Побочное действие при применении глазных капель пилокарпина. Глазные капли пилокарпин. Состав и фармакология

Пилокарпин – глазные капли, созданные на основе алкалоида, получаемого из растения пилокарпус. Препарат широко применяют в офтальмологической практике для снижения , сужения зрачков у пациентов с . Нередко глазные капли назначают во время диагностики заболеваний глаз, после хирургического лечения.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом является пилокарпина гидрохлорид, который эффективно улучшает отток внутриглазной жидкости. Также в состав офтальмологического препарата входят вспомогательные ингредиенты, выполняющие роль стабилизаторов, консервантов и растворителей:

бензалкония хлорид;
лимонная кислота;
поливиниловый спирт;
натрия цитрат;
вода для инъекций.

Пилокарпин выпускают в форме прозрачного бесцветного раствора в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 1,5; 5 и 10 мл. Наличие капельницы облегчает применение данного лекарственного средства.

Показания к применению

Глазные капли назначают для терапии следующих патологических состояний:

острое и хроническое течение закрытоугольной глаукомы;
тромбоз вен сетчатки;
развитие первичной и хронической открытоугольной глаукомы;
возникновение атрофии зрительного нерва;
развитие на фоне кровоизлияний в стекловидное тело;
пигментная дегенерация сетчатки.

Пилокарпин широко применяют для симптоматической терапии передозировки мидриатиков благодаря способности глазных капель сужать зрачки. Офтальмологи проводят инстилляцию препаратом с диагностической целью или перед проведением хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Пилокарпин является алкалоидом, который получают из листвы растений рода пилокарпус. Препарат нормализует отток водянистой влаги глаза, сужает зрачок, что позволяет эффективно снизить внутриглазное давление при разных формах глаукомы.

Максимальная концентрация действующего вещества во внутриглазной жидкости достигается в течение 30 минут после инстилляции.

Пилокарпина гидрохлорид способен проникать через роговицу, связываться с тканями глаза, выводится в неизменном состоянии. Фармакологическое действие глазных капель продолжается на протяжении 4-14 часов.

Противопоказания

От использования Пилокарпина в форме глазных капель рекомендуют отказаться в следующих ситуациях:

возраст пациента младше 18 лет;
развитие ирита или , при которых следует избегать сужения зрачков;
послеоперационный период;
различного генеза;
период беременности и лактации;
высокая степень миопии (близорукости);
наличие индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.

Инструкция по применению

Глазные капли используют конъюнктивально, дозировка и кратность приема определяется врачом в зависимости от наличия сопутствующих патологий, выраженности клинических проявлений, степени тяжести патологического процесса. При первичной глаукоме показаны инстилляции по 1-2 капли в больной глаз до 4 раз в сутки. Продолжительность терапии будет определяться уровнем внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

Если у пациента развивается острый приступ закрытоугольной глаукомы, то Пилокарпин применяют согласно следующей схеме:

по 1 капле каждые 15 минут на протяжении первого часа;
по 1 капле каждые полчаса в течение второго и третьего часа;
по 1 капле каждый час на протяжении четвертого и шестого часа;
по 1 капле до 6 раз сутки до полного купирования приступа.

Возможные побочные эффекты

Во время использования глазных капель могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

покраснение и жжение в области глаз;
развитие кратковременного болевого синдрома;
снижение остроты зрения в вечернее и ночное время.

В отдельных случаях возникает следующая симптоматика:

развитие спазма аккомодации (в основном в молодом возрасте);
головные боли в области висков;
развитие воспаления кожи век;
возникновение аллергического .

В редких случаях инстилляции Пилокарпина провоцируют такие системные побочные эффекты:

бронхоспазм;
развитие брадикардии;
повышение слюноотделения;
обильные выделения из носа.

Длительное лечение Пилокарпином нередко провоцирует фолликулярный конъюнктивит, кратковременное помутнение хрусталика, повреждение роговицы.

Передозировка Пилокарпином

При превышении терапевтических доз глазные капли редко провоцируют развитие системных побочных эффектов. Это связано со способностью препарата быстро выделяться из крови. Однако на фоне значительной передозировки может появиться тошнота и брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Пилокарпина с адреномиметиками развивается антагонизм действия. Использование с и Мезатоном повышает эффективность алкалоида.

Атропин и прочие холинолитические препараты является антагонистами Пилакорпина. Поэтому лекарственные средства не стоит использовать одновременно. Снизить эффективность Пилокарпина способны: производные Фенотиазина, Клозапин, трициклические антидепрессанты, Хлорпротиксен.

При совместном применении с Фторотаном глазные капли могут приводить к развитию брадикардии и снижению артериального давления.

Особые указания

Во время инстилляции следует вынимать , повторно вставить их можно лишь спустя 20 мнут после процедуры;
Отказаться от управления автомобилем в темное время суток;
Во время инстилляции следует избегать любых контактов тканей глаза, посторонних предметов с капельницей. Это поможет предотвратить инфицирование лекарственного препарата;
При развитии побочных реакций следует незамедлительно обратиться к офтальмологу;
Регулярно контролировать внутриглазное давление.

