronhijalne astme i klinički učinak u svakom pojedinom slučaju.
Dnevna doza podijeljena je u nekoliko doza.
Preporučene početne doze lijeka:

  • bronhijalni plućna astma struje - 200 - 600 mcg / dan
  • umjerena bronhijalna astma - 600 - 1000 mcg / dan
  • teška bronhijalna astma - 1000 - 2000 mcg / dan Djeca od 4 do 12 godina:
    Do 400 mcg dnevno u podijeljenim dozama.
    Ovisno o individualnom odgovoru bolesnika, doza lijeka se može povećavati do pojave kliničkog učinka ili smanjiti na minimalnu učinkovitu dozu.
    Prilikom prelaska na visoku dozu inhalacijskog beklometazondipropionata, mnogi će bolesnici koji primaju sistemske glukokortikosteroide moći smanjiti njihovu dozu ili ih potpuno prekinuti. Kronična opstruktivna plućna bolest Maksimalna preporučena doza Beclomethasone-aeronative za KOPB je 2000 mcg dnevno.
    U slučaju slučajnog preskakanja inhalacije, sljedeću dozu treba uzeti u odgovarajuće vrijeme u skladu s režimom liječenja.
    Uvođenje se može provesti pomoću posebnih dozatora (odstojnika), koji poboljšavaju distribuciju lijeka u plućima i smanjuju rizik od nuspojava. Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
    U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre smanjenje doze nije potrebno. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
    U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega smanjenje doze nije potrebno. Upute za inhalaciju Beklometazon-aeronativ je samo za inhalaciju. Prije prve uporabe inhalatora ili ako inhalator nije korišten tjedan dana ili dulje, provjerite njegov rad. Da biste to učinili, uklonite zaštitni poklopac s nastavka za usta inhalatora, dobro protresite inhalator i pritisnite balon, ispuštajući jedan mlaz lijeka u zrak.

    Provođenje inhalacije Korak 1. Uklonite zaštitni poklopac s nastavka za usta inhalatora kao što je prikazano na slici 1. Korak 2 Snažno protresite inhalator. 3. korak Polako, puni udah.

    Korak 4 Držeći balon kao što je prikazano na slici 2, čvrsto omotajte usne oko nastavka za usta.
    Cilindar treba biti okrenut naopako (slika 2). Korak 5 Udahnite najdublje, istovremeno brzo pritisnite dno balona dok se ne ispusti jedna inhalacijska doza. Korak 6 Zadržite dah nekoliko sekundi, zatim izvadite nastavak za usta iz usta i polako izdahnite. Korak 7 Stavite zaštitnu kapicu na nastavak za usta inhalatora.

    Ponovite korake 3-6 za drugu dozu inhalacije, ako je potrebno.
    Nakon inhalacije preporuča se ispiranje usta i grla vodom.
    Nemojte gutati vodu.

    Čišćenje inhalatora Redovito (jednom tjedno) trebate čistiti nastavak za usta inhalatora, kao što je prikazano na slici 3.
    Izvadite metalnu limenku iz plastičnog kućišta i isperite kućište i čep toplom vodom. Nemojte koristiti vruću vodu. Temeljito osušite, ali za to nemojte koristiti uređaje za grijanje. Vratite limenku u kućište i stavite čep. Ne umačite metalnu limenku u vodu.

    Nuspojava

    Definicija učestalosti: vrlo često (>1/10), često (od 1/100 do 1/10), rijetko (od 1/1000 do 1/100), rijetko (od 1/10000 do 1/000), vrlo rijetko (
    Sa strane metabolizma: rijetko - hiperkortizolizam; vrlo rijetko - simptomi sistemskih učinaka glukokortikosteroida (uključujući hipofunkciju nadbubrežne žlijezde, Cushingov sindrom).
    Iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, osip, urtikarija, angioedem, svrbež.
    Iz mišićno-koštanog sustava: smanjenje mineralne gustoće koštano tkivo.
    Iz dišnog sustava:često - kašalj; rijetko - paradoksalni bronhospazam, iritacija ždrijela, disfonija, koja nestaje nakon prekida terapije ili smanjenja doze lijeka.
    Drugi:često - kandidijaza sluznice usne šupljine i grkljana.
    Sustavni učinak inhalacijskih kortikosteroida može se primijetiti pri dugotrajnoj primjeni visokih doza lijeka.

    Predozirati

    Akutno predoziranje lijekom može dovesti do privremenog smanjenja funkcije kore nadbubrežne žlijezde, što ne zahtijeva hitnu terapiju, jer se funkcija kore nadbubrežne žlijezde obnavlja unutar nekoliko dana, što dokazuje razina kortizola u plazmi. Kod kroničnog predoziranja može doći do trajne supresije funkcije kore nadbubrežne žlijezde. U takvim slučajevima preporuča se pratiti pričuvnu funkciju kore nadbubrežne žlijezde. U slučaju predoziranja, liječenje beklometazondipropionatom može se nastaviti u dozama dovoljnim za održavanje terapijskog učinka. Kako bi se izbjeglo predoziranje, bolesnici ne bi trebali koristiti Beclomethasone Aeronative u dozama višim od preporučenih. Od velike je važnosti redovita procjena učinkovitosti terapije i smanjenje doze Beclomethasone-aeronative na minimalnu razinu, što osigurava učinkovitu kontrolu simptoma bolesti. Interakcija s drugim lijekovima Nema potvrđenih podataka o interakciji beklometazondipropionata s drugim lijekovima.

    posebne upute

    Prije imenovanja inhalacijski lijekovi potrebno je uputiti pacijenta o pravilima njihove uporabe, osiguravajući najpotpuniji ulazak lijeka u željena područja pluća. Za prevenciju kandidijaze usne šupljine nakon inhalacije isprati usta i grlo vodom. Može se koristiti za liječenje kandidijaze lijekovi protiv gljivica lokalno djelovanje uz nastavak terapije Beclomethasone Aeronative.
    Ako bolesnici uzimaju kortikosteroide oralno, tada se beklometazon-aeronativ propisuje uz uzimanje prethodne doze kortikosteroida, a bolesnici trebaju biti u relativno stabilnom stanju. Otprilike 1-2 tjedna kasnije dnevna doza oralni kortikosteroidi počinju postupno padati. Shema smanjenja doze ovisi o trajanju prethodne terapije i početnoj dozi GCS-a. Redovita primjena inhalacijskih kortikosteroida omogućuje, u većini slučajeva, otkazivanje oralnih kortikosteroida (pacijenti koji ne trebaju uzeti više od 15 mg prednizolona mogu se u potpunosti prebaciti na inhalacijsku terapiju), dok u prvim mjesecima nakon prijelaza stanje bolesnika treba pažljivo nadzirati dok se njegov hipofizno-nadbubrežni sustav ne oporavi dovoljno da pruži adekvatan odgovor na stresne situacije (primjerice, trauma, operacija ili infekcija).
    Pri prelasku bolesnika sa sistemskog uzimanja kortikosteroida na inhalacijsku terapiju može doći do alergijske reakcije(npr. alergijski rinitis, ekcem) koji su prethodno bili suzbijani sistemskim lijekovima.
    Bolesnici sa smanjenom funkcijom kore nadbubrežne žlijezde, prevedeni na inhalacijsko liječenje, trebaju imati zalihe kortikosteroida i uvijek sa sobom nositi karticu upozorenja na kojoj bi trebalo biti naznačeno da im je potrebna dodatna sustavna primjena kortikosteroida u stresnim situacijama (nakon uklanjanja stresne situacije, doza kortikosteroida se može ponovno uzeti smanjiti). Naglo i progresivno pogoršanje simptoma astme potencijalno je opasno stanje, često opasno po život bolesnika, te zahtijeva povećanje doze kortikosteroida. Indirektan pokazatelj neuspjeha terapije je češća upotreba kratkodjelujućih b2-adrenergičkih stimulansa nego prije.
    Beklometazon-aeronativ nije namijenjen za zaustavljanje napadaja, već za redovitu svakodnevnu primjenu. Za zaustavljanje napadaja koriste se kratkodjelujući b2-adrenergički stimulansi (na primjer, salbutamol). U slučaju teške egzacerbacije bronhijalne astme ili nedovoljne učinkovitosti terapije, potrebno je povećati dozu Beclomethasone-aeronative i, ako je potrebno, propisati sistemske kortikosteroide i / ili antibiotik ako se razvije infekcija.
    S razvojem paradoksalnog bronhospazma, trebali biste odmah prestati koristiti Beclomethasone-aeronative, procijeniti stanje bolesnika, provesti pregled i, ako je potrebno, propisati terapiju drugim lijekovima. S produljenom uporabom bilo kojeg inhalacijskog kortikosteroida, osobito u visokim dozama, mogu se pojaviti sustavni učinci (vidi "Nuspojave"), ali je vjerojatnost njihovog razvoja znatno manja nego kod oralnog uzimanja kortikosteroida. Stoga je osobito važno da se, kada se postigne terapijski učinak, doza inhalacijskih kortikosteroida smanji na najmanju učinkovitu dozu koja kontrolira tijek bolesti. U dozi od 1500 mcg / dan, lijek u većine bolesnika ne uzrokuje značajnu supresiju nadbubrežne funkcije. U vezi s mogućom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, potrebno je obratiti posebnu pozornost i redovito pratiti pokazatelje funkcije kore nadbubrežne žlijezde pri prelasku bolesnika koji uzimaju GCS oralno na liječenje Beclomethasone Aeronative.
    Ne preporučuje se naglo povlačenje lijeka "Beclomethasone-aeronative".
    Potreban je poseban oprez pri liječenju inhalacijskim kortikosteroidima bolesnika s aktivnim ili neaktivnim oblicima plućne tuberkuloze.
    Potrebno je zaštititi oči od ulaska lijeka. Pranje nakon udisanja može spriječiti oštećenje kože kapaka i nosa.
    Limenka beklometazon-aeronativ ne smije se bušiti, rastavljati ili bacati u vatru, čak ni ako je prazna. Kao i većina drugih aerosolnih inhalatora, Beclomethasone Aeronative može biti manje učinkovit na niskim temperaturama. Kada hladite uložak, preporuča se izvaditi ga iz plastičnog kućišta i zagrijati ga rukama nekoliko minuta.
    Značajke djelovanja lijeka kada se otkaže Zbog opasnosti od egzacerbacije, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Beclomethasone Aeronative. Dozu lijeka treba postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima Beklometazon-aeronativ ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkih mehanizama.