Глазные капли хранят при температуре не выше 150 С в месте, в которое не поступают прямые солнечные лучи. Срок годности препарата составляет 3 года. Однако после вскрытия флакона Пилокарпин можно применять лишь в течение 28 суток.

Препараты с аналогичным действием

Выделяют следующие лекарственные средства, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

пилокарпин с метилцеллюлозой;
пилокарпин Буфус;
траватан;
азопт;
ксалтан;
косопт;

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска препарата Пилокарпин

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика препарата Пилокарпин

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика препарата Пилокарпин

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование препарата Пилокарпин во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению препарата Пилокарпин

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия препарата Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы препарата Пилокарпин

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка препаратом Пилокарпин

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия препарата Пилокарпин с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме препарата Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения препарата Пилокарпин

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности препарата Пилокарпин

Принадлежность препарата Пилокарпин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01E Противоглаукомные препараты и миотики

S01EB Парасимпатомиметики

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Пилокарпин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)

Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).

Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.

Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.

Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.

Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.

Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т 1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).

Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т 1/2 из плазмы – примерно 30 минут.

Показания к применению

Острый приступ глаукомы;
Хроническая открытоугольная глаукома;
Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
Абсцесс роговицы.

Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.

Противопоказания

Ирит;
Иридоциклит;
Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

Отслоение сетчатки в анамнезе;
Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.

Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.

Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.

При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.

Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.

Особые указания

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.

Применение при беременности и лактации

Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.

При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.

Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.

Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.

Аналоги

Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил , Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Пилокарпин

МНН или группировочное название:

Пилокарпин (Pilocarpinum)

Химическое название : (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (в виде гидрохлорида)

Лекарственная форма:

капли глазные

Состав на 1 мл:

Активное вещество:
Пилокарпина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
борная кислота – 12,5 мг
натрия гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0
вода для инъекций до 1 мл

Описание : Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство – м-холиномиметик

Код АТХ :

Фармакологические свойства

М-холиномиметик, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.

Фармакодинамика
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Сокращение мышцы, суживающей зрачок (миоз) приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию Шлеммова канала и фонтановых пространств при закрытоугольной глаукоме. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию Шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления. Гипотензивное действие пилокарпина начинается через 10-30 мин. Длительность гипотензивного эффекта при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует и в среднем составляет 4-6 часов. Внутриглазное давление снижается на 4-8 мм рт.ст. (17-20% исходного уровня).
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта – через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.

Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении его концентрация в водянистой влаге глаза достигает максимума (Tcmax) через 30 минут после инсталляции. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T1/2), который составляет 1,5-2,5 часа.
Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Пилокарпин превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы составляет около 30 минут.

Показания к применению

острый приступ закрытоугольной глаукомы;
вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
необходимость сужения зрачка после инсталляции мидриатиков.

Противопоказания

Ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий), гиперчувствительность к пилокарпину, детский возраст до 18 лет, отслойка сетчатки (в том числе в анамнезе), а также состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки.

С осторожностью
У молодых больных с миопией высокой степени.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Возможно применение пилокарпина для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капле. Количество инсталляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Острый приступ закрытой глаукомы: в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 минут, 2-3 ч – каждые 30 мин, 4-6 ч – каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
Вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)): по 1-2 капли 2-4 раза в день;
Первичная открытая глаукома: по 1-2 капли 2-4 раз в день в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление;
Для сужения зрачка после инсталляции мидриатиков: 1-2 капли однократно.

Побочное действие

Головная боль (в височных и периорбитальных областях), кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век и обратимое помутнение, хрусталика.
Системные побочные явления развиваются редко. Пилокарпин как м-холино-миметик может вызвать бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличивать отделение слюны, ринорею.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно повышенное слюноотделение, потливость, брадикардия, развитие бронхоспазма, снижение артериального давления.
При приеме внутрь возможно отравление, проявляющееся значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечной недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: промывание желудка; мониторинг частоты сердечных сокращений (ЧСС), артериального давления (АД), дыхательной функции; введение атропина (0,5-1,0 мг подкожно или внутривенно), эпинефрина (0,3-1,0 мг подкожно или внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.
При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инсталляции пережимать глазной канал на 1-2 минуты, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Вследствие развития стойкого миоза, а так же миопического эффекта, связанного с изменением аккомодации, возможно снижение остроты зрения, поэтому использование препарата не рекомендуется водителям автотранспорта в сумеречное и ночное время суток, необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

Форма выпуска.

Капли глазные 1 %.
1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбик-капельницы полимерные. 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению тюбик-капельницы нанесен на пачке.
5 мл или 10 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 или 2 флакон-капельницы с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
Текст инструкции по применению флакон-капельницы нанесен на пачке.
5 мл во флаконы стеклянные.
1 флакон в комплекте со стерильной крышкой-капельницей и инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку в комплекте с 5 стерильными крышками-капельницами и инструкцией по применению препарата помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при темпера-туре не выше 15 °С для препарата в тюбик-капельницах и флакон-капельницах, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С для препарата во флаконах стеклянных. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года для препарата во флаконах; 2 года для препарата в тюбик-капельницах, флакон-капельницах.
После вскрытия тюбик-капельницы, флакон-капельницы и флакона – 1 месяц.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ организация принимающая претензии

109052 г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр.1, стр.2