    Obrazac izdavanja:

    Aerosol za inhalaciju dozirani, 50 mcg/doza, 100 mcg/doza, 250 mcg/doza.
    200 doza lijeka u aluminijskom cilindru s mlaznicom za doziranje.
    Svaki cilindar, zajedno s uputama za uporabu, stavlja se u kutiju od kartonskih kutija.

    Uvjeti skladištenja

    Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C, daleko od uređaja za grijanje. Nemojte zamrzavati.
    Čuvati izvan dohvata djece.
  • Bruto formula

    C22H29ClO5

    Farmakološka skupina tvari Beclomethasone

    Nozološka klasifikacija (ICD-10)

    CAS kod

    4419-39-0

    Karakteristike tvari Beclomethasone

    Beklometazondipropionat je bijeli ili kremastobijeli prah, bez mirisa, vrlo malo topiv u vodi; lako topljiv u kloroformu, acetonu i alkoholu. Molekulska masa 521,25.

    Farmakologija

    farmakološki učinak- protuupalno, dekongestivno, antialergijsko, protiv astme.

    Ima izraženo glukokortikoidno i slabo mineralokortikoidno djelovanje. Uz endobronhijalnu primjenu, inhibira migraciju i aktivaciju stanica uključenih u alergijske upalni proces(alveolarni makrofagi), zgušnjava bazalnu membranu epitela, smanjuje izlučivanje sluzi vrčastim stanicama, smanjuje broj mastocita u sluznici bronha, opušta glatke mišiće bronha, vraća mu osjetljivost na adrenomimetike.

    Nakon intranazalne primjene brzo se apsorbira kroz nosnu sluznicu. Dio primijenjenog lijeka se proguta. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je niska. Većina doze koja uđe u gastrointestinalni trakt inaktivira se tijekom "prvog prolaska" kroz jetru.

    Sistemska apsorpcija moguća je pri bilo kojem obliku primjene (endobronhijalna, intranazalna, inhalacija kroz usta). Stupanj vezanja na proteine ​​plazme je 87%. Hidrolizira ga odgovarajuće esteraze u jetri, plućima i drugim tkivima uz stvaranje beklometazon 17-monopropionata i slobodnog beklometazona, koji imaju slabo protuupalno djelovanje. Glavni put izlučivanja (bez obzira na način primjene) i nepromijenjenog lijeka i njegovih polarnih metabolita je stolicom, 12-15% se izlučuje urinom.

    Terapijski učinak se razvija nakon 4-5 dana od početka liječenja i doseže maksimum unutar nekoliko tjedana.

    Primjena tvari Beclomethasone

    Udisanje: bronhijalna astma kao osnovna terapija; s nedovoljnom učinkovitošću bronhodilatatora, kromoglicinske kiseline i ketotifena; kako bi se smanjila doza oralnih GK.

    Intranazalno: alergijski rinitis (sezonski i tijekom cijele godine), vazomotorni rinitis, rekurentna nosna polipoza.

    Kontraindikacije

    preosjetljivost, djetinjstvo(do 6 godina); za inhalacionu upotrebu: akutni bronhospazam, status asthmaticus (kao primarni lijek), neastmatični bronhitis; za intranazalnu primjenu: hemoragijska dijateza, česta krvarenja iz nosa, sistemske infekcije (gljivične, uključujući kandidijazu gornjeg dišnog trakta, bakterijske, uključujući plućnu tuberkulozu), herpetična oštećenja oka, akutne respiratorne infekcije.

    Ograničenja primjene

    Za intranazalnu primjenu: ulceracija nazalnog septuma, nedavna kirurške intervencije u nosnoj šupljini, nedavna trauma nosa, amebijaza, glaukom, teško zatajenje jetre, hipotireoza, nedavni infarkt miokarda.

    Primjena tijekom trudnoće i dojenja

    Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. U II i III tromjesečju moguće je ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.

    U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

    Nuspojave beklometazona

    Za inhalaciju: promuklost, osjećaj boli u grlu, napadi kihanja, kašalj, paradoksalni bronhospazam (zaustavljen uvođenjem inhalacijskih bronhodilatatora), eozinofilna upala pluća; alergijske reakcije, kandidijaza usne šupljine i gornjeg dišnog trakta (s produljenom uporabom i / ili kada se koriste u visokim dozama - više od 400 mcg / dan), prolazeći tijekom lokalne antifungalne terapije bez prekida liječenja.

    S produljenom primjenom u dozama većim od 1,5 mg / dan - sustavne nuspojave (uključujući insuficijenciju nadbubrežne žlijezde).

    Za intranazalnu primjenu: bol u nosnoj šupljini i grlu, suhoća i iritacija sluznice nosne šupljine i gornjeg dišnog trakta, kihanje, kašalj; infekcije nazofarinksa uzrokovane gljivičnom florom, rinoreja, krvarenje iz nosa, ulceracija sluznice nosne šupljine, perforacija nosnog septuma; rijetko - atrofija sluznice.

    Uz produljenu primjenu u dozama većim od 1500 mcg / dan, mogu se razviti sustavne nuspojave (uključujući insuficijenciju nadbubrežne žlijezde).

    Učinci sustava

    Sa strane živčani sustav i osjetilni organi: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, bol u oku, zamagljen vid, hiperemija konjunktive, povišen intraokularni tlak, smanjeni osjeti okusa, neugodan okus u ustima.

    Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija, bronhospazam, angioedem.

    Drugi: mijalgija, moguć je zastoj u rastu kod djece (uz produljenu upotrebu).

    Interakcija

    Pojačava učinak beta-agonista. Beta-agonisti pojačavaju protuupalna svojstva beklometazona (povećavaju njegovo prodiranje u distalni odjeli bronhije).

    Efedrin ubrzava metabolizam beklometazona. Induktori enzima mikrosomalne oksidacije (uključujući fenobarbital, fenitoin, rifampicin) smanjuju učinkovitost betametazona. Metandienon, estrogeni, beta2-agonisti, teofilin, oralni glukokortikoidi pojačavaju učinak beklometazona.

    Predozirati

    Manifestira se simptomima hipotalamo-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije. Prikazan je privremeni prijelaz na prijem sistemskih glukokortikoida, imenovanje ACTH.

    Putevi primjene

    Udisanje, intranazalno.

    Mjere opreza za beklometazon

    Ne smije se koristiti za ublažavanje akutnog astmatičnog napadaja. U slučaju akutnog napadaja astme kao odgovor na primjenu beklometazona, potrebno ga je odmah prekinuti. Kod znakova hipotalamo-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije treba nastaviti s inhalacijama, ali je nužno kontrolirati razinu bazalnog kortizola u krvnoj plazmi (funkcija hipotalamo-hipofizno-nadbubrežnog sustava obično se normalizira nakon 1-2 dana). ). Ista kontrola je potrebna kada se koriste visoke doze beklometazona (1500 mcg ili više). Potrebno je izbjegavati da lijek dospije u oči. S umjerenim i teškim bronhoopstruktivni sindrom preporuča se koristiti bronhodilatatore 15-20 minuta prije inhalacije.

    Učinkovitost liječenja alergijskog rinitisa, praćenog obilnim mukoznim sekretom i jakim oticanjem nosnih prolaza, povećava se uz istovremenu primjenu vazokonstriktora. Kako bi se smanjila vjerojatnost orofaringealne kandidijaze, preporuča se inhalirati prije jela i nakon svakog udisanja isprati usta.

    Kod astme ovisne o steroidima treba koristiti visoke doze (više od 1000 mcg dnevno). Transfer pacijenata Bronhijalna astma sa sustavnim glukokortikoidima na inhalacijskim oblicima beklometazondipropionata, potrebno je provoditi postupno: istodobno otkazivanje ili prebrzo smanjenje doze je neprihvatljivo.

    Interakcije s drugim djelatnim tvarima

    Trgovačka imena

    Ime Vrijednost Wyshkovsky Index®
    0.0927
    0.0225
    0.0175
    0.0074
    0.0048
    0.0034


    Slični postovi